Metoprolol-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Metoprolol-Akrikhin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Metoprolol-Akrikhin

ATX kod: C07AB02

Aktivni sastojak: Metoprolol (Metoprolol)

Proizvođač: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 35 rubalja.

Kupiti

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektivni blokator β-adrenergičkih receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične, bijele sa žućkastom ili sivkastom nijansom, s pokošenjem (u kartonskoj kutiji nalaze se 3 konturna pakiranja sa po 10 tableta i upute za uporabu Metoprolol-Akrikhin).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: metoprolol tartarat - 50 mg (u smislu 100% tvari);
pomoćne komponente: magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, povidon, krumpirov škrob, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektivni blokator β-adrenergičkih receptora, koji nema svojstva stabiliziranja membrane i unutarnje simpatomimetičko djelovanje. Djelovanje tvari uključuje antiaritmijsko, antianginalno i hipotenzivno.

Blokirajući β1-adrenergične receptore u srcu u malim dozama, lijek uzrokuje:

smanjenje stvaranja cikličkog adenozin monofosfata stimuliranog kateholaminom iz adenozin trifosfata;
smanjenje unutarstanične struje kalcijevih iona;
smanjenje brzine otkucaja srca, smanjenje kontraktilnosti miokarda, inhibicija ekscitabilnosti i provodljivosti (ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak).

Na početku terapije β-blokatorima, u prva 24 sata nakon njihove oralne primjene, zbog uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergičnih receptora i uklanjanja stimulacije β2-adrenergičnih receptora, povećava se ukupni periferni otpor. Nakon 1–3 dana vraća se na početni, a u slučaju duljeg liječenja smanjuje se.

Refleksno smanjenje sinteze renina i srčanog volumena, inhibicija aktivnosti središnjeg živčanog i renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava (od posebne važnosti u slučaju početne hipersekrecije renina), obnavljanje osjetljivosti baroreceptora luka aorte (njihova aktivnost se ne povećava kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka) i kao posljedica, smanjenje perifernih simpatičkih utjecaja, uzrokuju hipotenzivni učinak metoprolola. Metoprolol-Akrikhin snižava visoki krvni tlak u mirovanju, tijekom fizičkog napora i stresa.

Antihipertenzivni učinak lijeka brzo se razvija i traje 6 sati. Sistolički krvni tlak opada nakon 15–120 minuta (maksimum), dijastolički se sporije mijenja i kontinuirano opada tijekom nekoliko tjedana redovite primjene lijeka.

Smanjenje osjetljivosti miokarda na učinke simpatičke inervacije, smanjenje potrebe za kisikom miokarda uslijed smanjenja kontraktilnosti i brzine otkucaja srca (poboljšanje perfuzije miokarda i produljenje dijastole) određuju antianginalni učinak metoprolola.

Primjena Metoprolol-Akrikhina smanjuje ozbiljnost i broj napada angine, povećava toleranciju na vježbanje.

Usporavanje atrioventrikularnog provođenja (uglavnom u antegradnom smjeru, u manjoj mjeri u retrogradnom smjeru) kroz atrioventrikularni čvor i duž dodatnih putova, smanjenje brzine spontanog uzbuđenja ektopičnih i sinusnih stimulatora, kao i uklanjanje aritmogenih čimbenika (arterijska hipertenzija, povećani sadržaj cikličnog adenozina aktivnost simpatičkog živčanog sustava, tahikardija) određuju antiaritmički učinak lijeka.

Metoprolol-Akrikhin, s atrijalnom fibrilacijom, supraventrikularnom tahikardijom, sinusnom tahikardijom u pozadini funkcionalnih srčanih patologija i hipertireoze, usporava rad srca i može čak poslužiti za obnavljanje sinusnog ritma.

Uzimanje lijeka sprječava pojavu migrene.

Za razliku od neselektivnih β-blokatora, primjena lijeka u umjerenim terapijskim dozama utječe na metabolizam ugljikohidrata i na organe koji sadrže β2-adrenergičke receptore (glatki mišići maternice, bronha i perifernih arterija, koštani mišići, gušterača) manje izražena.

Upotreba tvari u velikim dozama (više od 0,1 g dnevno) ima blokirajući učinak na obje podvrste β-adrenergičnih receptora.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, metoprolol se potpuno apsorbira (95%), a njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi opaža se nakon 1-2 sata. Prosječni poluživot lijeka je 3,5 sata (varira od 1 do 9 sati).

Tvar prolazi kroz intenzivan metabolizam prvog prolaska. Njegova bioraspoloživost pri prvom unosu je 50%, a ponovljenom uporabom povećava se na 70%. Bioraspoloživost se povećava s unosom hrane (za 20-40%) i u pozadini ciroze jetre.

Veza metoprolola s proteinima krvne plazme je 10%. Prelazi placentnu / krvno-moždanu barijeru, kao i u majčino mlijeko (u malim količinama). Metabolizam lijeka provodi se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, uz stvaranje 2 metabolita s β-adrenergičkom blokadom. Otprilike 5% tvari izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega.

Nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente sa smanjenom bubrežnom funkcijom.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, metabolizam lijeka se usporava. Njegova se doza smanjuje u prisutnosti zatajenja jetre.

Metoprolol-Akrikhin se ne uklanja tijekom hemodijalize.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
ishemijska bolest srca - angina pektoris (za prevenciju napada), infarkt miokarda (za sekundarnu prevenciju, kao dio složene terapije);
poremećaji srčanog ritma (prerani otkucaji komore, supraventrikularna tahikardija);
hipertireoza (kao dio složenog liječenja);
migrena (za prevenciju napada).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
atrioventrikularni blok II i III stupanj;
jaka bradikardija;
sindrom bolesnog sinusa;
Prinzmetalova angina;
kardiogeni šok;
sinoatrijska blokada;
arterijska hipotenzija (kod propisivanja lijeka za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda - sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg, broj otkucaja srca manji od 45 otkucaja u minuti);
malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze ili netolerancija na laktozu;
kombinirana terapija s inhibitorima monoaminooksidaze, kombinirana intravenska primjena verapamila;
razdoblje dojenja;
dob mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka i druge β-blokatore.

Relativni (Metoprolol-Akrikhin je propisan pod liječničkim nadzorom):

kronično zatajenje bubrega i / ili jetre;
metabolička acidoza;
kronična opstruktivna plućna bolest (kronični opstruktivni bronhitis, plućni emfizem);
Bronhijalna astma;
dijabetes;
miastenija gravis;
obliteracijske bolesti perifernih žila (Raynaudov sindrom, povremena klaudikacija);
feokromocitom (s kombiniranim liječenjem α-blokatorima);
tireotoksikoza;
atrioventrikularni blok I stupanj;
depresija, uključujući povijest bolesti;
psorijaza;
trudnoća;
starija dob.

Metoprolol-Akrikhin, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Metoprolol-Akrikhin uzimaju se oralno, istovremeno s hranom ili neposredno nakon uzimanja, ne žvaču i ne piju malu količinu tekućine.

Preporučeni režim doziranja:

arterijska hipertenzija: početna doza - 1-2 tablete dnevno u 1 ili 2 doze (ujutro i navečer). Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se može postupno povećavati na 2–4 tablete dnevno i / ili se mogu dodatno propisati drugi antihipertenzivi. Maksimalna doza je 4 tablete dnevno;
migrena (prevencija napadaja), aritmija, angina pektoris: 2 do 4 tablete dnevno, podijeljene u 2 doze (ujutro i navečer);
infarkt miokarda (za sekundarnu prevenciju): 4 tablete dnevno, podijeljene u 2 doze (ujutro i navečer);
hipertireoza: 1 tableta 2 puta dnevno (ujutro i navečer).

Ispravljanje režima doziranja tijekom hemodijalize, u odnosu na oštećenu bubrežnu funkciju i za starije bolesnike, ne provodi se.

U slučajevima poremećaja funkcije jetre, doza Metoprolol-Akrikhina, ovisno o kliničkom stanju pacijenta, smanjuje se.

Nuspojave

Moguće nuspojave Metoprolol-Akrikhin [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <(0,01%, uključujući izolirane poruke) - vrlo rijetko]:

središnji živčani sustav: usporavanje brzine motoričkih i mentalnih reakcija, glavobolja, slabost, povećani umor; rijetko - mišićna slabost, parestezija udova (s povremenom klaudikacijom i Raynaudovim sindromom), kratkotrajno oštećenje ili zbunjenost pamćenja, noćne more, nesanica, pospanost, smanjena pažnja, anksioznost, depresija;
osjetilni organi: rijetko - zujanje u ušima, konjunktivitis, bol i suhoća očiju, smanjeno izlučivanje suzne tekućine, smanjen vid;
kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija (vrtoglavica, ponekad gubitak svijesti), smanjeni krvni tlak, lupanje srca, sinusna bradikardija; rijetko - poremećena provodljivost miokarda, manifestacija angiospazma (Raynaudov sindrom, hladnoća donjih ekstremiteta, povećani poremećaj periferne cirkulacije), aritmija, privremeno pogoršanje manifestacija kroničnog zatajenja srca (otežano disanje, edem, oticanje potkoljenica i / ili stopala), smanjena kontraktilnost miokarda;
probavni sustav: promjena okusa, zatvor, proljev, suha usta, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje;
koža: reverzibilna alopecija, pojačano znojenje, fotodermatoza, egzantem, ispiranje kože, kožne reakcije slične psorijazi, pogoršanje psorijaze, urtikarija, osip na koži, svrbež;
dišni sustav: otežano disanje, poteškoće s izdahom (bronhospazam kada se primjenjuje u velikim dozama - gubitak selektivnosti i / ili kod predisponiranih bolesnika), začepljenost nosa;
endokrini sustav: hipoglikemija (u bolesnika koji primaju inzulin); rijetko - hiperglikemija (s dijabetesom melitusom ovisnim o inzulinu);
laboratorijski parametri: rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih enzima, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija (neobična krvarenja i krvarenja); izuzetno rijetko - hiperbilirubinemija;
učinak na fetus: bradikardija, hipoglikemija, zaostajanje intrauterinog rasta;
drugi: bolovi u leđima ili zglobovima; u izoliranim slučajevima, uzimanje metoprolola, poput ostalih β-blokatora, može dovesti do laganog povećanja tjelesne težine, smanjenja potencije i / ili libida.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja Metoprolol-Akrikhinom: mučnina, povraćanje, nesvjestica, vrtoglavica, bronhospazam, ventrikularni prerani otkucaji, aritmija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, cijanoza, teška sinusna bradikardija. U slučajevima akutnog predoziranja mogući su kardialgija, atrioventrikularna blokada (sve do razvoja potpune poprečne blokade i srčanog zastoja), gubitak svijesti, kardiogeni šok i koma. Prve manifestacije intoksikacije metoprololom zabilježene su nakon razdoblja od 20 do 120 minuta nakon uzimanja.

Terapija: imenovanje adsorbentnih lijekova, ispiranje želuca, simptomatsko liječenje. Ako pacijent ima izražen pad krvnog tlaka, mora zauzeti položaj Trendelenburg.

S prekomjernim smanjenjem krvnog tlaka, bradikardije i zatajenja srca, beta-adrenergični agonisti ubrizgavaju se intravenozno u intervalima od 2–5 minuta dok se ne postigne željeni učinak ili od 0,5 do 2 mg atropin sulfata. Ako nema pozitivnog učinka, propisani su norepinefrin (noradrenalin), dobutamin ili dopamin.

Kao nastavak, dopušteno je instalirati transvenski intrakardijalni pacemaker, davati 1–10 mg glukagona. S razvojem bronhospazma, pacijentu se intravenozno ubrizgavaju β2-adrenergični agonisti.

Kroz hemodijalizu se lijek loše uklanja.

posebne upute

Praćenje bolesnika koji primaju terapiju β-blokatorima uključuje redovno praćenje krvnog tlaka, otkucaja srca, koncentracije glukoze u bolesnika s dijabetesom melitusom. Pojedinačno, ako je potrebno, kod dijabetes melitusa odabire se doza inzulina ili hipoglikemijskih lijekova za oralnu primjenu.

Pacijenta treba osposobiti za izračunavanje brzine otkucaja srca i uputiti ga da zatraži liječnički savjet ako je stopa manja od 50 otkucaja u minuti. Doze veće od 4 tablete dnevno smanjuju kardioselektivnost. U slučajevima zatajenja srca, Metoprolol-Akrikhin se započinje tek nakon dostizanja faze nadoknade.

Treba uzeti u obzir vjerojatnost povećane ozbiljnosti reakcija preosjetljivosti (s opterećenom anamnezom) i nedostatak učinka od uvođenja epinefrina (adrenalina) u uobičajenim dozama.

Metoprolol-Akrikhin može pojačati manifestacije svojstvene oštećenju periferne arterijske cirkulacije.

Otkazivanje lijeka treba provoditi postupno, smanjujući dozu tijekom 10 dana. Nagli prestanak terapije može dovesti do razvoja apstinencijskog sindroma (povišen krvni tlak, povećani napadi angine). Posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike s anginom pektoris tijekom razdoblja prekida liječenja metoprololom.

U slučajevima angine napora, propisana doza Metoprolol-Akrikhin trebala bi osigurati brzinu otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55 do 60 otkucaja u minuti, a kod opterećenja - ne više od 110 otkucaja u minuti.

Kada koristite kontaktne leće, važno je imati na umu da uzimanje beta-blokatora može smanjiti stvaranje suzne tekućine.

Lijek može prikriti neke kliničke simptome hipertireoze (npr. Tahikardija). Naglo prekidanje liječenja kontraindicirano je u bolesnika s tireotoksikozom, jer može pogoršati simptome.

U pozadini dijabetes melitusa, Metoprolol-Akrikhin može prikriti tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. U usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, lijek praktički ne povećava hipoglikemiju induciranu inzulinom i ne odgađa obnavljanje glukoze u krvi na normalne vrijednosti.

Ako je Metoprolol-Akrikhin neophodan za feokromocitom, kao istodobna terapija koriste se α-adrenergični blokatori, a za bronhijalnu astmu β2-adrenomimetici.

Ako je potrebna operacija, anesteziologa treba unaprijed obavijestiti o terapiji metoprololom kako bi mogao odabrati sredstvo za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom. Otkazivanje lijeka u takvim se slučajevima ne preporučuje.

Jačanje djelovanja β-blokatora moguće je kombiniranom primjenom lijekova koji smanjuju rezerve kateholamina (na primjer, rezerpina). S tim u vezi, za pacijente koji primaju takvu kombinaciju treba uspostaviti stalni liječnički nadzor kako bi se otkrila bradikardija i prekomjerno smanjenje krvnog tlaka.

U starijih bolesnika preporuča se redovito praćenje rada jetre. Ako postoji ventrikularna aritmija, atrioventrikularni blok, povećana bradikardija (manje od 50 otkucaja u minuti), bronhospazam, izrazito smanjenje krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg) ili ozbiljna disfunkcija jetre, prilagođava se režim doziranja. U nekim slučajevima može biti potrebno otkazati terapiju.

U ozbiljnom zatajenju bubrega važno je nadzirati bubrežnu funkciju.

Potrebno je pratiti stanje bolesnika s depresivnim poremećajima koji primaju Metoprolol-Akrikhin. S razvojem depresije uzrokovane uporabom β-blokatora, terapija se prekida.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pokretanje terapije lijekovima može biti popraćeno razvojem umora i vrtoglavice. U takvim se slučajevima pacijenti trebaju suzdržati od upravljanja vozilima i provođenja potencijalno opasnih aktivnosti za čije izvođenje su potrebne brzina psihomotornih reakcija i povećana koncentracija pažnje. U budućnosti se sigurnost doze Metoprolol-Akrikhin određuje na pojedinačnoj osnovi.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Metoprolol-Akrikhin tijekom trudnoće propisuje se s oprezom u slučajevima kada je potencijalna korist terapije za majku veća od procijenjenih rizika od hipoglikemije, arterijske hipotenzije ili bradikardije kod fetusa. U tom slučaju treba provesti pažljiv liječnički nadzor, posebno za razvoj ploda. Također je potrebno pažljivo praćenje novorođenčeta tijekom 48 do 72 sata nakon poroda.

Budući da učinak metoprolola na novorođenče dojeno nije proučavan, tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.

Djetinjstvo

Metoprolol-Akrikhin nije propisan za djecu i adolescente mlađe od 18 godina, budući da nisu utvrđeni sigurnost i učinkovitost njegove primjene u bolesnika ove dobne skupine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod kroničnog zatajenja bubrega, Metoprolol-Akrikhin se propisuje s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena lijeka u bolesnika s kroničnom insuficijencijom jetre zahtijeva liječnički nadzor.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju biti oprezni s terapijom lijekovima.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije Metoprolol-Akrikhina s drugim tvarima / lijekovima:

inhibitori monoaminooksidaze: njegov hipotenzivni učinak može se značajno pojačati. Upotreba kombinacije se ne preporučuje; između uzimanja lijekova treba paziti na najmanje 14 dana;
verapamil za intravensku primjenu: moguć je zastoj srca;
nifedipin: značajno smanjenje krvnog tlaka;
lijekovi za inhalacijsku anesteziju (derivati ugljikovodika): povećanje vjerojatnosti suzbijanja funkcije miokarda i pojave arterijske hipotenzije;
estrogeni, kokain, teofilin, β-adrenomimetici (zadržavanje natrija), indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (blokiranje sinteze prostaglandina u bubrezima, zadržavanje natrija): slabljenje njegovog hipotenzivnog učinka;
etanol: pojačani inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, povećani rizik od izraženog smanjenja krvnog tlaka;
lijekovi za anesteziju: zbroj kardiodepresivnog učinka;
alkaloidi ergota: povećani rizik od poremećaja periferne cirkulacije;
hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu: njihov terapeutski učinak može se smanjiti;
inzulin: povećanje rizika od hipoglikemije, povećanje ozbiljnosti i produljenje, prikrivanje nekih manifestacija patologije (povišen krvni tlak, znojenje, tahikardija);
blokatori sporih kalcijevih kanala, nitroglicerin, diuretici, antihipertenzivi: moguć je nagli pad krvnog tlaka. Osobito treba biti oprezan kada se koristi kombinacija s prazosinom;
srčani glikozidi, sredstva za opću anesteziju, gvanfacin, klonidin, metildopa, rezerpin, amiodaron (antiaritmici), diltiazem, verapamil: povećanje ozbiljnosti smanjenja brzine otkucaja srca, inhibicija atrioventrikularnog provođenja;
klonidin: Može se razviti povlačenje. S tim u vezi, nakon prekida terapije metoprololom, liječenje klonidinom otkazuje se nakon nekoliko dana;
induktori mikrosomskih enzima jetre (barbiturati, rifampicin): povećani metabolizam, smanjena koncentracija u plazmi i smanjeni terapijski učinak;
inhibitori (fenotiazini, oralni kontraceptivi, cimetidin): povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
alergeni propisani za imunoterapiju, ekstrakti alergena za kožne testove: povećanje vjerojatnosti razvoja sistemskih alergijskih reakcija ili anafilaksije;
rentgenska kontrastna sredstva koja sadrže jod za intravensku primjenu: povećani rizik od anafilaktičkih reakcija;
ksantini (osim difilina): smanjenje klirensa metoprolola, posebno u slučajevima početnog povećanja klirensa teofilina pod utjecajem pušenja;
lidokain: smanjenje klirensa metoprolola i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
antidepolarizirajući relaksanti mišića: produljenje i pojačavanje njihovog djelovanja;
kumarini: produžujući njihov antikoagulantni učinak.

Analozi

Analozi Metoprolol-Akrikhin su Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Metoprolol-Akrikhinu

Prema recenzijama, Metoprolol-Akrikhin je siguran, pristupačan i učinkovit lijek koji se koristi u liječenju migrene i tahikardije. U nekim slučajevima, s produljenom terapijom, lijek izaziva ovisnost - nakon njegovog otkazivanja pojavljuje se otežano disanje i povećava se broj otkucaja srca.