Atarax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Atarax: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Atarax

ATX kod: N05BB01

Aktivni sastojak: hidroksizin

Proizvođač: YUSB Pharma S. A. (USB Pharma, SA) (Belgija), Laboratoires Thissen (Belgija)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 263 rubalja.

Kupiti

Atarax je sredstvo za smirenje koje se koristi za ublažavanje svrbeža, smanjenje anksioznosti i psihomotorne uznemirenosti. Ima umjereno anksiolitičko, kao i antiemetičko, sedativno, analgetsko, antihistaminsko i m-antiholinergičko djelovanje.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Ataraxa:

filmom obložene tablete: duguljaste, bijele, s obje strane postoji poprečni rizik (25 kom. u blisterima od PVC-Al folije, 1 blister u kartonskoj kutiji);
otopina za intramuskularnu primjenu: prozirna, bezbojna (2 ml u ampulama od prozirnog stakla, 6 ampula u plastičnim ladicama, 1 ladica u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: hidroksizin hidroklorid - 25 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, MCC (mikrokristalna celuloza), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid (bezvodni);
ovojnica: Opadray Y-1-7000 (titan dioksid, hipromeloza, makrogol 400).

Sastav 1 ampule (2 ml otopine):

aktivna tvar: hidroksizin hidroklorid - 100 mg;
pomoćne komponente: natrijev hidroksid i voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Hidroksizin je derivat difenilmetana koji inhibira aktivnost određenih subkortikalnih zona. Ima umjereno anksiolitičko djelovanje i umjereni inhibitorni učinak na želučanu sekreciju. Ima sedativ, H1 _- histaminsko blokiranje, M-antiholinergički i antiemetički učinak. Također djeluje antipruritično na urtikariju, ekceme i dermatitis.

U bolesnika s nesanicom i tjeskobom, polisomnografija pokazuje povećanje trajanja spavanja i smanjenje učestalosti noćnih buđenja nakon jednokratne ili ponovljene primjene lijeka u dozi od 50 mg. Smanjenje napetosti mišića u bolesnika s anksioznošću zabilježeno je kada se koristi Atarax u dozi od 50 mg 3 puta dnevno.

Hidroksizin ne izaziva ovisnost i ne izaziva ovisnost. Dugotrajnim liječenjem ne uzrokuje pogoršanje kognitivnih funkcija i razvoj apstinencijskog sindroma.

Sedacija se razvija unutar 30-45 minuta.

Učinak blokiranja H ₁ -histamina javlja se otprilike 1 sat nakon uzimanja lijeka. U slučaju zatajenja jetre, ovaj učinak može trajati do 96 sati nakon jedne doze.

Hidroksizin ima umjereni analgetski učinak, ima simpatolitičko i antispazmodično djelovanje.

Farmakokinetika

Nakon pojedinačne intramuskularne doze od 50 mg, maksimalna koncentracija (Cmax) je približno 65 ng / ml.

Oralna primjena hidroksizina dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija opaža se nakon 2 sata i iznosi 30 ng / ml kod odraslih kada se uzima doza od 25 mg, 70 ng / ml kada se uzima doza od 50 mg. Bioraspoloživost je 80%.

Hidroksizin je koncentriraniji u tkivima nego u plazmi. Koeficijent raspodjele kod odraslih je 7-16 l / kg. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i posteljicu, koncentrirajući se uglavnom u fetalno, a ne majčino tkivo. Metaboliti hidroksizina prelaze u majčino mlijeko. Nakon oralne primjene, lijek dobro prodire u kožu, gdje je koncentracija mnogo veća od razine u krvnom serumu (i nakon jedne doze i nakon više doza).

Lijek se metabolizira u jetri, glavni metabolit (45%) je cetirizin, izraženi H1 blokator. Ukupni klirens je 13 ml / min / kg. U nepromijenjenom obliku, samo se 0,8% hidroksizina izlučuje putem bubrega. Cetirizin se izlučuje urinom uglavnom nepromijenjen (16% intramuskularne doze lijeka, 25% oralne doze).

Ukupni klirens hidroksizina je 13 ml / min / kg. U djece je ovaj pokazatelj 2,5 puta manji nego u odraslih.

Poluvrijeme (T ½) kod odraslih je u prosjeku 14 sati (od 7 do 20 sati), kod djece u dobi od 14 godina - 11 sati, u dobi od 1 godine - 4 sata.

U starijih bolesnika koeficijent raspodjele je 22,5 l / kg. Pokazatelj T ½ = 29 sati.

U prisutnosti popratnih bolesti jetre, vrijednost T increases povećava se na 37 sati, koncentracija metabolita u krvnom serumu veća je nego u bolesnika s normalnom funkcijom jetre.

U zatajenju bubrega, AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) ne mijenja se značajno, ali trajanje izloženosti cetirizinu se povećava. Hemodijaliza ne uklanja ovaj metabolit iz tijela.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Atarax je propisan za odrasle:

Olakšanje psihomotorne uznemirenosti, tjeskobe, povećane razdražljivosti i osjećaja unutarnje napetosti kod mentalnih, neuroloških i somatskih bolesti;
Liječenje apstinencijskog sindroma kod kroničnog alkoholizma, koje prati psihomotorna agitacija;
Simptomatsko liječenje svrbeža kože.

U pedijatriji se lijek koristi za premedikaciju i simptomatsko liječenje svrbeža alergijskog podrijetla.

Kontraindikacije

Primjena Ataraxa kontraindicirana je kod porfirije, preosjetljivosti na komponente lijeka, trudnoće, kao i tijekom porođaja i dojenja.

Lijek se koristi s oprezom:

Miastenija gravis;
Predispozicija za razvoj aritmije;
Poteškoće s mokrenjem;
Povećani očni tlak;
Sklonost konvulzivnim napadajima;
Hiperplazija prostate s kliničkim manifestacijama;
Zatvor;
Demencija.

Upute za uporabu Ataraxa: način i doziranje

Rješenje za i / m primjenu

U obliku otopine, Atarax se daje intramuskularno.

Preporučene doze za djecu:

premedikacija: 1 mg / kg tjelesne težine 1 sat prije operacije, ako je potrebno, moguće je primijeniti istu dozu noću prije anestezije;
simptomatsko liječenje svrbeža: djeca 1-6 godina - 1-2 mg / kg dnevno u nekoliko doza, djeca od 6 godina - 1-2 mg / kg dnevno u nekoliko doza.

Preporučene doze za odrasle:

premedikacija: 50-200 mg 1 sat prije operacije, ako je potrebno, moguće je primijeniti istu dozu noću prije anestezije;
simptomatsko liječenje svrbeža: na početku liječenja - 25 mg 1 puta dnevno, ako je potrebno, doza se povećava na 25 mg 4 puta dnevno;
simptomatsko liječenje anksioznosti: ujutro i popodne - 12,5 mg, noću - 25 mg (ukupna dnevna doza - 50 mg). U ozbiljnim slučajevima dopušteno je povećanje dnevne doze do 300 mg.

Najveće dopuštene doze Ataraxa: pojedinačno - 200 mg, dnevno - 300 mg.

Početna doza za starije bolesnike smanjuje se 2 puta.

Smanjenje doze potrebno je u bolesnika s bubrežnim i / ili jetrenim oštećenjem. Ako je funkcija jetre nedovoljna, preporučuje se smanjenje doze od 33%.

Filmirane tablete

Atarax se uzima oralno. Početna dnevna doza za simptomatsko liječenje svrbeža je 25 mg, ako je potrebno, može se povećati na 100 mg (4 doze od po 25 mg), dok maksimalna doza ne smije prelaziti 300 mg dnevno i 200 mg odjednom.

Dnevna doza Ataraxa za odrasle za ublažavanje simptoma anksioznosti je 50 mg, a u težim slučajevima može se povećati na 300 mg. Četvrtina dnevnice mora se uzimati ujutro i popodne, ostatak prije spavanja.

U starijoj dobi, kao i kod bubrežne i jetrene insuficijencije, preporuča se smanjenje doze lijeka za pola.

Za premedikaciju, Atarax se propisuje djeci u dozi od 1 mg po kilogramu tjelesne težine. Lijek se uzima noć prije anestezije.

Za simptomatsko liječenje svrbeža za djecu, lijek se propisuje ovisno o dobi:

3–6 godina: 1–2,5 mg / kg / dan (u podijeljenim dozama);
6 godina i stariji: 1-2 mg / kg / dan (u podijeljenim dozama).

Nuspojave

Korištenje Ataraxa može izazvati sljedeće nuspojave:

Glavobolja, pospanost, opća slabost i vrtoglavica (ako simptomi potraju nekoliko dana nakon početka uzimanja lijeka, dozu treba smanjiti);
Arterijska hipotenzija i tahikardija;
Mučnina, promjene u testovima funkcije jetre;
Pojačano znojenje, vrućica, alergijske reakcije i bronhospazam.

U starijoj dobi uzimanje lijeka može dovesti do razvoja poremećaja smještaja, zadržavanja mokraće, suhoće usta i zatvora.

Predozirati

Predoziranje Ataraxom obično se očituje izraženim antikolinergijskim učinkom, inhibicijom ili paradoksalnom stimulacijom središnjeg živčanog sustava. Ako se preporučena doza značajno premaši, mogu se pojaviti sljedeći simptomi: mučnina, povraćanje, pospanost, halucinacije ili zbunjenost, drhtanje, nehotična motorička aktivnost, hipertermija, tahikardija. Mogu se pojaviti i aritmija, arterijska hipotenzija, konvulzije, depresija svijesti i disanja, uslijed čega su moguća koma i kardiopulmonalni kolaps.

U slučaju predoziranja indicirana je podržavajuća terapija, uključujući praćenje bolesnika dok simptomi opijenosti nestanu i sljedeća 24 sata, praćenje vitalnih funkcija tijela, uključujući respiratorni trakt, cirkulaciju krvi, kardiovaskularnu aktivnost i krvni tlak. Ako je potrebno, pruža se terapija kisikom.

Pacijente s promijenjenim mentalnim statusom treba provjeriti radi istodobne upotrebe alkohola ili drugih droga. U tim se slučajevima, ako je potrebno, udiše kisik, ubrizgava glukoza (dekstroza), tiamin, nalokson.

Da bi se dobio vazopresorski učinak, propisani su metaraminol ili noradrenalin. Epinefrin se ne smije koristiti.

Ako je doza Ataraxa u tabletama znatno premašena, ispiranje želuca može se izvršiti nakon preliminarne endotrahealne intubacije. Ne postoji specifični protuotrov za hidroksizin. Hemodijaliza je neučinkovita.

Prema literaturi, s razvojem teških i po život opasnih antikolinergijskih učinaka koji se ne mogu liječiti drugim sredstvima, moguće je koristiti fizostigmin u terapijskoj dozi. Međutim, ovaj se lijek ne smije koristiti samo za održavanje stanja budnosti pacijenta, ne preporučuje se njegovo propisivanje pacijentima s poremećajima srčane provodljivosti. Važno je uzeti u obzir da u kombinaciji s cikličkim antidepresivima, fizostigmin može ubrzati razvoj napada i zastoj srca.

posebne upute

Atarax treba koristiti s oprezom zajedno s lijekovima koji inhibiraju djelovanje središnjeg živčanog sustava: sredstva za smirenje, etanol, opioidni analgetici, barbiturati i hipnotici.

Ne uzimajte lijek istodobno s MAO inhibitorima i antikolinergicima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Ataraxa, brzina reakcija i sposobnost koncentracije mogu se pogoršati. Taj se učinak može pojačati istodobnom primjenom drugih sedativa. Tijekom terapije preporučuje se suzdržavanje od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti, uključujući upravljanje vozilima i upravljanje složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Atarax je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

U obliku otopine za intramuskularnu primjenu, Atarax je kontraindiciran u djece mlađe od 1 godine, u obliku tableta - do 3 godine.

Doza za djecu prilagođava se dobi i tjelesnoj težini.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom pri ponovljenoj primjeni lijeka moguće je nakupljanje cetirizina (metabolita hidroksizina), pa se preporučuje smanjiti dozu Ataraxa za ovu kategoriju bolesnika.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju zatajenja jetre, preporuča se smanjiti dnevnu dozu lijeka ili učestalost njegove primjene.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije dobi preporučuje se smanjenje početne doze Ataraxa za dva puta.

Interakcije s lijekovima

Hidroksizin ne utječe na djelovanje blokatora H ₂ -histaminskih receptora, srčanih glikozida, antihipertenziva, alkaloida beladone i atropina.

Djelovanje hidroksizina pojačano je istodobnom primjenom sredstava koja deprimiraju središnji živčani sustav, poput etanola, hipnotika, barbiturata, opojnih analgetika, sredstava za smirenje. Ako je potrebno, njihov kombinirani raspored zahtijeva individualni odabir doza. Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola.

Kao inhibitor izoenzima CYPD6, u velikim dozama hidroksizin može komunicirati sa supstratima izoenzima CYP2D6.

Tijekom razdoblja uzimanja Ataraxa ne preporučuje se propisivanje antikolinergika i inhibitora monoaminooksidaze (MAO).

Hidroksizin sprječava djelovanje inhibitora kolinesteraze i betahistina, presorski učinak epinefrina i antikonvulzivno djelovanje fenitoina.

Cimetidin, koji se koristi dva puta dnevno po 600 mg, povećava koncentraciju hidroksizina u serumu za 36%, a maksimalnu koncentraciju njegovog glavnog metabolita cetirizina smanjuje za 20%.

Hidroksizin se metabolizira u jetri, stoga se njegova koncentracija u krvi može povećati kombiniranom primjenom inhibitora mikrosomalnih jetrenih enzima.

Istodobnom primjenom lijekova koji mogu uzrokovati aritmiju, povećava se rizik od produljenja QT intervala i razvoja ventrikularne tahikardije tipa pirueta.

Izoenzim CYP3A4 / 5 i alkohol dehidrogenaza sudjeluju u metabolizmu hidroksizina, što može dovesti do povećanja koncentracije lijeka u plazmi uz istovremenu uporabu lijekova koji su sposobni inhibirati izoenzim CYP3A4 / 5, kao što su ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritrenticinicin, klaritromicincin, klaritromiccin, posakonazol, neki inhibitori HIV proteaze, uključujući nelfinavir, indinavir, sakvinarin, ritonavir, atazanavir, sakvinarin / ritonavir, lopinavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir. Međutim, inhibicija jednog metaboličkog puta može se djelomično nadoknaditi radom drugog.

Analozi

Analozi Ataraxa su Phenazepam, Relium, Relanium, Elenium, Sibazon, Diazepam, Gidazepam, Tazepam, Grandaksin, Anvifen, Fenorelaxan itd.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Lijek na recept s rokom trajanja od 5 godina treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ataraxu

Recenzije o Ataraxu uglavnom su pozitivne. Koristi se kao hipnotik i sedativ, a također i kao antipruritični lijek za dermatološke bolesti. Atarax smanjuje anksioznost, normalizira san, smanjuje napade panike i dobro pomaže kod simptoma odvikavanja: uklanja agresiju, glavobolju, vrtoglavicu, znojenje i ostale popratne simptome. Međutim, ne smije se uzimati istovremeno s alkoholom, jer hidroksizin pojačava učinak etanola i njegov depresivni učinak na središnji živčani sustav.

U pedijatriji se Atarax koristi uglavnom u liječenju kožnih bolesti praćenih jakim svrbežom.

U nekim negativnim kritikama pacijenti ukazuju na pospanost, letargiju i smanjenu radnu sposobnost nakon uzimanja lijeka.

Cijena Ataraxa u ljekarnama

Trošak tableta Atarax (25 kom. Po pakiranju) varira u rasponu od 270–358 rubalja. Cijena Ataraxa u obliku otopine za intramuskularnu injekciju (6 ampula u pakiranju) iznosi približno 334 rubalja.