Normodipin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Normodipin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Normodipin

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (amlodipin)

Proizvođač: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusija); Gedeon Richter (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 308 rubalja.

Kupiti

Normodipin je antianginalni i dugoročno ovisni o dozi antihipertenzivni lijek; blokator sporih kalcijevih kanala.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Normodipin - tablete: duguljasto zaobljene, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele; u dozi od 5 mg - gravura "5" na jednoj strani; u dozi od 10 mg - gravura "10" s jedne strane, s druge strane - rizik (10 kom. u blisterima, 3 blistera u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

Aktivni sastojak: amlodipin bezilat - 6,944 ili 13,889 mg (odnosno sadržaj amlodipina je 5 ili 10 mg);
Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijev hidrogen fosfat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kao blokator sporih kalcijevih kanala, derivat dihidropiridina, aktivna komponenta Normodipina, amlodipina, djeluje antianginalno i hipotenzivno. Vezujući se za S6 segmente III i IV domena α1-podjedinice kalcijevog kanala L-tipa, amlodipin blokira kalcijeve kanale, smanjujući transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanicu (uglavnom u vaskularne glatke mišićne stanice, u manjoj mjeri u kardiomiocite).

Antianginalna učinkovitost Normodipina osigurava se širenjem perifernih arterija i arteriola, kao i koronarnih arterija: u bolesnika s anginom pektoris, težina bolesti koronarnih arterija (CHD) smanjuje se; širenjem perifernih arteriola smanjuje se ukupni periferni vaskularni otpor (OPSR), smanjuje predopterećenje srca i smanjuje se potreba za kisikom srčanog mišića. Zbog širenja koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i nepromijenjenim područjima miokarda, povećava se protok kisika u srčani mišić (posebno u bolesnika s vazospastičnom anginom); sprječava razvoj spazma koronarnih arterija (uključujući pušače). Za pacijente sa stabilnom anginom pektoris, uzimanje jedne dnevne doze povećava toleranciju na vježbanje,usporava razvoj ishemijske depresije ST segmenta i angine pektoris; smanjuje učestalost napada angine, smanjujući potrebu za nitroglicerinom i drugim nitratima.

Amlodipin ima dugoročni hipotenzivni učinak, ovisno o dozi, njegov hipotenzivni učinak određuje se izravnim vazodilatacijskim učinkom na glatko-mišićno tkivo krvnih žila. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, uzimanje jedne doze Normodipina osigurava klinički značajan pad krvnog tlaka u ležećem i stojećem položaju pacijenta tijekom 24 sata.

Ortostatska hipotenzija zbog primjene amlodipina izuzetno je rijetka. Ne uzrokuje smanjenje tolerancije na vježbanje i frakcije izbacivanja lijeve klijetke, snižava razinu hipertrofije miokarda lijeve klijetke, ne utječe na provodljivost i kontraktilnost miokarda, ne uzrokuje refleksno povećanje brzine otkucaja srca (HR), inhibira agregaciju trombocita, povećava brzinu glomerularne filtracije i ima slab natriuretski učinak. U bolesnika s dijabetičnom nefropatijom, težina mikroalbuminurije se ne povećava. Amlodipin nema negativan učinak na metabolizam i lipide u plazmi, a može se koristiti u liječenju bolesnika s bronhijalnom astmom, gihtom i dijabetesom melitusom.

Učinak uzimanja amlodipina javlja se nakon 2–4 sata i traje 24 sata.

Farmakokinetika

apsorpcija: kada se daje oralno, tvar se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta polako i gotovo u potpunosti, unos hrane ne utječe na njezinu apsorpciju. U krvnoj plazmi doseže C _max (maksimalnu koncentraciju) nakon 6-12 sati, bez obzira na dob pacijenta. Css (stupanj zasićenja) u plazmi se javlja nakon 7-14 dana uzimanja; bioraspoloživost tvari je 63–80%;
raspodjela u organima i tkivima: Vd (volumen raspodjele) je 21 l / kg, što je pokazatelj pretežne raspodjele u tkivima. Do 97% amlodipina veže se na proteine plazme. Tvar prodire u BBB (krvno-moždanu barijeru), kao i u majčino mlijeko;
metabolizam: do 90% amlodipina se biotransformira u jetri, tvoreći neaktivne metabolite;
izlučivanje: do 10% amlodipina izlučuje se urinom nepromijenjeno, a do 60% u obliku metabolita; s izmetom u obliku metabolita - 20-25%. Izlučivanje je dvofazno, prosječni T _1/2 (poluvrijeme) je 35-50 sati. Ukupan klirens tvari je 7 ml / min / kg. Amlodipin se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

U starijih bolesnika starijih od 65 godina te u bolesnika s umjerenim i teškim kroničnim zatajenjem srca, klirens amlodipina smanjuje se s naknadnim povećanjem AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) za 40-60%, što zahtijeva imenovanje smanjenih početnih doza Normodipina. Sličan pad AUC primjećuje se zbog poremećene funkcije jetre.

Zatajenje bubrega ne utječe značajno na farmakokinetiku amlodipina.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Normodipin je indiciran za monoterapiju ili kao dio kombiniranog liječenja sljedećih bolesti / stanja:

Stabilna angina napora;
Arterijska hipertenzija;
Prinzmetalova angina (vazospastična angina).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Teška arterijska hipotenzija sa sistoličkim krvnim tlakom (BP) ispod 90 mm Hg;
Kardiogeni šok;
Klinički značajna aortna stenoza;
Kolaps;
Nestabilna angina (osim Prinzmetalove angine);
Razdoblje trudnoće i dojenja (dojenja);
Djeca i adolescenti do 18 godina (nema kliničkog iskustva s primjenom);
Preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina.

Relativni (Normodipin tablete uzimaju se oprezno zbog povećane vjerojatnosti komplikacija):

Disfunkcija jetre;
Sindrom bolesnih sinusa (SSS) s izraženom bradikardijom, tahikardijom;
Kronično zatajenje srca neishemijske etiologije prema NYHA klasifikaciji III-IV funkcionalna klasa;
Arterijska hipotenzija;
Mitralna stenoza;
Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
Akutni infarkt miokarda, uključujući razdoblje unutar 1 mjeseca nakon njega;
Starije dobi.

Upute za uporabu Normodipina: metoda i doziranje

Normodipin tablete uzimaju se oralno.

Za liječenje angine pektoris i arterijske hipertenzije preporučuje se uzimanje Normodipina u početnoj dozi od 5 mg 1 put dnevno. Maksimalna doza je 10 mg dnevno. Doza održavanja za hipertenziju je 5 mg dnevno.

U slučaju istodobne primjene s β-blokatorima, tiazidnim diureticima i inhibitorima angiotenzinske konvertaze (ACE), promjena doze amlodipina nije potrebna.

Možda povećanje T _{1/2 (} poluvrijeme) amlodipina i smanjenje klirensa kreatinina u starijih bolesnika. Nije potrebno prilagođavanje doze, ali je potrebno pažljivije praćenje bolesnika.

S bubrežnim zatajenjem nije potrebna promjena doze Normodipina.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav: često - periferni edem (posebno oticanje stopala i gležnjeva), ispiranje lica, lupanje srca; rijetko - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka (BP); vrlo rijetko - vaskulitis, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, srčane aritmije (ventrikularna tahikardija, bradikardija, atrijska fibrilacija), bolovi u prsima, infarkt miokarda, ortostatska hipotenzija;
Središnji i periferni živčani sustav: često - pospanost, povećani umor, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - opća malaksalost, astenija, hipestezija, parestezija, tremor, vrtoglavica, periferna neuropatija, nesvjestica, nesanica, neobični snovi, labilnost raspoloženja, povećana podražljivost, anksioznost, depresija; vrlo rijetko - ataksija, amnezija, uznemirenost, apatija;
Probavni sustav: često - bolovi u trbuhu, mučnina; ponekad - proljev ili zatvor, nadimanje, povraćanje, dispepsija, anoreksija, žeđ, suhoća usne sluznice; rijetko - povećan apetit, gingivalna hiperplazija; vrlo rijetko - gastritis, pankreatitis, žutica (uzrokovana kolestazom), povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis;
Hematopoetski organi: vrlo rijetko - leukopenija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija;
Urogenitalni sustav: rijetko - impotencija, bolno mokrenje, često mokrenje, nokturija; vrlo rijetko - poliurija, disurija;
Koža: rijetko - dermatitis; vrlo rijetko - kseroderma, purpura, poremećaji pigmentacije kože;
Alergijske reakcije: rijetko - osip (uključujući eritematozne i makulopapulozne), pruritus; vrlo rijetko - angioedem, urtikarija, multiformni eritem;
Mišićno-koštani sustav: ponekad - mijalgija (s produljenom primjenom Normodipina), grčevi u mišićima, artralgija, artroza, bolovi u leđima; rijetko - miastenija gravis;
Osjetilni organi: rijetko - zujanje u ušima, diplopija, kseroftalmija, oštećenje vida, konjunktivitis, bol u očima;
Ostalo: rijetko - ginekomastija, alopecija, dispneja, hiperurikemija, gubitak / povećanje tjelesne težine, epistaksa, hiperhidroza; vrlo rijetko - kašalj, rinitis, hladan ljepljiv znoj, parosmija, kršenje akomodacije, kršenje okusa, hiperglikemija.

Koristi se sljedeća gradacija učestalosti nuspojava:> 1/10 - vrlo često,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - rijetko, <1/10 000 - vrlo rijetko, uključujući pojedinačne poruke.

Predozirati

Simptomi predoziranja Normodipinom su: tahikardija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, hipertrofirana periferna vazodilatacija s rizikom od razvoja teške i trajne arterijske hipotenzije, uključujući šok i smrt.

Terapija: pacijent treba biti u ležećem položaju s podignutim nogama iznad razine glave; preporuča se uzimanje aktivnog ugljena, ispiranje želuca, podrška funkciji kardiovaskularnog sustava, kontrola volumena cirkulirajuće krvi, izlučivanje urina, pokazatelji rada srca i pluća. Da bi se vratio vaskularni tonus, potrebno je koristiti vazokonstriktorne lijekove, ako nema kontraindikacija za njihovu upotrebu. Da bi se uklonile posljedice blokade kalcijevih kanala, potrebna je intravenska primjena kalcijevog glukonata.

Hemodijaliza s predoziranjem Normodipina nije učinkovita.

posebne upute

Tijekom terapije treba provoditi kontrolu tjelesne težine i unosa natrija. Također se preporučuje pridržavanje odgovarajuće prehrane, oralne higijene, redovite sanacije zuba kako bi se spriječilo krvarenje, bol i hiperplazija gingive.

Smanjena doza Normodipina može biti potrebna u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre, u bolesnika niskog rasta i / ili male tjelesne težine.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre moguć je porast T _1/2 amlodipina, pa lijek trebaju uzimati oprezno.

Preporuča se dovršiti terapiju Normodipinom postupnim smanjivanjem doze amlodipina, unatoč činjenici da prekid primjene nije popraćen razvojem apstinencijskog sindroma.

U hipertenzivnoj krizi sigurnost i djelotvornost lijeka nisu utvrđeni.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Neki bi bolesnici, uglavnom na početku terapije, koji kao rezultat uzimanja Normodipina razviju vrtoglavicu, pospanost i druge štetne reakcije živčanog sustava, trebali poduzeti dodatne mjere opreza prilikom upravljanja složenim mehanizmima i vožnje vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka kliničkog iskustva u primjeni Normodipina tijekom trudnoće i dojenja, lijek se ne smije propisivati trudnicama i dojiljama, kao ni pacijentima u reproduktivnoj dobi koji ne koriste pouzdane metode zaštite.

Djetinjstvo

Primjena Normodipina u pedijatriji kontraindicirana je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod zatajenja bubrega nije potrebna promjena doze Normodipina, jer njegova koncentracija u krvnoj plazmi ne ovisi o stupnju smanjenja bubrežne funkcije.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijentima s oštećenom funkcijom jetre Normodipin treba propisati s oprezom.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi Normodipin treba uzimati s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Učinak istodobno uzimanih tvari / lijekova na blokatore usporenih kalcijevih kanala dihidropiridinske serije, uključujući amlodipin:

Tiazidi i diuretici "petlje", nitrati, verapamil, ACE inhibitori, β-blokatori - mogu pojačati hipotenzivni i antianginalni učinak;
Antipsihotici, α ₁ -adrenergični blokatori - pojačavaju hipotenzivni učinak;
Antivirusni lijekovi (uključujući ritonavir) - povećavaju koncentraciju u plazmi;
Izofluran, antipsihotici - pojačavaju hipotenzivni učinak;
Kalcijevi pripravci - mogu smanjiti terapijski učinak.

Zbog istodobne primjene litijevih pripravaka s amlodipinom, učinci neurotoksičnosti mogu se povećati: ataksija, proljev, mučnina, povraćanje, tinitus, tremor.

Sigurno je koristiti amlodipin za liječenje hipertenzije zajedno s α-blokatorima, β-blokatorima, tiazidnim diureticima ili ACE inhibitorima. Uz stabilnu anginu, Normodipin se može uzimati s drugim antianginalnim lijekovima: nitrati kratkog ili produljenog djelovanja, β-blokatori.

Amlodipin se može koristiti s antibakterijskim, nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), posebno indometacinom, i hipoglikemijskim lijekovima za oralnu primjenu.

Sildenafil u dozi od 100 mg s jednom dozom u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom ne utječe na farmakokinetiku amlodipina.

Ponovljena primjena amlodipina (10 mg) s atorvastatinom (80 mg) ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetičkom djelovanju atorvastatina.

Sok od grejpa (240 mg) i Normodipin (10 mg), kada se uzimaju istovremeno, ne mijenjaju značajnije farmakokinetiku amlodipina.

Jednokratna i ponovljena primjena amlodipina (10 mg) ne utječe na farmakokinetiku etanola (alkoholna pića).

Amlodipin ne utječe na farmakokinetiku ciklosporina, bubrežni klirens i koncentraciju digoksina u serumu, kao ni na učinkovitost varfarina (protrombinsko vrijeme).

Kombinirana primjena s cimetidinom ne utječe na farmakokinetiku amlodipina.

Prema ispitivanjima in vitro, kombiniranom primjenom digoksina, fenitoina, varfarina i indometacinom s Normodipinom, amlodipin nema utjecaja na njihovo vezanje na proteine krvi.

Analozi

Analozi Normodipina su: Amlodipin, Amlodipin-Teva, Amlodipin-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Normodipinu

U većini recenzija Normodipin se karakterizira kao učinkovit lijek širokog spektra terapijskog djelovanja, relativno siguran i prikladan za upotrebu (uzima se jednom dnevno).

Mane su visoka cijena lijeka i neke nuspojave.