Doksilamin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Doksilamin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Doksilamin

ATX kod: R06AA09

Aktivni sastojak: doksilamin (doksilamin)

Proizvođač: NPO PharmVILAR LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 17.07.2020

Doksilamin je hipnotički lijek; antagonista histamina H ₁ receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: bikonveksne, duguljaste, zaobljenih krajeva, na jednoj se strani nanosi razdjelnica, na presjeku filmska ovojnica i unutarnji sloj - od bijele do gotovo bijele (10 kom. U blisterima od polivinilklorida film i aluminijska lakirana tiskarska folija, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 4 ćelijske ambalaže i upute za uporabu doksilamina).

Sastav za 1 tabletu:

aktivni sastojak: doksilamin sukcinat - 15 mg;
pomoćni sastojci: laktoza monohidrat - 50 mg; aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 0,5 mg; MCC (mikrokristalna celuloza) - 27,7 mg; kroskarmeloza natrij - 5 mg; magnezijev stearat - 1 mg; polivinilpirolidon K-17 - 0,8 mg;
filmska ljuska: bijeli Opadray II 85F48105 (polivinil alkohol - 46,9%; makrogol-3350 - 23,6%; titan-dioksid - 12,1%; talk - 17,4%) - 3 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak lijeka doksilamin, blokator je H ₁ -histamine receptora pripada skupini etanolamine. Ima hipnotičko, sedativno, antihistaminsko i m-antiholinergičko djelovanje. Smanjuje razdoblje uspavljivanja, povećava trajanje i kvalitetu sna, ne utječe na faze spavanja.

Trajanje proizvoda je od 6 do 8 sati.

Farmakokinetika

Glavni farmakokinetički parametri doksilamina:

apsorpcija: nakon oralne primjene, doksilamin se apsorbira do visokog stupnja, maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi u prosjeku doseže nakon 2 sata;
metabolizam i distribucija: biotransformacija tvari događa se u jetri; dobro prodire kroz histohematogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru;
izlučivanje: T _1/2 (poluvrijeme) doksilamina iznosi oko 10 sati. Izlučuje se nepromijenjen: uglavnom putem bubrega - do 60%, djelomično - kroz probavni trakt.

Kod zatajenja bubrega i jetre, kao i kod starijih bolesnika, moguće je produljiti T _1/2 doksilamina.

Nakon ponovljene primjene lijeka, ravnotežna koncentracija doksilamina i njegovih metabolita u krvnoj plazmi doseže kasnije i na višoj razini.

Indikacije za uporabu

Doksilamin se koristi za liječenje prolaznih poremećaja spavanja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

bolesti uretre i prostate, popraćene kršenjem odljeva mokraće;
glaukom zatvorenog kuta (uključujući obiteljsku anamnezu bolesti);
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
djeca i adolescenti mlađi od 15 godina;
razdoblje laktacije;
utvrđena preosjetljivost na doksilamin, druge antihistaminike i / ili pomoćne komponente lijeka.

Pod liječničkim nadzorom, lijek bi se trebao primjenjivati u bolesnika s epizodama apneje u anamnezi, jer doksilamin može pogoršati sindrom naglog zastoja disanja tijekom spavanja (apneja u snu), kao i kod bubrežne i jetrene insuficijencije, jer ove bolesti mogu povećati T _1/2 lijeka.

Oprez prilikom uzimanja doksilamina trebaju pridržavati bolesnici stariji od 65 godina: nuspojave u obliku vrtoglavice i usporavanja reakcija prepune su padova, na primjer, tijekom noćnih buđenja nakon uzimanja tableta za spavanje. Uz to, starije osobe vjerojatnije povećavaju T _1/2.

Doksilamin, upute za uporabu: način i doziranje

Doksilamin tablete uzimaju se 15-30 minuta prije spavanja, pijući puno tekućine.

Preporučena dnevna doza za djecu stariju od 15 godina i odrasle je 0,5 ili 1 tableta (7,5 ili 15 mg) po dozi.

U nedostatku izraženog terapijskog učinka, nakon dogovora s liječnikom, dnevna doza može se povećati na 2 tablete (30 mg) po dozi.

Trajanje tečaja je 2–5 dana. Ako nesanica potraje, obratite se liječniku.

Nuspojave

Kada se doksilamin uzima iz ljudskih sustava i organa, mogu se razviti sljedeće nuspojave:

gastrointestinalni trakt: suha usta, zatvor;
živčani sustav: dnevna pospanost (zahtijeva smanjenje doze), halucinacije, zbunjenost;
organ vida: zamagljen vid, oštećen smještaj oka, zamagljen vid;
kardiovaskularni sustav: lupanje srca;
bubrezi i mokraćni sustav: zadržavanje mokraće;
mišićno-koštani sustav: rabdomioliza;
laboratorijski pokazatelji: povećanje koncentracije CPK (kreatin-fosfokinaze).

U slučaju pogoršanja bilo koje od ovih nuspojava ili razvoja drugih nuspojava koje nisu zabilježene u uputama, potrebno je savjetovanje s liječnikom.

Predozirati

Simptomi predoziranja doksilaminom su uznemirenost, dnevna pospanost, poremećaji u smještaju oka, midrijaza (širenje zjenice), suha usta, hiperemija žila kože lica i vrata, hipertermija (povećana tjelesna temperatura), sinusna tahikardija, halucinacije, poremećaj svijesti, labilnost raspoloženja, tjeskoba, raspoloženje tremor, poremećena koordinacija pokreta, atetoza (nehotični pokreti prstiju na rukama i nogama), konvulzivni sindrom, koma.

U nekim slučajevima nehotični pokreti mogu biti navjestitelji napadaja, što ukazuje na ozbiljan stupanj opijenosti. Ali čak i odsutnost napadaja kod teškog trovanja doksilaminom ne isključuje mogućnost rabdomiolize, koja je često popraćena akutnim zatajenjem bubrega. Takvim pacijentima prikazan je standardni tretman uz stalno praćenje koncentracije CPK u krvnom serumu.

Pojava ovih simptoma predoziranja zahtijeva hitan posjet stručnjaku.

Kao prva pomoć za gutanje visokih doza doksilamina, naznačena je uporaba aktivnog ugljena u jednoj dozi za odrasle - 50 g, za djecu - 1 g / kg tjelesne težine. U budućnosti se provodi simptomatska terapija, uključujući m-kolinomimetike i druge lijekove kako je naznačeno.

posebne upute

Važno je uzeti u obzir da se poremećaji spavanja mogu pojaviti iz različitih razloga, uključujući one koji ne zahtijevaju terapiju lijekovima.

Uzimanje doksilamina ima sedativni učinak na pacijenta, inhibira kognitivne sposobnosti i usporava njegove psihomotorne reakcije.

Antihistaminici 1. generacije sposobni su iskazati m-antiholinergičke, anti-α-adrenergične i antiserotoninske učinke, što može rezultirati suhoćom usta, zadržavanjem mokraće, zatvorom, oštećenim smještajem oka i oštećenjem vida.

Kao i svi lijekovi s hipnotičkim ili sedativnim učinkom, i doksilamin povećava rizik od sindroma apneje u spavanju (naglo zaustavljanje disanja tijekom spavanja) i povećava broj i trajanje napadaja apneje.

Pacijenti s rijetkim genetskim bolestima - nedostatkom Lapp-ove laktaze, ozbiljnom intolerancijom na galaktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze - trebaju uzeti u obzir da 1 tableta doksilamina sadrži laktozu monohidrat u količini od 50 mg.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Uzimanje lijeka noću može uzrokovati pospanost kod pacijenta tijekom dana, pa stoga treba izbjegavati vožnju vozilima, rad sa složenim mehanizmima i obavljanje drugih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom adekvatnih i dobro kontroliranih kliničkih ispitivanja potvrđeno je da trudnice doksilamin mogu koristiti tijekom cijelog gestacijskog razdoblja. No, prilikom propisivanja lijeka u kasnoj trudnoći, potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost atropin-skog i sedativnog učinka tvari na stanje novorođenčeta.

Nema pouzdanih podataka o prodiranju doksilamina u majčino mlijeko žene. S tim u vezi, s obzirom na mogućnost sedativnog i stimulativnog učinka tvari na dijete, ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba napustiti.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi primjena tableta Doxylamine kontraindicirana je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom, s obzirom na podatke o povećanju razine doksilamina u krvnoj plazmi i smanjenju njegovog klirensa iz plazme, mogu zahtijevati prilagodbu doze prema dolje.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenjem jetre, s obzirom na podatke o povećanju razine doksilamina u krvnoj plazmi i smanjenju njegovog klirensa iz plazme, mogu zahtijevati prilagodbu doze prema dolje.

Primjena u starijih osoba

Starijih bolesnika (preko 65 godina) blokeri H ₁ -histamine receptore, uključujući i doksilamin, treba uzeti s oprezom. Vjerojatnost razvoja vrtoglavice i usporavanja reakcija povezana je s rizikom od padova i ozljeda, na primjer, tijekom noćnih buđenja nakon upotrebe tableta za spavanje.

S obzirom na podatke o povećanju razine tvari u krvnoj plazmi i smanjenju njenog klirensa u plazmi kod ove skupine bolesnika, možda će biti potrebno prilagoditi dozu lijeka prema dolje.

Interakcije s lijekovima

sedativni antidepresivi (amitriptilin, doksepin, mirtazapin, mianserin, trimipramin), benzodiazepini, barbiturati, klonidin, derivati morfina (antitusični lijekovi, analgetici), antipsihotici, anksiolitici, sedativno djelovanje Ne- _1- antihistaminici, antigistaminici: kada se koriste istodobno s doksilaminom, pojačava se njihov depresivni učinak na središnji živčani sustav;
m-antiholinergici (atropin, imipraminski antidepresivi, antiparkinsonični lijekovi, atropin antispazmodici, disopiramid, fenotiazinski antipsihotici): doksilamin povećava rizik od nuspojava kao što su zatvor, zadržavanje mokraće, suha usta;
etanol: alkohola pojačava sedativni učinak najviše H ₁ blokatori - histamin receptora, uključujući doksilamin; tijekom terapije potrebno je izbjegavati istodobnu uporabu lijekova koji sadrže etanol i upotrebu alkoholnih pića.

Analozi

Analozi doksilamina su Andante, Valocordin-Doxylamin, Hypnogen, Doxylamin-SZ, Donormil, Zolpidem, Imovan, Nitrazepam, Oniria, Reslip, Slipzon, Somnol, Thorson, Tsirkadin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi + 25 ° C na mjestu nedostupnom djeci.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o doksilaminu

Nema dostupnih recenzija o doksilaminu koje proizvodi NPO PharmVILAR na dostupnim medicinskim izvorima. Svi pacijenti izuzetno pozitivno reagiraju na tablete za spavanje koje sadrže istoimenu tvar kao aktivni sastojak. Kaže se da je to najučinkovitiji lijek za probleme sa zaspanjem i / ili trajanjem sna, s malo ili nimalo nuspojava.

Cijena doksilamina u ljekarnama

Cijena doksilamina trenutno nije poznata jer lijek nije dostupan u prodaji.

Približni trošak izravnih analoga, čiji je aktivni sastojak doksilamin, u obliku filmom obloženih tableta, po pakiranju 30 kom. je: Reslip - 325 rubalja; Slipzon - od 273 rubalja.