Heptrazan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Heptrazan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Heptrasan

ATX kod: A16AA02

Aktivni sastojak: ademetionine (Ademetionine)

Proizvođač: Nacionalni centar za medicinska istraživanja kardiologije Savezne državne proračunske institucije Ministarstva zdravlja Ruske Federacije (Rusija), ZiO-Health CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Heptrazan je hepatoprotektivni lijek koji djeluje antidepresivno, antioksidativno, hepatoprotektivno, detoksicirajuće, neuroprotektivno.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Heptrazana:

liofilizat za pripremu otopine za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: liofilizirana masa od gotovo bijele do bijele; otapalo - bezbojna tekućina, prozirna ili svijetložuta, nakon oporavka stvara se bistra otopina od bezbojne do žućkaste ampule bez boje sa ili bez točke loma), u kartonskoj kutiji 1 paket ili u kartonskoj kutiji 6 ili 10 paketa (za bolnice); 5 bočica u blister pakiranju i 5 ampula s otapalom u blister pakiranjima, u kartonskoj kutiji, 1 pakiranje s bočicama i ampulama,za bolnice - u kartonskoj kutiji od 6 ili 10 paketa s bocama i ampulama s otapalom];
enteričke tablete: filmom obložene bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne, jezgra - od gotovo bijele do bijele (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 20, 40 ili 50 kom. u limenkama od polipropilena ili polietilena, u kartonskoj kutiji 1 limenka).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Heptrazana.

1 bočica s liofilizatom sadrži aktivni sastojak - ademetionin 1,4-butanedisulfonat - u količini od 760 mg, što je 400 mg u smislu ademetionin iona.

Sastav otapala: L-lizin monohidrat, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: ademetionin 1,4-butanedisulfonat - 760 mg, što odgovara 400 mg ademetionin iona;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
sastav filmske ljuske: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (1: 1), koloidni silicijev dioksid, natrijev lauril sulfat, natrijev bikarbonat, makrogol, simetikonska emulzija 30%, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Heptrazan je hepatoprotektivni lijek s antidepresivnim djelovanjem, ima holekinetički i koleretički učinak. Njegov aktivni sastojak - ademetionin - pokazuje detoksikacijska, antioksidativna, antifibrozirajuća, regenerirajuća i neuroprotektivna svojstva.

Korištenje Heptrazana pomaže u nadoknađivanju nedostatka i potiče proizvodnju ademetionina u tijelu, prvenstveno u mozgu i jetri. Ademetionin (molekula S-adenozil-L-metionina) donor je metilne skupine u reakcijama metilacije fosfolipida stanične membrane, proteina, hormona, neurotransmitera. Zajedno s biološkim reakcijama transmetilacije, ademetionin, kao preteča cisteina, taurina, glutationa, acetilacijskog koenzima, sudjeluje u reakcijama transsulfacije. Promovira povećanje sadržaja cisteina i taurina u plazmi, glutamina - u jetri. Normalizira metaboličke reakcije u jetri, smanjujući serumski metionin.

Nakon dekarboksilacije, kao preteča poliamina, sudjeluje u procesima aminopropilacije putrescina (stimulator proliferacije hepatocita i regeneracije stanica), spermidina i spermina, koji su dio strukture ribosoma.

Koleretički učinak Heptrazana posljedica je poticanja sinteze fosfatidilkolina u hepatocitima, što pridonosi povećanju pokretljivosti hepatocita i polarizaciji njihovih membrana. Poboljšava se funkcija transportnih sustava žučnih kiselina, što pospješuje prolazak žučnih kiselina u sustav za izlučivanje žuči. Učinkovito za intralobularne poremećaje sinteze i protoka žuči. Pojačava detoksikaciju žučnih kiselina, povećava sadržaj konjugiranih i sulfatnih žučnih kiselina u hepatocitima. Na pozadini konjugacije ademetionina s taurinom povećava se topivost žučnih kiselina i njihovo izlučivanje iz hepatocita. Sulfacija žučnih kiselina omogućuje njihovo eliminiranje kroz bubrege, olakšava prevladavanje membrane hepatocita i izlučivanje u žuči. Zajedno sa,sulfatirane žučne kiseline štite membranu stanica jetre od toksičnih učinaka nesulfatnih žučnih kiselina. U intrahepatičnoj kolestazi nesulficirane žučne kiseline prisutne su u visokim koncentracijama u hepatocitima.

U bolesnika s sindromom intrahepatične kolestaze, u bolesnika s cirozom jetre ili hepatitisom, ademetionin pomaže smanjiti ozbiljnost svrbeža i promjene biokemijskih parametara kao što su izravna razina bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze.

Potvrđena je učinkovitost u hepatopatijama, koje su uzrokovane unosom različitih hepatotoksičnih lijekova.

Hepatoprotektivni i koleretički učinci Heptrazana zadržavaju se tri mjeseca nakon prestanka njegove primjene.

Farmakokinetika

Nakon parenteralne primjene Heptrazana, maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se unutar 3/4 sata, bioraspoloživost je 96%.

Nakon uzimanja enterične tablete, oslobađanje ademetionina zbog prevlake filma događa se u dvanaesniku. Nakon jednokratnih oralnih doza od 400 do 1000 mg C _max ademetionin u plazmi postignut nakon 3-5 sati i 0,5-1 ml / l. Koncentracija u plazmi ovisi o dozi. Bioraspoloživost - 5%, kada se uzima na prazan želudac. U roku od 24 sata C _max ademetionin u plazmi postiže početnu razinu.

Vezanje na proteine plazme manje je od 5%.

Prevladava krvno-moždanu barijeru, zabilježen je značajan porast koncentracije u likvoru.

Lijek se metabolizira u jetri. Ademetionin ciklus uključuje sljedeće tri faze: nastajanje, potrošnja i ponovno stvaranje ademetionina. U prvoj fazi koriste ga metilaze ovisne o ademetioninu kao supstrat za sintezu S-adenozil homocisteina, koji se zatim hidrolizira u homocistein i adenozin upotrebom S-adenozil homocistein hidralaze. Obrnuta biotransformacija homocisteina u metionin nastaje kao rezultat prijenosa metilne skupine iz 5-metiltetrahidrofolata. Ciklus se završava pretvaranjem metionina u ademetionin.

Poluvrijeme (T _1/2) je 1,5 sata. Izlučuje se kroz bubrege.

U kroničnim bolestima jetre, farmakokinetički parametri Heptrazana nisu kršeni.

Indikacije za uporabu

Primjena Heptrazana indicirana je za cirotična i pre-cirotična stanja za liječenje intrahepatične kolestaze, uočene kod bolesti kao što su:

kronični hepatitis;
masna degeneracija jetre;
ciroza jetre;
toksična oštećenja jetre različitih etiologija, uključujući alkoholna, virusna, lijekova (dok se uzimaju antivirusni, antineoplastični i / ili antituberkulozni lijekovi, triciklični antidepresivi, antibiotici, oralni kontraceptivi);
holangitis;
encefalopatija, uključujući one povezane s zatajenjem jetre (uključujući alkoholne);
kronični bezalkulozni kolecistitis.

Uz to, Heptrazan je propisan za simptomatsko liječenje depresije i za intrahepatičnu kolestazu u trudnica.

Kontraindikacije

Apsolutno:

bipolarni poremećaj;
prisutnost genetskih abnormalnosti koje utječu na metioninski ciklus, uzrokujući homocistinuriju i / ili hiperhomocisteinemiju (uključujući poremećeni metabolizam cijanokobalamina, nedostatak cistationin beta sintaze);
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Heptrazan treba propisivati kod zatajenja bubrega, istodobne primjene selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, tricikličkih antidepresiva (uključujući klomipramin), biljnih pripravaka ili lijekova koji sadrže triptofan u starijoj dobi.

Primjena Heptrazana u I-II tromjesečju trudnoće i dojenja dopuštena je samo u iznimnim slučajevima kada je potencijalna korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Heptrazan, upute za uporabu: način i doziranje

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu

Gotova otopina liofilizata namijenjena je intramuskularnoj i intravenskoj primjeni.

Otapanje liofilizata treba provesti neposredno prije primjene, koristeći posebno otapalo priloženo u kompletu. Ostatak lijeka mora se zbrinuti.

Heptrazan nemojte miješati s kalcijevim ionima i alkalnim otopinama!

Ne preporučuje se uporaba lijeka ako se vizualnim pregledom sadržaja bočice utvrdi da boja liofilizata ne odgovara onoj koju je proizvođač naveo u uputama.

IV Heptrazan treba primjenjivati vrlo sporo.

Doza početne terapije određuje se brzinom od 5–12 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta dnevno.

Preporučena dnevna doza:

intrahepatična kolestaza: 400 do 800 mg (1-2 bočice) dnevno. Trajanje liječenja je 14 dana;
depresija: 400 do 800 mg dnevno tijekom 15–20 dana.

Ako je potrebno, preporučuje se nastavak uzimanja tableta Heptrazan u dozi od 2–4 komada kao terapija održavanja. dnevno 14-28 dana.

U starijih bolesnika primjenu otopine liofilizata treba započeti s minimalnom preporučenom dozom od 5 mg / kg.

Enteričke tablete

Heptrazan tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele (bez narušavanja integriteta filmske ovojnice), uklanjajući ih iz blistera prije nego što ih uzmete izravno, po mogućnosti između obroka ujutro.

Ako se boja tablete razlikuje od one opisane u uputama (od bijele do bijele sa žutim nijansom), ne može se uzeti.

Doza početne terapije određuje se brzinom od 10-25 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta dnevno.

Za intrahepatičnu kolestazu i depresiju preporučena dnevna doza je 800 do 1600 mg. Liječnik pojedinačno propisuje trajanje tijeka liječenja.

U starijih bolesnika Heptrazan treba započeti s dnevnom dozom od 10 mg / kg. Potrebno je uzeti u obzir veliku vjerojatnost prisutnosti popratnih patologija u ovoj kategoriji bolesnika, uključujući dobne poremećaje bubrega, jetre ili srca, kao i istodobnu terapiju drugim lijekovima.

Nuspojave

Nuspojave Heptrazana (klasificirane na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1 / 1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve):

iz gastrointestinalnog trakta: često - suha usta, bolovi u trbuhu, mučnina, proljev; rijetko - povraćanje, dispepsija, gastrointestinalne tegobe, nadimanje, gastrointestinalna bol i / ili krvarenje; rijetko - ezofagitis, nadutost;
iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - parestezija, vrtoglavica;
iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti, otežano disanje, ispiranje kože, bronhospazam i drugi simptomi anafilaktičkih ili anafilaktoidnih reakcija, uključujući bolove u leđima, nelagodu u prsima, arterijsku hipotenziju, arterijsku hipertenziju, promjene brzine otkucaja srca (tahikardija, bradikardija);
iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - edem grkljana;
sa strane posuda: rijetko - arterijska hipotenzija, valunzi, flebitis;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - grčevi mišića, artralgija;
s kože i potkožnog tkiva: često - svrbež kože; rijetko - alergijske reakcije (uključujući svrbež, osip, eritem, urtikariju), angioedem, pojačano znojenje;
mentalni poremećaji: često - nesanica, tjeskoba; rijetko - zbunjenost, uznemirenost;
zarazne i parazitske patologije: rijetko - infekcije mokraćnog sustava;
opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: rijetko - vrućica, zimica, astenija, reakcije na mjestu uboda, edemi, nekroza kože na mjestu uboda; rijetko - malaksalost.

Predozirati

Simptomi predoziranja Heptrazanom nisu utvrđeni.

Liječenje: pažljivo praćenje stanja pacijenta, ako je potrebno, imenovanje simptomatske terapije.

posebne upute

Ne preporučuje se uzimanje Heptrazana prije spavanja.

Uzimanje lijeka za cirozu jetre u pozadini hiperazotemije mora biti popraćeno redovitim praćenjem sadržaja dušika u krvi pacijenta, uz produljenu terapiju - praćenjem razine kreatinina i uree u krvnom serumu.

Liječenje ademetioninom povećava rizik od samoubojstva i drugih ozbiljnih štetnih događaja u bolesnika s depresijom, stoga bi takvi bolesnici trebali biti pod liječničkim nadzorom kako bi se procijenili simptomi i liječilo depresija.

Kad se anksioznost pojavi ili raste, pacijent treba obavijestiti liječnika, obično snižavanje doze ademetionina omogućuje zaustavljanje neželjenog fenomena, u protivnom Heptrazan treba otkazati.

Nedostatak cijanokobalamina i folne kiseline u krvnoj plazmi pridonosi smanjenju sadržaja ademetionina tijekom trudnoće, kod pacijenata s anemijom, oštećenom funkcijom jetre i drugim bolestima ili na dijeti (na primjer, kod vegetarijanaca). Potrebno je kontrolirati razinu vitamina, u slučaju njegove nedostatnosti, poduzeti mjere za njezino vraćanje.

Treba imati na umu da imunološki test može dati lažni pokazatelj razine homocisteina u krvi, stoga se tijekom razdoblja primjene Heptrazana preporučuje uporaba drugih metoda analize za određivanje razine homocisteina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Heptrazanom, pacijentima se savjetuje da budu posebno oprezni pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju. Moguće je voziti vozila i mehanizme pod uvjetom da lijek kod pacijenta ne uzrokuje vrtoglavicu i druge nuspojave.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Heptrazana u I-II tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja moguća je samo u slučajevima kada je potencijalna korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost primjene ademetionina za liječenje djece i adolescenata nije utvrđena, stoga je imenovanje Heptrazana kontraindicirano u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom Heptrazan moraju uzimati s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Pri kroničnim bolestima jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Primjena u starijih osoba

Preporučuje se Heptrazan propisivati s oprezom starijim bolesnicima.

Pri odabiru doze treba uzeti u obzir veliku vjerojatnost da pacijent ima popratne patologije, kao i potrebu za redovitom primjenom drugih lijekova. Stoga početna doza Heptrazana ne smije prelaziti donju granicu raspona doza: kada se uzima u obliku enteričkih tableta, dnevna doza je 10 mg / kg, kada se koristi otopina liofilizata, minimalna preporučena doza je 5 mg / kg.

Interakcije s lijekovima

Postoji rizik od klinički značajne interakcije s istodobnom primjenom ademetionina s selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina, klomipraminom i sličnim tricikličkim antidepresivima, fitopreparatima, lijekovima koji sadrže triptofan.