Binelol - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Binelol

Binelol: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije lijeka
19. 19. Cijena lijeka u ljekarnama

Latinski naziv: Binelol

ATX kod: C07AB12

Aktivni sastojak: nebivolol (nebivolol)

Proizvođač: Specifar (Grčka); BELUPO, lijekovi i kozmetika dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Hrvatska)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 199 rubalja.

Kupiti

Binelol je lipofilni kardioselektivni beta ₁ -adrenergički blokator treće generacije s vazodilatacijskim svojstvima. Djeluje antianginalno, hipotenzivno i antiaritmički.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Binelola - tablete: okrugle, konveksne s obje strane, bijele, s urezom u obliku križa na jednoj strani (14 kom. U blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera).

Aktivni sastojak: nebivolol (u obliku hidroklorida), 1 tableta - 5 mg.

Dodatne komponente: povidon K-30, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, krospovidon (tip A), laktoza monohidrat, poloksamer188.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna komponenta Binelola, nebivolol, lipofilni je kardioselektivni blokator β ₁ -adrenoceptora treće generacije s vazodilatacijskom učinkovitošću. Djeluje antianginalno, hipotenzivno i antiaritmički na tijelo, smanjujući povišeni krvni tlak (krvni tlak) u mirovanju, za vrijeme fizičkog napora i stresa. Konkurentno i selektivno blokira sinaptičke / postsinaptičke β ₁ -adrenergijske receptore, osiguravajući njihovu nepristupačnost kateholaminima i modulirajući oslobađanje endotelnog vazodilatacijskog faktora NO (dušikov oksid).

Nebivolol je racemat koji se sastoji od dva enantiomera i ima farmakološki učinak koji kombinira njihovo djelovanje:

1. D-nebivolol (SRRR-nebivolol): kompetitivni i visoko selektivni blokator β ₁ -adrenoceptora (koji pokazuje afinitet za β ₁ -adrenoceptore 293 puta veći nego za β ₂ -adrenergičke receptore).
2. L-nebivolol (RSSS-nebivolol): modulirajući oslobađanje opuštajućeg faktora - NO iz vaskularnog endotela - ima blagi vazodilatacijski učinak.

Hipotenzivni učinak Binelola razvija se u danima 2–5 terapije, a stabilan učinak bilježi se nakon 1 mjeseca. Antihipertenzivni učinak lijeka nastavlja se s duljom primjenom, također je posljedica inhibicije aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (ali ne izravno korelira s promjenama u krvnoj plazmi aktivnosti renina).

Nebivolol poboljšava ne samo sistemsku već i intrakardijalnu hemodinamiku. Smanjuje broj otkucaja srca (puls) i krvni tlak u mirovanju i tijekom tjelesnog napora, pomaže u smanjenju krajnjeg dijastoličkog tlaka lijeve klijetke, smanjuje OPSS (ukupni periferni vaskularni otpor), normalizira dijastoličku funkciju srca (smanjuje tlak punjenja) i povećava udio izbacivanja.

Zbog smanjenja potrebe za kisikom u miokardu zbog smanjenja brzine otkucaja srca, smanjenja prije i poslije opterećenja, smanjuju se trajanje, težina i učestalost napada angine; povećana tolerancija na vježbanje.

Antiaritmički učinak posljedica je inhibicije patološkog automatizma srca (uključujući u fokusu lezije) i usporavanja AV (atrioventrikularnog) provođenja.

Farmakokinetika

• apsorpcija: nakon oralne primjene, nebivolol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalnog trakta). Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju tvari, pa se Binelol može uzimati bez obzira na prehranu. Prosječna bioraspoloživost u bolesnika s brzim metaboličkim fenotipom iznosi približno 12% i gotovo je potpuna u bolesnika s sporim metaboličkim tipom, ali učinkovitost nebivolola ne ovisi o ovom pokazatelju;
• raspodjela u tkiva i organe: klirens nebivolola u plazmi u većini brzih metabolizatora je ~ 24 sata, a njegovi hidroksi metaboliti - nekoliko dana. Koncentracija u plazmi proporcionalna je dozi i varira od 1 do 30 μg / l. D-nebivolol se veže na proteine plazme, uglavnom albumin, za 98,1%, a L-nebivolol za 97,9%;
• metabolizam: proces se odvija u jetri s djelomičnim stvaranjem aktivnih hidroksimetabolita; brzina aromatske hidroksilacije ovisi o genetski određenom oksidacijskom polimorfizmu i određuje se izoenzimom CYP2D6;
• izlučivanje: unutar tjedan dana nakon uzimanja Binelola, 38% doze, od čega manje od 0,5% nepromijenjene, izlučuje se urinom, a 48% izmetom. U brzim metabolizatorima, T _1/2 (poluvrijeme) za nebivolol enantiomere iz plazme u prosjeku iznosi 10 sati; za spore metabolizatore pokazatelj se povećava 3-5 puta. Vrijednosti T _1/2 hidroksimetabolita oba enantiomera iz krvne plazme s brzim metabolizmom u prosjeku su 24 sata, s sporim metabolizmom povećavaju se otprilike 2 puta.

Dob i spol bolesnika ne utječu na farmakokinetiku nebivolola.

Indikacije za uporabu

• terapija arterijske hipertenzije;
• prevencija moždanog udara angine napora kod ishemijske bolesti srca;
• liječenje kroničnog zatajenja srca (kao dio složene terapije).

Kontraindikacije

Apsolutno:

• kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije, što zahtijeva intravensku primjenu lijekova s inotropnim učinkom;
• akutno zatajenje srca;
• atrioventrikularna (AV) blokada II i III stupnja (bez umjetnog elektrostimulatora srca);
• sindrom bolesnog sinusa, uključujući sinoaurikularni blok;
• kardiogeni šok;
• teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg);
• ozbiljna bradikardija (brzina otkucaja srca manja od 50 otkucaja u minuti);
• neliječeni feokromocitom;
• bronhospazam i bronhijalna astma;
• teška disfunkcija jetre;
• metabolička acidoza;
• depresija;
• miastenija gravis;
• ozbiljna obliteracijska bolest perifernih krvnih žila kao što je povremena klaudikacija i Raynaudov sindrom;
• netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• dob do 18 godina;
• dojenje (ili biste trebali prestati dojiti);
• preosjetljivost na pojedine komponente Binelola.

Relativno:

• zatajenje bubrega;
• dijabetes;
• hiperfunkcija štitnjače;
• povijest alergijskih bolesti;
• psorijaza;
• AV blok I stupanj;
• Prinzmetalova angina;
• Kronična opstruktivna plućna bolest;
• trudnoća;
• starija od 65 godina.

Binelol upute za uporabu: način i doziranje

Binelol tablete treba uzimati oralno 1 puta dnevno u isto vrijeme: progutati cijele i piti ih s dovoljnom količinom tekućine. Hrana ne utječe na apsorpciju lijeka.

U slučaju arterijske hipertenzije i ishemijske bolesti srca, odraslim se pacijentima propisuje 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 put dnevno, ovisno o težini terapijskog učinka. Binelol se može koristiti i kao pojedinačni lijek i kao dio kombinirane terapije.

Pacijentima s bubrežnom insuficijencijom i starijim osobama (starijim od 65 godina) ne preporučuje se prekoračenje dnevne doze od 2,5 mg.

Kod kroničnog zatajenja srca doza se određuje pojedinačno titracijom: početna doza je 1,25 mg (¼ tab.) 1 puta dnevno, nakon tjedan dana, ako je potrebno, povećava se na 2,5 mg. Ako terapeutski učinak nije dovoljan, doza se nastavlja povećavati jednom tjedno: prvo do 5 mg, a zatim do 10 mg (2 tab.). Potrebno je uzimati Binelol, bez obzira na dozu, jednom dnevno.

Nuspojave

• alergijske reakcije: eritematozni osip, pruritus;
• iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, nadimanje, suha usta, zatvor ili proljev;
• od strane kardiovaskularnog sustava: AV blok, ortostatska hipotenzija, bradikardija, otežano disanje, akutno zatajenje srca, pogoršanje povremene klaudikacije; vrlo rijetko - periferni edem, srčane aritmije, kardialgija, Raynaudov sindrom;
• iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: slabost, povećani umor, glavobolja, parestezija, vrtoglavica; vrlo rijetko - pospanost ili nesanica, noćne more, smanjena sposobnost koncentracije, psihoza, halucinacije, depresija, konvulzije;
• ostalo: pogoršanje tijeka psorijaze, hiperhidroza, suhoća očiju, fotodermatoza, oštećenje vida, rinitis, bronhospazam (uključujući u odsustvu povijesti opstruktivne plućne bolesti).

Predozirati

Simptomi predoziranja nebivololom su mučnina / povraćanje, smanjeni krvni tlak, cijanoza, AV blok, sinusna bradikardija, bronhospazam, gubitak svijesti, kardiogeni šok, koma, zastoj srca.

Prva faza terapije je ispiranje želuca i apsorpcija apsorbenata, poput aktivnog ugljena.

Dalje, liječenje se provodi ovisno o simptomima:

• izraženo smanjenje krvnog tlaka: pacijentu se daje vodoravni položaj, noge se podižu iznad razine zdjelice, ako je potrebno, ubrizgava se intravenska tekućina i vazopresori, nakon čega se glukagon može propisati u dozi od 1–10 mg;
• bradikardija: 0,5–2 mg atropina ubrizgava se intravenozno, a ako nema pozitivnog učinka, može biti potreban transvenski ili intrakardijalni pejsmejker;
• AV-blokada II - III stupnja: β-adrenostimulansi ubrizgavaju se intravenozno, u nedostatku učinka razmatra se pitanje postavljanja umjetnog elektrostimulatora srca;
• zatajenje srca: na početku liječenja primjenjuju se srčani glikozidi i diuretici, ako nema učinka, propisuju se dopamin, dobutamin ili vazodilatatori;
• bronhospazam: intravenozno primijenjeni lijekovi koji stimuliraju β ₂ -adrenergičke receptore;
• preuranjeni otkucaji klijetke: propisan je lidokain. Ne smiju se primjenjivati antiaritmici klase IA;
• konvulzije: napravite intravenski diazepam.

posebne upute

Na početku terapije potrebno je svakodnevno pratiti krvni tlak (BP) i otkucaje srca (HR).

Starije osobe trebale bi kontrolirati rad bubrega najmanje jednom u 4-5 mjeseci.

Kod angine pektoris, doza Binelola trebala bi osigurati puls u mirovanju od 55-60 otkucaja u minuti, s opterećenjem - ne više od 110 otkucaja u minuti.

U slučaju razvoja bradikardije (brzina otkucaja srca manja od 50–55 otkucaja u minuti), dozu Binelola treba smanjiti.

Ako je potrebna kirurška intervencija, pacijent mora upozoriti liječnika da prima beta-blokator.

U bolesnika s dijabetesom Binelol može prikriti neke od simptoma hipoglikemije (tahikardija, na primjer). Najmanje jednom u 4-5 mjeseci indicirana je kontrola glukoze u plazmi.

Binelol može smanjiti stvaranje suzne tekućine, što bi pacijenti koji koriste kontaktne leće trebali uzeti u obzir.

Nebivolol može povećati osjetljivost na alergene i ozbiljnost anafilaktičkih reakcija, a u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću može povećati bronhospazam.

U pušača je smanjena učinkovitost beta-blokatora.

Ne možete naglo otkazati Binelol, liječenje treba dovršavati postupno, smanjujući dozu u roku od 10-14 dana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U osnovi, Binelol ne utječe na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije. Međutim, u nekim slučajevima, posebno na početku liječenja i kada se doza poveća, lijek uzrokuje vrtoglavicu. Takvi pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji vozila i obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće dopušteno je propisivati Binelol samo uz stroge indikacije, ako koristi za majku znatno premašuju rizike za plod, budući da kao rezultat terapije novorođenčad može razviti bradikardiju, arterijsku hipotenziju, hipoglikemiju i paralizu dišnog sustava. Tečaj se mora prekinuti 48–72 sata prije očekivane isporuke. Ako to nije moguće, novorođenče treba pažljivo nadzirati 48–72 sata nakon poroda.

Studije na životinjama pokazale su da se nebivolol izlučuje u majčino mlijeko. Stoga, ako je tijekom dojenja potrebno koristiti Binelol, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Prema uputama, Binelol se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Preporučena doza Binelola za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom:

• CC (klirens kreatinina) više od 20 ml / min: početna doza od ¹ / ₂ tablete od 5 mg (2,5 mg / dan); ako je potrebno, doza se može povećati na 1 tabletu (5 mg / dan);
• CC manja od 20 ml / min: nema iskustva s nebivololom, stoga se ne preporučuje njegovo imenovanje u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.

Povećavanje doze u slučaju oštećenja bubrežne funkcije treba provoditi s iznimnim oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirano je propisivanje Binelola kod teške disfunkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

Pacijenata starijih od 65 godina, početna doza je Binelola ¹ / ₂ tableta od 5 mg (2.5 mg / d), ako je potrebno, doza se može povećati do 1 tablete (5 mg / dan). S obzirom na ograničeno iskustvo s nebivololom u starijih bolesnika, tijekom terapije mora biti oprezan i potrebno je pažljivo promatranje bolesnika.

Interakcije s lijekovima

• antiaritmici klase I i amiodaron: negativni inotropni učinak je pojačan, moguće je produljiti vrijeme pobude kroz pretkomore;
• blokatori sporih kalcijevih kanala: AV provođenje se povećava i negativan učinak na kontraktilnost miokarda, postoji rizik od ozbiljne arterijske hipotenzije (intravenski verapamil je kontraindiciran tijekom liječenja nebivololom);
• lijekovi za opću anesteziju: moguće je suzbiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije;
• triciklični antidepresivi, barbiturati, derivati fenotiazina: hipotenzivni učinak nebivolola može se povećati;
• lijekovi koji inhibiraju ponovni unos serotonina i drugi lijekovi koji se biotransformiraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6: metabolizam nebivolola usporava;
• cimetidin: povećava koncentraciju nebivolola u krvnoj plazmi;
• nikardipin: koncentracija obje aktivne tvari blago se povećava;
• simpatomimetički agensi: aktivnost nebivolola je suzbijena.

Analozi

Analozi Binelola su Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 30 ºS izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o lijeku

Pacijenti koji pate od visokog krvnog tlaka i koji su počeli uzimati Binelol, pregledi o lijeku izuzetno su pozitivni. Karakteriziraju ga kao vrlo dobar alat koji se brzo stabilizira i pouzdano održava normalni tlak, bez jakih nuspojava.

Mane najčešće ukazuju na potrebu za doživotnim tabletama i njihovu visoku cijenu.

Cijena lijeka u ljekarnama

Procijenjena cijena Binelola (tablete od 5 mg): 14 kom u pakiranju. - 252–367 rubalja; po pakiranju 28 kom. - 650 rubalja; u pakiranju 56 kom. - 1020-1100 rubalja.

Binelol: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Binelol 5 mg tablete 14 kom. 199 RUB Kupiti

Binelol 5 mg tablete 28 kom. 275 RUB Kupiti

Binelol tablete 5mg 14 kom. 326 RUB Kupiti

Binelol tablete 5mg 28 kom. 557 r Kupiti

Binelol 5 mg tablete 56 kom. 719 RUB Kupiti

Binelol tablete 5mg 56 kom. 980 RUB Kupiti

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!