Limipranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Limipranil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lymipranil

ATX kod: N05AL05

Aktivni sastojak: amisulprid (Amisulprid)

Proizvođač: Rivopharm S. A. (Švicarska)

Opis i fotografija ažurirani: 29.11.2018

Limipranil je neuroleptički, antipsihotični lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

tablete: okrugle, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane nalazi se razdjelnica i natpisi: doza od 50 mg - "C", s druge strane "AK"; doziranje od 100 mg - "C" i "AL"; doziranje 200 mg - "C" i "AM" (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 3 ili 5 blistera; za bolnice - u kartonskoj kutiji od 20, 50 ili 100 blistera);
filmom obložene tablete: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne, ovalne, s razdjelnicom (10 komada u blisterima, u kartonskoj kutiji od 3, 6 ili 10 blistera; za bolnice - u kartonskoj kutiji od 20, 40, 50 ili 100 žuljeva).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Limipranila.

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: amisulprid - 50, 100 ili 200 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid, metilceluloza 400 cP, kukuruzni škrob, magnezijev stearat.

Sastav 1 film tablete:

aktivna tvar: amisulprid - 400 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, metil celuloza 400 cP, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
filmska ljuska: kopolimer metil metakrilata, dimetilaminoetil metakrilata i butil metakrilata (Eudragit E100), makrogol 6000, magnezijev stearat, titan dioksid (E171), talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Limipranil je neuroleptički lijek s aktivnim sastojkom amisulpridom. Mehanizam djelovanja Amisulpride je zbog svoje svojstvo apsolutnog selektivno vezanje na D ₂ ili D ₃ podtipove dopaminergičkih receptora i potpuni nedostatak afiniteta za preostalih podtipova (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulprid se razlikuje od klasične i atipičnih neuroleptika nedostatkom afiniteta za H ₁ -histamine receptora alfa-adrenergični, kolinergički i serotoninske receptore. Štoviše, ne povezuje se sa sigma web lokacijama.

Kada se koristi u visokim dozama, Limipranil blokira postsinaptički D ₂ receptori smješteni u limbičkim strukture, bez utjecaja na slične receptore u striatum. Ne uzrokuje ukočenost i ne vodi do razvoja povećane osjetljivosti D ₂ -dopamina receptora nakon ponovljenog liječenja. Amisulprid u malim dozama utječe uglavnom na proces blokiranja presinaptičkih D ₂ ili D ₃ receptora, uzrokujući oslobađanje dopamina koji je odgovoran za njegovo inhibitorno djelovanje.

Amisulprid ima atipični farmakološki profil, što može objasniti antipsihotički učinak amisulprida u velikim dozama, koji se javlja kao rezultat blokade postsinaptičkih receptora dopamina, i njegovu učinkovitost protiv negativnih simptoma u malim dozama zbog blokade presinaptičkih receptora dopamina.

Vjeruje se da su zbog pretežne limbičke aktivnosti tijekom uzimanja amisulprida, ekstrapiramidalni nuspojave rjeđi.

U liječenju akutnih napada šizofrenije, Limipranil djeluje na sekundarne negativne simptome i afektivne poremećaje (uključujući depresivno raspoloženje, retardaciju).

Farmakokinetika

Apsorpcija amisulprida odvija se u dvije faze. U prvoj fazi maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se brzo i unutar 1 sata nakon uzimanja Limipranila u dozi od 50 mg iznosi 36–42 ng / ml. Zatim, između 3 i 4 sata, bilježi se drugi maksimum C _max, gdje je njegova vrijednost 50–58 ng / ml.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka je 48%.

U pozadini istodobne konzumacije hrane bogate ugljikohidratima koja sadrži 68% tekućine, dolazi do smanjenja ukupne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, vremena dosezanja i veličine C _max amisulprida. Uzimanje tablete nakon uzimanja masne hrane ne utječe na farmakokinetiku lijeka.

Volumen raspodjele (V _d) je 5,8 l / kg.

Vezanje na proteine plazme iznosi 16%, stoga je malo vjerojatna interakcija amisulprida s drugim lijekovima.

Oko 4% amisulprida metabolizira se tako da tvori dva neaktivna metabolita.

T _1/2 (poluvrijeme) je približno 12 sati.

Izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, bubrežni klirens amisulprida iznosi približno 330 ml / min (20 l / h).

Nakon uzimanja ponovljenih doza, farmakokinetika lijeka ostaje nepromijenjena, amisulprid se ne nakuplja u tijelu.

Indikacije za uporabu

Primjena Limipranila indicirana je za liječenje bolesnika s akutnom i kroničnom shizofrenijom koja je popraćena teškim produktivnim poremećajima (delirij, poremećaj mišljenja, halucinacije itd.) I / ili negativnim poremećajima (nedostatak emocionalnosti, afektivna ravnost, povlačenje iz komunikacije itd.), Uključujući broj u slučaju prevlasti negativnih simptoma.

Kontraindikacije

Apsolutno:

prolaktinoma hipofize, rak dojke i druge novotvorine ovisne o prolaktinu;
feokromocitom;
istodobna terapija sljedećim lijekovima (zbog povećanog rizika od fibrilacije atrija): antiaritmika klase IA (prokainamid, kinidin, dizopiramid) i klasa III (sotalol, amiodaron), halofantrin, pentamidin, bepridil, cisaprid, sparfloksacin, sultoprizin, sultoprizin intravenska primjena eritromicina i vinkamina;
istodobna primjena levodope;
reproduktivna dob u žena - u nedostatku jamstva za njihovu primjerenu kontracepciju;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 15 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, tablete Limipranil treba propisivati kod zatajenja bubrega, epilepsije, parkinsonizma, u starijoj dobi.

Limipranil, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete se uzimaju oralno.

Kada propisuje Limipranil u dnevnoj dozi većoj od 400 mg, treba ga podijeliti u 2 doze.

Nemojte koristiti lijek u dnevnoj dozi većoj od 1200 mg.

Preporučena dnevna doza Limipranila:

akutne psihotične epizode: 400-800 mg, u nekim slučajevima - 1200 mg. Povećanje dnevne doze mora se postići uzimajući u obzir individualnu toleranciju;
mješoviti negativni i produktivni simptomi shizofrenije: doza se odabire pojedinačno, početna doza treba osigurati optimalnu kontrolu nad produktivnim simptomima, doza održavanja postavljena je na minimalnu učinkovitu razinu;
shizofrenija s prevladavanjem negativnih simptoma: 50-300 mg, doza se odabire pojedinačno.

Stariji bolesnici odabir doze Limipranila treba provoditi izuzetno oprezno, nadzirući bolesnikovo stanje zbog razvoja prekomjerne sedacije ili arterijske hipotenzije.

S bubrežnim zatajenjem potrebna je prilagodba doze koja se smanjuje ovisno o pacijentovom klirensu kreatinina (CC). S CC 30-60 ml / min, dnevna doza se propisuje u količini ½ uobičajene doze, s CC 10-30 ml / min - u količini ⅓ uobičajene doze.

U slučaju poremećaja funkcije jetre nije potrebno prilagođavanje doze Limipranila.

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: često - tjeskoba, uznemirenost, nesanica; rijetko - pospanost; možda - akutna distonija (uključujući spastični tortikolis, trismus, okulogične krize); vrlo rijetko (u liječenju shizofrenije s prevladavanjem negativnih simptoma u dnevnoj dozi od 50 do 300 mg) - povećani krvni tlak (BP), akatizija, tremor, hipersalivacija, hipokinezija; u pozadini dugotrajne terapije - tardivna diskinezija (pojava ritmičnih nehotičnih pokreta, pretežno jezika i / ili lica; uporaba antiparkinsonskih lijekova je neučinkovita i može pogoršati stanje); izolirani slučajevi - napadaji, maligni neuroleptični sindrom;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - produljenje QT intervala, bradikardija, arterijska hipotenzija; vrlo rijetko - fibrilacija atrija;
iz probavnog sustava: rijetko - suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor; rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih enzima (uglavnom transaminaza);
iz endokrinog sustava: u pozadini reverzibilnog povećanja razine prolaktina u krvnoj plazmi - bolovi u prsima, galaktoreja, amenoreja, ginekomastija, impotencija, debljanje;
ostali: rijetko - alergijske reakcije.

Predozirati

Simptomi: povećani farmakološki učinci amisulprida (pospanost, sedacija), razvoj arterijske hipotenzije, ekstrapiramidalni simptomi, u težim slučajevima - koma.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Zbog povećanog rizika od produljenja QT intervala, potrebno je pažljivo nadzirati funkciju srca, preporuča se i nadgledanje ostalih vitalnih funkcija tijela. Ako se pojave ozbiljni ekstrapiramidalni simptomi, indicirani su antikolinergici.

Ne postoji specifični protuotrov. Hemodijaliza je neučinkovita.

Pri dijagnosticiranju akutnog predoziranja treba uzeti u obzir mogućnost interakcije istovremeno uzimanih lijekova.

posebne upute

U pozadini primjene Limipranila postoji rizik od razvoja neuroleptičnog malignog sindroma. Karakteristične značajke uključuju: hipertermiju, ukočenost mišića, disfunkciju perifernog živčanog sustava, povišenu razinu kreatin-fosfokinaze. U slučaju hipertermije, posebno kod uzimanja visokih doza amisulprida, liječenje lijekovima treba prekinuti.

Komplikacija bolesnikova stanja u obliku akutne distonije je reverzibilna. U tom se slučaju preporučuje imenovanje antikolinergičnih antiparkinsonijskih lijekova.

Potrebno je redovito praćenje stanja bubrežne funkcije; ako se otkriju funkcionalni poremećaji bubrega, dozu Limipranila treba smanjiti. Posebna pažnja u odabiru doze potrebna je kod liječenja bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 10 ml / min), jer ne postoje preporuke za liječenje ove kategorije bolesnika.

Pri liječenju bolesnika s epilepsijom u anamnezi, treba imati na umu da Limipranil karakterizira smanjenje praga napadaja i osigurati njihovo stalno praćenje tijekom cijelog razdoblja terapije.

Kod Parkinsonove bolesti kombinacija agonista dopamina i amisulprida može pogoršati stanje pacijenta, stoga je primjena Limipranila moguća samo iz zdravstvenih razloga.

Zbog rizika od ozbiljnih ventrikularnih aritmija, preporuča se uzeti u obzir svojstvo Limipranila da uzrokuje o dozi ovisno produljenje QT intervala. Vjerojatnost ovog učinka povećava se ako pacijent ima bradikardiju, hipokalemiju, urođeno ili stečeno produljenje QT intervala.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Limipranil negativno utječe na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima ili radi sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Limipranila kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Imenovanje Limipranila kontraindicirano je za liječenje bolesnika mlađih od 15 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

S oprezom, tablete Limipranil treba propisivati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Kod zatajenja bubrega potrebna je prilagodba doze. S CC 30-60 ml / min, dnevna doza treba biti ½ uobičajene doze, s CC 10-30 ml / min - ⅓.

Za kršenja funkcije jetre

Nije potrebna prilagodba doze za disfunkciju jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici prepisuju Limipranil s iznimnim oprezom.

Pri odabiru doze, stanje pacijenta treba pažljivo nadzirati zbog razvoja prekomjerne sedacije ili arterijske hipotenzije.

Interakcije s lijekovima

kinidin, disopiramid, prokainamid (antiaritmici klase IA), amiodaron, sotalol (antiaritmici klase III), sultoprid, tioridazin, bepridil, cisaprid, halofantrin, sparfloksacin, pentamidin, iv primjena povećanja rizika od eritromicina u vinu uzrokuje povećanje eritromicina v. aritmije tipa "pirueta", stoga je njihovo imenovanje u kombinaciji s amisulpridom kontraindicirano;
levodopa: antipsihotici u kombinaciji s levodopom imaju međusobni antagonizam djelovanja;
etanol: dolazi do povećanja inhibicijskog učinka alkohola na središnji živčani sustav (CNS);
beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala (uključujući diltiazem i verapamil), gvanfacin, klonidin, digitalis lijekovi: lijekovi koji uzrokuju bradikardiju mogu povećati vjerojatnost ventrikularnih aritmija poput "pirueta", pa njihovo imenovanje treba obaviti s velikom pažnjom;
diuretici koji izlučuju kalij, amfotericin B, laksativi, glukokortikoidi, tetrakozaktidi: mogu uzrokovati hipokalemiju, stoga se preporučuje biti oprezan kada se uzimaju istodobno s Limipranilom;
pimozid, haloperidol (antipsihotici), imipramin (drugi antidepresivi ove vrste), litijevi pripravci: uporaba ovih lijekova je nepoželjna ili zahtijeva posebnu brigu;
lijekovi koji potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava (uključujući antipsihotike, opojne analgetike), antihistaminici sa sedativnim učinkom, barbiturati, benzodiazepini i drugi anksiolitici: u kombinaciji s Limipranilom uzrokuju izraženo povećanje njegovog inhibicijskog učinka;
antihipertenzivni lijekovi: treba razmotriti povećanje antihipertenzivnog učinka antihipertenzivnih lijekova.

Analozi

Analozi limipranila su: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Limipranilu

Recenzije o Limipranilu su rijetke. Najčešće pacijenti raspravljaju o stupnju učinkovitosti aktivnih tvari antipsihotičnih lijekova. Recenzije o amisulpridu uglavnom su pozitivne.