Durogesic - Upute Za Uporabu Flastera, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Durogešić

Durogesic: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Durogesic

ATX kod: N02AB03

Aktivni sastojak: fentanil (fentanil)

Proizvođač: Janssen Pharmaceutica NV (Belgija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Transdermalni terapijski sustav Durogesic 75 mcg / h

Durogesic je lijek s analgetskim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Durogesic se proizvodi u obliku transdermalnog terapijskog sustava (TTS): pravokutni flaster sa zaobljenim kutovima, proziran, hermetički zatvoren, sadrži prozirni gel; prisutnost kristalnih čestica i mjehurića zraka dopuštena je u gelu; natpisi na vanjskoj ljusci: 0,025 mg / h - ružičasto, 0,05 mg / h - svijetlozeleno, 0,075 mg / h - plavo, 0,1 mg / h - sivo (1 kom. u vrećicama kombinirani materijal, 5 vrećica u kartonskoj kutiji).

1 sustav uključuje:

Aktivni sastojak: fentanil - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ili 10 mg;
Pomoćne komponente: hidroksietil celuloza, etilni alkohol, pročišćena voda.

Sastav funkcionalnih slojeva flastera:

Vanjska zaštitna ovojnica: kopolimer etilen vinil acetata i poliestera;
Rezervoar: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) i fentanil (2,5 mg / 10 cm ²) u obliku vodenog gela na bazi hidroksietil celuloze;
Oslobađajuća membrana: etilen vinil acetat (kontrolira brzinu otpuštanja aktivne tvari);
Silikonsko ljepilo presvučeno zaštitnim filmom: poliester i fluorokarbonski diakrilat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Durogesic je lokalni opioidni analgetik. Fentanil pripada sintetičkim analgeticima i uglavnom komunicira s μ-opioidnim receptorima. Lijek je uključen u popis II opojnih droga, psihotropnih droga i njihovih prekursora, odobren Uredbom Vlade Ruske Federacije br. 681 od 30. lipnja 1998. Aktivira aktivnost antinociceptivnog sustava i povećava prag boli. Fentanil sprječava prijenos pobude nespecifičnim i specifičnim putovima boli do kompleksa amigdale i jezgri hipotalamusa i talamusa.

Durogesic djeluje pretežno analgetski i sedativno. Fentanil inhibira rad respiratornog centra, stimulira povraćanje i centre smještene u vagusnom živcu. Povećava tonus glatkih mišića sfinktera (uključujući Oddijev sfinkter, mokraćni mjehur, uretru) i žučnih puteva, poboljšava apsorpciju vode u gastrointestinalnom traktu i suzbija pokretljivost crijeva. Lijek osigurava smanjenje bubrežnog protoka krvi i nema klinički značajan učinak na krvni tlak, a također povećava razinu lipaze i amilaze u krvi.

Fentanil karakterizira izražen hipnotički učinak. Također izaziva stanje euforije.

Ovisnost o lijeku i tolerancija na analgetički učinak Durogesica razvijaju se različitim brzinama, koje su određene značajnim individualnim varijacijama.

Farmakokinetika

Minimalna analgetička koncentracija fentanila, pri kojoj se očituje terapijski učinak, u bolesnika kojima prethodno nisu propisani opioidni analgetici varira od 0,3 do 1,5 ng / ml. Korištenje transdermalnog terapijskog sustava potiče kontinuirano sistemsko oslobađanje fentanila tijekom 72 sata nakon primjene. Oslobađanje djelatne tvari Durogesic provodi se relativno konstantnom brzinom, određenom svojstvima kopolimerne membrane i difuzijom fentanila kroz kožu. Nakon primjene Durogesica, sadržaj fentanila u krvnoj plazmi postupno se povećava tijekom prvih 12-24 sata i ostaje relativno stabilan tijekom preostalog vremenskog razdoblja. Koncentracija tvari u krvnoj plazmi izravno je proporcionalna veličini TTS-a.

Ponovljene primjene dovode do postizanja ravnotežne koncentracije fentanila u krvnoj plazmi, što se može održavati sljedećim primjenama TTS-a slične veličine. Sadržaj frakcija aktivne komponente Durogesica u plazmi, koji ostaju nevezani s proteinima krvne plazme, u prosjeku iznosi 13–21%. Fentanil se određuje u majčinom mlijeku.

Nakon uklanjanja TTS-a, razina fentanila u krvnoj plazmi postupno se smanjuje, poluvijek je u prosjeku 17 sati (raspon varijacija je 13-22 sata). Apsorpcija djelatne tvari iz kože nastavlja se određeno vrijeme (taj se učinak uočava u većoj mjeri nakon 4. primjene), što uzrokuje sporo uklanjanje lijeka iz krvne plazme.

Fentanil se metabolizira prvenstveno u jetri, sudjelujući u procesima hidroksilacije i N-dealkilacije, kao i u nadbubrežnim žlijezdama, bubrezima i crijevima.

Otprilike 75% unesene doze fentanila izlučuje se urinom, uglavnom u obliku metabolita koji nemaju farmakološko djelovanje. U tom se slučaju manje od 10% aktivne tvari izlučuje nepromijenjeno. Otprilike 9% lijeka izlučuje se fecesom, uglavnom u obliku metabolita.

U oslabljenih ili pothranjenih bolesnika, kao i u starijih bolesnika, klirens fentanila može se smanjiti, što dovodi do povećanja poluvijeka. Budući da se fentanil metabolizira u jetri da bi stvorio neaktivne metabolite, bolesti jetre često odgađaju izlučivanje lijeka iz tijela. U bolesnika s cirozom jetre, jednom primjenom Durogesica, nije primijećena značajna promjena farmakokinetičkih parametara, međutim, postojala je tendencija povećanja razine fentanila u krvnoj plazmi.

Podaci dobiveni intravenskom primjenom fentanila bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom omogućuju nam pretpostavku o mogućoj promjeni volumena raspodjele fentanila tijekom hemodijalize, što može pridonijeti promjeni koncentracije aktivne komponente u krvnoj plazmi.

Rezultati studija u kojima su proučavani farmakokinetički parametri Durogesica u starijih bolesnika potvrđuju odsutnost značajnih razlika od farmakokinetičkih parametara u mladih bolesnika, iako je sadržaj fentanila u krvnom serumu starijih bolesnika bio nešto veći.

Farmakokinetički model lijeka sugerira da se koncentracije fentanila u serumu mogu povećati za oko jednu trećinu kada tjelesna temperatura poraste na 40 ° C.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Durogesic je propisan za sindrom kronične boli umjerene i ozbiljne težine, uključujući:

Bol povezan s rakom;
Sindromi boli neonkološke etiologije koji zahtijevaju anesteziju narkotičkim analgeticima: neuropatska bol (s herpes zosterom (Herpes zoster), siringomijelija, dijabetička polineuropatija, multipla skleroza, ozljede živaca), fantomska bol povezana s amputacijom udova.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Depresija respiratornog centra;
Nadražena, ozračena ili oštećena koža;
Akutna i / ili postoperativna bol koja zahtijeva kratko razdoblje terapije;
Dob mlađa od 18 godina;
Trudnoća i dojenje;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (Durogesic treba koristiti s oprezom):

Kronična bolest pluća;
Povećani intrakranijalni tlak, uklj. s tumorima na mozgu;
Bradiaritmije;
Arterijska hipotenzija;
Zatajenje jetre i bubrega;
Akutne kirurške bolesti trbušnih organa (prije uspostavljanja dijagnoze);
Povijest hepatične kolike;
Carski rez i druge opstetričke operacije (prije ekstrakcije fetusa);
Istodobna primjena s inzulinom, glukokortikosteroidima i antihipertenzivnim lijekovima;
Starije dobi.

Upute za uporabu Durogesica: metoda i doziranje

Durogesic se koristi lokalno. TTS treba nanositi na potpuno suhu, ravnu površinu kože nadlaktica ili trupa. Preporučuje se odabrati mjesto s najmanjom linijom kose za nanošenje. Kosa na mjestu primjene mora se odrezati (nemojte se brijati). Ako prije upotrebe Durogesica, mjesto nanošenja treba oprati, to treba učiniti čistom vodom bez upotrebe sapuna, losiona, ulja ili drugih sredstava, jer mogu dovesti do iritacije kože ili promjene u njezinim svojstvima.

Morate zalijepiti gips Durogesic odmah nakon uklanjanja iz zatvorene vrećice. Pritisnite TTS na mjestu primjene čvrsto dlanom 30 sekundi. Pazite da flaster dobro priliježe koži, posebno oko rubova.

Durogesic je dizajniran za 72 sata neprekidne upotrebe. Novi sustav može se primijeniti na drugo područje kože nakon uklanjanja prethodno primijenjenog flastera. Na jedno te isto područje kože TTS se može zalijepiti samo s pauzom od nekoliko dana.

Doza lijeka odabire se pojedinačno, ovisno o stanju pacijenta (mora se ponovno procijeniti nakon svake primjene TTS-a).

Kada se Durogesic koristi prvi put, veličina sustava (doza) odabire se na temelju prethodne uporabe opioidnih analgetika, stanja pacijenta i stupnja tolerancije. U bolesnika koji prethodno nisu uzimali opioide, najniža doza propisana je kao početna doza - 0,025 mg / h. Ista doza koristi se za pacijente koji su prethodno primali Promedol.

Pri prelasku s parenteralnog ili oralnog oblika opioida na Durogesic u bolesnika s opioidnom tolerancijom, doza se izračunava pojedinačno.

Početna procjena maksimalnog analgetskog učinka lijeka ne smije se provoditi prije 24 sata nakon primjene, zbog postupnog povećanja koncentracije fentanila u serumu.

Za uspješan prijelaz s jednog lijeka na drugi, prethodni analgetski tretman mora se postupno otkazati nakon primjene početne doze Durogesica.

Ako se nakon primjene početne doze ne postigne odgovarajuće ublažavanje boli, doza se može povećati nakon 3 dana. Nadalje, moguće je povećati dozu svaka 3 dana. Odjednom se doza obično povećava za 0,025 mg / h, međutim, potrebno je uzeti u obzir stanje bolesnika i potrebu za dodatnom analgezijom (dnevna oralna doza morfija od 90 mg približno odgovara dozi Durogesica 0,025 mg / h). Da bi se postigla doza veća od 0,1 mg / h, moguće je istovremeno koristiti nekoliko TTS-a. Povremeno, kad se javi "pucajuća" bol, pacijenti mogu zahtijevati dodatne doze analgetika kratkog djelovanja. Neki pacijenti, kada koriste dozu Durogesica iznad 0,3 mg / h, možda će trebati dodatne ili alternativne načine primjene opioidnih analgetika.

Nuspojave

Živčani sustav: glavobolja, depresija, pospanost, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije, anoreksija; rijetko - uznemirenost, euforija, drhtanje, nesanica, amnezija, parestezija;
Probavni sustav: povraćanje, mučnina, zatvor, bilijarna kolika (u bolesnika s indikacijom u anamnezi), dispepsija, suha usta; rijetko proljev;
Respiratorni sustav: hipoventilacija, respiratorna depresija i bronhospazam (u slučaju predoziranja); u rijetkim slučajevima - otežano disanje;
Lokalne reakcije: ponekad - osip na koži, svrbež i eritem na mjestu primjene (u pravilu nestaju sami u roku od 24 sata nakon uklanjanja TTS-a)
Ostalo: tahikardija, kratkotrajna ukočenost mišića (uključujući mišiće prsnog koša), bradikardija, hipertenzija, smanjeni krvni tlak, zadržavanje mokraće, povećano znojenje, svrbež, tolerancija, kao i fizička i mentalna ovisnost; vrlo rijetko - seksualna disfunkcija, astenija, "sindrom povlačenja".

Pri prelasku na Durogesic s prethodno uzimanih opojnih analgetika ili u slučajevima naglog prestanka liječenja mogući su simptomi karakteristični za povlačenje opioida (očituju se u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, anksioznosti, hladnoće). Postupno smanjenje doze pomaže smanjiti težinu ovih simptoma.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom Durogesic uključuju bradikardiju, smanjeni krvni tlak, apneju, bradipneju, depresiju respiratornog centra, krutost mišića. U tom se slučaju TTS odmah uklanja i provodi se verbalna i fizička stimulacija (pacijenta se mora pozvati imenom, tapšati ga po obrazima). Ako je potrebno, izvršite pomoćnu i umjetnu ventilaciju. Uvodi se i specifični protuotrov - nalokson. Kada se fentanil unosi u velikim dozama, respiratorna depresija može biti duža od vremenskog razdoblja tijekom kojeg djeluje ovaj antagonist opioidnih receptora, stoga je u nekim slučajevima potrebna ponovna primjena naloksona.

Treba odrediti potpornu i simptomatsku terapiju, uključujući mehaničku ventilaciju (umjetna ventilacija pluća), uvođenje mišičnih relaksansa, nadopunjavanje volumena cirkulirajuće krvi uz smanjenje krvnog tlaka, uvođenje atropina za bradikardiju. Prestanak analgetskog učinka može izazvati oštar bolni napad i dovesti do oslobađanja kateholamina u krv.

posebne upute

Durogesic se propisuje s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja:

Kronične bolesti pluća: u pozadini kroničnih opstruktivnih i drugih plućnih bolesti, Durogesic može dovesti do razvoja niza ozbiljnih nuspojava (u obliku smanjenja podražaja dišnog centra i povećanja otpora disanju);
Povećani intrakranijalni tlak: bolesnicima koji su posebno osjetljivi na povišenje sadržaja CO2, Durogesic treba propisivati s oprezom. Rizična skupina uključuje bolesnike s povišenim intrakranijalnim tlakom, oštećenom sviješću i bolesnike u komi. Lijek se propisuje s oprezom kod tumora mozga;
Kardiovaskularne bolesti: zbog vjerojatnosti razvoja bradikardije, oprez zahtijeva upotrebu TTS-a u bolesnika s bradiaritmijama i arterijskom hipotenzijom;
Bolesti jetre: potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika s patologijama jetre, jer takve bolesti mogu dovesti do kašnjenja u izlučivanju aktivne tvari; ako se pojave simptomi predoziranja fentanilom, potrebno je smanjenje doze;
Povijest jetrene kolike: Durogesic može povećati tonus glatkih mišića bilijarnog i gastrointestinalnog trakta, stoga takvi bolesnici trebaju pažljivo praćenje;
Bolesti bubrega: u slučaju zatajenja bubrega potrebno je pažljivo praćenje stanja bolesnika; kada se pojave simptomi predoziranja aktivnom tvari, dozu lijeka treba smanjiti;
Starija dob: zbog rizika od smanjenja klirensa fentanila i produženja njegovog poluvijeka, kao i vjerojatnosti preosjetljivosti na djelovanje lijeka, stanje starijih bolesnika zahtijeva pažljivo praćenje; ako se pojave simptomi predoziranja aktivnom tvari, dozu Durogesica treba smanjiti;
Respiratorna depresija: Neki pacijenti, zbog vjerojatnosti da će razviti značajnu respiratornu depresiju, trebaju pažljiv pregled kako bi otkrili takve učinke. Nakon uklanjanja TTS-a, respiratorna depresija može se nastaviti;
Ovisnost o drogama: U slučajevima ponovljene upotrebe opioida može se razviti tolerancija te mentalna i fizička ovisnost. Jatrogena ovisnost tijekom terapije durogezom rijetka je;
Vrućica / Vanjska vrućina: Kako tjelesna temperatura raste na 40 ° C, koncentracija fentanila raste, pa bolesnike s povišenom temperaturom treba pažljivo pratiti zbog nuspojava povezanih s opioidima. Ako je potrebno, doza Durogesica se prilagođava. Pacijentima se savjetuje da izbjegavaju izravno izlaganje vanjskim izvorima topline na mjestu primjene TTS-a (lampe za grijanje, intenzivno sunčanje, jastučići za grijanje, saune, kupke s toplom vodom itd.).

Stanje bolesnika koji su razvili ozbiljne nuspojave treba pažljivo pratiti, jer koncentracija fentanila u plazmi postupno opada.

Durogezijski flasteri ne smiju se dijeliti na dijelove, rezati ili na bilo koji način oštetiti jer to može dovesti do nekontroliranog otpuštanja fentanila.

Ako je potrebno prekinuti terapiju, zamjenu Durogesica drugim opioidima treba provoditi postupno, počevši s malim dozama. Da bi se spriječio razvoj "sindroma povlačenja", opioidnu analgeziju treba postupno povlačiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da Durogesic može utjecati na fizičke i / ili mentalne funkcije potrebne prilikom obavljanja potencijalno opasnih poslova (uključujući vožnju automobila ili rad s opremom), preporuča se suzdržavanje od sudjelovanja u njima tijekom razdoblja terapije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o primjeni Durogesica u trudnica smatraju se nedovoljnima. Ne smije se propisivati tijekom trudnoće, osim u slučajevima hitne potrebe.

Primjena lijeka pri porodu kontraindicirana je jer fentanil prelazi placentarnu barijeru i može dovesti do depresije respiratornog centra novorođenčeta.

Fentanil se nalazi u majčinom mlijeku, djeluje sedativno i može kod beba uzrokovati probleme s disanjem. S tim u vezi, ne preporučuje se korištenje tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Za djecu i adolescente mlađe od 18 godina, Durogesic nije propisan.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom lijek trebaju uzimati oprezno.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenjem jetre lijek trebaju uzimati oprezno.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju biti oprezni kada koriste Durogesic.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Durogesica s nekim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Ostali lijekovi koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav, uključujući opioide, hipnotike i sedative, fenotiazine, opće anestetike, centralne relaksante mišića, sredstva za smirenje, sedative antihistaminike, alkoholna pića: povećanje rizika od razvoja i povećanja hipoventilacije, snižavanje arterijskih pritisak, prekomjerna sedacija (zajednička terapija zahtijeva posebno praćenje stanja pacijenta);
Potencijalni inhibitori citokroma P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): povećanje koncentracije fentanila u plazmi, što povećava vjerojatnost povećanja ili produljenja terapijskog učinka i pojave nuspojava (kombinacija se ne preporučuje);
Dušikov oksid: povećana krutost mišića;
Buprenorfin: smanjenje učinka Durogesica;
Inhibitori monoaminooksidaze: povećani rizik od teških komplikacija.

Kada se koristi zajedno s inzulinom, glukokortikosteroidima i antihipertenzivnim lijekovima, potrebno je smanjiti dozu fentanila.

Analozi

Analogi Durogezika su: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, rezervoar Fentadol, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Durogesiću

U osnovi, mreža daje pozitivne kritike o Durogesiću. Pacijenti izvještavaju o jednostavnosti primjene i učinkovitom i dugotrajnom (učinak lijeka traje do 3 dana) ublažavanju napada boli, što značajno poboljšava kvalitetu života. Ova metoda ublažavanja boli psihološki je prihvatljivija za mnoge pacijente u usporedbi s ubrizgavanjem anestetičkih lijekova.

Pacijenti koji su prethodno uzimali morfij oralno primjećuju da se Durogesic bolje podnosi. Također vam omogućuje da se riješite zatvora, što je često nuspojava uzimanja lijekova koji sadrže morfij. Međutim, lijek ima i nuspojave, među kojima se najčešće spominju mučnina i povraćanje, u izoliranim slučajevima zatvora. Mučnina obično prolazi sama od sebe u roku od 5-7 dana, ali ponekad su pacijenti morali uzimati antiemetike u malim dozama. Mentalna ovisnost se ne razvija kod upotrebe droge. Ponekad se nakon primjene Durogesica opažaju lokalne alergijske reakcije u obliku hiperemije, koja nestaje sama od sebe ili nakon uzimanja antihistaminika.