Dapsone - Upute Za Uporabu Tableta Od 50 Mg, Cijena, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Dapsone

Dapsone: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Dapson

ATX kod: J04BA02

Aktivni sastojak: dapsone (Dapsone)

Proizvođač: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.05.2019

Cijene u ljekarnama: od 1364 rubalja.

Kupiti

Dapsone je antimikrobno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: okrugle, ravno-cilindrične, gotovo bijele ili bijele boje, s kosom, crtom i gravurom "D" na jednoj strani (10 tableta u blister konturi, 5 ili 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; u polietilenskoj posudi velike gustoće sa navojna kapica 500 ili 1000 tableta, u kartonskoj kutiji od 1 limenke. Svaka kutija sadrži i upute za uporabu Dapsona).

Sastav 1 tablete:

• aktivna tvar: dapson - 50 mg;
• dodatni sastojci: koloidni silicijev dioksid, povidon K-25, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, krospovidon.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Dapsone je antileprozni lijek s bakteriostatskim učinkom iz sulfonske skupine. Farmakološki aktivan protiv patogene mikroflore, posebno Pneumocystis jirovecii, Plasmodium i Mycobacterium leprae. U potonjem slučaju, minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) su nanogrami, stoga se kod gube terapeutski učinak može postići dnevnom dozom od 25 mg dapsona.

Pretpostavlja se da mehanizam djelovanja lijeka ima najmanje dvije točke primjene: prva je stvaranje analoga dihidropterne kiseline (dapson se apsorbira umjesto p-aminobenzojeve kiseline), a druga je inhibicija enzima dihidropteroat sintetaze. Kao rezultat ovih procesa moguće je funkcionalno oštećenje drugih sustava, na primjer, dihidrofolat reduktaze, čija je funkcija pretvoriti dihidrofolnu kiselinu, koju mikroorganizmi ne koriste, u tetrahidrofolnu kiselinu.

Uz njegov antibakterijski učinak, i drugi čimbenici određuju učinak dapsona. Lijek posebice usporava proizvodnju citotoksičnih radikala u lancu "mijeloperoksidaza - vodikov peroksid - halogenirani spojevi".

Postoje informacije o ostalim učincima odbacivanjem, kao što je inhibicija Artus reakcije i komplementarni sustav kada je aktivirana pomoću alternativnom putu, inhibicija vezivanja leukotrien B ₄ na njegove specifične receptore, inhibicija nekih lizosomalni enzimskih sistema i reakcija eritrocita u fitohemaglutininom.

U eksperimentalnim uvjetima, između ostalog, otkriven je protuupalni i analgetski učinak dapsona, njegov učinak na imunološki sustav.

Farmakokinetika

Kada se oralno uzima iz gastrointestinalnog trakta, dapson se apsorbira gotovo u potpunosti (do 80%). Nakon 2-6 sati doseže maksimalnu koncentraciju u plazmi (C _max). Kada je propisana dnevna doza od 100 mg, koncentracija u plazmi s jednom dozom iznosi 1,7 mg / l, u ravnotežnom stanju - 3,3 mg / l, nakon 24 sata smanjuje se na 0,7 mg / l.

Veza s proteinima plazme je 70-90%. Dapson dobro prodire u razne organe i tkiva tijela, gdje stvara koncentracije približno jednake onima u plazmi. Lijek je također sposoban prodrijeti u unutarćelijski prostor fagocita.

Prosječni poluvijek (T _1/2) je 30 sati. Nakon uzimanja doze od 100 mg, oko 90% lijeka potpuno se eliminira nakon ~ 9 dana. Međutim, dugotrajnom terapijom dapson se nalazi u tijelu do 35 dana nakon posljednje doze. U ovom se slučaju ne opaža relativna kumulacija.

Lijek se metabolizira acetilacijom u jetri, kao i hidroksilacijom. Vjeruje se da je metabolit monohidroksilamin dapson odgovoran za nuspojave iz krvnog sustava.

Tvar se razlikuje u hepatoentericnoj cirkulaciji. Otprilike 90% se izlučuje putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita), oko 10% doze izlučuje se kroz crijeva.

Indikacije za uporabu

• guba (u kombinaciji s drugim sredstvima protiv gube);
• bulozni pemfigoid i Duhringov dermatitis herpetiformis (u blagom tečaju - kao monopreparat, u teškom tijeku - zajedno s imunosupresivima i glukokortikosteroidima);
• vaskulitis (u nekim slučajevima; kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Apsolutno:

• teška bolest jetre;
• porfirija;
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• teška anemija (razina hemoglobina <70 g / l);
• dob do 18 godina;
• razdoblje laktacije;
• preosjetljivost na dapson, pomoćne komponente tableta, sulfone ili sulfonamide.

Uz oprez: trudnoća, starost, poremećena funkcija bubrega i jetre.

Dapsone, upute za uporabu: način i doziranje

Dapsone tablete treba uzimati oralno, po mogućnosti nakon obroka s puno vode.

Preporučeni režim unosa: svaki dan, osim jednog dana u tjednu, na primjer, nedjeljom.

Optimalni režim doziranja određuje se pojedinačno, ovisno o kliničkoj situaciji. U prosjeku se propisuju 1-2 tablete dnevno, šest puta tjedno (na primjer, od ponedjeljka do subote, nedjelja je slobodan dan).

Ako liječnik ne predvidi pojedinačni režim doziranja, preporučuju se sljedeće doze i trajanje primjene, ovisno o bolestima:

• guba: 50–100 mg dnevno, tijek liječenja je nekoliko godina;
• Dühringov herpetiformis dermatitis: početna doza je 100 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna, a zatim se, ako je potrebno, doza poveća na 200 mg. U nekim slučajevima, dnevna doza od 300 mg dopuštena je na kratko. U svim se slučajevima preporučuje težnja za najmanjom dozom (50 mg); da bi se postigao željeni učinak, dopuštena je kombinacija Dapsona s glukokortikosteroidima (GCS). Liječenje je dugoročno, može doseći i nekoliko godina. Zajedničkom primjenom GCS-a između tečajeva liječenja, intervali se povećavaju, a nužnost i trajanje određuje liječnik u svakom pojedinom slučaju;
• bulozni pemfigoid: 100-150 mg dnevno;
• vaskulitis: 50-150 mg dnevno.

S razvojem neželjenih simptoma iz probavnog sustava, smanjenje doze lijeka može biti olakšano imenovanjem dijete bez glutena.

Nuspojave

• od strane imunološkog sustava: razvoj takozvanog dapsonskog sindroma, koji se očituje simptomima poput lošeg osjećaja, vrućice, osipa na koži, žutice, eksfoliativnog dermatitisa, multiformnog eritema, anemije, methemoglobinemije, mononukleoze, natečenih limfnih čvorova;
• iz krvožilnog sustava: eozinofilija, hemolitička anemija, agranulocitoza, methemoglobinemija;
• iz živčanog sustava: oštećenje vida, vrtoglavica, nesanica, psihoza, periferna neuropatija (uključujući motor);
• ostalo: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, pankreatitis, nefrotski sindrom, glavobolja, sistemski eritematozni lupus, papilarna nekroza, fototoksičnost, vrućica, albuminurija, hipoalbuminemija bez proteinurije, tahikardija, neplodnost kod muškaraca, slično sindromu infektivne mononukleoze na početku tečaja i kako se liječenje nastavlja, postupno nestajati).

Predozirati

Opijenost dapsonom može se manifestirati sljedećim simptomima: cijanoza, glavobolja, mučnina, povraćanje, dispneja, gubitak vida, hematurija, methemoglobinemija, zatajenje bubrega, hemoliza, tahikardija, poremećaji živčanog sustava i psihe, koma.

Ne postoje točni podaci o dozama lijeka koje su smrtonosne za ljude. Poznat je slučaj kada je doza od 1400 mg bila kobna, a drugi je pacijent preživio nakon što je uzeo 15 000 mg dapsona.

U slučaju uzimanja prekomjerne doze prvo se radi ispiranje želuca. Sljedećih nekoliko dana pacijentu se daje aktivni ugljen, a po potrebi i laksativ (20 ml 20 - 40% otopine sorbitola). Da bi se pojačalo izlučivanje sulfona i spriječilo zatajenje bubrega, indicirana je infuzijska terapija (uvođenje dovoljne količine tekućine s diureticima i natrijevim bikarbonatom za alkaliziranje mokraće). Za methemoglobinemiju daje se metilen plavi 1% (intravenski 0,2 ml / kg) i / ili vitamin C.

U slučaju ozbiljnog predoziranja, hemodijaliza započinje što je ranije moguće. Prikazane su transfuzija krvi, infuzija mase eritrocita, terapija kisikom, ako je potrebno - umjetno disanje pod kontrolom količine napetosti kisika u krvi. Za ostale poremećaje provodi se simptomatska terapija.

posebne upute

Tijekom cijelog razdoblja liječenja potrebno je sustavno pratiti stanje krvi (napraviti kliničku analizu): u početnoj fazi - svaki tjedan, zatim - svaki mjesec. Značajnim smanjenjem razine hemoglobina, leukocita i trombocita ili povećanjem sadržaja methemoglobina, Dapsone se otkazuje. U slučaju povećanja koncentracije methemoglobina u krvi na ≥ 10%, razvija se cijanoza, do ≥ 30% - plitko disanje. Pacijenta treba upozoriti na potrebu hitne medicinske pomoći ako se pojavi plavičasta boja noktiju i / ili usana.

U bolesnika s teškom anemijom lijek se može propisati samo iz zdravstvenih razloga (na primjer, za liječenje Duhringovog dermatitisa herpetiformis). U tom slučaju terapiju treba provoditi s oprezom, pod strogim nadzorom razine hemoglobina.

Ako se pojavi osip na koži, trebali biste odmah prekinuti lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema dostupnim podacima, Dapsoneovi negativni učinci na kognitivne i psihomotorne funkcije nisu vjerojatni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, posebno u prva 4 mjeseca, tablete Dapsone 50 mg koriste se izuzetno oprezno ako očekivana korist prelazi potencijalni rizik.

Ako je tijekom laktacije potrebna terapija, od dojenja treba odustati.

Djetinjstvo

Dapsone se ne koristi za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, lijek se koristi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim funkcionalnim poremećajima jetre, uporaba Dapsona je kontraindicirana. Oprez je potreban kod umjerenih oštećenja.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika nuspojave iz krvnog sustava obično su izraženije, pa se liječenje provodi s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Probenecid smanjuje izlučivanje dapsona i povećava njegov sadržaj u krvi.

Istodobnom primjenom trimetoprima moguće je promijeniti koncentraciju oba lijeka u krvi.

Dapsone pojačava djelovanje rifampicina, izoniazida i prothionamida, tako da se njihove doze mogu smanjiti, posebno prothionamid.

Pirimetamin je u stanju promijeniti volumen raspodjele dapsona, njegovu koncentraciju u plazmi i slini.

Rifampicin povećava klirens lijeka iz plazme, što rezultira 7-10 puta smanjenjem koncentracije dapsona.

Istodobni prijem s cimetidinom i etanolom u umjerenim količinama ne utječe na apsorpciju lijeka.

Analozi

Dapsonov analog je Dapson-Fatol.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Dapsoneu

Recenzije o Dapsonu najčešće ostavljaju pacijenti kojima je propisan za liječenje Duhringovog dermatitisa. Učinkovitost terapije bilježi se, međutim, izražena toksičnost lijeka. Može se smanjiti istodobnom primjenom askorbinske kiseline, pripravaka željeza i metiluracila.

Od nuspojava uglavnom se spominju glavobolja, probavne smetnje, gubitak apetita, anemija i agranulocitoza.

Cijena dapsona u ljekarnama

Trenutna cijena Dapsone 50 mg za pakiranje od 100 tableta iznosi približno 1.498-1554 rubalja.

Dapsone: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Dapsone 50 mg tablete 100 kom. 1364 RUB Kupiti

Dapsone tablete 50mg 100 kom. 1475 RUB Kupiti

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!