Orgasporin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Orgasporin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Orgasporin

ATX kod: L04AD01

Aktivni sastojak: ciklosporin (ciklosporin)

Proizvođač: LLC Pharmasintez-Tyumen (Rusija); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2019

Orgasporin je imunosupresivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku kapsula: želatinozne, s prozirnom mekom ljuskom, od svijetlo žute do smeđe, u dozi od 25 mg - sferične, u dozi od 50 mg i 100 mg - duguljaste; sadržaj kapsula je uljna prozirna tekuća masa svijetlo žute boje (10 kom. u blisterima, u kartonskom snopu od 1 ili 5 pakiranja; 10 ili 50 kom. u polimernim limenkama, kartonsko pakiranje od 1 limenke. Svako pakiranje sadrži i upute o primjeni Orgasporina).

Jedna kapsula sadrži:

aktivna tvar: ciklosporin - 25, 50 ili 100 mg;
pomoćne komponente: propilen glikol kaprilat (propandiol monokaprilat), gliceril monokaprilat (monogliceridi kaprilne kiseline), propilen glikol, makrogol gliceril hidroksistearat 40 (hidrogenirano ricinusovo ulje polioksil 40), alfa-tokoferol glicerol i acetatno ulje, makrogol
ljuska kapsule: želatina, metilparahidroksibenzoat, glicerol, propilparahidroksibenzoat, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Orgasporin je imunosupresivni lijek koji kao aktivnu komponentu sadrži ciklosporin, koji je ciklički polipeptid koji se sastoji od 11 aminokiselina.

Mehanizam djelovanja lijeka povezan je sa sposobnošću ciklosporina na staničnoj razini da blokira limfocite koji počivaju u fazi G0 ili G1 staničnog ciklusa, te da suzbije proizvodnju i izlučivanje interleukina-2, faktora rasta T-limfocita i drugih citokina aktiviranih T-limfocitima. Tvar djeluje reverzibilno na limfocite.

Suzbijanje razvoja staničnih reakcija poput imunosti protiv alografta, preosjetljivosti kože odgođenog tipa, alergijskog encefalomielitisa, reakcije presadka protiv domaćina (GVHD) uzrokovane primjenom Freundovog artritisa izazvanog adjuvantnim adjuvansom, stvaranja antitijela ovisnih o T-limfocitima, inhibira hematopoezu i ne utječe na rad fagocitnih stanica.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija ciklosporina u plazmi postiže se nakon 1,5-3,5 sata, a njegova bioraspoloživost u prosjeku ostaje 30% i povećava se s povećanjem doze, kao i trajanjem liječenja. U bolesnika nakon transplantacije jetre, s bolestima jetre ili patologijama gastrointestinalnog trakta (povraćanje, proljev, paralitička crijevna opstrukcija), apsorpcija lijeka se smanjuje.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom lipoproteini) pri 90%. Zbog intenzivne povezanosti s proteinima i krvnim stanicama, koncentracija ciklosporina u punoj krvi je 2–9 puta veća nego u plazmi. Distribuira se uglavnom izvan krvotoka. Plazma sadrži 33 do 47% doze, limfociti 4–9%, eritrociti 41–58%, granulociti 5–12%.

Metabolizira se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7, uglavnom u jetri, malom dijelu u stijenci gastrointestinalnog trakta i bubrezima.

Bez obzira na dozu ili način primjene, poluživot (T _1/2) ciklosporina u odraslih u prosjeku iznosi 19 sati, u djece - od 7 do 19 sati. 6% primljene oralne doze izlučuje se kroz bubrege, a ostatak se izlučuje žučom. Ciklosporin se izlučuje u majčino mlijeko. Kod hemodijalize se ne prikazuje.

Indikacije za uporabu

U transplantaciji, Orgasporin se koristi u transplantaciji čvrstih organa kao što su bubrezi, jetra, srce, kombinirana kardiopulmonalna transplantacija, pluća ili gušterača, kako bi se spriječilo odbacivanje alografta. Lijek je također propisan za liječenje odbacivanja transplantata u bolesnika koji su prethodno primali druge imunosupresive.

U transplantaciji koštane srži, indikacija za uporabu Orgasporina je:

razdoblje nakon transplantacije koštane srži - za prevenciju odbacivanja transplantata;
GVHD (bolest presadka naspram domaćina) - za terapiju i prevenciju.

Autoimune bolesti koje nisu povezane s transplantacijom organa za koje se preporučuje uzimanje Orgasporina:

uveitis: endogeni uveitis (aktivna faza uveita ugrožavajućeg vida srednjeg ili stražnjeg dijela oka neinfektivne etiologije) - ako nema terapijskog učinka od konvencionalnih metoda liječenja ili uzrokuju ozbiljne nuspojave kod pacijenta; Behcetov uveitis (s recidivima upale koji zahvaćaju mrežnicu);
psorijaza: najteži oblici koji ne reagiraju na tradicionalnu sistemsku terapiju ili kada ona nije dovoljno učinkovita;
nefrotski sindrom: steroidno ovisni i steroidno rezistentni u odraslih i djece (zbog minimalne promjene nefropatije, fokalne i segmentne glomeruloskleroze, membranski glomerulonefritis, što dovodi do glomerularne patologije), pod uvjetom da prethodna terapija citostaticima nije bila dovoljno učinkovita ili je dovela do razvoja ozbiljnih nuspojava reakcije. Propisano isključivo za liječenje bolesnika čiji pokazatelji funkcije bubrega čine najmanje 50% norme. Orgasporin se koristi za poticanje / održavanje remisije, kao i za održavanje remisije izazvane uporabom glukokortikosteroida, kako bi se osigurala mogućnost njihovog otkazivanja;
reumatoidni artritis: teški oblici aktivnog reumatoidnog artritisa, čija je prethodna terapija osnovnim DMARD-ovima (antireumatski lijekovi koji modificiraju bolest) bila neučinkovita ili je dovela do razvoja ozbiljnih nuspojava;
atopijski dermatitis: teški oblici bolesti kada prethodno liječenje nije bilo dovoljno učinkovito ili je uzrokovalo ozbiljne nuspojave koje zahtijevaju sistemsko liječenje.

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za imenovanje Orgasporina:

malapsorpcija saharoze-izomaltoze, intolerancija fruktoze na hranu, galaktozemija (sorbitol je uključen u kapsule);
razdoblje laktacije;
dječja dob do tri godine (ovaj oblik doziranja);
utvrđena netolerancija na polioksietilirano ricinusovo ulje, preosjetljivost na ciklosporin i / ili bilo koji drugi sastojak lijeka.

Apsolutne kontraindikacije za liječenje stanja / bolesti koje nisu povezane s transplantacijom:

oštećena bubrežna funkcija (osim za bolesnike s umjerenim nefrotskim sindromom);
NCAG (nekontrolirana arterijska hipertenzija);
zarazne bolesti rezistentne na odgovarajuću terapiju;
maligni tumori, prekancerozne kožne bolesti.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za terapiju psorijaze:

ozbiljno oštećenje funkcije jetre;
dugotrajna terapija metotreksatom;
istodobna PUVA (psoralen-ultraljubičasta) terapija ili ultraljubičasto liječenje (također kontraindicirano kod atopijskog dermatitisa);
kombinirana uporaba drugih imunosupresiva (retinoidi, metotreksat, itd.).

Orgasporin treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s vodenim kozicama (uključujući nedavne ili kontakt s bolesnikom), Varicella zoster i drugim virusnim ili zaraznim bolestima, zatajenjem bubrega i / ili jetre, arterijskom hipertenzijom, hiperkalemijom, sindromom malapsorpcije tijekom trudnoće.

Orgasporin, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule orgasporina uzimaju se oralno.

Donji rasponi doza ciklosporina smatraju se približnim. U svrhu njihove korekcije, pacijentima je omogućena kontrola koncentracije ciklosporina u plazmi enzimskim imunološkim testom koji koristi monoklonska antitijela.

Preporučena doza:

transplantacija čvrstih organa u odraslih: monoterapija - uzimanje Orgasporina treba započeti 12 sati prije operacije u dozi od 10-15 mg na 1 kg težine pacijenta (mg / kg), podijeljene u 2 doze. Nakon operacije, liječenje se nastavlja u istoj dozi, uzimajući ga svakodnevno 7-14 dana. Tada ga počinju postupno (za 5% u 7 dana) smanjivati dok se ne postigne doza održavanja - 2–6 mg / kg dnevno. Kao dio kombinirane terapije s drugim imunosupresivima ili GCS - u početnoj fazi liječenja indicirana je primjena smanjene doze Orgasporina - 3–6 mg / kg dnevno;
transplantacija koštane srži: u dnevnoj dozi od 12,5–15 mg / kg, unos započinje dan prije transplantacije i nastavlja se 14 dana nakon nje. Zatim se pacijent prebacuje na suportivnu terapiju, doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir subjektivni stupanj apsorpcije lijeka. Uobičajena doza održavanja je oko 12,5 mg / kg dnevno. U bolesnika s oštećenom apsorpcijom moguće je koristiti veće doze ciklosporina ili prijeći na oblike doziranja za intravensku (IV) primjenu. Trajanje terapije održavanja trebalo bi biti najmanje 90 dana, optimalno 180 dana. Zatim se doza održavanja postupno smanjuje brzinom koja će osigurati da se Orgasporin prekine do kraja prve godine nakon transplantacije. Ako se nakon prekida ciklosporina u pacijenta razvije reakcija odbacivanja,liječenje se mora nastaviti;
endogeni uveitis: indukcija remisije - od 5 do 7 mg / kg dnevno (jednom ili podijeljeno u nekoliko doza) tijekom razdoblja dovoljnog za ublažavanje upale i poboljšanje oštrine vida. Terapija održavanja treba provoditi u najnižoj učinkovitoj dozi koja se može postići postupnim smanjivanjem početne doze. Tijekom razdoblja remisije bolesti, doza ne smije prelaziti 5 mg / kg dnevno;
nefrotski sindrom: indukcija remisije - 5 mg / kg dnevno, uključujući bolesnike s proteinurijom. Početna dnevna doza za oštećenu bubrežnu funkciju nije veća od 2,5 mg / kg dnevno. Ako monoterapija Orgasporinom ne omogućuje postizanje željenog terapijskog učinka, indicirana je kombinirana primjena lijeka s malim dozama oralnih oblika GCS-a. U nedostatku pozitivnog učinka nakon 90 dana uzimanja lijeka, liječenje treba prekinuti. Za terapiju održavanja koristite minimalnu učinkovitu dozu;
reumatoidni artritis: 1,5 mg / kg 2 puta dnevno tijekom prva 42 dana. U nedostatku dovoljnog učinka, pacijentima sa zadovoljavajućom tolerancijom pokazuje se postupno povećanje dnevne doze koja ne smije prelaziti 5 mg / kg dnevno. Trajanje liječenja je do 84 dana. Doza terapije održavanja odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir podnošljivost Orgasporina. Možda imenovanje ciklosporina u kombinaciji s malim dozama GCS-a i / ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID);
psorijaza: indukcija remisije - 2,5 mg / kg dnevno, podijeljeno u 2 doze. U težim slučajevima bolesti, za brzi učinak, možete povećati početnu dnevnu dozu na 5 mg / kg. Ako liječenje dnevnom dozom od 5 mg / kg tijekom 42 dana ne daje adekvatan odgovor, primjenu Orgasporina treba prekinuti. Doza terapije održavanja trebala bi biti minimalno učinkovita i ne veća od 5 mg / kg dnevno;
atopijski dermatitis (odrasli i djeca starija od tri godine): početna doza je 2,5 mg / kg dnevno, u težim slučajevima do 5 mg / kg dnevno. Nakon postizanja pozitivnog rezultata, postupno se spušta sve dok potpuno ne otkaže.

Ako režim doziranja Orgasporina s uzimanjem kapsula ujutro i navečer u jednakim dozama nije dovoljno učinkovit, posebno u bolesnika s niskom tjelesnom težinom, moguće je:

Ujutro i navečer uzimajte različite doze lijeka.
Promijenite oblik doziranja lijeka pomoću ciklosporina u obliku oralne otopine.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: povećani krvni tlak (BP), aritmije;
iz mokraćnog sustava: nefropatija, funkcionalni poremećaji bubrega, hematurija, intersticijska fibroza;
iz živčanog sustava: poremećaj spavanja, glavobolja, letargija, uznemirenost, parestezija, hiperestezija, dezorijentacija, epileptički sindrom, poremećena svijest, tremor, poremećaji pokreta, poremećaji vida, edemi diskova vidnog živca, encefalopatija;
iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, hiperplazija desni, bolovi u trbuhu, proljev, anoreksija, disfunkcija jetre, pankreatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija;
iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija, anemija;
sa strane metabolizma: hiperkalemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, hipomagnezemija, hiperglikemija;
od strane mišićno-koštanog sustava: mišićna slabost, kratkotrajni grčevi mišića, miopatija;
iz endokrinog sustava: ginekomastija, hipertrihoza, dismenoreja, amenoreja;
iz imunološkog sustava: alergijske reakcije, uključujući osip na koži, respiratorni distres sindrom; s preosjetljivošću na polioksietilirano ricinusovo ulje - bronhospazam, nalet krvi na kožu gornjeg dijela tijela i lica, snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, do šoka;
drugi: umor, slabost, debljanje, edemski sindrom, osjećaj pečenja u rukama i nogama; na pozadini zatajenja bubrega i mikroangiopatske hemolitičke anemije - razvoj hemolitičko-uremičnog sindroma;
limfoproliferativne patologije (u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji): maligne bolesti kože, limfom.

Predozirati

Predoziranje ciklosporinom može dovesti do oštećenja bubrežne funkcije.

U ovom se stanju preporučuje imenovanje simptomatske terapije. Primjena hemodijalize i hemoperfuzije korištenjem aktivnog ugljena za uklanjanje ciklosporina iz tijela praktički je neučinkovita. Ako tijekom liječenja dođe do povišenja krvnog tlaka, hiperkreatininemije (višak početne vrijednosti za više od 30%), tada je potrebno smanjiti dozu lijeka za 25-50%. U slučaju ozbiljnog oštećenja bubrežne funkcije ili nemogućnosti kontroliranja nuspojave, Orgasporin se otkazuje.

posebne upute

Orgasporin treba propisati liječnik s iskustvom u imunosupresivnoj terapiji. Liječenje treba biti popraćeno pomnim praćenjem stanja pacijenta, uključujući mjerenje krvnog tlaka, redovitim cjelovitim fizikalnim pregledom i praćenjem laboratorijskih parametara. Prikazano je sustavno praćenje funkcionalnog stanja jetre i bubrega, kalijevih i magnezijevih iona u plazmi (posebno s oštećenom bubrežnom funkcijom), razine serumske koncentracije uree, mokraćne kiseline, kreatinina, bilirubina, jetrenih enzima, amilaze i lipida. Treba započeti s primjenom lijeka i nastaviti nakon 1 mjeseca liječenja. Ako postoji trajni porast koncentracije u krvi kreatinina, lipida, uree, bilirubina ili jetrenih enzima, tada treba smanjiti dozu lijeka. S razvojem arterijske hipertenzije potrebno je započeti njezino liječenje.

U slučajevima primjene Orgasporina za različite indikacije, spektar neželjenih učinaka uglavnom je jednak, samo se njihova učestalost i težina mogu razlikovati, ovisno o dozi i trajanju liječenja. Stoga su nakon transplantacije nuspojave izraženije i javljaju se češće nego kada se lijek koristi za druge indikacije.

U pozadini primjene Orgasporina, pacijenti su manje osjetljivi na infekcije u usporedbi s liječenjem drugim antidepresivima.

Za odabir doze u bolesnika kojima se presađuje jetra, preporučuje se uporaba specifičnih monoklonskih antitijela ili paralelno određivanje pomoću specifičnih i nespecifičnih monoklonskih antitijela.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Orgasporinom, pacijenti trebaju biti oprezni kad se upuštaju u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju i složene mehanizme.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, uporaba ciklosporina dopuštena je u iznimnim slučajevima kada očekivani terapijski učinak za majku u potpunosti opravdava potencijalnu prijetnju fetusu.

Primjena kapsula Orgasporin tijekom dojenja je kontraindicirana, stoga, ako je potrebno propisati lijek, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Imenovanje Orgasporina kontraindicirano je kod djece mlađe od tri godine, kao i za liječenje psorijaze i reumatoidnog artritisa u djece starije od tri godine.

Za djecu stariju od tri godine, ciklosporin se propisuje u dozama kao za odrasle pacijente, računato na 1 kg tjelesne težine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Orgasporin treba s oprezom primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Orgasporin treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Orgasporina s drugim ljekovitim tvarima / pripravcima moguća je njihova farmakološka interakcija s ciklosporinom:

kinidin, teofilin, valproična kiselina: u interakciji s ciklosporinom povećava se učinkovitost ovih sredstava;
u tijelu treba izbjegavati diuretike koji štede kalij, inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin, pripravke kalija i sredstva koja sadrže kalij (srčani glikozidi, inhibitori angiotenzina-konvertirajućeg enzima, beta-blokatori, heparin, penicilini koji sadrže kalij, diuretici koji štede kalij: u tijelu treba izbjegavati diuretike koji štede kalij: s navedenim lijekovima;
GCS, azatioprin, klorambucil, merkaptopurin, ciklofosfamid: istodobna terapija s drugim imunosupresivima pridonosi razvoju prekomjerne imunosupresije, što može rezultirati povećanom osjetljivošću na infekcije i pojavom limfoproliferativnih bolesti;
NSAIL, aminoglikozidi, amfotericin B, melfalan, kolhicin, fluorokinoloni, trimetoprim: u kombinaciji s tim lijekovima povećava se vjerojatnost razvoja njihove nefrotoksičnosti, stoga je potrebno smanjiti dozu oba lijeka;
prednizolon: klirens prednizolona se smanjuje, moguće povećanje koncentracije ciklosporina u krvi u kombinaciji s visokim dozama prednizolona;
alopurinol, bromokriptin, klaritromicin, cimetidin, androgeni, estrogeni, diltiazem, danazol, neki makrolidni antibiotici (uključujući eritromicin, josamicin), oralni kontraceptivi, doksiciklin, propafenon, spori blokatori kalcijevih kanala (uključujući diltiazemiltiazem), nauketazem, mikonazol, itrakonazol, inhibitori HIV proteaze (virus humane imunodeficijencije), metoklopramid, kao i sok od grejpa: treba imati na umu da se u kombinaciji sa svakim od ovih sredstava povećava rizik od povećane koncentracije ciklosporina u plazmi i pojave nefro- i hepatotoksičnosti;
metamizol natrij, barbiturati, fenitoin, karbamazepin, benzodiazepin derivata, aminoglutetimid, progesteron, estrogen-progestin lijekovi, izoniazid, rifampicin, nafcilin, trimetoprim, sulfadimidine: kao induktora na izoenzima CYP3A, citokrom ₄₅₀ lijekovi su ubrzani, navedeni citokroma izoenzima CYP3A ispravljanje sredstva; doziranje potonjeg;
lovastatin, simvastatin: kombinacija s tim statinima povećava rizik od akutnog zatajenja bubrega i rabdomiolize;
kolhicin: istodobna terapija s kolhicinom povećava vjerojatnost razvoja slabosti i mijalgije;
nifedipin: rizik od razvoja hiperplazije gingive povećava se kada se ciklosporin kombinira s nifedipinom;
indometacin, naproksen, diklofenak: ovi lijekovi povećavaju rizik od zatajenja bubrega i hiperkalemije. Treba imati na umu da kombinacija s nesteroidnim protuupalnim lijekovima potencijalno može uzrokovati smanjenje vrijednosti glomerularne filtracije, stoga je pri dodavanju ili povećanju njihove doze potrebno pažljivo nadzirati bubrežnu funkciju, posebno u početnoj fazi liječenja;
trioksalen, metoksalen, aktivni ugljen, PUVA terapija: povećava se rizik od razvoja malignih novotvorina na koži.

Osim toga, tijekom razdoblja liječenja Orgasporinom, cijepljenje je manje učinkovito; preporuča se izbjegavati uporabu živih oslabljenih cjepiva.

Analozi

Analozi orgasporina su Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Orgasporinu

Trenutno nema dovoljno recenzija o orgasporinu od strane pacijenata i stručnjaka da bi se procijenila njegova sigurnost i učinkovitost.

Lijek je generički proizvod poznatog originalnog lijeka koji je razvila strana farmaceutska tvrtka. Rijetko se nalazi u prodaji (u moskovskim ljekarnama ima od 10 do 100 prijedloga). Pacijenti najčešće vole ne riskirati i preferiraju original, unatoč višim troškovima, ako imaju priliku.