Xolar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Xolar: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Xolair

ATX kod: R03DX05

Aktivni sastojak: omalizumab (Omalizumab)

Proizvođač: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Švicarska); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 26.700 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu Xolar-a

Xolar je imunosupresivni lijek koji se koristi za opstruktivne bolesti dišnih putova i kroničnu idiopatsku urtikariju.

Oblik i sastav izdanja

Xolar oblik doziranja:

liofilizat za pripremu otopine za supkutanu (s / c) primjenu: bijeli ili gotovo bijeli liofilizirani prah; otapalo - prozirna bezbojna tekućina (u kartonskoj kutiji 1 bočica od 6 ml liofilizata, zajedno s ampulom otapala od 2 ml);
otopina za supkutanu primjenu: prozirna, pomalo opalescentna, od svijetlo smeđkasto-žute do bezbojne (u kartonskoj kutiji 1 paleta koja sadrži 1 štrcaljku s fiksnom iglom sa zaštitnom kapicom zapremine 0,5 ili 1 ml).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Xolar-a.

Sastav 1 bočice liofilizata:

aktivna tvar: omalizumab - 150 mg;
pomoćne komponente: polisorbat 20 - 0,4 mg; saharoza - 108 mg; L-histidin - 1,3 mg; L-histidin hidroklorid monohidrat - 2,1 mg.

Otapalo: voda za injekcije - 2 ml.

Sastav otopine za 1 štrcaljku zapremine 0,5 ili 1 ml:

aktivna tvar: omalizumab - 75 ili 150 mg;
pomoćne komponente (75/150 mg): histidin hidroklorid - 1,17 / 2,34 mg; arginin hidroklorid - 21,05 / 42,1 mg; polisorbat 20 - 0,2 / 0,4 mg; histidin - 0,68 / 1,37 mg; voda za injekcije - do 0,5 / 1 ml.

Xolar je humanizirano monoklonsko antitijelo izvedeno iz rekombinantne DNA (deoksiribonukleinska kiselina).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Xolara je omalizumab - humanizirano monoklonsko antitijelo dobiveno na osnovi rekombinantne DNA (deoksiribonukleinska kiselina), koje se selektivno veže na imunoglobulin E (IgE). To je IgG ₁ -capa protutijelo koje sadrži ljudsku strukturnu okosnicu s regijama koje određuju komplementarnost mišjeg protutijela koje veže IgE.

Atopijska bronhijalna astma (BA)

Kada se Xolar koristi za liječenje atopijske AD, omalizumab se veže na IgE i sprječava njegovu interakciju s visokoafinitetnim FcεRI receptorom. To pomaže smanjiti količinu slobodnog IgE, što je pokretački faktor za kaskadu alergijskih reakcija.

Primjenom Xolara u bolesnika s atopijskim BA opaža se primjetan pad broja FcεRI receptora na površini bazofila. Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je da se serumska koncentracija slobodnog IgE u krvi ovisno smanjuje u roku od 60 minuta nakon primjene prve doze lijeka i ostaje na postignutoj razini u intervalu između primjene sljedećih doza.

Prosječno smanjenje serumske koncentracije slobodnog IgE u krvi kada se koristi Xolar u preporučenim dozama je više od 96%. Ukupna serumska koncentracija IgE (nevezana i vezana) u krvi povećava se nakon prve doze, što je povezano s stvaranjem kompleksa omalizumab-IgE, koji je karakteriziran sporijom brzinom eliminacije u odnosu na slobodni IgE.

Prosječna koncentracija ukupnog IgE u krvi u serumu u 16. tjednu nakon primjene prve doze Xolar pet puta je veća od one prije početka liječenja. Nakon prestanka uzimanja lijeka, povećanje koncentracije ukupnog IgE i smanjenje koncentracije slobodnog IgE, zbog terapijskog učinka Xolara, bili su reverzibilni. Zbog potpunog uklanjanja djelatne tvari iz tijela, ne opaža se porast serumske koncentracije IgE u krvi. Nakon prestanka uzimanja lijeka Xolar, koncentracija ukupnog IgE ostaje povišena tijekom 12 mjeseci.

Kod umjerene i teške atopijske astme tijekom terapije dolazi do smanjenja učestalosti pogoršanja. Pogoršanje se podrazumijeva kao stanje koje karakterizira pogoršanje astme, u kojem je potrebna uporaba sistemskih kortikosteroida (glukokortikosteroida) ili udvostručavanje početne doze inhalacijskih kortikosteroida. Također, upotreba Xolar-a, u usporedbi s placebom, pomaže smanjiti potrebu za inhalacijskim GCS-om.

Kada se terapija provodi 16 tjedana u pozadini postupnog smanjenja doze oralnog ili inhalacijskog GCS-a, također dolazi do značajnog smanjenja broja pogoršanja astme i smanjenja potrebe za inhaliranim GCS-om u usporedbi s placebom.

U bolesnika s višegodišnjim alergijskim rinitisom i BA, koji primaju GCS terapiju, kada se koristi Xolar tijekom 28 tjedana, bilježi se smanjenje težine simptoma ovih bolesti, zajedno s poboljšanjem parametara plućne funkcije. U usporedbi s placebom, smanjenje broja pogoršanja astme i poboljšanje kvalitete života pacijenata (temeljeno na ovjerenom upitniku o kvaliteti života) uz uporabu Xolar-a traje dugo.

Primjena Xolara u djece od 6 do 12 godina tijekom 52 tjedna smanjuje učestalost pogoršanja astme u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. Prema rezultatima druge studije, kod terapije tijekom 28 tjedana dolazi do smanjenja težine i učestalosti pogoršanja astme, kao i doze inhalacijskih kortikosteroida korištenih do kraja 28. tjedna, u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo.

Kronična idiopatska urtikarija (CUI)

Autoimuna antitijela na IgE i FcεRI receptor izolirana su iz krvnog seruma nekih pacijenata s CCI. Sposobni su aktivirati mastocite ili bazofile, što pomaže u oslobađanju histamina.

Jedna od hipoteza mehanizma učinka omalizumaba u bolesnika s CCI je smanjenje koncentracije slobodnog IgE u krvi, a zatim i u koži. Kao rezultat, dolazi do smanjenja prijenosa signala preko FcεRI receptora, što pomaže u suzbijanju aktivacije stanica uključenih u upalni odgovor. Kao rezultat, ozbiljnost i učestalost pojave CCI simptoma smanjuju se.

Također postoji razlog za vjerovanje da smanjenje koncentracije cirkulirajućeg IgE doprinosi brzoj nespecifičnoj desenzibilizaciji mastocita u koži, zbog negativnih povratnih informacija, FcεRI receptori podržavaju ovu reakciju.

Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je da primjena omalizumaba u bolesnika s CIK-om, kao i u bolesnika s atopijskom astmom, dovodi do smanjenja koncentracije slobodnog IgE ovisnog o dozi i povećanja koncentracije ukupnog IgE. Maksimalno smanjenje koncentracije slobodnog IgE opaža se 3 dana nakon SC primjene prve doze Xolar.

Nakon ponovljene primjene Xolara (s učestalošću jednom u 4 tjedna), serumska koncentracija slobodnog IgE u krvi prije primjene sljedeće doze u razdoblju između 12 i 24 tjedna liječenja ostaje na postignutoj razini. Koncentracija ukupnog IgE u krvi u serumu povećava se nakon prve doze kao rezultat stvaranja kompleksa omalizumab-IgE, koji je u usporedbi sa slobodnim IgE karakteriziran sporijom brzinom eliminacije.

Nakon ponovljene primjene 75-300 mg Xolara jednom u 4 tjedna, serumska koncentracija ukupnog IgE u krvi nakon 12 tjedana od početka terapije 2-3 puta je veća od one prije početka uzimanja lijeka, koncentracija na postignutoj razini ostaje u rasponu od 12-24 tjedana liječenja. Unutar 16 tjedana nakon prekida uzimanja lijeka Xolar, koncentracija ukupnog IgE opada, a koncentracija slobodnog IgE raste, približavajući se početnim vrijednostima.

Kada se lijek koristi svaka 4 tjedna u dozi od 150 i 300 mg, opažaju se statistički značajni i ponovljivi terapijski učinci u odnosu na smanjenje ozbiljnosti svrbeža. Nakon 12 tjedana liječenja, učinak doseže svoj maksimum i ostaje tijekom cijelog razdoblja promatranja.

Također, terapija u dozi od 300 mg ima statistički značajan i ponovljiv učinak u odnosu na indeks aktivnosti urtikarije (UAS), udio dana bez angioedema, tjedni indeks kvalitete života i poremećaja spavanja bolesnika, koji se procjenjuje upitnikom Cu-Q2oL (za proučavanje kvalitete života u pacijenata s CCI), kao i DLQI (Dermatološki indeks kvalitete života).

Farmakokinetika

U bolesnika s BA nakon primjene SC, apsolutna bioraspoloživost omalizumaba iznosi u prosjeku 62%. Kada se koristi u dozi od 0,5 mg / kg, farmakokinetički parametri su linearni.

Nakon jedne potkožne injekcije u adolescenata i odraslih s atopijskim BA, apsorpcija omalizumaba događa se polako, C _max (maksimalna koncentracija) u serumu krvi postiže se u prosjeku u roku od 7-8 dana. AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) omalizumaba nakon ponovljene primjene u razdoblju do 14 dana u ravnotežnom stanju 6 puta je veća od one nakon jedne doze.

Nakon jedne potkožne injekcije u adolescenata i odraslih s CCI, apsorpcija omalizumaba događa se polako, C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvnom serumu postiže se u prosjeku u roku od 6-8 dana. Kada se Xolar koristi u dozi od 75–600 mg kao jedna potkožna injekcija, farmakokinetički parametri su linearni. Minimalna serumska koncentracija omalizumaba u krvi povećava se proporcionalno povećanju doze kada se daju svaka 75, 150 ili 300 mg svaka 4 tjedna.

S IgE, omalizumab tvori kompleks određene veličine. Ne opaža se stvaranje taložnih kompleksa i kompleksa s molekularnom težinom iznad 1 milijun daltona. Tijekom kliničkih ispitivanja nije utvrđena specifična nakupina omalizumaba u bilo kojem tkivu i organima.

Nakon n / k primjene u bolesnika s atopijskom astmom i urtikarijom prividni V _d (volumen raspodjele) omalizumab je iznosio 78 ± 32 ml / kg.

Klirens omalizumaba uključuje klirens IgG i klirens koji se javlja specifičnim vezanjem i kompleksiranjem s ciljnim ligandom, slobodnim serumskim IgE.

Eliminacija IgG iz jetre predstavljena je razgradnjom u RES (retikuloendotelni sustav) jetre i endotelnih stanica jetre. Također, netaknuti IgG izlučuje se žučom.

T _1/2 (poluvrijeme) omalizumaba iz seruma u bolesnika s astmom iznosi u prosjeku 26 dana, prosječni prividni klirens je 2,4 ± 1,1 ml / kg dnevno. U slučaju dvostrukog povećanja tjelesne težine pacijenta, bilježi se približno dvostruko povećanje prividnog klirensa.

Prosječni T _1/2 omalizumaba iz seruma u bolesnika s CCI u ravnotežnoj koncentraciji iznosi 24 dana, u ravnotežnoj koncentraciji prosječni prividni klirens je 240 ml dnevno (za pacijente težine 80 kg to odgovara 3 ml / kg dnevno).

Farmakokinetika i farmakodinamika omalizumaba u bolesnika s atopijskom astmom ili CIC povezanim s oštećenom funkcijom bubrega i jetre nisu proučavani.

Metabolizam omalizumaba provodi se uglavnom putem RES-a; oštećena funkcija bubrega i jetre ne utječe na to. Nije potrebno prilagođavanje doze, međutim, Xolar treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika.

Indikacije za uporabu

trajna atopijska bronhijalna astma umjerenog i teškog tijeka u bolesnika od 6 godina, kada primjena inhalacijskih simptoma GCS-a nije dovoljno kontrolirana;
kronična idiopatska urtikarija u bolesnika od 12 godina, kada je rezistencija na terapiju s histamina H ₁ receptora blokatori.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dob do 6 godina u liječenju atopijske astme;
dob do 12 godina u liječenju CCI;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Xolar se propisuje pod liječničkim nadzorom):

oštećena funkcija jetre i / ili bubrega;
autoimune bolesti ili bolesti povezane s nakupljanjem imunoloških kompleksa;
prisutnost povećanog rizika od razvoja helmintičkih invazija;
trudnoća i dojenje.

Zbog vjerojatnosti razvoja lokalnih ili sistemskih alergijskih reakcija, uključujući anafilaktičke reakcije, odgovarajuća oprema za oživljavanje i lijekovi koji su neophodni za zaustavljanje reakcija preosjetljivosti moraju se pripremiti unaprijed prije uvođenja lijeka Xolar.

Xolar, upute za uporabu: način i doziranje

Xolar je namijenjen isključivo za primjenu u potkožnu masnoću, zabranjeno je intravenozno ili intramuskularno davanje otopine.

Atopijska bronhijalna astma (BA)

Režim doziranja određuje se na temelju početne koncentracije IgE (IU / ml), koja se mjeri prije početka liječenja, kao i tjelesne težine pacijenta (kg).

Doza Xolar varira između 75-600 mg jednom u 2 ili 4 tjedna.

Preporučeni režim doziranja, ovisno o dozi (broj šprica 75 ili 150 mg / broj injekcija / ukupni volumen otopine):

75 mg: 1 ili 0 kom. / 1 kom. / 0,5 ml;
150 mg: 0 ili 1 kom. / 1 kom. / 1 ml;
225 mg: 1 ili 1 kom. / 2 kom. / 1,5 ml;
300 mg: 0 ili 2 kom. / 2 kom. / 2 ml;
375 mg: 1 ili 2 kom. / 3 kom. / 2,5 ml;
450 mg: 0 ili 3 kom. / 3 kom. / 3 ml;
525 mg: 1 ili 3 kom. / 4 kom. / 3,5 ml;
600 mg: 0 ili 4 kom. / 4 kom. / 4 ml.

Uz značajne promjene na težini pacijenta, doza se mora prilagoditi.

Izračun doze Xolar svaka 4 tjedna na temelju početne koncentracije IgE s težinom> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:

≥30-100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
> 100-200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
> 200-300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
> 300-400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
> 400-500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
> 500-600 IU / ml: 300/300/450/600 / 600 / * / * / * / * / * mg;
> 600-700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Xolar se primjenjuje jednom u 2 tjedna

Izračun doze Xolar svaka 2 tjedna na temelju početne koncentracije IgE s težinom> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:

> 30–100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
> 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
> 200-300 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
> 300–400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
> 400-500 IU / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
> 500-600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
> 600-700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
> 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
> 800-900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
> 900-1000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
> 1000-1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1100-1200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1200-1300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
> 1300-1500 IU / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Xolar se primjenjuje jednom u 4 tjedna

- Lijek se ne koristi

Tijekom kliničkih studija s primjenom Xolara tijekom prvih 16 tjedana zabilježeno je smanjenje učestalosti pogoršanja astme, smanjenje broja slučajeva hitne terapije i uočeno je poboljšanje simptoma bolesti. Potrebno je procijeniti učinkovitost terapije nakon najmanje 12 tjedana primjene lijeka.

Xolar je namijenjen kontinuiranoj terapiji. Ukidanje lijeka obično dovodi do obnavljanja povećane koncentracije slobodnog IgE i pojave odgovarajućih znakova bolesti.

Tijekom liječenja koncentracija ukupnog IgE raste, ostaje na povišenoj razini godinu dana nakon prestanka uzimanja lijeka. Dakle, kada se ponovno utvrdi u pozadini primjene Xolara, koncentracija IgE ne može biti smjernica za odabir doze lijeka. Nakon prekida terapije do jedne godine, odabir doze trebao bi se temeljiti na serumskoj koncentraciji IgE u krvi, koja je utvrđena prije primjene početne doze.

U slučajevima kada je Xolar otkazan na razdoblje od jedne godine ili više, za određivanje režima doziranja potrebno je ponovno određivanje serumske koncentracije IgE u krvi.

Kronična idiopatska urtikarija (CUI)

Xolar se preporučuje primjenjivati svaka 4 tjedna po 300 mg. Liječnik koji liječi treba povremeno ponovno procijeniti potrebu za nastavkom terapije.

U bolesnika s CCI, iskustvo dugotrajne primjene omalizumaba u kliničkim ispitivanjima je ograničeno.

Priprema i primjena otopine

Odabir mjesta za injekciju

Xolar se injektira supkutano u anterolateralno područje bedra ili u deltoidni mišić, izbjegavajući osip u bolesnika s urtikarijom.

Ako je potrebno više injekcija odjednom, druga injekcija mora se dati u drugo bedro ili ruku.

Pravila za pripremu i primjenu otopine

Da biste pripremili otopinu za subkutano davanje pomoću šprice s iglom od 18 mjerača, iz ampule uzmite 1,4 ml vode za injekcije.

Nemojte miješati lijek Xolar s bilo kojim drugim lijekom ili otopinom, osim s vodom za injekcije.

Bočica s lijekom mora se postaviti vertikalno. U tom se položaju probija iglom, poštujući pravila asepse, a voda za injekcije ubrizgava se izravno u suhu tvar lijeka.

Bez mijenjanja položaja boce, mora se pažljivo okretati (ne tresti) tijekom 1 minute, što će omogućiti ravnomjerno zasićenje suhe tvari.

Kako bi se olakšalo otapanje, bocu treba okretati 5-10 sekundi otprilike svakih 5 minuta (dok se sve krutine ne otope, što ponekad traje i više od 20 minuta). Otopina ne smije sadržavati vidljive čestice poput gela. Dozvoljeno je prisustvo pjene ili malih mjehurića na stijenkama boce. Dobivena otopina treba biti svijetlo žućkasta ili bezbojna, prozirna ili pomalo opalescentna. Ako se u otopini nađu strane čestice, ona se ne može koristiti.

Tada biste trebali izvaditi iglu i okrenuti bocu na 15 sekundi, što će omogućiti da otopina teče prema čepu. Pomoću nove štrcaljke od 3 cm ³ s iglom mjerača 18 sa širokim lumenom, obrnutom bocom treba ubaciti iglu. Kraj igle postavlja se na najnižu točku otopine koja se nakupila u zatvaraču bočice, a otopina se uvlači u špricu. Da biste povukli cijelu otopinu iz obrnute bočice, povucite klip do kraja prije uklanjanja igle. Igla se mora zamijeniti SC iglom od 25 kalibra.

Potrebno je osloboditi velike mjehuriće, suvišak zraka i suvišnu otopinu da se dobije potreban volumen od 1,2 ml. Tanak sloj malih mjehurića može ostati u štrcaljki na vrhu otopine. Otopina ima određenu viskoznost, tako da trajanje injekcije može biti od 5 do 10 sekundi.

Napravljena otopina mora se ubrizgati odmah nakon pripreme, jer ne sadrži antibakterijske konzervanse. Dopušteno je čuvati gotovu otopinu 8 sati na temperaturi od 2–8 ° C i ili 4 sata na temperaturi od 30 ° C.

Upute za upotrebu napunjene štrcaljke

Poklopac igle štrcaljke može sadržavati derivate prirodnog lateksa, pa pacijenti koji su preosjetljivi na lateks trebaju izbjegavati izravan kontakt s njegovom površinom.

Vanjsku kutiju treba otvoriti neposredno prije ubrizgavanja. Ako je njegov integritet oštećen, lijek se ne smije koristiti.

Ne dodirujte zasune za aktiviranje jer će se time sam aktivirati štitnik igle.

Poklopac s igle mora se ukloniti neposredno prije uvođenja Xolar-a.

Prije ubrizgavanja lijeka, kutiju s štrcaljkom morate izvaditi iz hladnjaka za oko 20 minuta. Ako se iz bilo kojeg razloga odgađa injekcija, kutiju možete vratiti u hladnjak. Na sobnoj temperaturi (oko 25 ° C), štrcaljka ne može ostati dulje od 4 sata (ukupno).

Prije ubrizgavanja potrebno je izvaditi plastičnu ladicu iz pakiranja i iz nje izvaditi štrcaljku. Potrebno je pregledati sadržaj šprice. Nemojte koristiti otopinu ako izgleda mutno ili sadrži netopive čestice.

Dok držite štrcaljku vodoravno, trebali biste pogledati kroz prozor za provjeru i provjeriti dozu (75 ili 150 mg) i datum isteka.

Zatim se štrcaljka mora okrenuti okomito, klip povući što je više moguće unatrag i bokom šprice tapkati prstom tako da zrak raste. Razina tekućine mora biti na ili iznad minimalne crte punjenja.

Trebate držati štrcaljku s iglom prema gore i pažljivo ukloniti poklopac igle s nje, ne dodirujući otvorenu iglu. Nakon što se podignu veliki mjehurići zraka, morate polako pritisnuti klip da biste uklonili zrak iz šprice, sprječavajući istjecanje otopine.

Kožu na mjestu uboda treba lagano povući u mali nabor, nakon čega se u nju ubaci igla. Odmarajući se srednjim i kažiprstom na posebnim izbočinama, trebali biste polako gurnuti klip do kraja sve dok se ne ubrizga cijela otopina. Igla se, dok nastavlja pritiskati klip, uklanja s kože. Polako otpustite klip, nakon čega će se igla automatski zatvoriti sigurnosnim osiguračem (možda će biti potreban oštar pritisak na klip).

Šprica je jednokratna i mora se baciti nakon upotrebe.

Nuspojave

Učestalost mogućih nuspojava [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko].

Atopijska bronhijalna astma (BA)

Najčešće se u pozadini primjene Xolara razvija glavobolja, reakcije na mjestu ubrizgavanja, uključujući edeme, bol, svrbež i eritem na mjestu uboda. Većina ovih poremećaja su blage do umjerene težine.

Moguća kršenja:

zarazne i parazitske bolesti: rijetko - faringitis; rijetko - parazitske zaraze;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - pospanost, vrtoglavica, sinkopa, parestezija;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke reakcije i druga alergijska stanja, uključujući angioedem, pojavu antitijela na omalizumab;
dišni sustav: rijetko - alergijski bronhospazam, kašalj; rijetko - edem grkljana;
žile: rijetko - valunzi, posturalna hipotenzija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - fotosenzibilnost, osip, urtikarija, svrbež;
probavni sustav: rijetko - proljev, mučnina, dispepsija;
kršenja na mjestu ubrizgavanja i opći poremećaji: često - reakcije na mjestu ubrizgavanja, poput otekline, eritema, boli, svrbeža; rijetko - debljanje, osjećaj umora, stanje poput gripe, oticanje ruku.

U kliničkoj praksi je u nekim slučajevima zabilježen razvoj sljedećih poremećaja:

imunološki sustav: reakcije anafilaktoida i anafilaksije (javljaju se tijekom prve ili ponovljene primjene lijeka Xolar, najčešće unutar 2 sata nakon potkožne injekcije), serumska bolest;
limfni sustav i krv: teška idiopatska trombocitopenija;
koža i potkožno tkivo: alopecija;
mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija, oticanje zglobova;
dišni sustav: alergijski granulomatozni angiitis (Churg-Straussov sindrom).

U kliničkoj praksi, kod primjene Xolar-a u djece 6-12 godina, primijećeni su sljedeći poremećaji:

probavni sustav: često - bolovi u gornjem dijelu trbuha;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja;
opći poremećaji: vrlo često - porast tjelesne temperature.

Kronična idiopatska urtikarija (CUI)

Najčešće je tijekom terapije zabilježen razvoj glavobolje i nazofaringitisa.

Moguća kršenja:

zarazne i parazitske bolesti: često - infekcije mokraćnog sustava, sinusitis, nazofaringitis, infekcije gornjih dišnih putova (uključujući virusnu genezu);
mišićno-koštani sustav: često - mijalgija, artralgija, bolovi u udovima, mišićno-koštani bol;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - glavobolje u paranazalnim sinusima;
opći poremećaji i reakcije na mjestu uboda: često - vrućica, reakcije na mjestu ubrizgavanja Xolara, uključujući svrbež, oticanje, eritem, urtikariju, bol, krvarenje, hematom.

Ostale moguće nuspojave

anafilaksija: anafilaktičke reakcije zabilježene tijekom stavljanja lijeka u promet javljaju se u oko 0,2% slučajeva. Čimbenik rizika za njihov razvoj je opterećena povijest anafilaktičkih reakcija koje nisu povezane s primjenom omalizumaba;
malignost: ukupna učestalost novotvorina kada se koristi Xolar u kliničkim ispitivanjima slična je onoj u općoj populaciji. Nisu zabilježene zloćudne novotvorine u bolesnika u dobi od 6-12 godina;
trombemboličke komplikacije: tijekom kontroliranih kliničkih ispitivanja zabilježena je pojava trombemboličkih komplikacija, uključujući nestabilnu anginu pektoris, prolazne ishemijske napade, moždani udar, infarkt miokarda, smrt od kardiovaskularnih uzroka (uključujući smrt iz nepoznatih razloga). Prema analizi glavnih čimbenika kardiovaskularnog rizika, omjer rizika je 1,32;
helminth invazije: s razvojem helminth invazija, IgE može biti uključen u imunološki odgovor. U bolesnika s alergijskim bolestima i rizikom od helmintičkih invazija u placebom kontroliranim ispitivanjima, tijekom primjene Xolar-a, došlo je do blagog porasta učestalosti helminthiasis (dok se tijek, težina bolesti i odgovor na liječenje nisu mijenjali). U svim kliničkim ispitivanjima ukupna učestalost invazija helminta manja je od 1 ÷ 1000;
promjena broja krvnih pločica: u nekoliko je bolesnika tijekom kliničkih studija zabilježeno smanjenje broja trombocita ispod normale, što nije bilo popraćeno padom koncentracije hemoglobina ili krvarenjem. U kliničkim studijama nije otkriven trajni pad broja trombocita.

Predozirati

Do danas nema izvještaja o predoziranju omalizumabom. Doza Xolar koja se najviše tolerira nije utvrđena.

Jednom intravenskom injekcijom do 4000 mg omalizumaba nije bilo znakova toksičnosti koja ograničava dozu. Uvođenjem najviše kumulativne doze - 44.000 mg tijekom 20 tjedana, nije zabilježen razvoj bilo kakvih nuspojava u akutnom / teškom tijeku.

posebne upute

U pozadini primjene lijeka Xolar, kao i drugih lijekova koji sadrže proteine, mogu se javiti lokalne / sistemske alergijske reakcije, uključujući anafilaktičke reakcije. Potrebno je uvesti Xolar samo uz dostupnost odgovarajuće opreme za oživljavanje i lijekova potrebnih za zaustavljanje reakcija preosjetljivosti. Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti anafilaktičkih reakcija i uspostaviti odgovarajući medicinski nadzor za njegovo stanje.

Tijekom kliničkih studija zabilježeni su slučajevi razvoja anafilaksije i anafilaktoidnih reakcija pri korištenju prve i ponovljene doze Xolar. Najčešće su se dogodile unutar 2 sata nakon injekcije.

U rijetkim slučajevima, tijekom razdoblja terapije, dolazi do stvaranja antitijela na omalizumab (kao kod primjene drugih humaniziranih monoklonskih antitijela).

Rijetko se u bolesnika liječenih humaniziranim monoklonskim antitijelima, uključujući omalizumab, razvila serumska bolest i slična stanja, koja su manifestacija odgođenih alergijskih reakcija tipa III. Početak ovih stanja obično se bilježi 1-5. Dana nakon prve / sljedećih injekcija, kao i tijekom duljeg liječenja.

Tipični simptomi na osnovu kojih se može sumnjati na razvoj serumske bolesti: artritis / artralgija, osip (u obliku urtikarije ili drugih oblika), vrućica i limfadenopatija. Kao liječenje i prevencija ove patologije mogu se koristiti antihistaminici i GCS. Ako se pojave ovi znakovi, trebate se obratiti liječniku.

Lijek Xolar ne smije se koristiti za liječenje akutnih napadaja astme, statusne astme ili akutnog bronhospazma.

Primjena lijeka u bolesnika s alergijskom bronhopulmonalnom aspergilozom, sindromom povećane koncentracije IgE, atopijskim dermatitisom, alergijskim rinitisom, alergijom na hranu, kao i za prevenciju anafilaktičkih reakcija nije proučavana.

Učinkovitost i sigurnost terapije Xolar za oštećenu bubrežnu i / ili funkciju jetre, autoimune bolesti ili bolesti povezane s nakupljanjem imunoloških kompleksa nisu proučavane. S tim u vezi, treba biti oprezan kod primjene lijeka kod takvih bolesnika.

Nakon početka terapije, uporaba inhalacijskog ili sistemskog GCS-a ne smije se naglo zaustaviti. Doza ovih lijekova, koji se koriste u kombinaciji s Xolarom, postupno se smanjuje pod nadzorom liječnika.

U rijetkim slučajevima u bolesnika s teškom BA može se razviti sistemski hipereozinofilni sindrom ili alergijski eozinofilni granulomatozni vaskulitis (Churg-Straussov sindrom). Za liječenje ovih patologija obično se koriste sistemski kortikosteroidi. U rijetkim slučajevima, pacijenti koji primaju terapiju lijekovima protiv astme, uključujući omalizumab, mogu se razviti / prezentirati vaskulitisom ili sistemskom eozinofilijom. U pravilu su ti slučajevi povezani sa smanjenjem doze oralnih kortikosteroida.

Ako se kod takvih bolesnika razvije vaskulitični osip, ozbiljna eozinofilija, pogoršanje tijeka plućnih simptoma, patologija paranazalnih sinusa, nefropatija i / ili komplikacije na srcu, liječnik treba biti na oprezu. Ako su ovi simptomi ozbiljni, treba razmotriti povlačenje omalizumaba.

Poklopac igle štrcaljke koja sadrži otopinu može sadržavati prirodni derivat lateksa. U bolesnika koji su preosjetljivi na lateks, sigurnost upotrebe napunjene šprice nije istražena. U poklopcu igle nema prirodnog lateksa, ali unatoč tome, takvi bi pacijenti trebali izbjegavati izravan kontakt s njegovom površinom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U slučajevima kada upotrebu Xolara prati razvoj vrtoglavice, povećanog umora, sinkope ili pospanosti, trebali biste se suzdržati od vožnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Xolar se tijekom trudnoće propisuje s oprezom, pod uvjetom da koristi za majku premašuju potencijalne rizike za fetus / dijete.

Nisu provedena posebna ispitivanja o primjeni Xolar-a u trudnica. U eksperimentalnim studijama nije utvrđen izravni ili neizravni negativni učinak terapije na tijek trudnoće, razvoj embrija / fetusa, tijek porođaja i daljnji razvoj novorođenčadi. Utvrđeno je da molekule IgG prodiru u krvno-placentnu barijeru.

Nema potvrđenih podataka o tome izlučuje li se omalizumab u majčino mlijeko (ljudski IgG se izlučuje). No, potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost izlučivanja lijeka tijekom laktacije i mogućnost njegovog negativnog utjecaja na dijete, pa prema tome dojenje mora prestati tijekom primjene lijeka Xolar.

Nema podataka o učinku omalizumaba na plodnost. Studije su pokazale da kada se koriste višestruke doze veće od 75 mg / kg, nema oštećenja plodnosti muškaraca i žena u životinja.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi kontraindicirana je primjena Xolar-a za liječenje atopijskog BA u djece mlađe od 6 godina.

Xolar se ne koristi za liječenje CCI u djece mlađe od 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Xolar treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Xolar treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Interakcije s lijekovima

Enzimi citokroma P ₄₅₀, mehanizmi sustava oslobađanja energije i vezivanja za proteine ne igraju ulogu u klirensu omalizumaba, stoga je vjerojatnost interakcije lijeka s drugim lijekovima mala. Nisu provedena posebna ispitivanja interakcije Xolare s lijekovima, uključujući cjepiva.

Razvoj interakcije omalizumaba s lijekovima koji se koriste u liječenju astme ili CCI nije vjerojatan.

Nemojte miješati Xolar s bilo kojim drugim otopinama / lijekovima.

Trenutno su podaci o primjeni Xolar-a u kombinaciji sa specifičnom imunoterapijom (hiposenzibilizirajuća terapija) u liječenju atopijske AD ograničeni.

Primjena Xolara istovremeno s imunosupresivima u liječenju CIK-a nije proučavana.

Analozi

Xolarovi analozi su Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 2-8 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu - 4 godine;
otapalo - 5 godina;
otopina za supkutanu primjenu od 75 mg / 0,5 ml i 150 mg / 1 ml - 1,5 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Xolari

Roditelji djece kojima se često prepisuje lijek za liječenje bronhijalne astme, kada se simptomi ne ublaže standardnom terapijom, ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o Xolaru. Odrasli pacijenti preporučuju upotrebu lijeka, unatoč njegovoj visokoj cijeni, za liječenje kronične rekurentne urtikarije. Primjećuju brzi razvoj terapijskog učinka lijeka, koji se očituje u nestajanju simptoma bolesti, poboljšanju dobrobiti i kvaliteti života.

Cijena lijeka Xolar u ljekarnama

Približna cijena za Xolar je:

liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu (1 bočica od 150 mg) - 20.200 rubalja;
otopina za potkožnu primjenu (1 štrcaljka od 1 ml) - 16 806 rubalja.