Phthisopyram - Upute Za Uporabu Tableta, Recenzije, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ftizopiram

Phthisopyram: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Phtizopyramum

ATX kod: J04AC51

Aktivni sastojak: pirazinamid (pirazinamid), izoniazid (izoniazid)

Proizvođač: Akrikhin, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Ftizopiram je kombinirani lijek protiv tuberkuloze.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele, ravno-cilindrične, s razdjelnicom i skosom (10 kom. U blisterima: u kartonskoj kutiji 5 ili 10 paketa i uputama za uporabu Phthisopyram-a, za bolnice - u kartonskoj kutiji 100 pakiranja; 50 ili 100 kom. U limenkama od polipropilena ili polietilena, u kartonskom snopu 1 limenka; za bolnice: 500 ili 1000 kom. U plastičnim vrećicama, u polimernoj posudi 1 vrećica; 100 kom. U limenkama, 25 limenki u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci: pirazinamid - 500 mg, izoniazid - 150 mg;
pomoćne komponente: stearinska kiselina, natrijev karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, krumpirov škrob, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Phthisopyram je kombinirani pripravak koji sadrži dvije aktivne tvari protu-tuberkuloznog djelovanja. Mehanizam djelovanja izoniazida posljedica je njegove sposobnosti suzbijanja sinteze mikolične kiseline koja je neophodna za stvaranje stanične stijenke mikobakterija. Ima izražen baktericidni učinak protiv brzo širećih populacija Mycobacterium tuberculosis. Pirazinamid je derivat nikotinamida. Ovisno o koncentraciji i osjetljivosti mikroorganizama, djeluje baktericidno ili bakteriostatski.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija izoniazida i pirazinamida u gastrointestinalnom traktu brzo se događa. Istodobni unos hrane smanjuje apsorpciju i bioraspoloživost izoniazida. S jednom dozom od 300 mg izoniazida, njegova maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se nakon 1-2 sata. Da bi se postiglo C _max u plazmi, pirazinamidu treba isto vrijeme, pirazinojskoj kiselini (aktivni metabolit pirazinamida) - 4-5 sati.

Vezanje na proteine plazme: izoniazid - ne više od 10%, pirazinamid - 10–20%, pirazinojska kiselina - 31%.

Pirazinamid i izoniazid dobro prodiru u razne tjelesne tekućine i tkiva. U likvoru sadržaj pirazinamida može biti 87-100% koncentracije u plazmi. Obje se komponente izlučuju u majčino mlijeko.

Glavni metabolički put izoniazida je acetilacija koja se događa u jetri. Njegova brzina ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta ("brzi acetilatori" i "spori acetilatori"). Metaboliti izoniazida nemaju antimikrobno djelovanje.

Biotransformacija pirazinamida događa se u jetri hidrolizom. Kao rezultat djelovanja mikrosomalnih enzima nastaje aktivni metabolit - pirazinojska kiselina, koja se zatim pretvara u 5-hidroksipirazinojsku kiselinu.

Poluvrijeme (T _1/2) izoniazida u "brzim acetilatorima" je 0,5-1,6 sati, u "sporim acetilatorima" - od 2 do 5 sati.

T _1/2 pirazinamida je približno 9,5 sati, pirazinoična kiselina - 12 sati.

Izoniazid se izlučuje uglavnom putem bubrega (unutar 24 sata nakon primjene): u obliku metabolita (N-acetilizoniazid) - od 75 do 95% primijenjene doze, nepromijenjeno - do 12% (u "brzim acetilatorima") i do 27% (za "spore acetilatore").

Pirazinamid se izlučuje uglavnom urinom u roku od 72 sata: nepromijenjen - oko 3%, u obliku pirazinojske kiseline - 33%, u obliku ostalih metabolita - 36%.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, T _1/2 aktivnih sastojaka se produljuje. Za pirazinamid se povećava na 26 sati, a za pirazinojsku kiselinu do 22 sata.

S ozbiljnim zatajenjem bubrega u bolesnika s niskom stopom acetilacije moguća je kumulacija izoniazida.

Indikacije za uporabu

Primjena Phthisopyram-a indicirana je za liječenje svih oblika i lokalizacija tuberkuloze uzrokovanih mikobakterijama osjetljivim na izoniazid i pirazinamid.

Kontraindikacije

teška koronarna insuficijencija;
nekontrolirana arterijska hipertenzija;
epilepsija i druge bolesti praćene tendencijom napadaja;
akutni hepatitis;
ciroza jetre;
peptični čir na želucu i dvanaesniku;
miksedem;
giht;
Bronhijalna astma;
hiperurikemija;
psorijaza;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Treba biti oprezan pri propisivanju tableta Phthisopyram pacijentima s kroničnim zatajenjem bubrega, oštećenom funkcijom jetre, pothranjenošću i kroničnom ovisnošću o alkoholu.

Phthisopyram, upute za uporabu: način i doziranje

Propisivanje doze Phthisopyram-a provodi se brzinom od 5-10 mg izoniazida na 1 kg težine pacijenta.

Tablete se uzimaju oralno nakon jela, 1 put dnevno, tijekom razdoblja intenzivne njege (unutar 90-120 dana) - svakodnevno, zatim svaki drugi dan. Trajanje općeg tijeka terapije ovisi o prirodi bolesti, podnošljivosti liječenja i individualnom terapijskom učinku.

Nuspojave

iz hepatobilijarnog sustava: disfunkcija jetre (uključujući žuticu), češće s hipotrofijom, prethodne bolesti jetre, u starijih bolesnika;
iz probavnog sustava: metalni okus u ustima, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev, pogoršanje peptičnih ulkusa;
iz živčanog sustava: razdražljivost, glavobolja, poremećaji spavanja, vrtoglavica, depresija; rijetko - nesanica, razdražljivost, psihoza, euforija; ponekad - periferna neuropatija (češće u starijoj dobi, tijekom trudnoće, pothranjenosti, šećerne bolesti, kroničnih bolesti jetre, alkoholizma); u nekim slučajevima - konvulzije, halucinacije, zbunjenost; u bolesnika s epilepsijom - povećana učestalost napadaja;
od strane kardiovaskularnog sustava: povišen krvni tlak (BP), lupanje srca, angina pektoris;
iz sustava hemostaze i krvotvornih organa: povećana koagulabilnost krvi, trombocitopenija, porfirija, sideroblastična anemija, splenomegalija, vakuolizacija eritrocita;
iz mokraćnog sustava: intersticijski nefritis, disurija;
od strane mišićno-koštanog sustava: mijalgija, artralgija;
alergijske reakcije: svrbež kože, osip, urtikarija, fotosenzibilnost;
drugi: hipertermija, hiperurikemija, akne, povećana razina željeza u serumu, gihtani artritis; vrlo rijetko - ginekomastija, menoragija.

Predozirati

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, respiratorno zatajenje, povećana razina jetrenih enzima, žutica, konvulzije, poremećena svijest, akutni plućni edem, hiperglikemija, metabolička ketoacidoza, koma.

Liječenje: neposredna ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena, propisivanje prisilne diureze, hemodijaliza, poduzimanje općih mjera za održavanje vitalnih tjelesnih funkcija.

posebne upute

Upotreba alkohola i lijekova koji sadrže etanol kontraindicirana je tijekom cijelog tijeka liječenja lijekovima.

Preporučuje se redovito praćenje pokazatelja funkcije jetre i kompletne krvne slike u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili, ako je potrebno, dugotrajna terapija. Potrebno je povremeno praćenje razine mokraćne kiseline u serumu, posebno ako postoje napadi gihta.

Postoji opasnost od razvoja periferne neuropatije tijekom terapije izoniazidom, stoga se preporučuje istovremena primjena piridoksina (vitamin B ₆) za njegovu prevenciju i liječenje.

Učinak pirazinamida na vrijeme koagulacije krvi treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Phthisopyram-a bolesnicima s hipoplastičnom anemijom.

Preporučuje se procjenjivanje mjesečne funkcije jetre i praćenje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST) u plazmi.

Uz asimptomatski prolazni porast razine jetrenih enzima, ne biste trebali prestati uzimati Phthisopyram. Ako razina ALT ili AST premaši gornju granicu norme više od 3 puta, potrebno je povlačenje izoniazida. Također, lijek treba otkazati s razvojem akutnog ili kroničnog oblika hepatitisa, u potonjem slučaju nemoguće je nastaviti terapiju izoniazidom.

Treba imati na umu da izoniazid može povećati izlučivanje iona cinka, smanjujući njihovu koncentraciju u krvi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom uzimanja visokih doza Phthisopyram-a moguće je razviti perifernu neuropatiju i druge neželjene pojave iz živčanog sustava, koje negativno utječu na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima ili rad sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena tableta Phthzopyram tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Propisivanje lijeka trudnicama dopušteno je samo u posebnim slučajevima iz zdravstvenih razloga.

Ako je potrebno, uzimanje izoniazida i pirazinamida tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

S oštećenom funkcijom bubrega

Phthisopyram se preporučuje koristiti s oprezom za liječenje bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Phthisopyram-a kontraindicirana je kod akutnog hepatitisa i ciroze jetre.

Lijek može imati hepatotoksični učinak, stoga ga treba oprezno propisivati u slučaju oštećenja funkcije jetre, kroničnog alkoholizma.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije s lijekovima tijekom primjene Phthisopyram-a:

fenitoin, karbamazepin, valproat: ovi lijekovi, pod utjecajem izoniazida, usporavaju metabolizam, stoga se u kombinaciji s lijekom preporučuje smanjiti njihove doze; izoniazid povećava serumske koncentracije karbamazepina i fenitoina, povećava nuspojave potonjeg;
disulfiram: istodobna primjena s izoniazidom pridonosi razvoju mentalnih poremećaja, stoga ovu kombinaciju treba izbjegavati;
ketokonazol, ciklosporin: mogu smanjiti njihovu koncentraciju u krvi i smanjiti njihovu učinkovitost;
antacidi: pomažu smanjiti apsorpciju izoniazida;
glipizid, tolbutamid, oralni kontraceptivi, teofilin, tolazamid: u kombinaciji s izoniazidom smanjuju terapijsku učinkovitost;
fenitoin: kada se uzima s izoniazidom, povećavaju se nuspojave fenitoina;
triazolam: izoniazid inhibira izlučivanje triazolama;
etanol: kada se uzima zajedno s izoniazidom, povećava se rizik od razvoja hepatitisa;
alopurinol, kolhicin, sulfinpirazon, probenecid: kada se uzimaju istovremeno s pirazinamidom, smanjuju njihovu učinkovitost, jer povećava koncentraciju mokraćne kiseline u krvnom serumu (u ovoj situaciji treba razmotriti povećanje doze lijekova protiv gihta);
vitamin B ₁: Izoniazid povećava izlučivanje vitamina B ₁, smanjujući njegovu učinkovitost.