Antigrippin maksimum
Antigrippin-maksimum: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Antigrippin-maksimum
ATX kod: J05AX
Aktivni sastojak: paracetamol (Paracetamol), rimantadin hidroklorid (Rimantadin hidroklorid), askorbinska kiselina (askorbinska kiselina), loratadin (Loratadin), rutozid (Rutozid), kalcijev glukonat monohidrat (Kalcijev glukonat monohidrat)
Proizvođač: JSC "Pharmproekt" (Rusija), CJSC "ZiO-Zdorovie" (Rusija), LLC "NPO FarmVILAR" (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019
Antigrippin-maksimum je lijek za etiotropnu i simptomatsku terapiju respiratornih virusnih bolesti.
Oblik i sastav izdanja
Oblici doziranja:
- dvije vrste kapsula: kapsule P - tvrda želatinozna, veličina br. 0, plava; sadržaj - mješavina granula (različitih veličina, nepravilnih oblika, mogu sadržavati grudice) i / ili prah bijele ili bijele boje s ružičastom ili kremastom sjenom; kapsule R - tvrda želatinozna, veličina br. 0, crvena; sadržaj - smjesa granula (različitih veličina, nepravilnih oblika, može sadržavati grudice) i / ili prah bijele i žute boje sa zelenkastim odsjajem (u kartonskoj kutiji nalaze se 2 odvojena blister pakiranja, jedno sadrži 10 P kapsula, drugo sadrži 10 P kapsula);
- prašak za pripremu otopine za oralnu primjenu (malina, limun, limun s medom ili crni ribiz): mješavina gotovo bijelih granula i zelenkasto-žutog praha, karakterističnog mirisa. Gotova otopina: blago mutna, bezbojna ili sa žućkastom bojom, karakterističnog mirisa (malina, limun, limun s medom ili crni ribiz), može sadržavati nerastvorene žute čestice (po 5 g u vrećicama od kombiniranog materijala, u kartonskoj kutiji 3, 6, 8, 12 ili 24 vrećica).
Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Antigrippin-maximum.
Sastav 1 kapsule P:
- aktivna tvar: paracetamol - 360 mg;
- pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, preželatinizirani škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
- ljuska kapsule: želatina, titan dioksid (E171), patentirana plava boja (E131).
Sastav 1 kapsule R:
- aktivne tvari: askorbinska kiselina - 300 mg, kalcijev glukonat monohidrat - 100 mg, rimantadin hidroklorid - 50 mg, rutozid (u obliku trihidrata) - 20 mg, loratadin - 3 mg;
- pomoćne komponente: magnezijev stearat, krumpirov škrob;
- ljuska kapsule: želatina, titan-dioksid (E171), željezna boja crveni oksid (E172), željezna boja žuti oksid (E172), grimizna boja (Ponso 4R) (E124)
Sastav praška za oralnu otopinu u 1 vrećici:
- aktivne tvari: paracetamol - 360 mg, askorbinska kiselina - 300 mg, kalcijev glukonat monohidrat - 100 mg, rimantadin hidroklorid - 50 mg, rutozid - 20 mg, loratadin - 3 mg;
- pomoćne komponente: laktoza, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, aspartam, aroma za hranu (malina, limun, limun-med ili crni ribiz).
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Antigrippin-maksimum je kombinirani lijek koji djeluje antivirusno, protuupalno, interferonogeno, antipiretički, analgetski, antialergijski i angioprotektivno.
Svojstva aktivnih komponenata lijeka:
- paracetamol je analgetik-antipiretik s analgetskim, protuupalnim i antipiretičkim učincima;
- askorbinska kiselina - vitamin C, uključen u regulaciju redoks procesa, normaliziranje zgrušavanja krvi, propusnost kapilara i regeneraciju tkiva, aktivirajući imunitet;
- kalcijev glukonat monohidrat je sredstvo koje sprječava razvoj povećane propusnosti i krhkosti krvnih žila koje uzrokuju hemoragijske procese kod akutnih respiratornih virusnih infekcija (ARVI) i gripe. Obnavlja kapilarnu cirkulaciju. Ima antialergijsku aktivnost (mehanizam njegovog djelovanja nije uspostavljen);
- rimantadin-hidroklorid je antivirusno sredstvo učinkovito protiv influence A blokiranjem M 2 kanale virusa influence A, narušava svoju sposobnost da uđe stanice i puštanje ribonukleoproteinskog, čime se inhibira najvažniji stupanj virusne replikacije. Promovira proizvodnju interferona alfa i gama. Ima antitoksični učinak na gripu uzrokovanu virusom B;
- rutozid je angioprotektor koji jača krvožilnu stijenku, što smanjuje povećanu propusnost kapilara smanjenjem oteklina i upala. Povećava stupanj deformacije crvenih krvnih stanica. Posjeduje antitrombocitna svojstva;
- loratadin je blokator H 1 -histamine receptora, koji sprečava razvoj tkiva edema uzrokovanog oslobađanje histamina.
Farmakokinetika
Paracetamol
Nakon oralne primjene u gastrointestinalnom traktu (GIT), apsorbira se u visokom stupnju. Prema kliničkim studijama, kada se koristi Antigrippin-maksimum u kapsulama, C max (maksimalna koncentracija u plazmi) paracetamola iznosi 5,01 ± 1,7 μg / ml i postiže se unutar 1,2 ± 0,72 sata.
Proteini plazme vežu 15% doze. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru.
U jetri se metabolizira uglavnom konjugacijom sa sulfatima i glukuronidima, kao i oksidacijom mikrosomnim enzimima jetre, uslijed čega nastaju toksični međuprodukti - oni se konjugiraju prvo s glutationom, zatim s merkaptopurnom kiselinom i cisteinom. U ovom metaboličkom putu uglavnom sudjeluje, u manjoj mjeri, izoenzim CYP2E1 citokroma P 450 - izoenzimi CYP3A4 i CYP1A2. U bolesnika s nedostatkom glutationa toksični metaboliti mogu prouzročiti oštećenje i nekrozu hepatocita.
Dodatni metabolički putovi su metoksilacija u 3-metoksiparacetamol i hidroksilacija u 3-hidroksiparacetamol. Ovi se metaboliti konjugiraju sa sulfatima ili glukuronidima. U odraslih bolesnika prevladava glukuronidacija.
Konjugirani metaboliti paracetamola (sulfati, konjugati s glutationom i glukuronidi) imaju nisko farmakološko i toksično djelovanje.
Paracetamol se izlučuje uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (uglavnom konjugata). Oko 3% doze izlučuje se nepromijenjeno.
T ½ (poluvrijeme) je 3,04 ± 1,01 sata. U starijih bolesnika klirens paracetamola se smanjuje, a T ½ povećava.
Vitamin C
U gastrointestinalnom traktu askorbinska kiselina apsorbira se uglavnom u jejunumu. Oko 25% uzete doze vezano je za proteine plazme.
Apsorpcija lijeka u crijevima smanjuje se upotrebom alkalnih pića, svježih sokova od povrća i voća, kao i kod bolesti gastrointestinalnog trakta, poput proljeva, zatvora, čira na dvanaesniku i čira na želucu, giardijaze, helmintičke invazije.
Koncentracija u plazmi je obično oko 10–20 µg / ml. C max se bilježi nakon otprilike 4 sata. Vitamin C lako prodire u trombocite i leukocite, a zatim u sva tjelesna tkiva. Najveća koncentracija doseže u jetri, leukocitima, žljezdanim organima i očnoj leći. U trombocitima i leukocitima koncentracija askorbinske kiseline veća je nego u plazmi i eritrocitima. Prodire kroz placentnu barijeru.
U bolesnika s nedostatnim stanjima razina askorbinske kiseline u leukocitima pada kasnije i sporije. Ovaj se kriterij za procjenu nedostatka smatra superiornijim u odnosu na koncentraciju u plazmi.
Vitamin C se biotransformira uglavnom u jetri u deoksiaskorbinsku kiselinu, zatim u oksalooctenu kiselinu i askorbat-2-sulfat. Izlučuje se u obliku metabolita i nepromijenjen kroz crijeva, bubrege i znoj.
Konzumacija alkohola i pušenje doprinose brzom uništavanju askorbinske kiseline, zbog čega se njene rezerve u tijelu naglo smanjuju.
Lijek se izlučuje tijekom hemodijalize.
Kalcijev glukonat
Nakon oralne primjene, približno ⅕ - kalcijevog glukonata apsorbira se u tankom crijevu. Ovaj postupak ovisi o razini pH, prehrani, prisutnosti ergokalciferola i prisutnosti čimbenika koji mogu vezati kalcijeve ione.
Kalcijevi se ioni intenzivnije apsorbiraju s nedostatkom ovog elementa u tragovima u tijelu i pridržavanjem prehrane koja osigurava smanjeni unos kalcija.
Izlučuje se uglavnom kroz crijeva (80%), u manjoj mjeri (20%) - putem bubrega.
Rimantadin
Kada se daje oralno, lijek se polako, ali potpuno apsorbira u crijevima. Prema podacima kliničkih ispitivanja, kada se koristi lijek u kapsulama, C max je 68,2 ± 26,6 ng / ml i bilježi se nakon 4,53 ± 2,52 sata.
Oko 40% doze veže se na proteine plazme. Volumen raspodjele (V d) je 17-25 l / kg. U nosnoj sekreciji koncentracija lijeka je 50% veća nego u plazmi.
Rimantadin se metabolizira u jetri. T ½ je 30,51 ± 9,83 sata.
Bubrezi ga izlučuju uglavnom (više od 90%) u roku od 72 sata, uglavnom u obliku metabolita, oko 15% doze izlučuje se nepromijenjeno.
U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega, T ½ se povećava za 2 puta.
U starijih osoba i bolesnika s bubrežnim zatajenjem rimantadin se može akumulirati u toksičnim koncentracijama ako se doza ne prilagodi u skladu s razinom klirensa kreatinina (CC).
U bolesnika koji su primali hemodijalizu nije bilo značajnih promjena u klirensu rimantadina.
Rutoside
Nakon oralne primjene, C max se opaža u razdoblju od 1 do 9 sati.
Rutozid se izlučuje uglavnom žučom, u manjoj mjeri mokraćom.
T ½ varira u rasponu od 10 do 25 sati.
Loratadin
Kada se oralno uzima iz gastrointestinalnog trakta, loratadin se apsorbira brzo i potpuno. Prema rezultatima kliničkih ispitivanja, kada se koristi lijek u kapsulama, C max je 2,36 ± 1,53 ng / ml i bilježi se nakon 2,92 ± 1,31 sata.
Oko 97% doze veže se na proteine plazme.
Loratadin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje pretežno izoenzima CYP3A4 citokroma, u manjoj mjeri - CYP2D6. Glavni aktivni metabolit je deskarboetoksiloratadin.
Loratadin ne prelazi krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se putem bubrega i kroz crijeva (s žučom). T ½ je 12,36 ± 6,84 sata.
U starijih bolesnika C max raste za oko 50%.
U kroničnom zatajenju bubrega i hemodijalizi, farmakokinetičke značajke loratadina praktički se ne mijenjaju.
Indikacije za uporabu
- simptomatska terapija akutnih respiratornih virusnih infekcija, gripe i drugih prehlada popraćenih vrućicom, hladnoćom, glavoboljom i bolovima u mišićima;
- etiotropno liječenje gripe tipa A.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- nedostatak vitamina K;
- hemoragijska dijateza;
- hemofilija;
- teška hiperkalciurija;
- hiperkalcemija;
- nefrourolitijaza;
- zatajenje bubrega;
- akutna i pogoršanje kronične bubrežne bolesti (uključujući akutni pijelonefritis i akutni glomerulonefritis);
- kronični alkoholizam;
- akutna i pogoršanje kroničnih bolesti jetre (uključujući akutni hepatitis);
- portalna hipertenzija;
- hipoprotrombinemija;
- bolesti štitnjače;
- gastrointestinalno krvarenje;
- erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;
- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
- sarkoidoza;
- dob do 12 godina - za prah, do 18 godina - za kapsule;
- razdoblje trudnoće i dojenja;
- istodobna primjena srčanih glikozida;
- preosjetljivost na komponente lijeka.
Relativni (Antigrippin-maksimum treba koristiti s oprezom):
- nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, sindrom malapsorpcije;
- dehidracija, poremećaji elektrolita;
- hemokromatoza;
- hiperoksalurija;
- blaga do umjerena hiperkalciurija;
- talasemija;
- sideroblastična anemija;
- povijest kalcijeve nefrurolitijaze;
- proljev;
- cerebralna ateroskleroza;
- epilepsija;
- dijabetes;
- arterijska hipertenzija u starijih bolesnika.
Antigrippin-maksimum, upute za uporabu: način i doziranje
Lijek u oba oblika doziranja uzima se oralno.
U kapsulama Antigrippin-maksimum propisana je za odrasle po 1 kapsula P (plava) i 1 kapsula P (crvena), 2 ili 3 puta dnevno. Trajanje liječenja određuje se trenutkom nestanka simptoma bolesti. Kapsule treba progutati cijele i oprati s puno vode.
U obliku praha, Antigrippin-maksimum je propisan za odrasle i adolescente od 12 godina, 1 vrećicu 2 ili 3 puta dnevno. Prije uzimanja sadržaja 1 vrećice otopite u 1 čaši vruće prokuhane vode. Lijek treba uzimati vruć, nakon dobrog miješanja. Trajanje liječenja određuje se trenutkom nestanka simptoma bolesti.
Obično je tijek liječenja 3-5 dana. Ako unutar 3 dana ne dođe do poboljšanja blagostanja, morate prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom. Maksimalno trajanje primjene Antigrippin-maksimum je 5 dana.
Nuspojave
- iz probavnog sustava: s produljenom primjenom lijeka (više od 7 dana) - suha usta, nadimanje, dispepsija, proljev, anoreksija, oštećenje sluznice želuca i dvanaesnika;
- iz mokraćnog sustava: umjerena polakiurija;
- na dijelu hematopoetskog sustava: prilikom uzimanja Antigrippina, najviše dulje od 7 dana - trombocitopenija, agranulocitoza, anemija, neutropenija, leukopenija;
- sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko - hiperkinezija, glavobolja, ispiranje lica, pospanost, povećana podražljivost, vrtoglavica, tremor;
- alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip na koži, urtikarija;
- drugi: inhibicija funkcije otočnog aparata gušterače (što se očituje glukozurijom, hiperglikemijom).
Predozirati
Prvog dana nakon uzimanja prekomjerne doze Antigrippina-maksimuma mogu se primijetiti sljedeći simptomi: bljedilo kože, bolovi u nadželučanom području, povraćanje, proljev, mučnina, glavobolja, aritmija, tahikardija, poremećeni metabolizam glukoze, metabolička acidoza, pogoršanje popratnih kroničnih bolesti. 12–48 sati nakon predoziranja mogu se pojaviti znakovi oštećene funkcije jetre. Uz ozbiljnu opijenost moguć je razvoj zatajenja jetre s progresivnom encefalopatijom. Postoji rizik od akutnog zatajenja bubrega s tubularnom nekrozom (uključujući u bolesnika bez ozbiljnih oštećenja jetre), komom.
Prije svega, preporuča se ispiranje želuca i savjetovanje s liječnikom.
Unutar 8 sati nakon predoziranja preporučuje se primjena acetilcisteina, unutar 8-9 sati - primjena davatelja SH-skupine i prekursora sinteze glutationa (metionina). Liječenje je simptomatsko. Potreba za dodatnim terapijskim mjerama određuje se pojedinačno, ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi i vremenu koje je proteklo od njegova uzimanja.
posebne upute
Antigrippin-maksimum nema karcinogeni učinak. Međutim, lijek se ne smije davati bolesnicima s metastatskim tumorima.
Zlouporabnicima alkohola savjetuje se da se posavjetuju s liječnikom prije uzimanja Antigrippin-Maximum-a, jer paracetamol ima potencijalni hepatotoksični učinak.
Duljom uporabom lijek može pogoršati postojeće kronične bolesti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Antigrippin-maksimum kod nekih bolesnika uzrokuje pospanost i vrtoglavicu, stoga se tijekom razdoblja uzimanja preporučuje oprez u vožnji automobila i obavljanju poslova s potencijalno opasnim posljedicama.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindiciran je maksimum antigrippina tijekom trudnoće i dojenja.
Djetinjstvo
U obliku praha, lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina. Kapsule s maksimalnim antigrippinom nisu propisane pacijentima mlađim od 18 godina.
S oštećenom funkcijom bubrega
Zatajenje bubrega, akutne bolesti i pogoršanje kronične bubrežne bolesti (uključujući akutni glomerulonefritis) kontraindikacije su za imenovanje Antigrippina-maksimum.
Za kršenja funkcije jetre
Antigrippin-maksimum je kontraindiciran u bolesnika s portalnom hipertenzijom, akutnim bolestima i pogoršanjem kroničnih bolesti jetre (uključujući akutni hepatitis).
Primjena u starijih osoba
Antigrippin-maksimum treba koristiti s oprezom kod starijih bolesnika s portalnom hipertenzijom, jer oni imaju rimantadin, koji je dio lijeka, povećava rizik od razvoja hemoragijskog moždanog udara.
Interakcije s lijekovima
Moguće interakcije paracetamola:
- urikozurični lijekovi: njihova se učinkovitost smanjuje;
- inhibitori mikrosomske oksidacije: smanjuje se rizik od razvoja hepatotoksičnog učinka paracetamola;
- antikoagulansi: dok se uzimaju velike doze paracetamola, njihov se učinak pojačava;
- metoklopramid: brzina apsorpcije paracetamola može se povećati;
- hepatotoksični agensi, etanol, induktori mikrosomske oksidacije u jetri (barbiturati, fenilbutazon, rifampicin, fenitoin, triciklični antidepresivi): povećava se proizvodnja hidroksiliranih aktivnih metabolita paracetamola, što povećava rizik od razvoja ozbiljne opijenosti čak i uz malu predoziranje;
- barbiturati (s produljenom primjenom): učinkovitost paracetamola se smanjuje.
Moguće interakcije askorbinske kiseline:
- benzilpenicilin: povećava se njegova koncentracija u plazmi;
- oralne kontraceptive: njihov se sadržaj u krvi smanjuje;
- primidon, barbiturati: pojačano izlučivanje askorbinske kiseline mokraćom;
- izoprenalin: smanjuje se njegov kronotropni učinak;
- amfetamin, triciklični antidepresivi: njihova tubularna reapsorpcija se smanjuje;
- lijekovi s alkalnom reakcijom (uključujući alkaloide): njihovo izlučivanje se povećava;
- kratkotrajni sulfonamidi, salicilati: povećava se rizik od kristalurije;
- kiseline: smanjuje se njihovo izlučivanje putem bubrega;
- antipsihotični lijekovi (neuroleptici), derivati fenotiazina: njihov terapeutski učinak se smanjuje;
- suplementi željeza: poboljšava se njihova apsorpcija u crijevima; kombiniranom primjenom deferoksamina moguće je povećati izlučivanje željeza;
- etanol: njegov se ukupni klirens povećava, a koncentracija askorbinske kiseline u tijelu smanjuje.
Moguće interakcije rimantadina:
- cimetidin: klirens rimantadina smanjuje se za 18%;
- kofein: pojačava se njegov stimulativni učinak.
Moguće interakcije loratadina: njegova koncentracija u plazmi povećava se istodobnom primjenom inhibitora CYP3A4 i CYP2D6.
Ako je potrebno, istovremeno uzimanje Antigrippin-maxima i bilo kojeg drugog lijeka, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.
Analozi
Analozi maksimalnog antigrippina su: AnviMax, Angrippin Maxim, Antigrippin-Anvi, Antigrippin-ARVI, Kofanol, Kaffetin Cold, Kaffetin KOLDmax, Padeviks itd.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti i na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Dostupno bez recepta.
Recenzije o Antigrippin-maksimumu
Prema recenzijama, Antigrippin-maximum je lijek koji brzo i učinkovito pomaže kod prvih simptoma prehlade i gripe: smanjuje vrućicu, uklanja glavobolju i slabost te smanjuje simptome prehlade.
Zasebno je zabilježen ugodan okus otopine pripremljene od praha.
Cijena za Antigrippin-maksimum u ljekarnama
Približna cijena Antigrippin-maksimum u obliku praška za pripremu otopine za oralnu primjenu, ovisno o broju vrećica u pakiranju: 3 kom. - 130-150 rubalja., 6 kom. - 195-235 rubalja., 12 kom. - 360-390 rubalja., 24 kom. - 600-630 rubalja. Trošak kapsula (20 komada u pakiranju) je oko 213 rubalja.
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!