Onglisa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ongliza: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Onglyza

ATX kod: A10BH03

Aktivni sastojak: Saxagliptin (Saxagliptin)

Proizvođač: Bristol-Myers Squibb Company (SAD), AstraZeneca Pharmaceutical LP (SAD), Bristol-Myers Squibb SrL (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 24.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 1666 rubalja.

Kupiti

Onglisa je lijek s hipoglikemijskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik oslobađanja Ongliza - tablete, obložene filmom: okrugle, bikonveksne, natpisi se nanose plavom bojom; Po 2,5 mg - od svijetle do blijedo žute boje, s jedne strane natpis "2,5", s druge strane - "4214"; 5 mg - ružičasto, s jedne strane natpis "5", s druge strane - "4215" (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: saksagliptin (u obliku saksagliptin hidroklorida) - 2,5 ili 5 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat - 99 mg; mikrokristalna celuloza - 90 mg; kroskarmeloza natrij - 10 mg; magnezijev stearat - 1 mg; 1M otopina klorovodične kiseline - u dovoljnoj količini;
ljuska: Opadry II bijela (polivinil alkohol - 40%; titan-dioksid - 25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II žuta (za tablete od 2,5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titan dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; boji željezni oksid žuta (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II ružičasta (za tablete od 5 mg) [polivinil alkohol - 40%; titan dioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; željezo oksid boje crveni (E172) - 0,75%] - 7 mg;
tinta: Opacode plava - (45% šelak u etilnom alkoholu - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigo karmin aluminij pigment - 16%; n-butil alkohol - 15%; propilen glikol - 10,5%; izopropil alkohol - 3%; 28% amonijevog hidroksida - 0,1%) - u dovoljnoj količini.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Saksagliptin je moćan selektivni, reverzibilni, konkurentni inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Kod dijabetes melitusa tipa 2, njegov unos dovodi do suzbijanja aktivnosti enzima DPP-4 tijekom 24 sata. Nakon gutanja glukoze, inhibicija DPP-4 dovodi do 2-3 puta povećanja koncentracije glukozno ovisnog insulinotropnog polipeptida (GIP) i glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1), povećanja glukozno ovisnog odgovora beta stanica i smanjenja koncentracije glukagona, što uzrokuje povećanje koncentracije C-peptid i inzulin.

Smanjenje oslobađanja glukagona iz alfa stanica gušterače i oslobađanje inzulina od strane beta stanica gušterače dovodi do smanjenja glikemije nakon obroka i natašte.

Kao rezultat ispitivanja kontroliranih placebom, utvrđeno je da uzimanje Onglise nastavlja sa statistički značajnim poboljšanjem glukoze u krvnoj plazmi natašte (FPG), glikoziliranog hemoglobina (HbA _1c) i glukoze nakon obroka (PPG) u krvnoj plazmi u usporedbi s kontrolom.

Pacijentima koji nisu postigli ciljanu razinu glikemije dok su uzimali saksagliptin kao monoterapiju, dodatno se propisuju metformin, tiazolidindioni ili glibenklamid. Pri uzimanju 5 mg saksagliptina zabilježeno je smanjenje HbA _1c nakon 4 tjedna, HPN - nakon 2 tjedna. Pacijenti koji su primali saksagliptin u kombinaciji s metforminom, tiazolidindionima ili glibenklamidom pokazali su slično smanjenje performansi.

Tijekom uzimanja Onglise, nema povećanja tjelesne težine. Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je učinku placeba.

Farmakokinetika

U zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 zabilježeni su slični parametri farmakokinetike saksagliptina i njegovog glavnog metabolita.

Tvar se brzo apsorbira nakon oralne primjene natašte. Postizanje C _max (maksimalne koncentracije tvari) saksagliptina i glavnog metabolita u plazmi događa se unutar 2 sata, odnosno 4 sata. S povećanjem doze dolazi do proporcionalnog povećanja C _max i AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) i tvari i njenog glavnog metabolita. Nakon pojedinačne doze od 5 mg saksagliptina u zdravih dobrovoljaca, srednje vrijednosti C _max saksagliptina i njegovog glavnog metabolita u plazmi bile su 24 ng / ml i 47 ng / ml, vrijednosti AUC iznosile su 78 ng × h / ml, odnosno 214 ng × h / ml.

Prosječno trajanje konačnog T _1/2 (poluvijeka) saksagliptina i njegovog glavnog metabolita iznosi 2,5 sata, odnosno 3,1 sat, prosječna vrijednost inhibicije T _1/2 plazme T _1/2 iznosi 26,9 sati. 4 u plazmi najmanje 24 sata nakon uzimanja saksagliptina povezan je s velikim afinitetom za DPP-4 i dugotrajnim vezanjem na njega. Ne primjećuje se primjetna kumulacija tvari i njenog glavnog metabolita tijekom dugog tečaja s učestalošću primjene 1 put dnevno. Nije otkrivena ovisnost klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dnevnoj dozi i trajanju terapije prilikom uzimanja lijeka jednom dnevno u rasponu doza od 2,5-400 mg tijekom 14 dana.

Nakon oralne primjene, apsorbira se najmanje 75% uzete doze. Unos hrane ne utječe značajno na farmakokinetiku saksagliptina. Hrana s visokim udjelom masti nema utjecaja na C _max tvari, međutim, vrijednosti AUC povećavaju se za 27% u usporedbi s postom. Pri uzimanju lijeka s hranom, u usporedbi s uzimanjem natašte, vrijeme postizanja C _max povećava se za oko 30 minuta. Te promjene nemaju klinički značaj.

Saksagliptin i njegov glavni metabolit samo se malo vežu za serumske proteine. S tim u vezi, može se pretpostaviti da s promjenama u sastavu bjelančevina u krvnom serumu, uočenim u zatajenju bubrega ili jetre, raspodjela saksagliptina neće pretrpjeti značajne promjene.

Tvar se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) citokroma P450. U ovom slučaju nastaje glavni aktivni metabolit čiji je inhibitorni učinak u odnosu na DPP-4 2 puta slabiji od saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje žučom i urinom. Prosječni bubrežni klirens supstance je približno 230 ml / min, prosječna vrijednost glomerularne filtracije približno 120 ml / min. Bubrežni klirens za glavni metabolit usporediv je sa prosječnom brzinom glomerularne filtracije.

Vrijednost AUC saksagliptina i njegovog glavnog metabolita u blagom zatajenju bubrega je 1,2, odnosno 1,7 puta veća nego u bolesnika s netaknutom bubrežnom funkcijom. Ovo povećanje vrijednosti AUC nije klinički značajno, pa se doze ne smiju prilagođavati.

U umjerenom / teškom zatajenju bubrega, kao i u bolesnika na hemodijalizi, vrijednosti AUC tvari i njenog glavnog metabolita su 2,1, odnosno 4,5 puta veće. S tim u vezi, dnevna doza za ovu skupinu bolesnika ne smije prelaziti 2,5 mg po dozi. S oštećenom funkcijom jetre, nisu utvrđene klinički značajne promjene u parametrima farmakokinetike saksagliptina i, prema tome, nema potrebe za prilagodbom doze.

Nisu otkrivene klinički značajne razlike u parametrima farmakokinetike saksagliptina u bolesnika u dobi od 65 do 80 godina u usporedbi s mlađim bolesnicima. Unatoč činjenici da u ovoj skupini bolesnika prilagodba doze nije potrebna, potrebno je uzeti u obzir veliku vjerojatnost smanjenja bubrežne funkcije.

Indikacije za uporabu

Onglisa je propisana za liječenje dijabetesa tipa 2 kao dodatak tjelovježbi i prehrani za poboljšanje kontrole glikemije.

Lijek se može primijeniti na sljedeći način:

monoterapija;
započinjanje kombinirane terapije s metforminom;
dodatak monoterapiji tiazolidindionima, metforminom, derivatima sulfoniluree u slučajevima nedostatka odgovarajuće glikemijske kontrole tijekom takvog liječenja.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dijabetes melitus tipa 1;
dijabetička ketoacidoza;
prirođena intolerancija na galaktozu, oslabljena apsorpcija galaktoze i nedostatak glukoze i laktaze;
kombinirana primjena s inzulinom;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
individualna netolerancija bilo koje od komponenata lijeka.

Relativni (Ongliza se propisuje pod liječničkim nadzorom):

umjereno / ozbiljno oštećenje bubrega;
kombinirana uporaba s derivatima sulfoniluree;
starija dob.

Upute za uporabu Onglize: metoda i doziranje

Ongliza se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena doza je 5 mg u 1 dozi.

Kada se provodi kombinirana terapija, Onglisa se koristi s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionima.

Pri započinjanju kombinirane terapije s metforminom, njegova početna dnevna doza je 500 mg. U slučajevima neodgovarajućeg odgovora, može se povećati.

Ako je propuštena doza Onglize, treba je uzeti što je prije moguće, ali dvostruka doza ne smije se uzeti u roku od 24 sata.

Dnevna doza za bolesnike s umjerenom / teškom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina ≤ 50 ml / min), kao i za bolesnike na hemodijalizi, iznosi 2,5 mg u 1 dozi. Onglisa bi se trebala uzimati nakon završetka sesije hemodijalize. Primjena lijeka u bolesnika na peritonealnoj dijalizi nije proučavana. Preporučuje se procjena bubrežne funkcije prije / za vrijeme terapije.

Preporučena dnevna doza Onglize u kombinaciji s indinavirom, nefazodonom, ketokonazolom, atazanavirom, ritonavirom, klaritromicinom, itrakonazolom, nelfinavirom, sakvinavirom, telitromicinom i ostalim snažnim inhibitorima CYP 3A4 / 5 iznosi 2,5 mg u 1 dozi.

Nuspojave

Moguće nuspojave tijekom monoterapije i dodavanja Onglise terapiji metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionom (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01 % - rijetko):

živčani sustav: često - glavobolja;
probavni sustav: često - povraćanje;
infekcije i invazije: često - infekcije mokraćnih i gornjih dišnih putova, sinusitis, gastroenteritis.

Reakcije preosjetljivosti zabilježene su u 1,5% slučajeva. Procijenjeno je da ne predstavljaju prijetnju životu i nije im bila potrebna hospitalizacija.

U studiji kombinirane primjene lijeka Onglisa s tiazolidindionima primijećen je razvoj perifernog edema. Bili su slabi ili umjereno izraženi i nisu zahtijevali prekid terapije. Slučajevi glavobolje i nazofaringitisa često su zabilježeni kod početne kombinirane terapije s metforminom.

Tijekom studije nakon registracije zabilježeni su sljedeći poremećaji: reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju, angioedem, urtikariju i osip) i akutni pankreatitis.

Predozirati

Simptomi opijenosti duljom uporabom Onglize u dozama do 80 puta većim od preporučenih nisu opisani.

U slučajevima predoziranja indicirana je simptomatska terapija. Saksagliptin i njegov glavni metabolit mogu se ukloniti iz tijela hemodijalizom (stopa eliminacije: 23% doze u 4 sata).

posebne upute

Kombinirana primjena s inzulinom, kao ni uzimanje Onglyze kao dijela trostruke terapije (metformin i tiazolidindioni ili derivati metformina i sulfoniluree) nisu proučavani.

Prije početka liječenja / povremeno tijekom terapije, u bolesnika s funkcionalnim oštećenjem bubrega, preporuča se procijeniti bubrežnu funkciju.

Budući da derivati sulfoniluree mogu dovesti do razvoja hipoglikemije, u kombinaciji s Onglizom, kako bi se smanjio rizik od ovog poremećaja, preporuča se smanjiti dozu derivata sulfoniluree.

Ongliza se ne smije propisivati pacijentima koji su u anamnezi imali ozbiljne reakcije preosjetljivosti kada koriste druge inhibitore DPP-4.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom upravljanja motornim vozilom, pacijenti trebaju uzeti u obzir da uzimanje Onglise može dovesti do razvoja vrtoglavice.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Ongliza se ne propisuje trudnicama i dojiljama, budući da učinak lijeka na žensko tijelo i fetus / dijete nije proučen.

Djetinjstvo

Za bolesnike mlađe od 18 godina lijek nije propisan (učinak Onglise u ovoj skupini bolesnika nije proučavan).

S oštećenom funkcijom bubrega

U umjerenom / ozbiljnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina <50 ml / min), kao i u bolesnika na hemodijalizi, Ongliza se s oprezom propisuje u smanjenoj dozi.

Primjena u starijih osoba

Terapija kod starijih bolesnika zahtijeva oprez, što je povezano s povećanim rizikom od oštećenja bubrežne funkcije.

Interakcije s lijekovima

Kao rezultat analize podataka iz kliničkih studija, može se pretpostaviti da je rizik od klinički značajnih interakcija Onglize s drugim lijekovima / tvarima kada se koristi u kombinaciji zanemariv.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, deksametazon, fenitoin i drugi induktori izoenzima CYP 3A4 / 5 smanjuju koncentraciju saksagliptina u plazmi i povećavaju koncentraciju njegovog glavnog metabolita.

Analozi

Analozi Onglize su: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Onglizeu

Prema pregledima, Onglisa je učinkovit lijek za dijabetes melitus tipa 2 kako bi se osigurala učinkovita kontrola glukoze. Zabilježeni su prikladan režim doziranja i rijetki razvoj nuspojava. Rezultat terapije treba procijeniti najranije nakon 2-4 tjedna prijema. Mane obično ukazuju na visoku cijenu lijeka.