Pentilin
Pentilin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Pentilin
ATX kod: C04AD03
Aktivni sastojak: Pentoksifilin (Pentoksifilin)
Proizvođač: KRKA (Slovenija)
Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018
Pentylin je vazodilatacijsko sredstvo.
Oblik i sastav izdanja
- otopina za intravensku i intraarterijsku primjenu: prozirna, bezbojna ili blago žućkasta (5 ml u ampulama, 5 ampula u blisteru ili plastičnoj posudi, u kartonskoj kutiji 1 blister ili ladica);
- tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: ovalne, bikonveksne, bijele (10 kom. u blisteru, 2 blistera u kartonskoj kutiji).
Sastav 1 ampule otopine pentilina (5 ml):
- aktivna tvar: pentoksifilin - 100 mg;
- dodatne komponente: natrijev hidrogenfosfat dihidrat, natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev klorid, dinatrij edetat, voda za injekcije.
Sastav 1 tablete pentilina:
- aktivna tvar: pentoksifilin - 400 mg;
- dodatne komponente: magnezijev stearat, hipromeloza, makrogol 6000, koloidni bezvodni silicijev dioksid;
- ljuska: hipromeloza, makrogol 6000, talk, titan dioksid E171.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Pentoksifilin - djelatna tvar Pentylin antispazmodično je sredstvo iz skupine purina, koje poboljšava reološka svojstva (fluidnost) i mikrocirkulaciju krvi. Mehanizam djelovanja lijeka je zbog njegove sposobnosti da inhibira fosfodiesterazu i povećava koncentraciju cikličkog AMP u trombocitima i ATP u eritrocitima, istodobno zasićujući energetski potencijal, uslijed čega se razvija vazodilatacija, smanjuje se ukupni periferni krvožilni otpor, povećava se moždani udar i minutni volumen krvi, dok brzina otkucaja srca nije značajno promjene.
Pentoksifilin širi koronarne arterije, povećavajući time isporuku kisika u miokardij (antianginalni učinak) i krvne žile, poboljšavajući oksigenaciju krvi.
Lijek povećava tonus respiratornih mišića, posebno dijafragme i interkostalnih mišića.
Poboljšava mikrocirkulaciju krvi u područjima oštećene cirkulacije krvi, povećava elastičnost membrane eritrocita, smanjuje viskoznost krvi.
U slučaju okluzivne lezije perifernih arterija (povremena klaudikacija), Pentylin produžuje pješačku udaljenost, uklanja noćne grčeve u listovima mišića i bolove u mirovanju.
Farmakokinetika
Pentoksifilin se intenzivno metabolizira u eritrocitima i jetri. Nakon oralne primjene gotovo se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Produljeni oblik tableta osigurava kontinuirano oslobađanje aktivne komponente lijeka i njegovu ujednačenu apsorpciju.
Pentoksifilin prolazi kroz primarni prolazak kroz jetru, što rezultira stvaranjem dva glavna farmakološki aktivna metabolita: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (metabolit V) i 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (metabolit I), plazma čija je koncentracija 8, odnosno 5 puta veća od pentoksifilina.
Pentoksifilin i njegovi metaboliti ne vezuju se za proteine krvne plazme.
Lijek u produljenom obliku postiže maksimalnu koncentraciju unutar 2–4 sata. Rasporediti ravnomjerno. Poluvrijeme je 0,5-1,5 sati.
Poluvrijeme pentoksifilina nakon intravenske doze od 100 mg je približno 1,1 sat. Ima velik volumen raspodjele (nakon 30-minutne infuzije od 200 mg - 168 l), kao i visoki klirens (4500-5100 ml / min).
94% primljene doze izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita (uglavnom V metabolita), oko 4% - crijevima. U tom se slučaju do 90% doze izluči u prva 4 sata. Izlučivanje metabolita usporeno je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. U slučaju oštećenja funkcije jetre, poluživot pentoksifilina se produljuje i povećava se njegova bioraspoloživost.
Pentoksifilin se izlučuje u majčino mlijeko.
Indikacije za uporabu
- oštećenje sluha vaskularnog podrijetla;
- kronično, subakutno i akutno zatajenje cirkulacije u mrežnici i u žilnici;
- kronični poremećaji cerebralne cirkulacije ishemijske geneze;
- obliteracijski endarteritis;
- poremećaji periferne cirkulacije zbog ateroskleroze, dijabetes melitusa (dijabetička angiopatija);
- angiopatija (parestezija, Raynaudova bolest);
- trofično oštećenje tkiva uslijed oštećenja venske ili arterijske mikrocirkulacije (ozebline, posttromboflebitni sindrom, trofični čirevi, gangrena);
- discirkulacijska i aterosklerotska encefalopatija.
Kontraindikacije
- krvarenje u mozgu;
- krvarenje u mrežnici;
- masivno krvarenje;
- akutni hemoragijski moždani udar;
- teške aritmije;
- nekontrolirana arterijska hipotenzija;
- akutni infarkt miokarda;
- teške aterosklerotske lezije koronarnih ili cerebralnih arterija;
- porfirija;
- trudnoća, razdoblje dojenja;
- dob do 18 godina;
- preosjetljivost na komponente pentilina ili drugih metilksantina.
Pažljivo:
- arterijska hipotenzija;
- kronično zatajenje srca;
- oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina ispod 30 ml / min);
- teška disfunkcija jetre;
- povećana sklonost krvarenju, uključujući uz upotrebu antikoagulansa, poremećaje sustava zgrušavanja krvi, nakon nedavne operacije;
- peptični čir i 12 duodenalni čir - za tablete.
Upute za uporabu Pentylina: metoda i doziranje
Injekcija
U obliku otopine, Pentylin se daje intravenozno ili intraarterijski.
Liječnik određuje put primjene i optimalnu dozu lijeka za svakog pacijenta, ovisno o težini poremećaja cirkulacije i individualnoj toleranciji pentoksifilina. Intravenske infuzije izvode se pacijentu u ležećem položaju.
U pravilu, za odrasle pacijente lijek se propisuje intravenski 2 puta dnevno (ujutro i popodne), 200 mg (2 ampule od 5 ml) ili 300 mg (3 ampule od 5 ml) u 250 ili 500 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili Ringerova otopina. Kompatibilnost s drugim otopinama za infuziju mora se testirati odvojeno, ali treba koristiti samo bistre otopine.
Trajanje infuzije je najmanje 60 minuta za dozu od 100 mg pentoksifilina. Primijenjene količine mogu se smanjiti u prisutnosti popratnih bolesti, na primjer, zatajenja srca. U takvim slučajevima vrijedi upotrijebiti poseban infuzer za kontrolu infuzije.
Nakon dnevne infuzije, ako je potrebno, dodatno se propisuju tablete Pentylin 400 mg - 2 kom. Ako se daju dvije infuzije u dužim intervalima, tada se može uzeti 1 tableta ranije (oko 12 sati).
U slučajevima kada se intravenska infuzija zbog kliničkih stanja može provoditi samo jednom dnevno, moguće je dodatno propisati Pentylin u tabletama u količini od 3 kom. (2 tablete u podne, 1 navečer).
U težim slučajevima, na primjer, s gangrenom, trofičnim čirima III-IV stadija prema klasifikaciji Fontaine-Leriche-Pokrovsky, naznačena je jaka bol u mirovanju, produljena intravenska primjena lijeka - u roku od 24 sata.
Preporučene doze za intraarterijsku primjenu: na početku liječenja - 100 mg pentoksifilina u 50-100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, sljedećih dana - 100-400 mg u 50-100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida. Brzina primjene je 10 mg / minuti, trajanje primjene je 10-30 minuta.
Tijekom dana lijek možete unijeti u dozi do 1200 mg. U tom se slučaju pojedinačna doza može izračunati pomoću sljedeće formule: 0,6 mg pentoksifilina po kg tjelesne težine na sat. Tako će dnevna doza biti 1000 mg za pacijenta s tjelesnom težinom od 70 kg, 1150 mg za pacijenta s tjelesnom težinom od 80 kg.
Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, ovisno o individualnoj toleranciji lijeka, doza se smanjuje za 30-50%.
Također je potrebno smanjenje doze u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre, dok treba uzeti u obzir individualnu toleranciju Pentylina.
Preporuča se započeti liječenje nižim dozama s postupnim povećanjem u njih kod bolesnika s niskim krvnim tlakom, kao i kod bolesnika sklonih smanjenju krvnog tlaka (na primjer, kod teške koronarne bolesti srca, hemodinamski značajne cerebralno-vaskularne stenoze).
Tablete
Tablete Pentylin 400 mg treba uzimati oralno, nakon jela: progutati cijele i piti puno vode.
Preporučena doza je 1 tableta 2 ili 3 puta dnevno. Ne prekoračujte dnevnu dozu od 1200 mg.
Za bolesnike s kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina <10 ml / minutu) doza se prepolovljuje.
Preporučena početna doza za pacijente na hemodijalizi je 400 mg (1 tableta) dnevno. Dalje, ako se ukaže potreba, ona se postupno povećava.
Liječnik pojedinačno određuje trajanje liječenja, ovisno o kliničkoj slici bolesti i težini terapijskog učinka. Poboljšanje stanja obično se bilježi nakon 2-4 tjedna, ali terapija se preporučuje najmanje 8 tjedana - toliko je potrebno za adekvatnu procjenu učinkovitosti liječenja.
Nuspojave
- alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, ispiranje kože, anafilaktički šok, angioedem;
- na dijelu hemostatskog sustava i krvotvornih organa: hipofibrinogenemija, pancitopenija, trombocitopenija, leukopenija, krvarenje iz žila kože / crijeva / sluznice želuca;
- iz probavnog sustava: povećana aktivnost jetrenih enzima, crijevna atonija, anoreksija, mučnina, kserostomija, proljev, povraćanje, holestatski hepatitis, povećana alkalna fosfataza, pogoršanje kolecistitisa;
- iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: anksioznost, vrtoglavica, poremećaji spavanja, glavobolja, konvulzije;
- od strane kardiovaskularnog sustava: progresija angine pektoris, kardialgija, snižavanje krvnog tlaka, aritmija, tahikardija;
- od osjetila: skotom, oštećenje vida;
- na dijelu kože i potkožnog masnog tkiva: povećana lomljivost noktiju, edemi, ispiranje kože lica i gornjeg dijela prsnog koša, hiperemija kože lica;
- drugi: hipoglikemija.
Predozirati
Simptomi: vrtoglavica, cijanoza, znojenje, slabost, mučnina, znakovi gastrointestinalnog krvarenja (povraćanje poput "taloga kave"), pospanost ili uznemirenost, hipertermija, tahikardija, aritmija, smanjeni krvni tlak, tonično-klonički napadi, gubitak svijesti, arefleksija, nesvjestica.
Liječenje predoziranja je simptomatično, posebnu pozornost treba obratiti na održavanje krvnog tlaka i respiratorne funkcije, kao i hitne mjere za krvarenje, ako je potrebno. Trebali biste odmah prestati koristiti lijek, osigurati pacijentu vodoravni položaj s donjim položajem glave i gornjeg dijela tijela. Nakon predoziranja Pentylinom u obliku tableta, preporučuju se ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Konvulzivni napadaji zaustavljaju se uvođenjem diazepama.
posebne upute
Liječenje Pentylinom treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka.
Pacijenti koji su operirani u bliskoj prošlosti trebaju sustavno pratiti razinu hematokrita i hemoglobina.
U slučaju kombinirane primjene antikoagulansa, potrebno je pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi.
U visokim dozama Pentilin može uzrokovati razvoj ozbiljne hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom melitusom koji primaju hipoglikemijska sredstva, stoga je potrebna prilagodba doze pentoksifilina.
Smanjenje doze potrebno je u bolesnika s niskim ili nestabilnim krvnim tlakom.
Pušenje može smanjiti terapijsku učinkovitost pentoksifilina.
Je li otopina Pentylin kompatibilna s drugim otopinama za infuziju ili ne, treba provjeriti u svakom slučaju prije početka terapije.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Nema podataka o utjecaju Pentylina na sposobnost osobe da upravlja vozilima i obavlja posao s potencijalno opasnim posljedicama (aktivnosti koje zahtijevaju brzinu reakcija i / ili povećanu pažnju).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Pentylin je kontraindiciran tijekom trudnoće.
Ako je potrebno provoditi terapiju tijekom laktacije, treba riješiti pitanje prestanka dojenja.
Djetinjstvo
Pentylin je kontraindiciran prije 18. godine.
S oštećenom funkcijom bubrega
Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (klirens kreatinina ispod 30 ml / min).
Za kršenja funkcije jetre
Pentylin treba koristiti s oprezom kod teške disfunkcije jetre.
Primjena u starijih osoba
U starijoj dobi mogući su povećanje bioraspoloživosti i smanjenje brzine izlučivanja pentoksifilina. U tom je slučaju potrebno smanjenje doze Pentylina.
Interakcije s lijekovima
- lijekovi koji snižavaju krvni tlak (uključujući nitrate, inhibitore angiotenzinske konvertaze): njihov je učinak pojačan;
- meloksikam: povećava se rizik od krvarenja;
- valproična kiselina, antibiotici (uključujući cefalosporine - cefoperazon, cefamandol, cefotetan), lijekovi koji utječu na sustav koagulacije krvi (uključujući trombolitike, izravne i neizravne antikoagulanse): njihov učinak je pojačan;
- ciprofloksacin: povećava se koncentracija pentoksifilina u plazmi (preporuča se smanjenje njegove doze za 2 puta);
- oralna hipoglikemijska sredstva, inzulin: moguće je pojačati njihovo djelovanje i povećati rizik od hipoglikemije (potrebno je strogo nadzirati bolesnike koji primaju takve kombinacije);
- cimetidin: povećava koncentraciju pentoksifilina u plazmi i rizik od nuspojava;
- H 2 -receptora blokatore (nizatidin, ranitidin, famotidin) prekomjerno živčanog uzbuđenja moguće;
- ketorolac: povećava protrombinsko vrijeme i rizik od krvarenja;
- teofilin: moguć je porast njegove koncentracije i, kao rezultat, povećanje / povećanje njegovih nuspojava.
Analozi
Pentoksifilin Pentoksifilin Pentoksifilin
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi do 25 ° C, izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 5 godina.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o pentilinu
Prema recenzijama, Pentylin je učinkovito antispazmodično sredstvo koje poboljšava cirkulaciju krvi i reološka svojstva krvi, uklanja grčeve telećih mišića i sindrom boli.
Mane lijeka, mnogi uključuju veliki popis nuspojava i kontraindikacija za njegovu upotrebu.
Cijena Pentylina u ljekarnama
Cijena Pentilina nije poznata, jer lijek danas nije registriran u Ruskoj Federaciji.
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!