Sparflo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sparflo: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sparflo

ATX kod: J01MA09

Aktivni sastojak: sparfloksacin (sparfloksacin)

Proizvođač: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 04.10.2019

Sparflo je lijek iz skupine fluorokinolona s antibakterijskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Sparflo se proizvodi u obliku obloženih tableta: ovalne, svijetložute ili gotovo bijele, s jedne strane crtom, s druge strane - reljefno "200" (6 kom. U blisterima, jedan blister u kartonskoj kutiji).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: sparfloksacin - 200 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat, krospovidon, kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, talk
ljuska tablete: propilen glikol, talk, hipromeloza, titan dioksid, kinolin žuta boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Sparfloksacin je derivat fluorokinolona, antimikrobni lijek, inhibitor bakterijske DNA giraze, koji despiralizira kromosomske DNA regije.

Sparflo karakterizira niska toksičnost prema stanicama makroorganizma, što se objašnjava odsutnošću žiraza u njihovoj strukturi. Pruža baktericidne i antimikrobne učinke protiv gram-negativne i gram-pozitivne flore. Povećava aktivnost protiv gram-pozitivnih koka i anaeroba u usporedbi s prethodnim generacijama fluorokinolona. U odnosu na gram-negativnu floru, pokazuje aktivnost sličnu onoj aminoglikozida.

Baktericidni učinak na gram-pozitivne mikroorganizme pruža se samo tijekom razdoblja diobe, na gram-negativne organizme - tijekom razdoblja podjele i odmora (utječe na DNA-girazu i pospješuje lizu staničnog zida).

Sparflo ometa transkripciju genetskog materijala bakterija, što sprječava njihov normalni metabolizam i smanjuje sposobnost dijeljenja. Kao rezultat ovog učinka, ne postoji paralelni razvoj rezistencije na druge antibiotike koji nisu iz skupine inhibitora giraze, a osigurana je visoka učinkovitost lijeka protiv bakterija otpornih na peniciline, aminoglikozide, tetracikline, cefalosporine i druge antibiotike.

Sljedeći patogeni mikroorganizmi su osjetljivi na sparfloksacin: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indol negativni i indoli pozitivni), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp.

Sparfloksacin je vrlo aktivan protiv različitih sojeva Mycobacterium tuberculosis, uključujući multirezistentne sojeve.

Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, asteroidi Nocardia obično su osjetljivi na sparfloksacin. Umjerene su osjetljivosti sljedeći mikroorganizmi: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaerobni mikroorganizmi, s nekoliko iznimaka, umjereno su osjetljivi (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Ili rezistencija (Bacteroides spp.). Sparfloksacin je neučinkovit protiv Treponema pallidum.

Razvoj rezistencije na sparfloksacin izuzetno je spor, jer nakon njegove upotrebe trajni mikroorganizmi gotovo u potpunosti nestaju, a bakterijskim stanicama nedostaju enzimi koji ga deaktiviraju.

Nije zabilježena unakrsna rezistencija na druge antimikrobne lijekove.

Djelotvoran je u odnosu na ciprofloksacin u djelovanju protiv gram-negativnih bacila, posebno Pseudomonas aeruginosa.

Ima postantibiotički učinak: u roku od 0,5-4 sata nakon nestanka sparfloksacina iz plazme, mikroorganizmi se ne množe.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija je oko 90%. Uzimanje Sparflo s mlijekom ili hranom ne utječe na stupanj apsorpcije. U potonjem slučaju, brzina apsorpcije se usporava, ali bez promjene stupnja apsorpcije, a maksimalna koncentracija sparfloksacina opaža se približno 30 minuta kasnije nego kad se uzima na prazan želudac.

Lijek se dobro raspoređuje u tjelesnim tkivima (osim tkiva bogatog mastima, uključujući i živčano). Koncentracija u plazmi niža je nego u tekućinama i tkivima donjih dišnih putova. Nalazi se u visokim koncentracijama u alveolarnim makrofagima. U slini, žuči, trbušnim organima, maloj zdjelici, crijevima, bubrezima, mokraćnim organima, bronhijalnim izlučevinama, plućnom tkivu, mišićima, koštanom tkivu, sinovijalnoj tekućini, zglobnoj hrskavici, peritonealnoj tekućini, koži postižu se terapijske koncentracije. U intraokularnoj i cerebrospinalnoj tekućini nalazi se 10% sadržaja lijeka u plazmi.

Volumen raspodjele je 3,9 + 0,8 l / kg i premašuje volumen za ostale fluorokinolone. Oko 45% veže se na proteine krvne plazme (uglavnom albumin).

Nakon oralne primjene Sparflo u dozi od 400 mg, maksimalna koncentracija postiže se nakon 3–6 sati. U tkivima je koncentracija 2–12 puta veća od one u plazmi. Ovisnost koncentracije lijeka u krvnom serumu od uzete doze je linearna.

Kod kiselih pH vrijednosti aktivnost se lagano smanjuje.

Metabolizira se u jetri, od 30 do 50% se izlučuje fecesom, ostatak urinom (zbog tubularne filtracije i tubularne sekrecije). Otprilike 10% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno. Poluvrijeme je 16 do 30 sati. S zatajenjem bubrega, poluvijek se povećava.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega smanjuje se udio lijeka koji se izlučuje kroz bubrege. S klirensom kreatinina većim od 20 ml / min, ne primjećuje se kumulacija u tijelu, jer se paralelno povećavaju metabolizam i izlučivanje izmetom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Sparflo se koristi za zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na sparfloksacin:

infekcije paranazalnih sinusa i srednjeg uha (posebno infekcije uzrokovane gram negativnim bakterijama, uključujući Staphylococcus spp. i Pseudomonas spp.);
respiratorne infekcije (uključujući pogoršanja kronične opstruktivne plućne bolesti i upale pluća uzrokovane Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamyemflufluniaee)
plućna tuberkuloza (u slučaju netolerancije za liječenje prve linije ili tuberkuloze otporne na lijekove);
infekcije oka;
bakterijske infekcije gastrointestinalnog trakta (uključujući salmonelozu i šigelozu);
abdominalne infekcije (uključujući infekcije bilijarnog trakta);
guba;
infekcije zglobova i kostiju (uključujući osteomijelitis);
infekcije mekih tkiva i kože (uključujući furunkulozu, apscese, zarazni dermatitis i piodermiju);
genitalne infekcije (uključujući prostatitis i adnexitis);
spolno prenosive infekcije (uključujući klamidiju, gonoreju);
infekcije mokraćnog sustava i bubrega (uključujući pijelitis, cistitis i negonokokni uretritis);
infekcije u bolesnika s imunodeficijencijom (uključujući bolesnike s neutropenijom ili tijekom terapije imunosupresivima).

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega;
produljenje QT intervala i druga stanja koja pridonose nastanku aritmija (teška bradikardija, atrijalna fibrilacija, hipokalemija, kongestivno zatajenje srca);
epilepsija;
nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza;
djeca i adolescenti do 18 godina (zbog nepotpunosti procesa formiranja kostura);
Tijekom trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Sparflo se koristi s oprezom):

kronično zatajenje bubrega;
poremećaji cerebralne cirkulacije;
cerebralna ateroskleroza;
konvulzivni sindrom;
uvjeti profesionalne aktivnosti ili života koji ne dopuštaju ograničenje osunčanosti.

Upute za uporabu Sparflo: način i doziranje

Sparflo tablete namijenjene su oralnoj primjeni, bez obzira na obrok. Tabletu treba progutati cijelu bez žvakanja i pijenja puno vode ili druge tekućine.

Trajanje terapije ovisi o kliničkom tijeku i težini bolesti, kao i rezultatima bakteriološke analize.

Preporučene doze Sparfloa:

ORL infekcije (uključujući sinusitis): 400 mg sparfloksacina jednom prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 10 dana;
pogoršanje kroničnog bronhitisa, upale pluća: 400 mg lijeka jednom prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 10 dana; u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina manji od 50 ml / min) prvog dana liječenja koristi se standardna početna doza, zatim 200 mg sparfloksacina svakih 48 sati;
plućna tuberkuloza (u kombinaciji s anti-tuberkuloznim lijekovima): 400 mg Sparflo jednom prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 30 dana;
guba: 200 mg dnevno jednom tijekom 12 tjedana;
infekcije mekih tkiva i kože: 400 mg jedanput prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 3–9 dana;
bakterijski prostatitis i klamidijske infekcije: 400 mg sparfloksacina jednom prvog dana liječenja, zatim 200 mg dnevno tijekom 10-14 dana;
akutni gonorealni uretritis: 400 mg jednom prvog dana liječenja, zatim 200 mg svaka 24 sata (600 mg na tečaj);
negonokokni uretritis: 200 mg lijeka jednom prvog dana liječenja, zatim 100 mg dnevno tijekom 6 dana;
infekcije mokraćnog sustava: 200 mg jednom prvog dana liječenja, zatim 100 mg dnevno tijekom 10-14 dana.

Nuspojave

probavni sustav: dispepsija, loš apetit, povraćanje, mučnina, nadimanje, bolovi u trbuhu, hepatitis, holestatska žutica, hepatonekroza, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza;
kardiovaskularni sustav: tahikardija, ispiranje kože lica, produljenje QT intervala, tromboza cerebralnih arterija;
hematopoetski sustav: leukopenija, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, anemija, hemolitička anemija, granulocitopenija, leukocitoza;
središnji i periferni živčani sustav: pospanost, noćne more, glavobolja, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije, nesvjestica, vrtoglavica, povećani umor, tremor, povećani intrakranijalni tlak, depresija, psihotične reakcije, migrena, abnormalnost percepcije boli;
osjetilni organi: gubitak sluha i zujanje u ušima, oštećenje vida (promjena percepcije boje, diplopija), oštećenje mirisa i okusa;
mišićno-koštani sustav: artritis, artralgija, tendovaginitis, mialgija;
mokraćni sustav: kristalurija (s niskom diurezom i alkalnom reakcijom urina), prisutnost krvi u mokraći, hiperkreatininemija;
alergijske i dermatološke reakcije: nodosum eritema, pruritus, fotosenzibilnost, toksična epidermalna nekroliza, medikamentna groznica, multiformni eksudativni eritem, edem grkljana i lica;
ostale reakcije: opća slabost, mala kapilarna krvarenja, otežano disanje, nedostatak faktora zgrušavanja protrombina u krvi, pojačano znojenje, hiperglikemija.

Predozirati

Specifični protuotrov je nepoznat. Liječenje: simptomatska terapija, ako je potrebno, peritonealna dijaliza i hemodijaliza.

posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja Sparfloom, kao i tri dana nakon završetka terapije, bolesnici trebaju izbjegavati ultraljubičasto zračenje.

U izoliranim slučajevima, upotreba fluorokinolona dovela je do puknuća tetive. Ako se pojave pritužbe, lijek treba otkazati.

Ne prekoračujte propisanu dnevnu dozu. Tijekom liječenja pacijent mora unositi dovoljnu količinu tekućine, također je potrebno osigurati održavanje kisele reakcije urina kako bi se spriječio razvoj kristalurije.

Tijekom razdoblja liječenja Sparfloom poželjno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Sparflo tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Sparflo za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zabranjeno je koristiti Sparflo kod teškog zatajenja bubrega. Lijek se mora koristiti s oprezom kod kroničnog zatajenja bubrega.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (s izuzetkom acetilsalicilne kiseline), povećava se rizik od napadaja.

Ne preporučuje se istovremeno koristiti Sparflo s lijekovima koji produljuju QT interval (triciklični antidepresivi, eritromicin, fenotiazin, bepridil, pentamidin, antiaritmički lijekovi klase IA i III, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Kada se sparfloksacin kombinira s drugim antimikrobnim sredstvima (metronidazol, aminoglikozidi, beta-laktamski antibiotici, klindamicin), obično se opaža sinergizam.

Istodobnom primjenom s ciklosporinom povećava se serumski kreatinin (ovaj pokazatelj treba pratiti dva puta tjedno).

Sparfloksacin gotovo nema učinka na koncentraciju neizravnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih sredstava i teofilina.

Kada se koristi Sparflo s antacidima, sukralfatom i sredstvima koja sadrže željezo, apsorpcija sparfloksacina se smanjuje, pa Sparflo treba uzimati 1-2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja navedenih sredstava.

Metoklopramid ubrzava apsorpciju lijeka i smanjuje vrijeme postizanja maksimalne koncentracije.

Analozi

Analozi Sparflo su Sparfloksacin, Respara, Sparbakt.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sparflou

Recenzije o Sparflou uglavnom su pozitivne: korisnici primjećuju učinkovitost, brzinu i jednostavnost režima liječenja. Glavni nedostaci su toksičnost i dugačak popis nuspojava.