Meloflex Rompharm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Meloflex Rompharm: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Meloflex rompharm

ATX kod: M01AC06

Aktivni sastojak: Meloksikam (Meloksikam)

Proizvođač: SC ROMPHARM Company SRL (Rumunjska)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 179 rubalja.

Kupiti

Meloflex Rompharm je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja je prozirna žuta boja sa zelenkastom bojom otopine u boji za intramuskularnu primjenu (1,5 ml u staklenim bezbojnim ampulama s prelomnim prstenom od 2 ml, pakirane u kartonsku kutiju od 3 ili 5 kom.).

Sastav pripravka:

aktivna tvar: meloksikam, 1 ml - 10 mg;
dodatne komponente: poloxamer 188, 1M otopina natrijevog hidroksida, glicin, glikofurfural, meglumin, natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Meloksikam je tvar iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, koja pripada derivatima enolne kiseline i, osim što je protuupalno u svim standardnim modelima upale, ima i antipiretičko i analgetsko djelovanje.

Mehanizam djelovanja Meloflex Rompharma posljedica je sposobnosti meloksikama da inhibira sintezu poznatih medijatora upale - prostaglandina. U istraživanjima in vivo utvrđeno je da na mjestu upale meloksikamin više inhibira sintezu prostaglandina nego u bubrezima ili sluznici želuca, što je povezano s selektivnijom inhibicijom izoenzima COX-2 (ciklooksigenaza-2) od COX-1. Vjeruje se da terapeutski učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova osigurava inhibiciju COX-2, dok supresija trajnog COX-1 često dovodi do razvoja štetnih događaja iz bubrega i želuca.

U kliničkim studijama o pojavi nuspojava iz probavnog sustava primijećeno je da se reakcije kod uzimanja meloksikama u dozi od 7,5 i 15 mg javljaju rjeđe nego kod primjene drugih NSAID-a koji su korišteni u usporednim testovima. Ova je razlika uglavnom posljedica odsutnosti takvih nuspojava kao što su bol u trbušnoj regiji, mučnina, dispepsija i povraćanje tijekom liječenja meloksikamom. Čirevi, perforacija gornjeg dijela probavnog trakta i krvarenja povezana s meloksikamom rijetki su, njihova učestalost ovisi o dozi lijeka.

Selektivnost lijeka za izoenzim COX-2 potvrđena je različitim sustavima ispitivanja in vitro i ex vivo.

U ex vivo ispitivanjima utvrđeno je da u preporučenim dozama meloksikam ne utječe na agregaciju (adheziju) trombocita i vrijeme krvarenja.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne (i / m) primjene, lijek se potpuno apsorbira. Ovim načinom primjene, njegova relativna bioraspoloživost je gotovo 100% u usporedbi s oralnom primjenom, stoga, kada se pacijent premjesti iz injekcijskog oblika meloksikama u oralnu prilagodbu doze, prilagodba doze nije potrebna. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon intramuskularne injekcije jedne ampule (15 mg) postiže se za oko 60–90 minuta i iznosi 1,6–1,8 μg / ml.

Lijek karakterizira visoko (99%) vezanje na proteine plazme, posebno albumin.

Meloksikam prodire u sinovijalnu tekućinu, gdje je njegova koncentracija približno polovica koncentracije u plazmi. Volumen raspodjele je oko 11 litara. Pojedinačne razlike mogu se kretati od 7 do 20%.

Djelatna tvar Meloflex Rompharma gotovo se u potpunosti metabolizira u jetri, uslijed čega nastaju 4 farmakološki neaktivna metabolita. Glavni - 5-karboksimeloksikam - čini 60% doze, nastaje oksidacijom međuprodukta metabolita 5'-hidroksimetilmeloksikam, koji se također oslobađa, ali u manjoj mjeri - ne više od 9% doze.

Prema istraživanjima in vitro, izoenzim CYP2C9 igra važnu ulogu u opisanoj metaboličkoj konverziji. Važan je i izoenzim CYP3A4. U stvaranju još dva metabolita (njihovo oslobađanje je 4% i 16% doze), uključena je peroksidaza, čija aktivnost varira pojedinačno.

Razdoblje T1 / 2 (poluvrijeme) je 13 do 25 sati. Lijek se izlučuje uglavnom u obliku metabolita podjednako kroz crijeva i bubrege. U nepromijenjenom obliku, manje od 5% primijenjene dnevne doze izlučuje se fecesom. Lijek se nalazi u mokraći nepromijenjen, ali samo u količinama u tragovima.

Klirens meloksikama u plazmi nakon jedne injekcije iznosi 7–12 ml / minuti. U dozama od 7,5 do 15 mg, lijek pokazuje linearnu farmakokinetiku, kako kada se daje intramuskularno, tako i kada se uzima oralno.

Jetrena, blaga i umjerena bubrežna insuficijencija ne utječu značajno na farmakokinetiku meloksikama. U bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega, stopa eliminacije meloksikama je značajno veća. U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, meloksikam se slabije veže na proteine plazme, povećanje volumena raspodjele u ovom slučaju može dovesti do povećanja koncentracije slobodnog meloksikama, pa stoga doza Meloflex Rompharma ne smije prelaziti 7,5 mg.

U starijih bolesnika farmakokinetički su parametri slični onima u mladih bolesnika. Tijekom ravnotežnog stanja farmakokinetike, prosječni klirens iz plazme u starijih osoba nešto je niži nego u mladih. Starije žene imaju veće područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme i duži poluvijek eliminacije u usporedbi s mlađim pacijentima oba spola.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Meloflex Rompharm koristi se za kratkotrajno simptomatsko liječenje i početnu terapiju sljedećih bolesti:

osteoartritis (degenerativne bolesti zglobova i artroza);
reumatoidni artritis;
ankilozantni spondilitis;
druge degenerativne i upalne bolesti mišićno-koštanog sustava praćene bolom, poput artropatija i dorzopatije (na primjer, bolovi u donjem dijelu leđa, išijas, periartritis ramena).

Kontraindikacije

Apsolutno (stanja / bolesti kod kojih je lijek strogo zabranjen):

aktivna bolest jetre;

ozbiljno zatajenje jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega (ako se ne provodi hemodijaliza: klirens kreatinina manji od 30 ml / min, kao i potvrđena hiperkalemija);
ozbiljno zatajenje srca;
aktivno gastrointestinalno krvarenje, utvrđena dijagnoza bolesti sustava zgrušavanja krvi, nedavna cerebrovaskularna krvarenja;
akutne upalne bolesti crijeva kao što su Crohnova bolest i ulcerozni kolitis;
nedavno prenesene ili u fazi pogoršanja erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika;
terapija perioperativne boli tijekom presađivanja koronarne arterije;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, ponavljajuća polipoza nosne sluznice i paranazalnih sinusa s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (uključujući anamnezu);
preosjetljivost na meloksikam, bilo koju pomoćnu komponentu lijeka ili druge NSAID.

Relativno (stanja / bolesti koje zahtijevaju procjenu rizika i koristi prije propisivanja meloksikama):

zatajenje bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml / min);
bolest perifernih arterija;
dislipidemija / hiperlipidemija;
cerebrovaskularne bolesti;
kronično zatajenje srca;
srčana ishemija;
povijest bolesti gastrointestinalnog trakta (prisutnost infekcije Helicobacter pylori);
dijabetes;
česta konzumacija alkohola;
pušenje;
starija dob;
dugotrajna primjena NSAID-a;
istodobna primjena selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, glukokortikosteroida, oralnih antikoagulansa, antiagregacijskih sredstava.

Upute za uporabu Meloflex Rompharm: metoda i doziranje

Otopina se ubrizgava duboko intramuskularno.

Doziranje lijeka ovisno o indikacijama:

reumatoidni artritis i ankilozirajući spondilitis: 15 mg / dan, ako je potrebno, doza se smanjuje na 7,5 mg;
osteoartritis sa sindromom boli: 7,5 mg / dan.

Pacijentima s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi i pacijentima s povećanim rizikom od nuspojava (povijest bolesti gastrointestinalnog trakta ili čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti) preporučuje se započinjanje terapije dnevnom dozom od 7,5 mg.

Budući da vrste i učestalost nuspojava lijeka ovise o korištenoj dozi i trajanju liječenja, potrebno je propisivati Meloflex Rompharm u minimalnoj efektivnoj dozi za najkraći mogući tečaj.

Meloksikam se ne smije primjenjivati istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Ne prelazite dnevnu dozu meloksikama od 15 mg, čak i ako se koristi u različitim oblicima doziranja u kombinaciji.

Intramuskularna primjena lijeka indicirana je samo tijekom prvih nekoliko dana liječenja, daljnja terapija nastavlja se uz uporabu oralnih oblika doziranja meloksikama.

Nemojte miješati lijek s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

Ne primjenjujte intravenozno!

Nuspojave

Raspodjela nuspojava prema učestalosti pojave: vrlo često - ≥ 1/10, često - od ≥ 1/100 do <1/10, rijetko - od ≥ 1/1000 do <1/100, rijetko - od ≥ 1/10000 do < 1/1000, vrlo rijetko - <1/10000, nepoznato - prema poznatim podacima nije moguće utvrditi približnu učestalost razvoja reakcija.

Nuspojave koje se mogu pojaviti u bolesnika na terapiji meloksikamom:

na dijelu krvnog i limfnog sustava: rijetko - anemija; rijetko - promjene u broju krvnih stanica (uključujući promjenu formule leukocita), trombocitopenija, leukopenija;
iz živčanog sustava i psihe: često - glavobolja; rijetko - promjene raspoloženja *; rijetko - pospanost, vrtoglavica; nepoznato - dezorijentacija *, zbunjenost *;
iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti trenutnog tipa *; nepoznato - anafilaktoidne reakcije *, anafilaktički šok *;
na dijelu srca i krvnih žila: rijetko - osjećaj navale krvi u lice, povišen krvni tlak; rijetko - lupanje srca;
iz gastrointestinalnog trakta: često - dispeptični poremećaji, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev; rijetko - stomatitis, nadutost, zatvor, latentno ili otvoreno gastrointestinalno krvarenje, podrigivanje *, gastritis *; rijetko - ezofagitis, kolitis, gastroduodenalni čir; vrlo rijetko - perforacija gastrointestinalnog trakta;
iz jetre i žučnog trakta: rijetko - privremene promjene pokazatelja funkcije jetre (na primjer, povećana aktivnost bilirubina ili jetrenih enzima); vrlo rijetko - hepatitis *;
iz respiratornog sustava: rijetko - bronhijalna astma u bolesnika s alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAID;
na dijelu bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - poremećaji mokrenja (uključujući akutnu retenciju mokraće) *, promjene pokazatelja funkcije bubrega (povećana koncentracija kreatinina u serumu i / ili koncentracije uree) vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega *;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - osip na koži, pruritus, angioedem *; rijetko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom *, toksična epidermalna nekroliza *; vrlo rijetko - multiformni eritem *, bulozni dermatitis *; nepoznato - fotosenzibilnost;
na dijelu organa vida i sluha: rijetko - vrtoglavica; rijetko - zujanje u ušima, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid) *, konjunktivitis *;
na dijelu genitalija i mliječnih žlijezda: rijetko - kasna ovulacija *; nepoznato - neplodnost u žena *;
lokalne reakcije: često - bol i oteklina na mjestu injekcije; rijetko - edem.

* Nuspojave su zabilježene u postmarketinškoj studiji, njihov odnos s primjenom meloksikama nije utvrđen, ali se smatra mogućim.

Ulceracija, perforacija i gastrointestinalno krvarenje mogu biti fatalne.

Kao i kod primjene drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, nije isključen rizik od razvoja nefrotskog sindroma, glomerulonefritisa, intersticijskog nefritisa, bubrežne medularne nekroze.

Pacijenti kojima se istodobno pokazuje da koriste lijekove koji potiskuju koštanu srž (metotreksat, na primjer) mogu razviti citopeniju.

Predozirati

Poznati podaci o slučajevima predoziranja nisu dovoljni za procjenu vjerojatnih nuspojava. Pretpostavlja se da će se, ako se preporučena doza značajno premaši, pojaviti simptomi karakteristični za ozbiljno predoziranje NSAID-om: poremećaj svijesti, pospanost, promjene krvnog tlaka, asistolija, epigastrična bol, mučnina, povraćanje, akutno zatajenje bubrega, gastrointestinalno krvarenje, zastoj disanja.

Protuotrov za meloksikam je nepoznat. Alkalizacija urina, prisilna diureza i hemodijaliza nisu učinkoviti, jer je meloksikam značajno povezan s proteinima plazme. Terapija predoziranjem je simptomatska. Poznato je da kolestiramin pomaže ubrzati eliminaciju lijeka.

posebne upute

Pacijenti s bolestima probavnog sustava trebali bi biti pod posebnim nadzorom tijekom razdoblja terapije. Lijek treba odmah prekinuti u slučaju ulceroznih lezija ili krvarenja iz gastrointestinalnog trakta.

Inhibiranjem sinteze COX / prostaglandina, meloksikam može utjecati na plodnost, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka ženama koje planiraju trudnoću ili imaju poteškoća s začećem.

Meloflex Rompharm može izazvati ozbiljne reakcije poput toksične epidermalne nekrolize, eksfoliativnog dermatitisa i Stevens-Johnsonovog sindroma. S tim u vezi, pacijenti trebaju obratiti posebnu pozornost na pojavu kod njih bilo kakvih pojava s kože i sluznice i razvoj reakcija preosjetljivosti, posebno u slučajevima kada su se takve reakcije dogodile tijekom prethodnog liječenja. Kada se na koži pojavi osip, prvi znakovi promjena na sluznici ili bilo koji drugi simptomi preosjetljivosti, koji se obično uočavaju u prvom mjesecu terapije, potrebno je razmotriti izvedivost prestanka uzimanja lijeka.

Poznati su slučajevi razvoja ozbiljne kardiovaskularne tromboze, napada angine, infarkta miokarda. Te komplikacije mogu biti fatalne. Rizik se povećava kod bolesnika s predispozicijom za sličnim bolestima i anamnezom ovih bolesti, kao i kod dulje primjene Meloflex Rompharma.

Poput ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, meloksikam inhibira sintezu prostaglandina uključenih u održavanje bubrežne perfuzije u bubrezima. Primjena lijeka pacijentima s smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi ili smanjenim bubrežnim protokom krvi opterećena je dekompenzacijom latentnog zatajenja bubrega. Nakon prekida terapije, bubrežna se funkcija obično vraća na prvobitnu razinu. Rizik od razvoja ove reakcije najosjetljiviji su kod starijih bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, dehidracije, akutne bubrežne disfunkcije, nefrotskog sindroma, ciroze jetre, kao i kod bolesnika nakon opsežnih kirurških intervencija koje vode hipovolemiji, te kod bolesnika koji istovremeno primaju diuretike, antagoniste receptora angiotenzin II ili inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE). Takvi bolesnici na početku primjene Meloflex Rompharma trebaju pažljivo nadzirati bubrežnu funkciju i urin.

U slučaju istodobne primjene diuretika, njihov se natriuretski učinak može smanjiti, kao i zadržavanje vode, kalija i natrija, uslijed čega se znakovi arterijske hipertenzije ili zatajenja srca mogu povećati u predisponiranim bolesnicima. Iz tog razloga pacijenti moraju ispitati funkciju bubrega prije početka liječenja, a tijekom terapije održavati odgovarajuću hidrataciju i pratiti stanje. Ako se meloksikam koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, tijekom liječenja također je potrebno nadzirati rad bubrega.

U slučaju značajnih promjena u parametrima funkcije jetre (uključujući aktivnost jetrenih transaminaza), lijek treba prekinuti i pratiti utvrđene laboratorijske promjene.

U iscrpljenih i oslabljenih ljudi nuspojave se obično manje podnose, pa bolesnike treba pažljivo nadzirati.

Meloksikam može prikriti simptome osnovne zarazne bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak meloksikama na brzinu reakcije i sposobnost koncentracije nije proučavan u posebnim kliničkim ispitivanjima. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet utvrđeno je da lijek može uzrokovati neželjene reakcije središnjeg živčanog sustava, na primjer, vrtoglavicu, pospanost i oštećenje vida, pa se stoga pacijentima savjetuje oprez u vožnji automobila i sudjelovanju u potencijalno opasnim aktivnostima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Meloflex Rompharm je kontraindiciran tijekom trudnoće, jer inhibicija sinteze prostaglandina može negativno utjecati na tijek trudnoće i razvoj fetusa. Iz istog razloga, ovaj NSAID ne smiju koristiti žene koje planiraju trudnoću.

NSAID prodiru u majčino mlijeko, stoga je meloksikam kontraindiciran tijekom dojenja. Ako je recept lijeka opravdan, liječnik inzistira na prestanku dojenja.

Meloksikam može uzrokovati kašnjenje ovulacije, pa bi žene koje imaju problema s začećem i podvrgnu se odgovarajućim pregledima u tom pogledu trebale otkazati terapiju lijekovima.

Djetinjstvo

Za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina, lijek se ne koristi.

S oštećenom funkcijom bubrega

S blagim i umjerenim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina veći od 30 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.

Lijek je kontraindiciran kod progresivne bolesti bubrega i kroničnog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) u bolesnika koji nisu na dijalizi.

Za kršenja funkcije jetre

Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s kompenziranom cirozom jetre.

Lijek je kontraindiciran kod aktivnih bolesti jetre i ozbiljnog zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Uz dugotrajnu terapiju ankilozirajućeg spondilitisa i reumatoidnog artritisa, dnevna doza za starije bolesnike ne smije prelaziti 7,5 mg.

Interakcije s lijekovima

oralni antikoagulanti, inhibitori ponovnog uzimanja serotonina, antitrombocitni lijekovi: povećava se rizik od krvarenja (potreban je pažljiv nadzor sustava zgrušavanja krvi);
pemetreksed: rizik od razvoja mijelosupresije i nuspojava iz gastrointestinalnog trakta (bolesnici s klirensom kreatinina od 45–79 ml / min trebali bi prekinuti primjenu meloksikama 5 dana prije propisivanja pemetrekseda i nastaviti uzimati najranije 2 dana nakon njegovog otkazivanja i tijekom liječenje, pažljivo nadgledati stanje; osobama s klirensom kreatinina većim od 45 ml / min ne preporučuje se primjena meloksikama istovremeno s pemetreksedom);
metotreksat: njegovo izlučivanje putem bubrega se smanjuje, a koncentracija u krvnoj plazmi povećava (potrebno je pažljivo pratiti bubrežnu funkciju i krvnu sliku; uz takvu kombinaciju ne preporučuje se primjena metotreksata u dozi većoj od 15 mg tjedno); njegova hematološka toksičnost može se povećati, osobito u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom;
ciklosporin: povećava se njegova nefrotoksičnost;
ACE inhibitori, antagonisti receptora angiotenzina II: povećava se glomerularna filtracija, što rezultira akutnim zatajenjem bubrega, posebno u osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom;
intrauterini kontraceptivi: njihova se učinkovitost može smanjiti (međutim, ti podaci nisu pouzdano utvrđeni);
antihipertenzivni lijekovi (diuretici, ACE inhibitori, beta-blokatori): njihova učinkovitost smanjuje; uzimanje diuretika za dehidraciju pridonosi razvoju akutnog zatajenja bubrega;
kolestiramin: ubrzava eliminaciju meloksikama;
drugi inhibitori sinteze prostaglandina, uključujući salicilate i glukokortikosteroide: povećava se vjerojatnost ulceracije u gastrointestinalnom traktu i razvoja krvarenja (ova kombinacija se ne preporučuje);
litijevi pripravci: njihova se razina u krvnoj plazmi povećava (prikazano je pažljivo praćenje koncentracije litija u plazmi);
oralna antidijabetička sredstva (pripravci sulfoniluree, nateglinid): moguće je međusobno povećanje koncentracije lijekova u krvi, razvoj hipoglikemije (potrebno je stalno pratiti razinu šećera).

Vjerojatnost reakcija farmakokinetičke interakcije mora se uzeti u obzir istodobnom primjenom lijekova s Meloflex Rompharmom koji se metaboliziraju uz sudjelovanje enzima CYP3A4 i / ili CYP2C9 ili imaju poznatu sposobnost inhibicije (na primjer derivati probenecida ili sulfoniluree).

Nije bilo značajne farmakokinetičke interakcije meloksikama s antacidima, digoksinom, furosemidom, cimetidinom.

Analozi

Analozi Meloflex Rompharma su: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti skladištenja - mjesto zaštićeno od svjetlosti, temperatura ne veća od 25 ° S.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Meloflex Rompharmu

Recenzije o Meloflex Rompharmu potvrđuju visoku učinkovitost lijeka kada se koristi prema indikacijama.

Cijena Meloflex Rompharma u ljekarnama

Cijena za Meloflex Rompharm iznosi 200–325 rubalja za pakiranje od 3 ampule, 270–375 rubalja za pakiranje koje sadrži 5 ampula.