Biseptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Biseptol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Biseptol

ATX kod: J01EE01

Aktivni sastojak: kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim) [kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)]

Proizvođač: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Poljska), Medana Pharma, SA (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 28 rubalja.

Kupiti

Biseptol je kombinirani antibakterijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik oslobađanja biseptola:

tablete od 120 i 480 mg: ravne, okrugle, žućkaste (u blisterima od 20 kom., 1 blister u kartonskoj kutiji);
oralna suspenzija: svijetla krema, s mirisom jagoda (u bočicama od tamnog stakla od 80 ml, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

sulfametoksazol - 100 mg ili 400 mg;
trimetoprim - 20 mg ili 80 mg.

5 ml suspenzije sadrži:

sulfametoksazol - 200 mg;
trimetoprim - 40 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kotrimoksazol - djelatna tvar Biseptola - kombinirani je antimikrobni lijek koji se sastoji od sulfametoksazola i trimetoprima u omjeru 5: 1.

Sulfametoksazol je strukturno sličan PABA (para-aminobenzoeva kiselina), u bakterijskim stanicama remeti sintezu dihidrofolne kiseline, što sprečava uključivanje PABA u njegovu molekulu.

Trimetoprim pojačava djelovanje sulfametoksazola, što se događa uslijed kršenja redukcije dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu, koja je aktivni oblik folne kiseline, koja je odgovorna za mikrobnu diobu stanica i metabolizam proteina.

Kombinirano djelovanje komponenata remeti stvaranje folne kiseline koja je potrebna za sintezu purinskih spojeva mikroorganizmima, a zatim nukleinskih kiselina - DNA i RNA (deoksiribonukleinske i ribonukleinske kiseline). To dovodi do kršenja stvaranja bjelančevina i smrti bakterija.

Biseptol je baktericidno sredstvo širokog spektra, ali njegova osjetljivost može varirati ovisno o zemljopisnom položaju.

Obično osjetljivi patogeni [MIC (minimalna inhibitorna koncentracija) za sulfametoksazol - manje od 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (sojevi koji tvore beta-laktamazu i beta-laktamazu), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (uključujući sojeve enterotoksina)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (uključujući S. flexneri. S. sonet), Yersinia spp. (uključujući Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (uključujući C. freundii), Klebsiella spp. (uključujući K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (uključujući S. marcescens, S. liquefaciens).

Također, osjetljivost na Biseptol mogu se očitovati Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Djelomično osjetljivi patogeni (MIC za sulfametoksazol - 80–160 mg / l): koagulaza negativni sojevi Staphylococcus spp. (uključujući sojeve Staphylococcus aureus osjetljive na meticilin i rezistentne na meticilin), Streptococcus pneumoniae (sojevi rezistentni na penicilin i osjetljivi na penicilin), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus (uključujući Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, maltofilija stenotrophomonas (Xanthomonas maltophilia).

Otporni patogeni (MIC za sulfametoksazol - više od 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Pri empirijskom propisivanju Biseptola treba uzeti u obzir lokalne značajke rezistencije na njegove učinke mogućih uzročnika određene zarazne bolesti. Pri liječenju infekcija koje mogu uzrokovati djelomično osjetljivi mikroorganizmi, preporučuje se test osjetljivosti kako bi se isključila otpornost patogena.

Farmakokinetika

Apsorpcija biseptola kada se uzima oralno je brza i gotovo potpuna (90%).

Nakon jednokratne uporabe 160 mg trimetoprima + 800 mg sulfametoksazola C _max (maksimalna koncentracija tvari) trimetoprima i sulfametoksazola iznosi 1,5–3 μg / ml, odnosno 40–80 μg / ml. Vrijeme postizanja C _max u krvnoj plazmi je od 1 do 4 sata. Nakon jedne doze, terapijska razina koncentracije održava se 7 sati. Uz ponovljenu uporabu s pauzom od 12 sati, minimalni C _ss (ravnotežne koncentracije) stabiliziraju se u rasponu od 1,3–2,8 μg / ml, odnosno 32–63 μg / ml za trimetoprim i sulfametoksazol. C _{ss se} postiže za 2-3 dana.

Kotrimoksazol je dobro raspoređen u tijelu. V _d (volumen raspodjele) trimetoprima i sulfametoksazol približno 130 L i 20 L, respektivno.

Prodire kroz krvno-moždane i placentne barijere, kao i u majčino mlijeko. U mokraći i plućima stvara koncentracije koje su veće od koncentracije u plazmi.

Trimetoprim nešto bolje od sulfametoksazola prodire u nezapaljeno tkivo prostate, vaginalne izlučevine, žuč, sjemensku tekućinu, slinu, upaljeno i zdravo plućno tkivo. Obje aktivne komponente podjednako dobro prodiru u očnu otopinu i cerebrospinalnu tekućinu.

Trimetoprim (velike količine) i sulfametoksazol (nešto manje količine) ulaze u intersticijske i druge ekstravazalne tjelesne tekućine iz krvotoka. Koncentracija aktivnih tvari veća je od MIC-a za većinu patogenih mikroorganizama.

Vezanje na proteine plazme: sulfametoksazol - 66%, trimetoprim - 45%.

Metabolizam se odvija u jetri. Sulfametoksazol se metabolizira uglavnom N4-acetilacijom, u manjoj mjeri konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Neki metaboliti djeluju antimikrobno.

Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita (unutar 72 sata - 80%) i kao nepromijenjena tvar (sulfametoksazol - 20%, trimetoprim - 50%). Mali dio doze izlučuje se kroz crijeva.

I tvari i njihovi metaboliti izlučuju se putem bubrega (i glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom). Kao rezultat, koncentracija obje aktivne komponente u urinu značajno premašuje koncentraciju u krvi.

T _1/2 (poluvrijeme): sulfametoksazol - 9-11 sati, trimetoprim - 10-12 sati. U djece je ovaj pokazatelj puno niži i ovisi o dobi: mlađi od 1 godine - od 7 do 8 sati, 1-10 godina - od 5 do 6 sati.

U starijih bolesnika i / ili bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (s klirensom kreatinina 15–20 ml / min) T _{1/2 se} povećava (potrebna je prilagodba doze).

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Biseptol je propisan za liječenje infekcija:

genitourinarni sustav: pijelonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis;
respiratorni trakt: bronhitis, upala pluća, apsces pluća, empijem pleure, otitis media, sinusitis;
koža i meka tkiva: piodermija, furunkuloza;
gastrointestinalni trakt: dizenterija, kolera, trbušni tifus, paratifusna groznica, proljev.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teške bolesti krvi, uključujući megaloblastičnu anemiju, aplastičnu anemiju, anemiju nedostatka B ₁₂, leukopeniju, agranulocitozu, anemiju povezanu s nedostatkom folne kiseline;
nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (povezan s rizikom od hemolize);
ozbiljno zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 15 ml / min);
dijagnosticirano oštećenje jetrenog parenhima (tablete);
ozbiljno oštećenje bubrežne funkcije u slučajevima nemogućnosti kontrole koncentracije lijeka u plazmi u krvi (tablete);
hiperbilirubinemija u dječjih bolesnika (tablete);
zatajenje jetre (suspenzija);
kombinirana primjena s dofetilidom (suspenzija);
dob do 8 tjedana ili do 6 tjedana po rođenju od majke s HIV infekcijom (suspenzija) ili do 3 godine (tablete);
razdoblje laktacije;
trudnoća (tablete);
individualna netolerancija na komponente lijeka i sulfonamide.

Relativno (Biseptol se propisuje pod liječničkim nadzorom):

bolest štitnjače;
Bronhijalna astma;
nedostatak folne kiseline;
porfirija (suspenzija);
opterećena povijest teških alergijskih reakcija (suspenzija);
trudnoća (suspenzija).

Upute za uporabu Biseptola: način i doziranje

Režim uzimanja lijeka određuje liječnik pojedinačno. Oba oblika doziranja treba uzimati prije jela.

Suspenzija i tablete Biseptol djeci starijoj od 12 godina i odraslima obično se propisuju 960 mg 2 puta dnevno, s produljenom terapijom jednokratna doza smanjuje se 2 puta. Trajanje terapije određeno je bolešću i kreće se od 5 do 14 dana.

Režim doziranja Biseptola za djecu:

tablete: od 6 do 12 godina - 4 tablete od 120 mg ili 1 tableta od 480 mg; od 3 do 5 godina - 2 tablete od 120 mg;
suspenzija: od 6 do 12 godina - po 480 mg, od 6 mjeseci do 5 godina - po 240 mg, od 2 do 5 mjeseci - po 120 mg.

Učestalost uzimanja Biseptola je 2 puta dnevno, poštujući interval od 12 sati između doza.

Kada se liječi upala pluća, doza se izračunava na temelju tjelesne težine - 100 mg / kg / dan. Interval između doza ne smije biti duži od 6 sati, a trajanje terapije je 2 tjedna.

U liječenju gonoreje, Biseptol se uzima dva puta dnevno, po 2000 mg (u smislu sulfametoksazola) s razmakom od 12 sati.

Standardna doza Biseptola može se povećati za 30-50% tijekom liječenja kroničnih bolesti, a niža doza obično se koristi u slučajevima dugotrajnog liječenja.

Nuspojave

Korištenje Biseptola može dovesti do poremećaja u radu različitih tjelesnih sustava:

dišni sustav: eozinofilni infiltrat, alergijski alveolitis;
živčani sustav: nervoza, glavobolja, halucinacije, aseptični meningitis, vrtoglavica, periferni neuritis, ataksija, konvulzije, depresija, zujanje u ušima, apatija;
hematopoetski organi: anemija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, hipoprotrombinemija, agranulocitoza, methemoglobinemija;
probavni sustav: akutni pankreatitis, stomatitis, hiperbilirubinemija, hepatonekroza, gastritis, mučnina, smanjen apetit, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, glositis, kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis;
mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija, rabdomioliza;
mokraćni sustav: oštećena bubrežna funkcija, intersticijski nefritis, hematurija, hiperkreatininemija, kristalurija.

Također, tijekom uzimanja Biseptola mogu se razviti različite alergijske reakcije, koje se obično manifestiraju kao povišenje tjelesne temperature, angioedem, pruritus, fotosenzibilnost, osip na koži, urtikarija, eksudativni multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis, konjunktivna hiperemija, čvorići, periartikularna bolest, sindrom sličan lupusu.

Među ostalim nuspojavama tijekom primjene Biseptola zabilježene su: nesanica, hipoglikemija, hiperkalemija, umor, slabost, kandidijaza.

Predozirati

Glavni simptomi su:

sulfametoksazol: povraćanje, mučnina, crijevna kolika, nedostatak apetita, glavobolja, vrtoglavica, gubitak svijesti, pospanost; također je moguć razvoj vrućice, hematurije, kristalurije. Kasniji simptomi uključuju žuticu i suzbijanje koštane srži;
trimetoprim (akutno trovanje): depresija, povraćanje, mučnina, glavobolja, vrtoglavica, suzbijanje koštane srži, oštećenje svijesti.

Nije poznato koja doza kotrimoksazola može biti opasna po život.

Kronično trovanje kotrimoksazolom (uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama) može dovesti do depresije funkcije koštane srži, koja se očituje trombocitopenijom, megaloblastičnom anemijom ili leukopenijom.

Terapija: ukidanje Biseptola i provođenje mjera usmjerenih na njegovo uklanjanje iz gastrointestinalnog trakta (najkasnije dva sata nakon uzimanja lijeka, ispiranje želuca ili izazivanje povraćanja), pijenje puno vode u slučajevima kada je diureza nedovoljna i bubrežna funkcija nije oštećena … Također je prikazano uvođenje kalcijevog folinata (intramuskularno, 5-15 mg dnevno). Izlučivanje trimetoprima ubrzava kiselo okruženje urina, ali u ovom slučaju povećava se vjerojatnost kristalizacije sulfonamida u bubrezima.

Preporuča se kontrolirati krvnu sliku, sastav elektrolita u plazmi i druge biokemijske parametre. Hemodijaliza je umjerene učinkovitosti; peritonealna dijaliza je neučinkovita u slučaju predoziranja.

posebne upute

Tijekom terapije preporučuje se izbjegavati prekomjerno sunčevo i ultraljubičasto zračenje.

Rizik od razvoja nuspojava značajno je veći u bolesnika s AIDS-om.

Biseptol se ne preporučuje za faringitis i tonzilitis uzrokovane beta-hemolitičkim streptokokom skupine A.

S produljenim tečajevima liječenja (duljim od 1 mjeseca), zbog velike vjerojatnosti hematoloških promjena, testovi krvi moraju se redovito provoditi.

Liječenje starijih pacijenata i bolesnika s sumnjom na nedostatak početnog folata zahtijeva posebnu brigu.

Poželjno je imenovanje folne kiseline kod dugotrajne primjene Biseptola u visokim dozama.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom vožnje vozila tijekom razdoblja terapije, treba uzeti u obzir vjerojatnost razvoja takvih nuspojava kao što su umor, glavobolja, nervoza, tremor.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, tablete Biseptol su kontraindicirane, suspenzija se može koristiti nakon procjene omjera koristi i rizika. U kasnoj trudnoći preporučuje se izbjegavanje uzimanja lijeka, što je povezano s vjerojatnošću kernicterusa u novorođenčadi. Biseptol može utjecati na metabolizam folne kiseline, stoga se, dok koriste lijek, trudnicama propisuje 5 mg folne kiseline dnevno.

Tijekom dojenja: terapija je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Kontraindikacije za Biseptol za djecu:

suspenzija: do 8 tjedana ili do 6 tjedana po rođenju od majke s HIV infekcijom;
tablete: do 3 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Terapija biseptolom kontraindicirana je za ozbiljno oštećenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 15 ml / min).

Pri propisivanju Biseptola u obliku tableta, bolesnici s klirensom kreatinina od 15-30 ml / min trebaju koristiti polovicu standardne doze.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindikacija:

tablete: dijagnosticirano oštećenje jetrenog parenhima;
suspenzija: zatajenje jetre.

Primjena u starijih osoba

Za starije i senilne bolesnike Biseptol treba propisati što je moguće kraćim kursom.

Interakcije s lijekovima

fenitoin: smanjuje se intenzitet metabolizma fenitoina u jetri, zbog čega se pojačava njegov učinak i toksični učinak;
diuretici (najčešće tiazidi i u starijih bolesnika): povećava se rizik od trombocitopenije;
lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži: povećava se rizik od mijelosupresije;
Inhibitori ACE (enzima koji pretvara angiotenzin): može se razviti hiperkalemija (posebno visok rizik u starijih bolesnika);
neizravni antikoagulansi: povećava se antikoagulantna aktivnost (potrebna je korekcija doza antikoagulansa);
digoksin: njegova koncentracija u serumu može se povećati, pa je stoga potrebno nadzirati koncentraciju digoksina u serumu (posebno visok rizik u starijih bolesnika);
dofetilid: C _max dofetilida raste za 93%, AUC - za 103%, takav porast koncentracije dofetilida može uzrokovati ventrikularne aritmije s produljenjem QT intervala, uključujući aritmije poput blagdana (ova kombinacija je kontraindicirana).

Analozi

Analozi biseptola su:

po aktivnim sastojcima: Co-trimoksazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
terapijskim djelovanjem: Sulfaton.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja do 25 ° C:

tablete - 5 godina;
suspenzija - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Biseptolu

Prema recenzijama, Biseptol se koristi u liječenju različitih upalnih i zaraznih bolesti. Procjenjuje se da su troškovi lijeka pristupačni. U mnogim se slučajevima u kratkom vremenu uočava njegova visoka učinkovitost. Neki korisnici ukazuju na nedostatak terapijskog djelovanja.

Glavni nedostatak Biseptola je razvoj nuspojava, među kojima se najčešće razlikuju alergijske reakcije. Također se napominje da je tablete od 480 mg teško progutati zbog velike veličine.

Biseptol u obliku suspenzije ima mnogo pozitivnih ocjena zbog svog prikladnog oblika primjene i mogućnosti korištenja od strane odraslih i djece. Ostale prednosti uključuju ugodnu aromu i okus, dug vijek trajanja nakon otvaranja pakiranja.

Cijena Biseptola u ljekarnama

Približna cijena za Biseptol je: tablete (20 kom. Po 120 mg) - 25-37 rubalja, tablete (28 kom. 480 mg) - 80-95 rubalja, suspenzija (1 bočica od 80 ml) - 111-137 trljati.