Retarpen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Retarpen: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Retarpen

ATX kod: J01CE08

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin (benzatin benzilpenicilin)

Proizvođač: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austrija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Prašak za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produljenog djelovanja Retarpen

Retarpen je antibiotik iz skupine penicilina tipa G produljenog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - prašak za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produljenog djelovanja (1,2 milijuna IU - ~ 1,14 g u bezbojnim staklenim bočicama kapaciteta 5 ml, 1 bočica u kartonskoj kutiji, 100 bočica u kartonskoj kutiji (za bolnice); 2, 4 milijuna IU - ~ 2,27 g svaka u bezbojnim staklenim bočicama zapremine 15 ml, 1 bočica u kartonskoj kutiji, 50 bočica u kartonskoj kutiji (za bolnice). Svako pakiranje / kutija sadrži i upute za uporabu Retarpena).

Aktivni sastojak je benzatin benzilpenicilin, u 1 bočici - 1,2 milijuna međunarodnih jedinica (IU) (1,0256 g) ili 2,4 milijuna IU (2,0513 g).

Pomoćne supstance: varalice, simetikon, pufer natrijevog citrata, povidon.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Benzatin benzilpenicilin - aktivni sastojak Retarpena, je β-laktamski antibiotik tipa G iz skupine penicilina, s izraženim produljenim djelovanjem. Pokazuje baktericidno djelovanje protiv osjetljivih mikroorganizama inhibiranjem sinteze mukopeptida stanične stijenke.

Mikroorganizmi u odnosu na koje se očituje aktivnost benzatin benzilpenicilina: gram-pozitivni uzročnici sifilisa i zijevanja (Treponema spp.); glavni uzročnici akutne grimizne groznice, tonzilitisa, reumatske groznice (sojevi Staphylococcus spp. koji stvaraju penicilinazu; Streptococcus spp., uključujući piogene i pneumokokne streptokoke).

Otporan na djelovanje benzatin benzilpenicilina: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp. benzilpenicilin penicilinaza.

Stečena rezistencija na Retarpen raširena je u sljedećih mikroorganizama: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije benzatina, benzilpenicilin se hidrolizira vrlo sporo s oslobađanjem benzilpenicilina.

Maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnom serumu doseže u djece 24 sata kasnije, u odraslih 48 sati nakon injekcije. Dugi poluživot (T _1/2) osigurava dugotrajnu stabilnu prisutnost Retarpena u krvi. 2 tjedna nakon injekcije Retarpena od 2,4 milijuna IU, njegova razina u serumu je 0,12 μg / ml. 3 tjedna nakon injekcije 1,2 milijuna IU u 89-97,4% slučajeva, koncentracija je 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). U tekućini je difuzija lijeka potpuna, u tkivima je vrlo slaba. Tvar se veže za proteine krvne plazme za 40-60%.

Lijek se lagano metabolizira. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u nepromijenjenom obliku. U roku od osam dana otpusti se do 33% primijenjene doze.

Benzatin benzilpenicilin tijekom laktacije prodire u majčino mlijeko, u malim dozama prevladava placentnu barijeru.

Farmakokinetičke značajke u posebnim skupinama bolesnika:

Pacijenti s dijabetesom melitusom: intramuskularnom primjenom moguće je usporiti apsorpciju lijeka;
Novorođena i nedonoščad: kao rezultat funkcionalne nezrelosti bubrega / jetre moguć je porast T _1/2;
Stariji bolesnici: vjerojatno je smanjenje brzine izlučivanja lijeka iz tijela.

Indikacije za uporabu

Liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na benzatin benzilpenicilin, ako je potrebno, dugotrajna izloženost njima:

Šarlah;
Akutni tonzilitis;
Pinta;
Frambezija;
Sifilis.

Prevencija infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

Relapsi erizipele;
Ponovljeni napadi nakon akutne reumatske groznice.

Kontraindikacije

Razdoblje laktacije;
Preosjetljivost na komponente Retarpena ili druge beta-laktamske antibiotike (cefalosporini ili penicilini).

Pažljivo:

Oštećenje bubrega i / ili jetre;
Dijabetes;
Dermatomikoza;
Pseudomembranozni kolitis;
Sklonost alergijskim reakcijama (alergijski osip, bronhijalna astma);
Trudnoća.

Retarpen, upute za uporabu: način i doziranje

Retarpen je namijenjen intramuskularnoj primjeni. Od praška se priprema suspenzija, za što se u bočicu ubrizgava voda za injekcije: u dozi od 1,2 milijuna IU - 3 ml, u dozi od 2,4 milijuna IU - 5 ml, a zatim temeljito promiješajte kotrljanjem bočice između dlanova, izbjegavajući stvaranje obilnih bočica. pjena.

Otopina se ubrizgava duboko u gornji vanjski kvadrant gluteus maximus mišića. Da bi se isključio ulazak igle i, u skladu s tim, lijeka u posudu, treba izvršiti aspiraciju neposredno prije primjene. U slučaju aspiracije krvi ili pojave jake boli, primjenu Retarpena treba prekinuti.

Preporučene doze za akutni tonzilitis, šarlah, zijevanje i pintu:

Odrasli i adolescenti - 1,2 milijuna IU jednom;
Djeca teška 30 kg ili više - 1,2 milijuna IU jednom;
Djeca koja teže manje od 30 kg - 600 tisuća IU jednom.

Preporučene doze za primarni i sekundarni sifilis:

Odrasli i adolescenti - 2,4 milijuna IU;
Djeca teška preko 30 kg - 600 tisuća - 2,4 milijuna IU.

U pravilu je dovoljna jedna primjena Retarpena. U slučaju nastavka kliničkih i / ili laboratorijskih manifestacija bolesti, provodi se drugi tečaj.

U kasnim fazama sifilisa, uključujući latentni seropozitivni oblik, odraslima i adolescentima se propisuje 1 injekcija od 2,4 milijuna IU jednom tjedno tijekom 3 tjedna.

Kod kongenitalnog sifilisa (bez znakova zahvaćenosti središnjeg živčanog sustava) propisuje se 50 tisuća IU za svaki kilogram tjelesne težine jednom tjedno tijekom 3 tjedna.

Za prevenciju akutne reumatske groznice, erizipela i post-streptokoknog glomerulonefritisa, Retarpen se propisuje u sljedećim dozama:

Odrasli i adolescenti - 1,2 milijuna IU jednom u 3-4 tjedna;
Djeca teška 30 kg ili više - 1,2 milijuna IU jednom u 3-4 tjedna;
Djeca koja teže manje od 30 kg - 600 tisuća IU jednom u 3-4 tjedna.

Preporučeno trajanje liječenja:

U nedostatku srčanih bolesti - najmanje 5 godina ili do 21. godine;
S prolaznom bolešću srca - najmanje 10 godina ili do 21. godine;
S upornim bolestima srca - najmanje 10 godina ili do dobi od 40 godina. U nekim slučajevima može biti indicirana doživotna preventivna terapija.

Trajanje profilakse postavlja se pojedinačno.

Posebne upute:

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, doza Retarpena izračunava se uzimajući u obzir bubrežnu funkciju: s klirensom kreatinina (CC)> 10 ml / minuti - 75% uobičajene doze, s CC <10 ml / minutom - 20-50% (u nekim slučajevima jednokratna doze za nekoliko injekcija);
Stariji bolesnici, prije propisivanja Retarpena, trebaju procijeniti stanje bubrežne funkcije i prema rezultatima prilagoditi dozu, ako je potrebno;
S otkazivanjem jetre, metabolizam i izlučivanje penicilina mogu se promijeniti, što treba uzeti u obzir pri odabiru doze.

Nuspojave

Promjene laboratorijskih parametara: često (> 1/100, <1/10) - pozitivna izravna Coombsova reakcija, iskrivljenje rezultata elektroforeze proteina krvne plazme, povećanje sadržaja 17-ketosteroida u mokraći (pomoću Zimmermannove reakcije), lažno pozitivne reakcije za određivanje aminokiselina u mokraći (kada se koristi ninhidrinska metoda), lažno pozitivne reakcije na urobilinogen, lažno pozitivne reakcije za određivanje glukoze u mokraći (kada se koriste neenzimatske metode), lažno pozitivne reakcije za određivanje proteina u mokraći kada se koristi biuretska metoda, metoda Folin-Chocalteu ili tehnike taloženja (kada se koriste triklorooctena, sulfosalicilna kiselina);
Ostali učinci imunoalergijske prirode: akutni intersticijski nefritis, umjereno prolazno povećanje aktivnosti serumskih transaminaza;
Poremećaji iz probavnog sustava: često - mučnina, proljev, povraćanje; rijetko (> 1/1000, <1/100) - glositis, stomatitis; učestalost nepoznata - pseudomembranozni kolitis;
Infekcije i parazitske zaraze: često - kandidijaza;
Poremećaji živčanog sustava: rijetko (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatija;
Poremećaji imunološkog sustava: rijetko - alergijske reakcije (vrućica, urtikarija, bolovi u zglobovima, angioedem, eksfoliativni dermatitis, anafilaktički šok s razvojem kolapsa, multiformni eritem, anafilaktoidne reakcije (purpura, astmatični napad, simptomi iz gastrointestinalnog trakta)); vrlo rijetko - toksična epidermalna nekroliza, maligni eksudativni eritem; učestalost nepoznata - serumska bolest, Jarisch-Herxheimerova reakcija; u prisutnosti istodobne dermatomikoze - paraalergijske reakcije;
Poremećaji iz krvi i limfnog sustava: vrlo rijetko (<1/10 000) - hemolitička anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza;
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - intersticijski nefritis, nefropatija;
Poremećaji jetre i žučnih puteva: nepoznata učestalost - kolestaza, hepatitis;
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: nepoznata učestalost - pemfigoid;
Opći poremećaji i reakcije na mjestu uboda: učestalost je nepoznata - lokalne reakcije (bol i infiltrati na mjestu ubrizgavanja), Nicolauov sindrom (akutna embolija lijekova kože), Hoyneov sindrom (akutni penicilinski psihotični sindrom); s produljenom terapijom - superinfekcija.

Predozirati

Zbog predoziranja (primjena visokih doza) β-laktamskih antibiotika, uključujući benzatin benzilpenicilin, posebno u bolesnika s bubrežnim zatajenjem, može se razviti encefalopatija, čiji su glavni simptomi poremećaji kretanja, poremećena svijest i konvulzije.

Preporučuje se simptomatsko liječenje.

posebne upute

Prije propisivanja Retarpena, potrebno je pažljivo prikupiti anamnezu pacijenta radi moguće preosjetljivosti na peniciline i / ili druge beta-laktamske antibiotike.

S obzirom na rizik od razvoja ozbiljnih alergijskih, ponekad čak i fatalnih reakcija, pacijente treba upozoriti na potrebu prestanka uzimanja Retarpena i hitne medicinske pomoći ako se pojave simptomi alergije.

U 5-10% slučajeva alergijske reakcije na penicilin mogu se križati s alergijskim reakcijama na cefalosporine, pa su penicilini kontraindicirani u bolesnika s alergijom na cefalosporine u anamnezi.

Pacijenti s alergijskim kožnim osipom i bronhijalnom astmom imaju povećani rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti, pa bi trebali biti pod liječničkim nadzorom najmanje 30 minuta nakon injekcije. U slučaju alergijske reakcije, Retarpen treba otkazati i, ako je potrebno, provesti simptomatsku i / ili anti-šok terapiju.

Pri liječenju sifilisa može se razviti Jarisch-Herxheimerova reakcija (zimica, groznica, drugi lokalni i opći simptomi), a pacijente na to treba upozoriti.

U bolesnika s dijabetesom melitusom moguće je usporiti apsorpciju lijeka u sustavnu cirkulaciju.

Retarpen se ne smije davati intravenozno, supkutano, endolumbalno, u tjelesnu šupljinu, kao ni u tkiva s oštećenom perfuzijom.

Ako otopina slučajno uđe pod kožu, može se razviti bolna kvržica. Primjena leda na mjesto injekcije može smanjiti bol.

Slučajna intravaskularna injekcija može prouzročiti prolazni osjećaj tjeskobe i oštećenja vida. Ti se simptomi obično povuku u roku od sat vremena. Ako su simptomi ozbiljni, možda će biti potrebna sedacija.

Slučajnom intraarterijskom primjenom Retarpena, osobito u djece, mogu se javiti ozbiljne komplikacije poput nekroze tkiva (gangrena) i arterijske tromboze. Njihove početne manifestacije su blijede mrlje na koži glutealne regije. Kao rezultat visokog tlaka na mjestu ubrizgavanja moguće je retrogradno ubrizgavanje lijeka u zajedničku ilijačnu arteriju, kralježnične arterije ili aortu.

Tijekom liječenja potrebno je povremeno pratiti bubrežnu funkciju i sliku periferne krvi.

Kako bi se spriječilo oštećenje ishijadičnog živca, periferno područje vanjskog gornjeg kvadranta stražnjice za primjenu Retarpena u djece i adolescenata koristi se samo u iznimnim slučajevima (na primjer, s raširenim opeklinama).

Ne preporučuje se trljanje stražnjice nakon injekcije.

U slučaju sumnje na sifilis, potrebno je izvesti mikroskopiju tamnog polja prije imenovanja Retarpena, a zatim serološke studije u roku od 4 mjeseca. Kod kongenitalnog sifilisa također je potrebno ispitati likvor (likvor). Ako nije moguće isključiti sudjelovanje središnjeg živčanog sustava (neurosifilis) u procesu, trebaju se koristiti drugi pripravci penicilina koji bolje prodiru u likvor.

Ako se tijekom liječenja javi trajni teški proljev, treba sumnjati na pseudomembranozni kolitis (može se manifestirati kao vodenasta stolica sa sluzi / krvlju, tenezmi, difuzni spastični bolovi u trbuhu, vrućica). Budući da ovo stanje može biti opasno po život, primjenu Retarpena treba odmah prekinuti i propisati odgovarajuću terapiju, uzimajući u obzir osjetljivost identificiranog patogena. Nemojte koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.

Pacijenti koji se pridržavaju hipersalinske prehrane trebaju uzeti u obzir sadržaj natrija u lijeku: u dozi od 1,2 milijuna IU - 11 mg (0,48 mmol), u dozi od 2,4 milijuna IU - 22 mg (0,96 mmol).

Zbog rizika od gljivičnih infekcija tijekom liječenja, preporučljivo je istodobno koristiti vitamine B i vitamin C. Ako sumnjate na razvoj gljivične infekcije, potreban je antifungalni lijek (na primjer, levorin ili nistatin).

Kada se Retarpen koristi u nedovoljnoj dozi, ako se prerano zaustavi liječenje, kao i kod dugotrajne terapije, mogu se pojaviti rezistentni sojevi patogena.

U rijetkim slučajevima, povidon, jedna od pomoćnih tvari Retarpena, može se akumulirati u retikuloendotelnom sustavu, uslijed čega se mogu razviti granulomi iz kojih se u budućnosti mogu stvoriti tumori.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja treba biti oprezan prilikom vožnje automobila i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Benzatin benzilpenicilin prelazi placentnu barijeru. Unatoč činjenici da u pokusima na životinjama nisu utvrđeni izravni / neizravni štetni učinci na fetus, Retarpen se može koristiti tijekom trudnoće samo ako je predviđena korist za majku značajno premašena u odnosu na potencijalni rizik za fetus.

Ne preporučuje se upotreba Retarpena za liječenje sifilisa u trudnica.

Lijek u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Nema podataka koji ukazuju na nuspojave kod djece čije su majke dobile Retarpen dok su dojile. Budući da nije isključena mogućnost negativnog učinka lijeka na crijevnu mikrofloru djeteta, dojenje se preporučuje prekinuti tijekom primjene Retarpena. Dojenje se može nastaviti 24 sata nakon otkazivanja.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi Retarpen se koristi bez dobnih ograničenja, strogo prema indikacijama, u skladu s režimom doziranja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, doza Retarpena izračunava se ovisno o stupnju oštećene bubrežne funkcije (CC indikator):

CC> 60 ml / min - prilagodba doze nije potrebna;
CC 10-60 ml / min - 75% izračunate doze;
CC <10 ml / min (ozbiljno zatajenje bubrega) - 20-50% procijenjene doze, možda će biti potrebno podijeliti u nekoliko injekcija.

Za kršenja funkcije jetre

U teškoj insuficijenciji jetre moguće je usporiti metabolizam i izlučivanje penicilina.

Primjena u starijih osoba

Prije početka terapije Retarpenom u starijih bolesnika, treba procijeniti bubrežnu funkciju. Ako je potrebno, provodi se prilagodba doze koja odgovara stanju.

Interakcije s lijekovima

Retarpen se ne smije koristiti istovremeno s bakteriostatskim antibioticima (npr. Kloramfenikol, makrolidi, tetraciklini, linkozamidi). Kombinacija s drugim antibioticima moguća je samo u slučajevima kada se očekuje sinergijski ili barem aditivni učinak od primjene kombinacije lijekova.

Ne ubrizgavajte benzatin benzilpenicilin u istu štrcaljku s drugim lijekovima.

S oprezom, Retarpen treba koristiti istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (salicilati, fenilbutazon, indometacin), probenecidom, alopurinolom, jer moguća konkurentska inhibicija izlučivanja lijekova iz tijela.

Retarpen povećava učinkovitost neizravnih antikoagulansa, stoga, kada se koristi ova kombinacija, treba pažljivo pratiti INR (međunarodni normalizirani omjer).

Digoksin povećava rizik od razvoja bradikardije.

Benzatin benzilpenicilin smanjuje izlučivanje metotreksata, uslijed čega se njegova toksičnost može povećati.

Analozi

Analozi retarpena su: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Otopina pripremljena od praha može se čuvati u hladnjaku najviše 24 sata.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Retarpenu

Benzatin benzilpenicilin uvršten je na popis vitalnih i esencijalnih lijekova (vitalnih i esencijalnih lijekova). Budući da je riječ o vrlo jakom antibiotiku, pacijenti preporučuju upotrebu lijeka isključivo prema uputama i pod nadzorom stručnjaka. U većini pregleda o Retarpenu, pacijenti ga karakteriziraju kao učinkovit lijek koji praktički ne uzrokuje negativne reakcije tijela. Jedan pregled opisuje anafilaktički šok nakon injekcije, ali nije naveden uzrok. Istodobno, lijek se nosio sa zadatkom, izliječena je infekcija Pseudomonas aeruginosa.

Prema liječnicima, Retarpen je standardni lijek za liječenje sifilisa, u pravilu se pokazuje učinkovitim i omogućuje vam vraćanje zdravlja pacijenta u većini slučajeva bez nuspojava. Injekcije retarpena prilično su bolne, stoga za manipulacije, kao i za ispravnu pripremu otopine, trebate kontaktirati medicinsku ustanovu.