Mezavant

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Mezavant: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Mezavant

ATX kod: A07EC02

Aktivni sastojak: mesalazin (Mesalazine)

Proizvođač: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 3366 rubalja.

Kupiti

Enterički obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Mezavant

Mesavant je lijek s antimikrobnim i lokalnim protuupalnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku enterično obloženih tableta produljenog djelovanja: bikonveksne, duguljaste, crveno-smeđe boje, s ugraviranom oznakom "8476" na jednoj strani; presjek prikazuje bijelu ili gotovo bijelu jezgru (12 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 5 blistera i upute za uporabu Mezavanta).

Sastav za jednu tabletu:

aktivna tvar: mesalazin - 1200 mg;
pomoćne komponente jezgre tablete: stearinska kiselina, talk, natrijeva karmeloza (7MF i 7HXF), magnezijev stearat, karnauba vosak, natrijev karboksimetil škrob (tip A), koloidni silicijev dioksid;
enterička prevlaka: kopolimer metil metakrilata i metakrilne kiseline (1: 1), titan dioksid, kopolimer metil metakrilata i metakrilne kiseline (2: 1), makrogol 6000, talk, trietil citrat, crvena boja željeznog oksida.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mesalazin je derivat 5-aminosalicilne kiseline. Točan mehanizam djelovanja lijeka nije potpuno razumljiv, međutim, poznato je da ima lokalno protuupalno djelovanje na crijevni epitel. U kroničnim upalnim bolestima crijeva u njegovoj sluznici pojačano je stvaranje metabolita arahidonske kiseline putem lipoksigenaze i ciklooksigenaze. Pretpostavlja se da mesalazin umanjuje upalni proces inhibiranjem sinteze prostaglandina i inhibiranjem ciklooksigenaza u debelom crijevu. Može suzbiti aktivaciju NF-kB (nuklearni faktor kappa-B) i, kao rezultat, proizvodnju glavnih proupalnih citokina. Ne tako davno postavljena je hipoteza da je razvoj ulceroznog kolitisa možda posljedica nedovoljnog broja nuklearnih PPAR-γ receptora (γ-receptora,aktivira se proliferacijskim peroksisomom). Pokazalo se da su agonisti PPAR-y receptora učinkoviti u bolesnika s ulceroznim kolitisom. Do danas dostupni podaci pokazuju da učinak mesalazina može biti povezan s učinkom na PPAR-y receptore.

Farmakokinetika

Mezavant tablete presvučene su enteričkom prevlakom kopolimera metakrilne kiseline, a iznutra se nalazi jezgra koja sadrži mesalazin. Kućište je dizajnirano na takav način da oslobađanje aktivne tvari započinje tek pri pH iznad 7.

Nakon uzimanja lijeka unutra, mesalazin brzo prolazi kroz gornji dio gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt) nepromijenjen. Tragovi aktivne tvari otkrivaju se u cijelom debelom crijevu. Potpuni raspad i oslobađanje mesalazina događa se nakon oko 17,4 sata. Apsorpcija mesalazina nakon jedne doze Mezavanta u dozi od 2,4 ili 4,8 g tijekom dva tjedna jednaka je 21-22% doze koja se uzima oralno. U krvnoj plazmi mesalazin se određuje 2 sata nakon uzimanja natašte, a maksimalna koncentracija postiže se nakon 9-12 sati.

Farmakokinetika lijeka pokazuje široku varijabilnost. AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) izravno je proporcionalno uzetoj dozi (u rasponu doza od 1,2–4,8 g). Maksimalna koncentracija u plazmi u rasponu doza od 1,2–2,4 g povećala se gotovo izravno proporcionalno, a u rasponu doza od 2,4–4,8 g povećala se manje nego proporcionalno uzetoj dozi.

Nakon uzimanja Mezavanta s običnom hranom (jednom i više puta u dozama od 2,4 i 4,8 g), mesalazin se nalazi u plazmi nakon otprilike 4 sata, a maksimalna koncentracija postiže se nakon 8 sati. Masna hrana usporava fazu apsorpcije (kada se uzima u dozi od 4, 8 g mesalazina se otkrije u plazmi tek nakon 6 sati), međutim, to povećava sistemsku izloženost mesalazinu.

Volumen distribucije lijeka je relativno mali i iznosi oko 18 litara. Veza mesalazina s proteinima plazme (ako njegova koncentracija u plazmi ne prelazi 2,5 μg / ml) nije veća od 43%.

Jedini važan metabolit lijeka je neaktivni N-acetil-5-aminosalicilna kiselina, koji nastaje u citozolu stanica sluznice debelog crijeva i stanica jetre pod djelovanjem enzima N-acetiltransferaze-1.

Izlučivanje Mesavanta provodi se uglavnom putem bubrega (izlučuje se u obliku metabolita i u nepromijenjenom obliku). Od 21-22% apsorbiranog mesalazina, manje od 8% izluči se nepromijenjenim urinom u roku od 24 sata, a oko 13% u obliku N-acetil-5-aminosalicilne kiseline unutar 4 sata. Poluvrijeme lijeka nakon uzimanja doza od 2,4 i 4,8 g u prosjeku su 7-9, odnosno 8-13 sati.

Nema podataka o primjeni mesalazina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Sustavna izloženost lijeku u starijih bolesnika nakon pojedinačne doze od 4,8 g bila je gotovo 2 puta veća nego u mlađih bolesnika. Vrijednost sistemske izloženosti mesalazinu obrnuto je proporcionalna bubrežnoj funkciji (procjenjuje se klirensom kreatinina). Ova činjenica mora se uzeti u obzir prilikom propisivanja Mezavanta pacijentima starijim od 65 godina.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, moguće je smanjenje brzine izlučivanja i povećanje koncentracije mesalazina u plazmi, što povećava rizik od neželjenih nuspojava iz mokraćnog sustava.

U žena je površina ispod krivulje AUC 2 puta veća nego u muškaraca.

Indikacije za uporabu

Mesavant se koristi za indukciju remisije endoskopskim i kliničkim parametrima u bolesnika s blagim do umjerenim ulceroznim kolitisom.

Lijek je također propisan pacijentima s ulceroznim kolitisom radi održavanja remisije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljna bubrežna disfunkcija (brzina glomerularne filtracije manja od 30 ml / min);
teška disfunkcija jetre;
djeca i adolescenti do 18 godina;
povećana individualna osjetljivost na salicilate (uključujući mesalazin) ili pomoćne sastojke lijeka.

Relativni (Mezavant tablete koriste se oprezno):

blaga do umjerena disfunkcija bubrega / jetre;
bolesti koje predisponiraju razvoj perikarditisa ili miokarditisa;
kronično oštećenje plućne funkcije (uključujući bronhijalnu astmu);
alergija na sulfasalazin (budući da je moguća unakrsna preosjetljivost na mesalazin);
razdoblje trudnoće i dojenja.alikilati, uključujući osjetljivost na mesalazin i druge salicilate, kao i sastojke

Mezavant, upute za uporabu: način i doziranje

Mezavant tablete uzimaju se oralno, za vrijeme obroka, bez žvakanja, ne lomljenja ili drobljenja, već gutanja cijelih.

Odraslima, uključujući starije pacijente (starije od 65 godina), kako bi se izazvala remisija, propisuju se 2-4 tablete (2,4-4,8 g) Mezavanta jednom dnevno. Ako pacijent nije osjetljiv na minimalnu dozu, preporučuje se lijek koristiti u maksimalnoj dnevnoj dozi, koja iznosi 4 tablete (4,8 g). Učinak liječenja pri uzimanju maksimalne dnevne doze treba procijeniti najranije nakon 8 tjedana.

Da bi se održala remisija, Mezavant se propisuje 2 tablete (2,4 g) jednom dnevno.

Nuspojave

Neželjeni poremećaji koji se javljaju tijekom uzimanja Mezavanta (koristi se sljedeća klasifikacija učestalosti pojave: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1 / 10.000 i <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, s nepoznatom učestalošću - nije moguće utvrditi učestalost nuspojava):

probavni sustav: često - dispeptični poremećaji, mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, nadutost, proljev, nadimanje, abnormalni testovi funkcije jetre; rijetko - pankreatitis, kolitis, rektalni polip; s nepoznatom učestalošću - kolelitijaza, hepatitis;
dišni sustav: rijetko - bolovi u grkljanu i / ili ždrijelu; s nepoznatom učestalošću - bronhospazam;
kardiovaskularni sustav: često - povećani krvni tlak; rijetko - hipotenzija, tahikardija; s nepoznatom učestalošću - perikarditis, miokarditis;
središnji živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - drhtanje, pospanost, vrtoglavica; s nepoznatom učestalošću - neuropatija;
limfni sustav i krv: rijetko - smanjenje broja trombocita; rijetko - agranulocitoza; s nepoznatom učestalošću - smanjenje broja leukocita (uključujući neutrofile), aplastična anemija, nedostatak eritrocita, leukocita i trombocita;
mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima, artralgija; rijetko - mijalgija;
mokraćni sustav: rijetko - zatajenje bubrega; s nepoznatom učestalošću - intersticijski nefritis;
koža i potkožna masnoća: često - osip na koži, svrbež; rijetko - patološka ćelavost, akne;
imunološki sustav: rijetko - osip od koprive; s nepoznatom učestalošću - angioedem, pneumonitis (uključujući eozinofilni i intersticijski, kao i alergijski alveolitis), anafilaktičke reakcije, DRESS sindrom;
ostale reakcije: često - vrućica, astenija; rijetko - slabost, oticanje lica.

Predozirati

Mesavant se odnosi na aminosalicilate, stoga su znakovi trovanja lijekovima slični simptomima opijenosti drugim salicilatima. Pacijent posebno doživljava sljedeće reakcije: glavobolja, pospanost, zujanje u ušima, hipertermija, vrtoglavica, hiperventilacija, povraćanje, proljev, pojačano znojenje (protiv kojeg je moguća dehidracija), plućni edem, hipoglikemija, poremećen pH i ravnoteža elektrolita u krvi, zbunjenost svijesti.

Metode liječenja intoksikacije salicilatom su standardne. Terapija uključuje ispravljanje neravnoteže tekućine i elektrolita i hipoglikemije, kao i održavanje odgovarajuće funkcije bubrega.

posebne upute

Prije početka liječenja Mezavantom, kao i najmanje 2 puta godišnje tijekom liječenja lijekom, potrebno je ispitati funkciju bubrega.

Pacijenti s astmom posebno su izloženi riziku od razvoja reakcija preosjetljivosti, pa ih treba nadzirati.

U rijetkim slučajevima, tijekom liječenja lijekom, razvija se ozbiljno kršenje sastava krvi. Ako pacijent ima neobjašnjiva krvarenja, modrice ili purpuru, vrućicu i upalu grla, potrebno je uzeti krv za analizu. Ako sumnjate na promjenu staničnog sastava krvi, terapiju mesalazinom treba prekinuti.

Mesavant može uzrokovati sindrom akutne netolerancije, što je često teško razlikovati od pogoršanja upalnog procesa u crijevima. Učestalost ovog fenomena nije točno poznata, ali u kontroliranim ispitivanjima sulfasalazina i mesalazina bila je do 3%. Glavni simptomi sindroma su: akutna bol u trbuhu, crijevni grčevi, krvavi proljev, ponekad osip, glavobolja i vrućica. Ako sumnjate na sindrom akutne netolerancije, Mezavant treba otkazati i više ga ne koristiti.

Ometanje gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta (funkcionalno ili organsko) može inhibirati početak terapijskog učinka.

Mesalazin može lažno povećati razinu normetanefrina u urinu kada se testira tekućinskom kromatografijom, jer su kromatogrami normetanefrina i N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (glavni metabolit mesalazina) slični. Preporučuje se alternativna metoda za određivanje koncentracije normetanefrina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Vjeruje se da Mezavant ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rad s drugim potencijalno opasnim i složenim mehanizmima, međutim, posebna ispitivanja na ovu temu nisu provedena.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o primjeni Mezavanta tijekom trudnoće su ograničeni. Mesalazin prolazi kroz placentu do fetusa, ali je njegova koncentracija u fetalnim tkivima znatno niža od terapijske koncentracije. Studije na životinjama nisu otkrile nikakve štetne učinke mesalazina na fetus, trudnoću, porod i daljnji razvoj potomaka. U ljudi je primjena Mezavanta tijekom trudnoće moguća nakon procjene očekivane koristi za majku i potencijalnog rizika za fetus. Kada propisujete velike doze lijeka trudnicama, mora biti oprezan.

Određena količina mesalazina izlučuje se u majčino mlijeko. Koncentracija metabolita u majčinom mlijeku nešto je veća. Lijek se koristi oprezno tijekom laktacije, uzimajući u obzir omjer koristi za majku i rizika za dijete. Zabilježeni su slučajevi sporadičnog proljeva kod dojene bebe čije su majke uzimale mesalazin.

Prema dostupnim podacima, Mezavant ne utječe na sposobnost začeća muškaraca.

Djetinjstvo

Mezavant se ne preporučuje propisivati osobama mlađim od 18 godina, jer ne postoje podaci o djelotvornosti i sigurnosti primjene mesalazina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije trebaju biti oprezni kada uzimaju Mezavant.

Lijek je kontraindiciran u bolesnika s ozbiljno oštećenom funkcijom bubrega (brzinom glomerularne filtracije manjom od 30 ml / min).

Za kršenja funkcije jetre

Budući da su tijekom liječenja mesalazinom zabilježeni slučajevi povećane aktivnosti jetrenih enzima, Mezavant treba oprezno propisivati u slučaju blage ili umjerene disfunkcije jetre.

Za bolesnike s teško oštećenom funkcijom jetre, Mezavant je kontraindiciran.

Interakcije s lijekovima

Mesalazin ne stupa u interakciju s četiri najčešće korištena antimikrobna sredstva u medicinskoj praksi (metronidazol, amoksicilin, sulfametoksazol i ciprofloksacin).

Mesavant treba koristiti s oprezom zajedno s nefrotoksičnim agensima, uključujući azatioprin i nesteroidne protuupalne lijekove, jer se povećava rizik od neželjenih nuspojava bubrega.

Mesalazin može inhibirati aktivnost enzima tiopurin metiltransferaze, stoga se s oprezom koristi zajedno s merkaptopurinom i azatioprinom (zbog rizika od kršenja staničnog sastava krvi).

Mesavant može smanjiti aktivnost kumarinskih antikoagulansa. Ako je primjena ove kombinacije nužna, protrombinsko vrijeme treba redovito kontrolirati.

Analozi

Analozi Mezavanta su: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol i Ulcolfri.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja tableta je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Mezavantu

Prema recenzijama, Mezavant je vrlo dobar lijek za liječenje ulceroznog kolitisa. Pacijenti primjećuju da je učinkovitiji od ostalih lijekova koji sadrže mesalazin. Lijek rijetko uzrokuje nuspojave.

Glavni nedostatak je cijena tableta koja je znatno viša od prosjeka. Mezavant nije uvijek dostupan u ljekarnama.