Dolaren

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Dolaren: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Dolaren

ATX kod: M01AB55

Aktivni sastojak: paracetamol (Paracetamol) + diklofenak (diklofenak)

Proizvođač: Nabros Pharma (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Dolaren je kombinirano sredstvo za ublažavanje boli.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: bikonveksne, okrugle, dvoslojne, s jedne strane - od gotovo bijele do bijele, s druge strane - narančaste s prskanjem tamno narančaste i bijele (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 10 žuljevi i upute za uporabu Dolarena).

Sastav 1 tablete sadrži aktivne tvari:

Paracetamol - 500 mg;
Diklofenak natrij - 50 mg.

Pomoćne komponente: škrob, želatina, talk, natrij metil parahidroksibenzoat, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrij propil parahidroksibenzoat, kroskarmeloza, zalazak sunca žuta boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Dolaren je kombinirani lijek čije je djelovanje posljedica svojstava aktivnih sastojaka.

Paracetamol je narkotični analgetik koji blokira COX-1 i -2 (ciklooksigenaza 1 i 2) uglavnom u središnjem živčanom sustavu, utječući na centre termoregulacije i boli. Stanične peroksidaze u upaljenim tkivima neutraliziraju učinak paracetamola na COX, što objašnjava gotovo potpuno odsustvo protuupalnog djelovanja u tvari.

Diklofenak ima analgetsko, protuupalno, antipiretičko i antiagregacijsko djelovanje. Neselektivno inhibira COX-1 i -2, smanjuje količinu prostaglandina u žarištu upale, remeti metabolizam arahidonske kiseline. U reumatskim bolestima analgetički i protuupalni učinak diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, oticanja zglobova, jutarnje ukočenosti, što dovodi do poboljšanja funkcionalnog stanja zgloba. U bolesnika s ozljedama, kao i u postoperativnom razdoblju, diklofenak pomaže smanjiti bol i upalni edem.

Farmakokinetika

Apsorpcija Dolarenovih aktivnih sastojaka brza je i potpuna. Na brzinu apsorpcije diklofenaka utječe hrana, usporavajući ga za 1–4 sata, a primjećuje se i smanjenje C _max (maksimalne koncentracije tvari) za 40%.

Koncentracija aktivnih tvari u plazmi linearno ovisi o primijenjenoj dozi, one se ne kumuliraju.

Komunikacija s proteinima plazme: diklofenak - od 99% (većina se veže za albumin), paracetamol - 15%. Mala količina obje komponente Dolarena prelazi u majčino mlijeko.

Diklofenak prodire u sinovijalnu tekućinu, gdje se njegova maksimalna koncentracija određuje 2–4 sata kasnije nego u plazmi. T _1/2 (poluvrijeme) iz sinovijalne tekućine je u rasponu od 3 do 6 sati (koncentracija tvari u sinovijalnoj tekućini 4–6 sati nakon primjene lijeka veća je nego u plazmi i ostaje još 12 sati). Odnos između koncentracije tvari u sinovijalnoj tekućini i njezine kliničke učinkovitosti nije razjašnjen.

Do 50% diklofenaka prolazi kroz predsistemsku eliminaciju tijekom prvog prolaska kroz jetru. Metabolizam se provodi višestrukom ili pojedinačnom hidroksilacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Proces uključuje enzimski sustav citokroma P450 CYP2C9. Metaboliti imaju manje farmakološko djelovanje od supstance.

Sistemski klirens diklofenaka - 350 ml / min, V _d (volumen raspodjele) - 550 ml / kg, T _1/2 iz plazme - 2 sata; 65% doze bubrezi izlučuju u obliku metabolita, do 1% - u nepromijenjenoj tvari, ostatak doze izlučuje se u žuči u obliku metabolita.

S ozbiljnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina do 10 ml / min), izlučivanje metabolita u žuči se povećava, ali nije zabilježeno povećanje njihove koncentracije u krvi.

Kod kroničnog hepatitisa ili kompenzirane ciroze jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka ostaju nepromijenjeni.

Proces metabolizma paracetamola uglavnom se događa u jetri (unutar 90–95%): do 80% doze ulazi u reakcije konjugacije sa sulfatima i glukuronskom kiselinom, uz stvaranje neaktivnih metabolita; 17% doze podvrgava se hidroksilaciji, što rezultira stvaranjem 8 aktivnih metabolita, koji se zatim konjugiraju s glutationom, nakon čega nastaju neaktivni metaboliti. S nedostatkom glutationa, ovi metaboliti mogu dovesti do blokiranja enzimskog sustava hepatocita i uzrokovati njihovu nekrozu.

Izoenzim CYP2E1 također je uključen u metabolizam paracetamola. T _1/2 tvari je u rasponu od 1 do 4 sata. Izlučivanje se vrši u obliku metabolita (uglavnom konjugata) putem bubrega, nepromijenjeno, izlučuje se samo 3% tvari. U starijih bolesnika klirens paracetamola se smanjuje, a njegov T _1/2 povećava.

Indikacije za uporabu

Neuralgija, lumboishalgija, mialgija, popraćena upalom, posttraumatski sindrom boli, migrena, algomenoreja, proktitis, adneksitis; postoperativni, glavobolja i zubobolja;
Sindrom boli kod reumatskih bolesti, uključujući osteoartritis, reumatoidni artritis (za kratkotrajnu terapiju);
Infektivne i upalne bolesti uha, grla, nosa s jakim febrilnim i bolnim sindromom, uključujući tonzilitis, faringitis, otitis media (istodobno s drugim lijekovima).

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi);
Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
Upalna bolest crijeva u akutnoj fazi;
Podaci anamneze o napadima bronhijalne opstrukcije, rinitisu, urtikariji povezanim s unosom acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (nepotpuni ili potpuni sindrom netolerancije acetilsalicilne kiseline - polipi nosne sluznice, rinosinusitis, bronhijalna astma, urtikarija);
Aktivna bolest jetre, ozbiljno zatajenje jetre;
Poremećaji hematopoeze i / ili hemostaze (uključujući hemofiliju);
Progresivna bolest bubrega, ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml u minuti);
Razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije;
Trudnoća i dojenje;
Djetinjstvo;
Preosjetljivost na Dolarenove komponente (uključujući druge nesteroidne protuupalne lijekove).

Dolaren tablete treba uzimati s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:

Ishemija srca;
Kongestivno zatajenje srca;
Cerebrovaskularne bolesti;
Bronhijalna astma;
Anemija;
Hiperlipidemija / dislipidemija;
Edematozni sindrom;
Arterijska hipertenzija;
Benigna hiperbilirubinemija (uključujući Gilbertov sindrom);
Oštećenje bubrega ili jetre;
Bolest perifernih arterija;
Alkoholizam;
Erozivne i ulcerozne bolesti gastrointestinalnog trakta bez pogoršanja;
Dijabetes;
Inducirana porfirija;
Stanje nakon većih kirurških intervencija;
Sistemske bolesti vezivnog tkiva;
Starije dobi.

Dolaren, upute za uporabu: način i doziranje

Dolaren tablete uzimaju se oralno tijekom ili nakon obroka, bez žvakanja i s malo vode.

Odrasli se obično propisuju 1 tableta 2-3 puta dnevno.

Trajanje terapije je do 7 dana.

Nuspojave

Tijekom terapije moguć je razvoj poremećaja na dijelu tjelesnih sustava koji se manifestiraju različitim frekvencijama (često - u više od 1% slučajeva, rijetko - u manje od 1% slučajeva):

Živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - depresija, poremećaj spavanja, pospanost, razdražljivost, aseptični meningitis (češće u bolesnika sa sistemskim eritematoznim lupusom i drugim sistemskim bolestima vezivnog tkiva), opća slabost, konvulzije, noćne more, dezorijentacija, osjećaj straha;
Gastrointestinalni trakt: često - osjećaj nadutosti, bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev, zatvor, mučnina, gastrointestinalna krvarenja, porast razine enzima "jetre", peptični čir s mogućim komplikacijama (perforacija, krvarenje); rijetko - povraćanje, melena, žutica, aftozni stomatitis, krv u stolici, oštećenje jednjaka, holecistopankreatitis, suha sluznica (uključujući usta), nekroza jetre, hepatitis (moguće fulminantni tijek), ciroza, hepatorenalni sindrom, pankreatitis, promjene apetita, kolitis;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - ekstrasistola, povišen krvni tlak, kongestivno zatajenje srca, bol u prsima;
Respiratorni sustav: rijetko - bronhospazam, kašalj, pneumonitis, edem grkljana;
Imunološki sustav i hematopoetski organi: rijetko - trombocitopenična purpura, anemija (uključujući hemolitičku i aplastičnu anemiju), trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, eozinofilija, pogoršanje zaraznih procesa (uključujući razvoj nekrotizirajućeg fasciitisa);
Genitourinarni sustav: često - zadržavanje tekućine; rijetko - papilarna nekroza, nefrotski sindrom, oligurija, proteinurija, intersticijski nefritis, hematurija, azotemija, akutno zatajenje bubrega;
Koža: često - osip na koži, svrbež; rijetko - urtikarija, alopecija, ekcem, povećana fotosenzibilnost, toksični dermatitis, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), tačna krvarenja;
Organi osjeta: često - zujanje u ušima; rijetko - diplopija, skotom, zamagljen vid, oslabljen okus, nepovratan ili reverzibilan gubitak sluha;
Alergijske reakcije: rijetko - anafilaktoidne reakcije, oticanje jezika i usana, anafilaktički šok (obično se brzo razvija), alergijski vaskulitis.

Predozirati

Ozbiljnost predoziranja Dolarenom uglavnom je posljedica paracetamola, koji je dio lijeka.

Glavni simptomi: tijekom prva 24 sata nakon primjene - povraćanje, mučnina, anoreksija, bljedilo kože, bolovi u trbuhu, metabolička acidoza, poremećen metabolizam glukoze. Simptomi oštećene funkcije jetre mogu se pojaviti 12–48 sati nakon predoziranja. U težim slučajevima razvija se zatajenje jetre (s progresivnom encefalopatijom, komom, moguća je smrt), akutno zatajenje bubrega u kombinaciji s tubularnom nekrozom (uključujući u odsustvu ozbiljnih oštećenja jetre), pankreatitis, aritmija. U odraslih se hepatotoksični učinak paracetamola pojavljuje nakon uzimanja 10 g ili više.

Terapija uključuje upotrebu davatelja SH-skupine i prekursora sinteze glutationa: 8-9 sati nakon predoziranja - metionin, 12 sati - acetilcistein. Potreba za dodatnim terapijskim mjerama (daljnja primjena ovih lijekova) određuje se koncentracijom paracetamola u krvi, kao i vremenom koje je proteklo nakon njegove primjene.

posebne upute

Tijekom uzimanja Dolarena potrebno je pratiti prisutnost krvi u radu bubrega i jetre, uzorcima periferne krvi i izmeta.

Zbog povećanog rizika od razvoja nuspojava, ne preporučuje se istodobna primjena Dolarena s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Kada se koristi Dolaren, laboratorijski parametri mogu se iskriviti u kvantitativnom određivanju mokraćne kiseline i glukoze u plazmi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijentima koji primaju Dolaren savjetuje se da se suzdrže od obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brze motoričke i mentalne reakcije, kao i od pijenja alkohola.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Dolaren nije propisan tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Dolar je kontraindiciran u dječjih bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

Teško zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina do 30 ml / min), progresivna bolest bubrega: Dolaren je kontraindiciran;
Zatajenje bubrega: terapija se treba provoditi pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Teško zatajenje jetre, aktivna bolest jetre: Dolaren je kontraindiciran;
Zatajenje jetre: terapiju treba izvoditi pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju s oprezom primjenjivati Dolaren.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Dolarena s nekim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci (zbog aktivnih tvari koje su uključene u lijek: diklofenak i paracetamol):

Digoksin, litijevi pripravci: povećanje njihove koncentracije u plazmi;
Antikoagulanti, antitrombociti i trombolitički lijekovi (streptokinaza, alteplaza, urokinaza): povećani rizik od krvarenja (češće gastrointestinalni trakt);
Diuretici: smanjenje njihovog učinka (uz upotrebu diuretika koji štede kalij - povećani rizik od hiperkalemije);
Antihipertenzivni i hipnotički lijekovi: smanjenje njihovog učinka;
Metotreksat: povećanje vjerojatnosti povećanja njegove toksičnosti (zbog povećanja njegove koncentracije u plazmi);
Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi i glukokortikosteroidi: povećanje vjerojatnosti nuspojava (krvarenje u gastrointestinalni trakt);
Acetilsalicilna kiselina: smanjenje koncentracije diklofenaka u krvi;
Ciklosporin: povećanje vjerojatnosti povećanja njegove nefrotoksičnosti (zbog povećanja njegove koncentracije u plazmi);
Cefoperazon, cefamandol, cefootstan, plikamicin i valproična kiselina: porast učestalosti hipoprothrombinemije;
Hipoglikemijski lijekovi: smanjenje njihovog učinka;
Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina: povećani rizik od krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
Pripravci od zlata i ciklosporin: povećanje učinka diklofenaka na sintezu prostaglandina u bubrezima, što dovodi do povećanja nefrotoksičnosti;
Lijekovi koji uzrokuju fotosenzibilizaciju: povećavaju senzibilizirajuće djelovanje diklofenaka na ultraljubičasto zračenje;
Etanol, kolhicin, kortikotropin i pripravci od gospine trave: povećani rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
Kinolonski antibakterijski lijekovi: povećani rizik od napadaja;
Lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje: povećanje koncentracije diklofenaka u plazmi, što povećava njegovu toksičnost i učinkovitost;
Antikoagulantni lijekovi: povećavanje njihova učinka (kod primjene visokih doza paracetamola);
Urikozurični lijekovi: smanjenje njihove učinkovitosti;
Barbiturati (dugotrajna primjena): smanjena učinkovitost paracetamola;
Diflunisal: značajan porast koncentracije paracetamola u plazmi i rizik od razvoja hepatotoksičnosti;
Induktori mikrosomske oksidacije u jetri (etanol, fenitoin, barbiturati, rifampicin, triciklični antidepresivi, fenilbutazon), hepatotoksični lijekovi: povećanje proizvodnje hidroksiliranih aktivnih metabolita (mogućnost razvoja ozbiljnih opijenosti čak i uz malo predoziranje);
Etanol: povećani rizik od oštećenja jetre i akutnog pankreatitisa;
Salicilati: povećani rizik od raka mokraćnog mjehura ili bubrega (uz dugotrajnu uporabu visokih doza paracetamola);
Inhibitori mikrosomske oksidacije (uključujući cimetidin): smanjenje rizika od hepatotoksičnih učinaka;
Mijelotoksični lijekovi: povećane manifestacije hematotoksičnosti paracetamola.

Analozi

Dolarenin analog je Panoxen.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

O Dolaren

Recenzije o Dolarenu uglavnom su pozitivne. Pacijenti ukazuju na njegovu visoku učinkovitost, dok posebno primjećuju dugoročni analgetski učinak. Lijek nije namijenjen dugotrajnoj primjeni, jer se u ovom slučaju opaža razvoj nuspojava.