Ribavirin - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Analozi, Tablete

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ribavirin

Ribavirin: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ribavirin

ATX kod: J05AB04

Aktivni sastojak: ribavirin (ribavirin)

Proizvođač: Ozon, LLC (Rusija), Pranafarm (Rusija), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Rusija), Kanonpharma production, CJSC (Rusija), Severnaya zvezda, CJSC (Rusija), Pharmproject, AO (Rusija), VERTEX, CJSC (Rusija))

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 106 rubalja.

Kupiti

Ribavirin je lijek s izraženim antivirusnim učinkom, širokim spektrom djelovanja protiv različitih DNA i RNA virusa; sintetski analog nukleozida.

Oblik i sastav izdanja

• Tablete: ravno-cilindrične sa skosom i crtom, od bijele do žućkasto-bijele (10 ili 20 kom. U blister pakiranjima, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 ili 100 kontura u kartonskoj kutiji; 100 ili 200 kom. U polimernim limenkama, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 limenki u kartonskoj kutiji; 50 kom. U polimernim limenkama, 1,2, 5, 10, 20, 30 ili 50 limenki u kartonskoj kutiji; za bolnice - od 1000 do 50 000 tableta u pakiranju);
• Kapsule: br. 0, kapa i tijelo kremaste boje; sadržaj - prah ili smjesa granula i prah od bijele do žućkastobijele; sabijanje sadržaja u obliku kapsule je dopušteno, kad se pritisne, formacija se raspada (5 ili 6 kom. u blisterima, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. u polimernim spremnicima, 1, 5, 10, 20 spremnika u kartonskoj kutiji; 10 kom. U blisterima, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 ili 800 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. U bocama, 1, 5, 10 ili 20 boca u kartonskoj kutiji; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 kom. polimerni spremnici, 1, 5, 10 ili 20 spremnika u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete:

• Aktivni sastojak: ribavirin - 200 mg;
• Pomoćne komponente: krumpirov škrob, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, povidon.

Sastav 1 kapsule:

• Aktivni sastojak: ribavirin - 200 mg;
• Pomoćne komponente: krumpirov škrob, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat (mliječni šećer), magnezijev stearat;
• Tijelo i kapa kapsule: žuta boja željeznog oksida, titan-dioksid, želatina - do 100%.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nakon oralne primjene, ribavirin lako prodire u stanice zahvaćene virusom i brzo se fosforilira unutarćelijskom adenozin kinazom u ribavirin tri-, di- i monofosfat - metabolite koji imaju izražen antivirusni učinak (posebno ribavirin trifosfat).

Mehanizam djelovanja lijeka nije u potpunosti utvrđen, ali sigurno je poznato da inhibira IMP dehidrogenazu (inozin monofosfat dehidrogenaza), što rezultira značajnim smanjenjem razine unutarstaničnog gvanozin trifosfata (GTP), što je popraćeno inhibicijom sinteze virusne RNA i proteina specifičnih za virus. Ribavirin inhibira replikaciju novih virusa, čime smanjuje virusno opterećenje. Lijek selektivno inhibira sintezu RNK, odnosno ne suzbija je u normalno funkcionirajućim stanicama.

Ribavirin je učinkovit protiv mnogih RNA i DNA virusa. Najosjetljiviji na njegovo djelovanje su DNA virusi virusa Marekove bolesti, virus Simplex herpes i poks-virus, RNA virusi RNA tumorski virusi, reovirusi, paramiksovirus (Nucaslova bolest, epidemijski parotitis, parainfluenza), gripa A i B.

DNA virusi Varicella Zoster, male boginje i pseudorabies, RNA virusi Semlicy Forest, rinovirus i enterovirusi neosjetljivi su na djelovanje lijeka.

Ribavirin je aktivan protiv virusa hepatitisa C, ali njegov mehanizam djelovanja nije u potpunosti razumljiv. Pretpostavlja se da ribavirin trifosfat, koji se nakuplja tijekom fosforilacije, konkurentno inhibira stvaranje gvanozin trifosfata, smanjujući time sintezu virusne RNA. Također se vjeruje da je mehanizam djelovanja ribavirina i alfa interferona protiv virusa hepatitisa C posljedica povećane fosforilacije ribavirina od strane interferona.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, ribavirin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost je> 45%. Tvar se distribuira u plazmi, eritrocitima i izlučevinama sluznice respiratornog trakta. Metabolit ribavirin trifosfat se u velikim količinama akumulira u eritrocitima, doseže visoravan do 4. dana uzimanja lijeka i traje nekoliko tjedana.

Volumen raspodjele je približno 647–802 litre. Poluvrijeme je 3,7 sati i lagano se veže na proteine plazme.

Kada se lijek uzima na tečaj, ribavirin se u velikim količinama nakuplja u plazmi. Odnos pokazatelja njegove bioraspoloživosti (područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme", ili AUC) s ponovljenom i jednom dozom iznosi 6. Duljom uporabom lijeka više od 67% koncentracije može se naći u cerebrospinalnoj tekućini.

Maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) doseže u roku od 1–1,5 sata Vrijeme za postizanje terapijske koncentracije u plazmi ovisi o vrijednosti minutnog volumena krvi.

Prosječna vrijednost maksimalne koncentracije u plazmi je ~ 5 μmol / L na kraju prvog tjedna uzimanja lijeka u dozi od 200 mg svakih 8 sati, ~ 11 μmol / L na kraju prvog tjedna uzimanja lijeka u dozi od 400 mg svakih 8 sati.

Ribavirin se metabolizira u jetri fosforilacijom, dajući aktivne metabolite di-, mono- i trifosfata ribavirina, koji se zatim metaboliziraju u 1,2,4-triazol karboksamid (amidna hidroliza u trikarboksilnu kiselinu i deribozilacija da bi se stvorio triazol karboksilni metabolit).

Lijek se polako izlučuje iz tijela. Nakon jedne doze od 200 mg ribavirina, poluvijek (T _½) iz plazme je 1-2 sata, a iz eritrocita - do 40 dana. Nakon završetka terapije, T _½ - približno 300 sati.

Ribavirin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom mokraćom, s izmetom - oko 10%. Prvi dan se oko 7% izluči nepromijenjeno, oko 10% u dva dana.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, zbog smanjenja pravog klirensa, C _max i AUC se povećavaju. U insuficijenciji jetre (klase A, B i C prema Child-Pugh klasifikaciji), farmakokinetički parametri ribavirina ne mijenjaju se.

U slučaju uzimanja lijeka s hranom koja sadrži masti, C _max i AUC ribavirina povećavaju se za 70%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Ribavirin je indiciran za uporabu u kroničnom hepatitisu C (CHC) u sljedećim slučajevima:

• Kombinirana terapija s peginterferonom alfa-2b ili interferonom alfa-2b u bolesnika koji prethodno nisu liječeni tim lijekovima;
• Pogoršanje bolesti uslijed tijeka monoterapije peginterferonom alfa-2b ili interferonom alfa-2b;
• Imunost pacijenta na monoterapiju peginterferonom alfa-2b ili interferonom alfa-2b.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• Teška depresija s samoubilačkim namjerama;
• Kronično zatajenje srca (CHF) IIb-III stupanj;
• Infarkt miokarda;
• Teška anemija;
• Zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 50 ml / min;
• Teško zatajenje jetre;
• Autoimune bolesti (uključujući autoimuni hepatitis);
• Dekompenzirana ciroza jetre;
• Bolesti štitnjače koje ne reagiraju na liječenje;
• Razdoblje trudnoće i dojenja;
• Djeca i mladi do 18 godina;
• Preosjetljivost.

Relativni (Ribavirin treba uzimati s oprezom):

• Dekompenzirani dijabetes melitus, uklj. popraćeno napadima ketoacidoze;
• Kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB);
• Plućna embolija;
• CHF I-IIa stupanj;
• Bolesti štitnjače, uključujući tireotoksikozu;
• Poremećaji zgrušavanja krvi, mijelodepresija, tromboflebitis, hemoglobinopatija (uključujući talasemiju i anemiju srpastih stanica);
• Depresija, tendencije prema samoubojstvu (uključujući povijesne podatke);
• HIV infekcija (povećani rizik od laktacidoze u prisutnosti kombinirane visoko aktivne antiretrovirusne terapije);
• Reproduktivna dob u žena, jer trudnoća je nepoželjna;
• Starije dobi.

Upute za uporabu Ribavirina: metoda i doziranje

Ribavirin tablete i kapsule uzimaju se oralno, ispiru vodom, bez žvakanja, istovremeno s obrocima.

Preporučeni režim doziranja: 800-1200 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze (ujutro i navečer), u kombinaciji s interferonom alfa-2b - 3 milijuna IU potkožno 3 puta tjedno ili peginterferonom alfa 2b - 1,5 μg / kg potkožno jednom tjedno.

Dnevna doza ribavirina u kombinaciji s interferonom alfa-2b, ovisno o tjelesnoj težini pacijenta:

• <75 kg - 1000 mg (400 mg ujutro i 600 mg navečer);
• ≥75 kg - 1200 mg (600 mg ujutro i 600 mg navečer).

Dnevna doza ribavirina u kombinaciji s peginterferonom alfa-2b, ovisno o tjelesnoj težini pacijenta:

• <65 kg - 800 mg (400 mg ujutro i 400 mg navečer);
• 65-85 kg - 1000 mg (400 mg ujutro i 600 mg navečer);
• ≥85 kg - 1200 mg (600 mg ujutro i 600 mg navečer).

Trajanje terapije u različitih kategorija bolesnika:

• Prethodno neliječeno - 24 tjedna ili više;
• S genotipom virusa hepatitisa C 1 - 48 tjedana;
• Ne reagira na monoterapiju peginterferonom alfa-2b ili interferonom alfa-2b, kao i u slučaju recidiva - od šest mjeseci do godine, ovisno o kliničkom tijeku bolesti i odgovoru na liječenje.

Nuspojave

• Živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, malaksalost, opća slabost, nesanica, depresija, astenija, tjeskoba, razdražljivost, emocionalna labilnost, nervoza, agresivno ponašanje, uznemirenost, zbunjenost; rijetko - samoubilačke tendencije, drhtavica, povećani tonus glatkih mišića, parestezija, hipestezija, hiperestezija, nesvjestica;
• Kardiovaskularni sustav: povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, lupanje srca, tahikardija, zastoj srca;
• Hematopoetski organi: leukopenija, hemolitička anemija, trombocitopenija, neutropenija, granulocitopenija; izuzetno rijetko - aplastična anemija;
• Dišni sustav: faringitis, otežano disanje, kašalj, bronhitis, sinusitis, rinitis, otitis media;
• Probavni sustav: izopačeni okus, smanjen apetit, suha usta, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor, nadimanje, pankreatitis, stomatitis, krvarenje iz zubnog mesa, glositis, hiperbilirubinemija;
• Osjetilni organi: oštećenje suzne žlijezde, oštećenje vida, konjunktivitis, tinitus, oštećenje / gubitak sluha;
• Mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija;
• Genitourinarni sustav: menoragija, dismenoreja, amenoreja, smanjeni libido, prostatitis;
• Koža i potkožna masnoća: "valunzi";
• Reakcije preosjetljivosti: osip na koži, urtikarija, eritem, angioedem, bronhospazam, hipertermija, anafilaksa, multiformni eritem, fotosenzibilnost, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom;
• Ostale reakcije: alopecija, gubitak kose, gubitak kose, suha koža, hipotireoza, znojenje, žeđ, bolovi u prsima, mikoze, virusne infekcije (uključujući herpes), sindrom sličan gripi, limfadenopatija.

Predozirati

U slučaju predoziranja, ozbiljnost nuspojava može se povećati. Trebali biste prestati uzimati ribavirin i provesti simptomatsku terapiju.

posebne upute

Potrebno je uzeti u obzir teratogenost ribavirina: muškarci i žene reproduktivne dobi tijekom razdoblja terapije lijekovima i 7 mjeseci nakon završetka liječenja moraju koristiti učinkovite metode kontracepcije.

Preporuča se provoditi prije početka terapije, u 2 i 4 tjedna, a zatim redovito sljedeće laboratorijske pretrage: klinički test krvi s brojanjem broja trombocita i formule leukocita, određivanje testova funkcije jetre, elektrolita, koncentracije kreatinina.

Akutna manifestacija reakcija preosjetljivosti (angioedem, urtikarija, bronhospazam, anafilaksa) zahtijeva trenutnu prekid lijeka. Istodobno, prolazni osipi ne mogu poslužiti kao osnova za prekid terapije.

Maksimalno smanjenje sadržaja hemoglobina u krvi tijekom terapije ribavirinom uglavnom se opaža nakon 4-8 tjedana od početka tečaja. Ako je vrijednost hemoglobina <110 g / l, dozu ribavirina treba privremeno smanjiti za 400 mg dnevno; hemoglobin <100 g / l - dozu treba smanjiti na 50% od izvorne; hemoglobin ≤85 g / l, a netolerancija na ribavirin nastavlja se nakon prilagođavanja doze - lijek treba prekinuti.

Prije početka liječenja hepatitisa C, procjenjuje se potreba za histološkom potvrdom dijagnoze (terapija virusa genotipa 2 ili 3 ne zahtijeva prethodnu biopsiju jetre).

Tijekom terapije ribavirinom, pacijentima koji osjećaju pospanost, umor, dezorijentaciju savjetuje se da se suzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu koncentraciju pažnje, uključujući i vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja, ovo je antivirusno sredstvo kontraindicirano.

Djetinjstvo

Ribavirin je kontraindiciran za primjenu u djece i adolescenata (do 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

Zabranjeno je propisivanje lijeka pacijentima s istodobnim zatajenjem bubrega ako je klirens kreatinina manji od 50 ml / min.

Za kršenja funkcije jetre

Lijek je zabranjen za pacijente s teškim oštećenjem jetre, autoimunim hepatitisom, dekompenziranom cirozom jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju biti oprezni tijekom liječenja.

Interakcije s lijekovima

• Tvari / pripravci koji sadrže ione soli aluminija i magnezija, simetikon - smanjuju bioraspoloživost ribavirina, smanjujući AUC za 14%, ali to smanjenje je klinički beznačajno;
• Interferon alfa-2b ili peginterferon alfa-2b - imaju sinergijski učinak;
• Zidovudin i / ili stavudin - njihova se fosforilacija smanjuje, što može dovesti do HIV viremije, a također zahtijeva promjenu režima terapije;
• Fosforilirani metaboliti purinskih nukleozida (uključujući didanozin, abakavir) - ribavirin povećava njihovu koncentraciju, što rezultira povećanim rizikom od laktacidoze;
• Citohrom P ₄₅₀ - ne utječe na enzimsku aktivnost jetre;
• Hrana bogata mastima - povećava bioraspoloživost ribavirina (C _max i AUC povećavaju se za 70%).

Analozi

Analogi Ribavirina su: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

• Tablete - 4 godine;
• Kapsule - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o ribavirinu

Općenito, recenzije o ribavirinu su pozitivne. Pacijenti primjećuju njegov visoki antivirusni učinak protiv virusa hepatitisa C.

Postoje mišljenja da je monoterapija ribavirina neučinkovita, a da bi se postigao terapeutski učinak, potrebno je proći kombinirano liječenje upotrebom interferona.

Mnogi se pacijenti žale na razvoj različitih nuspojava, uglavnom oni su bili umjereno izraženi, pa stoga nisu zahtijevali prekid lijeka.

Cijena Ribavirina u ljekarnama

Ovisno o proizvođaču lijeka, cijene ribavirina mogu varirati u širokom rasponu. Trošak kapsula od 200 mg kreće se od 119-286 rubalja za 30 kom. i 150-300 rubalja - za 60 kom. Tablete od 200 mg možete kupiti za otprilike 145–279 rubalja za pakiranje od 20 kom., Za 450–650 rubalja za pakiranje od 60 kom.

Ribavirin: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Ribavirin 200 mg tablete 20 kom. 106 RUB Kupiti

Ribavirin 200 mg kapsula 30 kom. 107 RUB Kupiti

Ribavirin Canon 200 mg tablete 30 kom. 139 RUB Kupiti

Ribavirin tablete 200mg 20kom 153 r Kupiti

Ribavirin 200 mg kapsula 30 kom. 350 RUB Kupiti

Ribavirin 200 mg kapsula 30 kom. 428 r Kupiti

Kapsule Ribavirin. 200 mg 60 kom. 582 r Kupiti

Ribavirin 200 mg kapsula 60 kom. 632 RUB Kupiti

Ribavirin 200 mg kapsula 60 kom. 687 r Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!