Lovastatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lovastatin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lovastatin

ATX kod: C10AA02

Aktivni sastojak: lovastatin (lovastatin)

Proizvođač: Replekpharm AD (Republika Makedonija), Lekpharm (Republika Bjelorusija), MAKIZ-PHARMA (Rusija), Kievmedpreparat (Ukrajina)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Lovastatin je lijek s hipoholesterolemičnim, hipolipidemijskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Lovastatina - tablete: ravno-cilindrične okrugle, bijele boje sa žućkastom nijansom, sa zakošenim okvirom (u kartonskoj kutiji 1-3 blistera po 10, 15 ili 20 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: lovastatin - 20 ili 40 mg (u smislu 100% suhe tvari);
pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, butilhidroksianisol, mikrokristalna celuloza, mliječni šećer.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lovastatin je inhibitor endogene sinteze kolesterola u jetri. Tvar u tijelu u obliku neaktivnog laktona izravno se hidrolizira u odgovarajući terapeutski aktivan oblik, koji djeluje kao konkurentni inhibitor 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim-A reduktaze (HMG-CoA reduktaze). To je enzim koji katalizira pretvorbu HMG-CoA u mevalonat, što je početni korak u biosintezi kolesterola.

Glavni učinci lovastatina:

smanjenje ukupnog kolesterola u krvi i kolesterola u sastavu LDL i VLDL (lipoproteini male gustoće i lipoproteini vrlo male gustoće);
slabljenje smanjenja sadržaja apolipoproteina B, koncentracije triglicerida u krvnoj plazmi i umjereni porast koncentracije HDL (lipoprotein velike gustoće);
stabilizacija plaka, poboljšanje funkcije endotela, antitrombogeni i protuupalni učinci (doprinose anti-aterosklerotskom učinku).

Izraženi terapeutski učinak lovastatina očituje se u roku od 14 dana, a maksimum - nakon 1-1,5 mjeseci sustavne primjene. U istom razdoblju nakon prekida terapije, učinak traje. Duljom uporabom (do 5 godina), učinkovitost lovastatina ne smanjuje se.

Farmakokinetika

Lovastatin se u gastrointestinalnom traktu (gastrointestinalnom traktu) apsorbira polako i ne u potpunosti - oko 30% doze. Kada se uzima na prazan želudac, apsorpcija se smanjuje za 1/3 u usporedbi s upotrebom s hranom.

Tmax (vrijeme postizanja maksimalne koncentracije) kreće se od 2 do 4 sata, Cmax (maksimalna koncentracija) je 7,8 i 11,9 ng / ml (za lovastatin i beta-hidroksi kiselinu), tada se koncentracija u plazmi brzo smanjuje. Nakon 24 sata iznosi 10% od maksimuma. Komunikacija s proteinima krvne plazme - 95%. Jednom dozom noću, klirens lovastatina i njegovih aktivnih metabolita postiže se nakon 48–72 sata.

Prodire kroz krvno-mozak i posteljicu.

Tijekom prvog prolaska kroz jetru, Lovastatin prolazi kroz intenzivan metabolizam, oksidira se u beta-hidroksi kiselinu, njen derivat 6-hidroksi i druge metabolite, neki od njih pokazuju farmakološko djelovanje (blokirajući HMG-CoA reduktazu). Izoenzimi CYP3A4, CYP3A7 i CYP3A5 sudjeluju u metabolizmu lovastatina.

T _1/2 (poluvrijeme) je 3 sata. 83% doze izlučuje se kroz crijeva, 10% - putem bubrega.

Indikacije za uporabu

povišene razine ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i triglicerida u serumu u krvi u bolesnika s primarnom hiperkolesterolemijom (prema Fredricksonovim tipovima IIa i IIb), uključujući obiteljsku mješovitu hiperlipidemiju, poligensku hiperkolesterolemiju i heterozigotnu hiperkolesterolemiju: Lovastatin je propisan kako bi se smanjila njihova učinkovitost u dijetalnoj terapiji ostale djelatnosti koje nisu lijekovi;
koronarna ateroskleroza u bolesnika s ishemijskom bolešću srca (ishemijska bolest srca): terapija se provodi kako bi se usporilo njezino napredovanje.

Kontraindikacije

Apsolutno:

bolest jetre u aktivnoj fazi ili trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza nepoznatog podrijetla;
netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak laktaze;
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
individualna netolerancija bilo koje komponente lijeka.

Relativno (Lovastatin se propisuje pod liječničkim nadzorom):

povijest bolesti jetre;
kronični alkoholizam;
istodobna imunosupresivna terapija;
transplantacija organa;
CRF (kronično zatajenje bubrega);
kombinirana terapija gemfibrozilom, fenofibratom i drugim fibratima, nikotinskom kiselinom (od 1000 mg dnevno), ciklosporinom, nefazodonom, makrolidima (eritromicin, klaritromicin), inhibitorima HIV proteaze (ritonavir), antimikoticima iz azolne skupine (itrakonakonazol);
hitni kirurški zahvati, uključujući stomatološke zahvate.

Upute za uporabu Lovastatina: metoda i doziranje

Lovastatin se uzima oralno, po mogućnosti uz obroke.

Prije propisivanja terapije, kao i tijekom primjene lijeka, pacijent treba slijediti standardnu dijetu za snižavanje kolesterola.

Hiperlipidemija

Preporučena dnevna doza Lovastatina je 10–80 mg jednom dnevno.

U bolesnika s umjerenom hiperkolesterolemijom početna doza je obično 20 mg jednom dnevno navečer, s izraženim tijekom bolesti (ukupni kolesterol u plazmi u krvi - od 7,8 mmol / l) - 40 mg. Da bi se postigla ciljana razina kolesterola, doza se može povećati na 80 mg (maksimalno) u jednoj ili više doza (ujutro i navečer).

Dozu morate mijenjati u razmacima od najmanje 4 tjedna. Ako se razina koncentracije ukupnog kolesterola u krvnoj plazmi smanjila na 140 mg / 100 ml ili LDL-kolesterol na 75 mg / 100 ml, doza Lovastatina može se smanjiti. U kombinaciji s ciklosporinom, fibratima ili nikotinskom kiselinom (od 1000 mg dnevno), doza lijeka ne smije prelaziti 20 mg dnevno. Za bolesnike s teškom bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, lijek se propisuje pod liječničkim nadzorom (maksimalna doza je 20 mg dnevno).

Koronarna ateroskleroza

Lovastatin se propisuje s 20-80 mg dnevno u 1-2 doze. Trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno.

Nuspojave

Lovastatin se u pravilu dobro podnosi.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):

mišićno-koštani sustav: često - grčevi u mišićima, mialgija; rijetko - miopatija, dermatomiozitis, miozitis; vrlo rijetko - rabdomioliza (kada se koristi u kombinaciji s ciklosporinom, gemfibrozilom ili nikotinskom kiselinom);
živčani sustav: često - glavobolja, vrtoglavica; vrlo rijetko - poremećaji spavanja, uključujući nesanicu, perifernu neuropatiju, parestezije, opću slabost, mentalne poremećaje (uključujući anksioznost);
probavni sustav: često - žgaravica, mučnina, bolovi u trbuhu, zatvor / proljev, dispeptični poremećaji, nadimanje; vrlo rijetko - hepatitis, kserostomija, izopačenost okusa, holestatska žutica, žučna kolestaza, gastralgija, hepatitis, poremećaj funkcije jetre, pankreatitis u akutnom tijeku;
osjetilni organi: vrlo rijetko - atrofija vidnog živca, magla pred očima, mrena, zamućenje leće;
hematopoetski organi: leukopenija, hemolitička anemija, trombocitopenija;
alergijske reakcije: vrlo rijetko - sindrom preosjetljivosti (urtikarija, angioedem, anafilaksa, artralgija, lupus-sličan sindrom, multiformni eritem, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksični osip na koži, epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), pruritus;
laboratorijski parametri: umjereno povećanje aktivnosti ALT (alanin aminotransferaza) i AST (asparagin aminotransferaza); rijetko - povećanje aktivnosti CPK (kreatin-fosfokinaze); vrlo rijetko - povećanje alkalnog bilirubina i fosfataze;
ostale reakcije: vrlo rijetko - smanjena snaga, akutno zatajenje bubrega, bol u prsima, lupanje srca, alopecija.

Predozirati

Nema specifičnih simptoma predoziranja Lovastatinom.

Terapija: povlačenje lijeka, opće mjere usmjerene na održavanje i praćenje vitalnih funkcija, funkcije jetre i aktivnosti CPK, sprječavanje daljnje apsorpcije lijeka (uzimanje laksativa / aktivnog ugljena, ispiranje želuca).

Ne postoji specifični protuotrov, hemodijaliza nije učinkovita.

posebne upute

Kontrolu razine enzima treba provoditi prije početka terapije i u redovitim intervalima tijekom liječenja (tijekom 12 mjeseci, a zatim najmanje jednom u 6 mjeseci).

Lovastatin treba prekinuti u slučajevima kada dođe do povećanja aktivnosti ACT i / ili ALT u serumu 3 puta u odnosu na VGN (gornja granica normale). Također, terapija se prekida s trajnim povećanjem aktivnosti CPK (to treba uzeti u obzir prilikom provođenja diferencijalne dijagnoze boli u prsima).

Uzimanje Lovastatina može dovesti do pojave miopatije, što zauzvrat može uzrokovati razvoj rabdomiolize i zatajenja bubrega. Rizik od ove patologije veći je kombiniranom primjenom s jednim ili više sljedećih lijekova: nefazodon, ciklosporin, fibrati (gemfibrozil, fenofibrat), makrolidi (eritromicin, klaritromicin), antimikotični azoli (ketokonazol, itrakonazol) i inhibitori proteaze HIV (ritonavir). Vjerojatnost razvoja miopatije također se povećava s ozbiljnim zatajenjem bubrega.

Ako se razvije neobjašnjiva bol u mišićima, treba obavijestiti liječnika, posebno ako je popraćen vrućicom ili malaksalošću.

U bolesnika s rijetkom homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom, Lovastatin je manje učinkovit, što može biti posljedica odsutnosti funkcionalnih LDL receptora u ovoj skupini bolesnika. Također se pretpostavlja da se njihova aktivnost jetrenih transaminaza brže povećava.

Lovastatin nije indiciran u slučajevima kada je glavna patologija hipertrigliceridemija (tj., Prema Fredricksonu, hiperlipidemija I, IV i V vrste), budući da lijek ima samo umjereni učinak na smanjenje razine triglicerida.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Lovastatin se ne propisuje ženama tijekom trudnoće / dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi koristiti pouzdanu kontracepciju dok uzimaju lijek.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina terapija je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

S kroničnim zatajenjem bubrega, Lovastatin se propisuje s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

bolest jetre u aktivnoj fazi ili trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza nepoznatog podrijetla: terapija je kontraindicirana;
povijest bolesti jetre: Lovastatin se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

kolestipol, kolestiramin: smanjena bioraspoloživost (lovastatin možete uzimati 2–4 sata nakon uzimanja ovih lijekova, dok se bilježi razvoj aditivnog učinka);
varfarin: povećanje njegovog učinka na parametre koagulacije krvi, što može povećati rizik od krvarenja (dok se ne postignu stabilni pokazatelji, potrebna je kontrola protrombinskog vremena);
nikotinska kiselina (u dozi od 1000 mg dnevno), ciklosporin, makrolidni antibiotici (eritromicin, klaritromicin), sredstva protiv gljivica azola (ketokonazol, itrakonazol), inhibitori HIV proteaze (ritonavir), nefazodon: povećana koncentracija lovastatina u plazmi u krvi što može uzrokovati razvoj miopatije s rabdomiolizom i zatajenjem bubrega;
derivati fibrinske kiseline (fibrati): razvoj miopatija (mehanizam je nejasan);
sok od grejpa (od 1000 ml dnevno): porast Cmax i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) lovastatina i razvoj miopatija.

Analozi

Analozi lovastatina su: Holetar, Medostatin, Cardiostatin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lovastatinu

Prema recenzijama, Lovastatin je siguran i učinkovit lijek koji se koristi u složenom liječenju i za prevenciju ateroskleroze i njezinih komplikacija. Obično se dobro podnosi čak i kod dugog tečaja. Rijetko se prijavljuju nuspojave (nadimanje, proljev / zatvor, bolovi u trbuhu, nesanica, bolovi u mišićima).

Cijena Lovastatina u ljekarnama

Cijena Lovastatina nije poznata, jer nije dostupan u ljekarnama. Približna cijena analoga: Cardiostatin (30 tableta od 20 mg svaka) - 121-280 rubalja, Holetar (20 tableta od 20 mg svaka) - 258-342 rubalja.