Orlistat-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Orlistat-Akrikhin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije Orlistat-Akrikhin
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Orlistat-Akrikhin

ATX kod: A08AB01

Aktivni sastojak: orlistat (orlistat)

Proizvođač: Polfarma S. A., Poljska Tvornica lijekova (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 737 rubalja.

Kupiti

Orlistat-Akrikhin je lijek za snižavanje lipida, inhibitor lipaza gastrointestinalnog trakta.

Oblik i sastav izdanja

Proizvod se proizvodi u obliku kapsula: veličina br. 1, tvrda želatinozna, plava; sadržaj kapsula je bijeli prah ili blago zbijeni aglomerati (7 ili 14 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 3 blistera po 7 kom., ili 3 blistera po 14 kom., ili 6 blistera po 14 kom. i upute za uporabu Orlistat-Akrikhin).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: orlistat - 120 mg;
dodatne komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev lauril sulfat, koloidni bezvodni silicijev dioksid;
ljuska kapsule: titan dioksid (E171), želatina, indigo karmin (E132).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Orlistat pripada dugotrajnim specifičnim inhibitorima gastrointestinalnih lipaza. Ova tvar manifestira svoj učinak u lumenu želuca i tankog crijeva tvoreći kovalentnu vezu s aktivnim serinskim centrom lipaza želuca i gušterače. Kao rezultat utjecaja sredstva za snižavanje lipida, inaktivirani enzim gubi sposobnost razgradnje masti u obliku triglicerida (TG) koji s hranom ulaze u monogliceride i apsorbiraju slobodne masne kiseline. Budući da se neprobavljeni TG ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (GIT), u tijelo se dovodi manje kalorija, što rezultira smanjenjem tjelesne težine. Dakle, terapijski učinak lijeka provodi se bez njegove apsorpcije u sustavnu cirkulaciju. Zbog aktivnosti orlistata, koncentracija masti u izmetu povećava se 24–48 sati nakon oralne primjene lijeka. Dovodeći do smanjenja skladišta masti, Orlistat-Akrikhin pruža učinkovitu kontrolu tjelesne težine.

U kliničkim ispitivanjima koja su uključivala pretile pacijente, skupina bolesnika liječenih orlistatom pokazala je izraženiji gubitak tjelesne težine u usporedbi s bolesnicima koji su bili samo na dijetalnoj terapiji. Gubitak kilograma primijećen je već u prva 2 tjedna nakon početka uzimanja Orlistat-Akrikhina i dalje u roku od 6-12 mjeseci, čak i ako je postojao negativan odgovor na dijetalnu terapiju.

Tijekom dvije godine zabilježeno je statistički značajno poboljšanje profila metaboličkih čimbenika povezanih s pretilošću. Uz to, došlo je do značajnog smanjenja naslaga masnog tkiva u usporedbi s placebo skupinom. Orlistat se također pokazao učinkovitim kada se koristi za sprečavanje povrata tjelesne težine. Otprilike polovica pacijenata nije pokazala više od 25% debljanja izgubljene težine, a druga polovica pacijenata u studiji nije povratila težinu ili je čak zabilježila naknadni gubitak težine.

U kliničkim ispitivanjima koja su trajala od 6 mjeseci do 1 godine, pacijenti s prekomjernom tjelesnom težinom ili pretilošću i dijabetesom tipa 2 kada su koristili orlistat imali su značajniji gubitak tjelesne težine u usporedbi s bolesnicima koji su bili samo na dijetalnoj terapiji. Gubitak kilograma uglavnom je posljedica smanjenja taloženja masti u tijelu. Treba imati na umu da je u bolesnika uključenih u ispitivanje, prije početka studije, unatoč unosu antidijabetičkih lijekova, često zabilježena nedovoljna kontrola glikemije. Utvrđeno je da su ovi pacijenti s orlistatom značajno poboljšali kontrolu glikemije. Također, tijekom primjene Orlistat-Akrikhina primijećeno je smanjenje doza antidijabetičkih sredstava, koncentracije inzulina, kao i smanjenje inzulinske rezistencije.

Prema istraživačkim podacima, koji su trajali 4 godine, utvrđeno je da je terapijom orlistatom opasnost od dijabetesa tipa 2 značajno smanjena - u prosjeku za 37% u usporedbi s placebom. Ta je prijetnja smanjena za oko 45% u bolesnika s početnim oštećenjem tolerancije na glukozu. Skupina s orlistatom zabilježila je veće smanjenje tjelesne težine u usporedbi s placebo skupinom, a uz to i značajno poboljšanje profila čimbenika metaboličkog rizika. Postignuta nova razina tjelesne težine održavala se tijekom 4 godine istraživanja.

U pretilih adolescenata, jednogodišnje istraživanje s orlistatom pokazalo je smanjenje indeksa tjelesne mase (BMI), kao i smanjenje masnog tkiva i opsega struka i kukova u usporedbi s placebom. Također, tijekom razdoblja uzimanja Orlistat-Akrikhina, adolescenti su pokazali značajno smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka (BP) u usporedbi s onima koji su primali placebo.

Farmakokinetika

Lijek karakterizira slaba apsorpcija. 8 sati nakon oralne primjene, nepromijenjeni orlistat se ne otkriva u plazmi, jer njegova koncentracija nije veća od 5 ng / ml. Nisu pronađeni znakovi nakupljanja aktivne tvari, što ukazuje na izuzetno nizak stupanj njene apsorpcije.

Nemoguće je utvrditi volumen raspodjele, jer se sredstvo praktički ne apsorbira. In vitro se gotovo u potpunosti (za 99%) veže na proteine plazme, uglavnom na lipoproteine i albumine. U minimalnim količinama, sredstvo je sposobno prodrijeti u eritrocite. Metabolička transformacija orlistata događa se uglavnom u crijevnoj stijenci stvaranjem dva metabolita koja ne pokazuju farmakološko djelovanje - M1 (četveročlani hidrolizirani laktonski prsten) i M3 (M1 s cijepanim ostatkom N-formileucin).

Tvar se izlučuje uglavnom kroz crijeva - oko 97% uzete doze, od ove količine u nepromijenjenom obliku - oko 83%. Ukupno izlučivanje svih metabolita orlistata bubrezima ne prelazi 2% uzete doze. Razdoblje potpunog uklanjanja tvari izmetom i urinom je 3-5 dana. Načini eliminacije orlistata u bolesnika s normalnom tjelesnom težinom i pretilošću slični su. Također, djelatna tvar i njeni metaboliti mogu se izlučiti žučom.

Indikacije za uporabu

Orlistat-Akrikhin preporučuje se za dugotrajno liječenje pretilih bolesnika s BMI ≥ 30 kg / m2 ili prekomjerne tjelesne težine s BMI ≥ 28 kg / m2, koji imaju čimbenike rizika povezane s pretilošću, na pozadini umjereno ograničene prehrane s malo kalorija.

Orlistat-Akrikhin je također indiciran za prijem u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s prekomjernom težinom ili pretilošću u kombinaciji s umjereno ograničenom hipokaloričnom prehranom i / ili uzimanjem hipoglikemijskih lijekova (derivati inzulina i / ili sulfoniluree, metformin).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kolestaza;
sindrom kronične malapsorpcije;
dob do 12 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koji sastojak Orlistat-Akrikhina.

Uz krajnji oprez, liječenje lijekom treba provoditi uz istodobnu primjenu ciklosporina, varfarina ili drugih oralnih antikoagulansa.

Orlistat-Akrikhin, upute za uporabu: način i doziranje

Orlistat-Akrikhin se koristi oralno uz svaki glavni obrok (tijekom obroka, neposredno prije jela ili najkasnije 1 sat nakon jela). Kapsule treba uzimati s vodom.

Za produljenu terapiju, pretili bolesnici (BMI ≥ 30 kg / m2) ili prekomjerna tjelesna težina (BMI ≥ 28 kg / m2) s čimbenicima rizika koji su povezani s pretilošću, u dobi od 12 godina i starijima, na umjereno ograničenoj niskokaloričnoj prehrani trebaju uzimajte Orlistat-Akrikhin u dozi od 120 mg orlistata (1 kapsula) 3 puta dnevno.

Prilikom propisivanja lijeka odraslim bolesnicima s dijabetesom melitusom tipa 2 s pretilošću ili prekomjernom težinom uz kombinirani unos hipoglikemijskih sredstava i / ili nakon umjereno ograničene hipokalorične prehrane, preporučuje se uzimanje 120 mg orlistata (1 kapsula) 3 puta dnevno.

Dopušteno je preskočiti sljedeći unos kapsule ako hrana ne sadrži masnoće ili je obrok preskočen.

Tijekom razdoblja terapije potrebno je pridržavati se uravnotežene, umjereno ograničene hipokalorične prehrane koja ne sadrži više od 30% kalorija u obliku masti; također se preporučuje uvrštavanje voća i povrća u svakodnevnu prehranu. Ukupna dnevna potrošnja ugljikohidrata, masti i proteina mora se podijeliti u tri glavne doze.

Kada se koristi orlistat u dozama većim od 3 kapsule dnevno, nije došlo do povećanja terapijskog učinka.

Nije provedeno istraživanje sigurnosti i djelotvornosti uzimanja Orlistat-Akrikhina u bolesnika s funkcionalnim oštećenjem jetre i / ili bubrega.

Nuspojave

Neželjeni učinci uzrokovani uzimanjem orlistata pojavili su se u većini slučajeva iz gastrointestinalnog trakta i bili su povezani s farmakološkim djelovanjem lijeka koji blokira apsorpciju masti u hrani.

Tijekom razdoblja uzimanja Orlistat-Akrikhina mogu se dogoditi sljedeća kršenja:

metabolizam i prehrambeni poremećaji: vrlo često - hipoglikemija;
zarazne i parazitske lezije: vrlo često - gripa;
živčani sustav: vrlo često - glavobolja;
mentalni poremećaji: često - anksioznost;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: vrlo često - infekcije gornjih dišnih putova; često - infekcije donjih dišnih putova;
genitalije i mliječna žlijezda: često - neredovite menstruacije;
bubrezi i mokraćni sustav: često - infekcije mokraćnog sustava;
Gastrointestinalni trakt: vrlo često - masni iscjedak iz rektuma, nelagoda / bol u trbuhu, plinovi s određenom količinom iscjetka, nadimanje, labava stolica, nagon za defekacijom, povećana učestalost stolice, steatoreja; često - nelagoda / bol u rektumu, fekalna inkontinencija, meka stolica, nadutost, oštećenje zuba, bolesti desni;
opći poremećaji: često - slabost.

Priroda i učestalost nuspojava u bolesnika s dijabetesom tipa 2 bili su slični onima u bolesnika bez dijabetesa, prekomjerne tjelesne težine i pretilosti.

Tijekom liječenja, učestalost gastrointestinalnih nuspojava povećavala se s povećanjem količine masti u konzumiranoj hrani. Težinu ovih poremećaja moguće je ukloniti ili smanjiti slijedeći dijetu s malo masnoća. U većini slučajeva, gore navedeni učinci bili su prolazni i blagi, njihova pojava zabilježena je uglavnom u prva 3 mjeseca terapije i, u pravilu, ne više od jedne epizode. U pozadini dugotrajne primjene Orlistat-Akrikhina, učestalost ovih pojava smanjila se.

Predozirati

Slučajevi predoziranja lijekom nisu opisani.

Pri uzimanju pojedinačne (800 mg) i više doza (tijekom 15 dana do 400 mg tri puta dnevno) orlistata u osoba s normalnom tjelesnom težinom / pretilošću, nije bilo neželjenih učinaka. Pri uzimanju orlistata u pretilih bolesnika tijekom 6 mjeseci u dozi od 240 mg tri puta dnevno, nije primijećen porast učestalosti nuspojava.

U slučaju značajnog predoziranja Orlistat-Akrikhinom, pacijenta treba promatrati 24 sata. Prema podacima iz kliničkih i pretkliničkih studija, sistemski učinci povezani sa svojstvima orlistata koji inhibiraju lipazu trebali bi biti brzo reverzibilni.

posebne upute

Orlistat-Akrikhin preporučuje se za dugotrajnu kontrolu tjelesne težine (uključujući smanjenje tjelesne težine, održavanje na željenoj postignutoj razini i sprečavanje ponovnog debljanja).

U bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2, kao rezultat gubitka tjelesne težine prilikom primjene lijeka, povećava se vjerojatnost poboljšanja metabolizma ugljikohidrata, protiv čega može biti potrebno smanjenje doze hipoglikemijskih lijekova.

Terapija Orlistat-Akrikhinom ne smije trajati duže od 2 godine. Ako nakon 12 tjedana nakon početka tečaja nije bilo moguće postići gubitak težine od najmanje 5%, primjena lijeka mora se prekinuti.

Ako se tijekom terapije pojave simptomi poput umora, slabosti, vrućice, tamne mokraće i žutice, potrebno je potražiti savjet svog liječnika kako biste isključili moguće poremećaje funkcije jetre.

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima, uglavnom u bolesnika s istodobnim kroničnim oštećenjem bubrega i / ili dehidracijom, mogu se razviti hiperoksalurija i oksalatna nefropatija, što u nekim slučajevima može dovesti do zatajenja bubrega.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Orlistat-Akrikhin ne utječe nepovoljno na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja liječenje lijekovima je kontraindicirano.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost primjene orlistata u djece mlađe od 12 godina nisu proučavani, pa je stoga uzimanje Orlistat-Akrikhina kontraindicirano u bolesnika ove dobne kategorije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Učinkovitost i sigurnost liječenja lijekovima kod osoba s oštećenom bubrežnom funkcijom nisu proučavane.

U prisutnosti oštećene funkcije bubrega, nije potrebno mijenjati dozu Orlistat-Akrikhin.

Za kršenja funkcije jetre

Učinkovitost i sigurnost liječenja lijekovima kod osoba s oštećenom funkcijom jetre nisu proučavane.

S postojećim kršenjima jetre, nije potrebna promjena doze Orlistat-Akrikhin.

Prisutnost kolestaze kontraindikacija je za uzimanje lijeka.

Primjena u starijih osoba

Učinkovitost i sigurnost liječenja lijekovima u starijih osoba nisu proučavani. Nema potrebe za prilagodbom doze u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

amiodaron - može doći do smanjenja razine ove tvari u krvnoj plazmi, treba provesti kliničko promatranje i praćenje EKG pokazatelja;
antiepileptični lijekovi - apsorpcija tih lijekova se smanjuje, što može uzrokovati napadaje;
ciklosporin - razina njegovog sadržaja u krvnoj plazmi se smanjuje, što može dovesti do slabljenja imunosupresivne učinkovitosti lijeka; ova se kombinacija ne preporučuje, ako je potrebno, njezina primjena zahtijeva često praćenje koncentracije ciklosporina u plazmi, kako uz istodobnu primjenu orlistata, tako i nakon njegova završetka;
varfarin i drugi antikoagulansi - moguće je smanjenje koncentracije protrombina i povećanje međunarodnog normaliziranog omjera (INR), što može dovesti do promjene hemostatskih parametara; s ovom kombinacijom potrebno je pratiti pokazatelje INR;
vitamini topivi u mastima A, D, E, K i beta-karoten - apsorpcija ovih tvari je oslabljena; uz kombiniranu upotrebu, moraju se uzimati prije spavanja ili ne prije 2 sata nakon uzimanja orlistata;
akarboza - preporuča se izbjegavanje kombinirane primjene zbog nedostatka studija farmakokinetičkih interakcija;
levotiroksin natrij - hipotireoza se može razviti i / ili smanjenje njegove kontrole uslijed smanjenja apsorpcije natrijevog levotiroksina i / ili anorganskog joda;
oralni kontraceptivi - rizik od smanjenja kontracepcijskog učinka je pogoršan, što u nekim slučajevima povećava vjerojatnost neplanirane trudnoće; trebali biste pribjeći dodatnim metodama kontracepcije, uključujući u slučaju ozbiljnog proljeva;
antiretrovirusni lijekovi za liječenje virusa humane imunodeficijencije (HIV), antipsihotici (uključujući litijeve pripravke), antidepresivi, benzodiazepini - terapeutski učinak ovih lijekova može biti oslabljen; započinjanje terapije orlistatom u takvih bolesnika trebalo bi biti nakon pažljive procjene očekivane koristi od ovog liječenja i mogućeg rizika;
fibrati, atorvastatin, digoksin, amitriptilin, bigvanidi, losartan, pravastatin, fluoksetin, fentermin, sibutramin, nifedipin, fenitoin, etanol - nisu primijećene interakcije s tim lijekovima.

Analozi

Analozi Orlistat-Akrikhina su: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Ksenalten Light, Xsenalten Logo.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnoj ambalaži na mjestu zaštićenom od svjetlosti i izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Orlistat-Akrihinu

Recenzije o Orlistat-Akrikhinu vrlo su raznolike. Mnogi pacijenti pozitivno reagiraju na lijek, izvještavajući da su zahvaljujući njegovom djelovanju uspjeli izgubiti oko 5 kg viška kilograma u 3 mjeseca. Nakon toga, tjelesna težina se stalno smanjivala, ali ne tako brzo. U bolesnika s sporijim metabolizmom proces mršavljenja bio je nešto duži. Istodobno, pacijenti napominju da je za postizanje učinkovitih rezultata liječenja potrebno prilagoditi prehranu i uobičajeni način života - pridržavati se odgovarajuće prehrane koja vam omogućuje smanjenje broja kalorija u prehrani, obavljanje redovite izvedive tjelesne aktivnosti, kretanje što je više moguće i tako dalje.

Mane Orlistat-Akrikhina uključuju, u većini slučajeva, pojavu nuspojava u obliku nadimanja, labave stolice, proljeva i hitne potrebe za defekacijom. Ali, u pravilu se ta kršenja bilježe tijekom prvih mjeseci terapije, a zatim prolaze sama od sebe. Rijetko su kritike koje ukazuju na vrlo slab učinak liječenja lijekovima.