Stagemin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Stagemin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Stagemin

ATX kod: B02AA02

Aktivni sastojak: traneksaminska kiselina (Tranexamic acid)

Proizvođač: JSC "Novosibkhimfarm" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 328 rubalja.

Kupiti

Otopina za intravensku primjenu Stagemin

Stagemin je lijek koji se koristi za liječenje i prevenciju krvarenja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - otopina za intravensku primjenu: bistra tekućina, bezbojna ili svijetlosmeđe boje (u ampulama od 5 ml: u kartonskoj kutiji 10 ampula; u blisterima od 5 ampula, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 10 pakiranja; u blister pakiranja od 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 5 pakiranja; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Stagemina).

Sastav: 1 ml otopine:

aktivna tvar: traneksamska kiselina - 50 mg;
dodatna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Traneksamska kiselina - aktivna komponenta Stagemina, antifibrinolitička je tvar, kompetitivni inhibitor (kada se koristi u visokim koncentracijama - nekonkurentno) aktivacije plazminogena i njegove transformacije u plazmin.

Ima lokalni i sistemski hemostatski učinak kod krvarenja, što je povezano s porastom fibrinolize (na primjer, u bolesnika s menoragijom ili abnormalnostima trombocita). U pozadini upotrebe Stagemina suzbija se stvaranje kinina i drugih aktivnih peptida koji sudjeluju u reakcijama upalne i alergijske etiologije.

Ima protuupalna, protualergijska, protitumorska i protuinfektivna svojstva. Tijekom eksperimentalnih ispitivanja potvrđena je prisutnost vlastitog analgetičkog djelovanja traneksaminske kiseline, kao i pojačavajući učinak tvari u odnosu na analgetsko djelovanje opioidnih analgetika.

Traneksaminska kiselina, koja se koristi u koncentraciji od 1 mg / ml, ne agregira trombocite; ako se koristi u koncentraciji do 10 mg / ml krvi, tvar ne utječe na broj trombocita, vrijeme zgrušavanja krvi ili razne čimbenike zgrušavanja u punoj ili citriranoj krvi zdrave osobe. U ovom slučaju, lijek u koncentraciji od 1 i 10 mg / ml krvi uzrokuje povećanje trombinskog vremena.

Farmakokinetika

Traneksamsku kiselinu karakterizira relativno ujednačena raspodjela u tkivima, s izuzetkom likvora, gdje je koncentracija 0,1 od koncentracije u plazmi.

Tvar prodire kroz krvno-mozak i posteljicu (nakon primjene 10 mg / kg traneksamske kiseline ženi, koncentracija u krvi pupkovine može biti prilično visoka, približno 0,03 mg / ml fetalnog seruma). Izlučuje se u majčino mlijeko (doseže približno 1% koncentracije u plazmi kod majke). Nalazi se u sjemenu, gdje dovodi do smanjenja fibrinolitičke aktivnosti, dok terapija ne utječe na migraciju sperme.

Traneksamska kiselina brzo se difundira kroz sinovijalne membrane i u zglobnu tekućinu. U zglobnoj tekućini tvar se otkriva u istoj koncentraciji kao u krvnom serumu. Biološki T _1/2 (poluvrijeme) iz zglobne tekućine iznosi približno 180 minuta. Početni V _d (volumen raspodjele) kreće se od 9 do 12 litara. Traneksamska kiselina veže se na proteine plazme (profibrinolizin) na razini manjoj od 3%.

U krvi se oko 3% tvari veže na protein (plazminogen). Vrijednosti ukupnog bubrežnog i plazemskog klirensa jednake su i iznose 7 l / h.

Vrijeme održavanja koncentracije traneksamske kiseline koja ima antifibrinolitičko djelovanje: u plazmi - do 7-8 sati, u raznim tkivima - 17 sati.

Tvar se lagano metabolizira. AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) ima trofazni oblik, u završnoj fazi T _1/2 - 2 sata. Izlučivanje se provodi putem bubrega (glavni put izlučivanja je glomerularna filtracija), više od 95% doze izlučuje se nepromijenjeno u prvih 12 sati nakon primjene. Nakon primjene 10 mg / kg traneksamske kiseline tijekom 24 sata, približno 90% doze izlučuje se glomerularnom filtracijom.

Kao rezultat biotransformacije traneksaminske kiseline nastaju dva metabolita: deaminirani i N-acetilirani derivati.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom postoji rizik od nakupljanja tvari.

Indikacije za uporabu

Stagemin se propisuje za liječenje i prevenciju krvarenja uzrokovanih lokalnom ili generaliziranom fibrinolizom u odraslih i djece od 1 godine.

Primjena Stagemina indicirana je u sljedećim slučajevima:

metroragija, menoragija i druga krvarenja uzrokovana generaliziranom / lokalnom fibrinolizom; krvarenje nakon operacije na mjehuru i prostati; gastrointestinalno krvarenje (terapija);
krvarenja tijekom kirurških intervencija u usnoj šupljini, ždrijelu i nosu (tonzilektomija, adenoidektomija, vađenje zuba); abdominalne, torakalne i druge velike kirurške intervencije (uključujući kardiokirurgiju); ginekološke kirurške intervencije (terapija i prevencija);
krvarenja povezana s primjenom fibrinolitičkih lijekova (terapija);
akušerska i ginekološka krvarenja (terapija).

Kontraindikacije

Apsolutno:

rizik od razvoja i povijesti tromboze u slučaju nemogućnosti istodobne primjene antikoagulansa;
aktivne tromboembolijske bolesti, uključujući duboku venu, cerebralnu trombozu, plućnu emboliju;
stečeno oštećenje vida u boji;
subarahnoidno krvarenje (povezano s rizikom od srčanog i moždanog edema);
hematurija povezana s bolestima bubrežnog parenhima, krvarenje iz gornjeg mokraćnog sustava (povezano s rizikom od sekundarne mehaničke opstrukcije mokraćnog sustava krvnim ugruškom uz pojavu anurije);
kombinirana primjena s lijekovima faktora zgrušavanja krvi II, VII, IX i X u kombinaciji (protrombinski kompleks) ili s anti-inhibitornim kompleksom zgrušavanja;
ozbiljno kronično zatajenje bubrega u bolesnika s brzinom glomerularne filtracije manjom od 30 mg / ml / 1,73 m ² (povezano s rizikom od kumulacije);
fibrinoliza povezana s konzumnom koagulopatijom [hipokoagulantni stadij DIC sindroma (sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije)];
povijest konvulzija;
dob do 1 godine; za liječenje menoragije - do 16 godina;
prisutnost preosjetljivosti na komponente lijeka.

Relativni (Stagemin se propisuje pod liječničkim nadzorom):

visoki rizik od tromboze: trombembolički događaji u anamnezi ili obiteljska anamneza trombembolije;
kombinirana primjena s kombiniranim oralnim kontraceptivima (zbog povećanog rizika od venskih tromboembolijskih komplikacija i arterijske tromboze);
kombinirana terapija antikoagulansima (iskustvo primjene je ograničeno).

Stagemin, upute za uporabu: način i doziranje

Stagemin se primjenjuje intravenozno (mlaz, kap po kap). Za primjenu infuzije, lijek se mora razrijediti u 0,9% otopini natrijevog klorida.

Preporučeni režim doziranja:

generalizirana fibrinoliza: svakih 6-8 sati, 15 mg / kg brzinom od 1 ml / min;
primjena u kardiokirurgiji, tijekom operacija u izvantjelesnoj cirkulaciji: 15 mg / kg Stagemin se ubrizgava tijekom uvođenja u anesteziju prije sternotomije, zatim intraoperativno brzinom od 4,5 mg / kg, od čega se 0,6 mg / kg ubrizgava u primarni volumen punjenja AIC (aparat za srce-pluća);
lokalna fibrinoliza: 2-3 puta dnevno, 250-500 mg;
prostatektomija ili operacija mokraćnog mjehura: tijekom operacije doza od 1000 mg, zatim se ista doza daje svakih 8 sati tijekom 3 dana; u budućnosti, do nestanka makrohematurije, indicirano je uzimanje lijeka u obliku tableta;
akušerska i ginekološka krvarenja: svakih 6-8 sati, 15 mg / kg; Stagemin se koristi od trenutka kada se pojavi krvarenje pa sve do zaustavljanja;
krvarenja uzrokovana upotrebom fibrinolitičkih lijekova: svakih 6-8 sati, 10 mg / kg; lijek se koristi od trenutka kada se pojavi krvarenje pa sve do zaustavljanja;
stanja prije vađenja zuba u bolesnika s koagulopatijama: 10 mg / kg, nakon vađenja zuba, pacijent se prebacuje na unos traneksamske kiseline u obliku tableta.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebna je prilagodba doze. Pri brzini glomerularne filtracije od 60–89 ml / min / 1,73 m ^2, pojedinačna doza je 10 mg / kg, lijek se daje 2 puta dnevno. U bolesnika s 30–59 ml / min / 1,73 m ² Stagemin se koristi u istoj pojedinačnoj dozi jednom dnevno.

Nuspojave

Kada se koristi Stagemin, mogu se primijetiti sljedeće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko):

sustav zgrušavanja krvi: vrlo rijetko - tromboembolija, tromboza;
živčani sustav: rijetko - konvulzije; vrlo rijetko - slabost, vrtoglavica, pospanost;
probavni sustav: često - žgaravica, mučnina, anoreksija, povraćanje, proljev;
kardiovaskularni sustav: rijetko - trombemboličke komplikacije, značajno smanjenje krvnog tlaka (obično zbog pretjerano brze intravenske primjene Stagemina); vrlo rijetko - arterijska / venska tromboza različite lokalizacije; s nepoznatom učestalošću - duboka venska tromboza nogu, akutni infarkt miokarda, tromboza cerebralnih arterija, moždani udar, tromboza karotidnih arterija, plućna tromboembolija, okluzija aorto-koronarnog bajpas presadka, tromboza bubrežne arterije, praćena pojavom akutne zatajenja bubrega i kortikalne nekroze
imunološki sustav: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktički šok;
organ vida: rijetko - vaskularna tromboza mrežnice, oštećenje vida, uključujući poremećenu percepciju boje;
koža i potkožno tkivo: rijetko - alergijske kožne reakcije, uključujući alergijski dermatitis;
alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip, urtikarija.

Predozirati

glavni simptomi: oštećenje vida, osip, mioklonus, mučnina, proljev, povraćanje, ortostatska hipotenzija, arterijska / venska tromboembolija, promjene u mentalnom statusu;
terapija: pacijent mora biti hospitaliziran. Protuotrov je nepoznat. Da bi se pojačalo izlučivanje bubrega, preporučuje se oralno ili parenteralno davanje velike količine tekućine, provodi se prisilna diureza i nadzire količina izlučenog urina. Nekim se pacijentima prepisuju antikoagulanti.

posebne upute

Prije i tijekom terapije, pacijenta treba pregledati optometrist (vid u boji, oštrina vida, fundus).

U rijetkim slučajevima, s hematurijom iz gornjeg dijela mokraćnog sustava, može postojati rizik od mehaničke anurije, koja je povezana s stvaranjem ugruška u mokraćnoj cijevi.

Koncentracija traneksaminske kiseline u krvi u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom raste, u takvim se slučajevima preporučuje smanjenje doze lijeka.

Potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom (DIC) koji se podvrgavaju liječenju Stageminom.

U prisutnosti visokog rizika od tromboze, lijek se može koristiti pod strogim medicinskim nadzorom samo u slučajevima kada postoji hitna potreba. Prije uporabe Stagemina potrebno je provesti pregled čija je svrha utvrditi čimbenike rizika za tromboembolijske komplikacije.

U bolesnika s krvlju u šupljinama, na primjer, u zglobnim šupljinama, pleuralnoj šupljini i mokraćnim kanalima (uključujući mjehur i bubrežnu zdjelicu), terapija može dovesti do stvaranja u njima netopljivih ugrušaka (povezanih s ekstravaskularnom koagulacijom krvi).), koja može biti otporna na fiziološku fibrinolizu.

U slučaju neredovitih menstrualnih krvarenja, Stagemin se ne smije propisivati dok se ne utvrdi uzrok dismenoreje. Epizode u kojima se volumen menstrualnog krvarenja neadekvatno smanjuje tijekom terapije zahtijeva razmatranje alternativnog liječenja.

Kombiniranu upotrebu Stagemina i antikoagulansa treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika koji ima iskustva u liječenju poremećaja zgrušavanja krvi (zbog nedostatka odgovarajućih kliničkih studija).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Stageminom treba napustiti obavljanje vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Stagemin se može propisati samo ako je prijeko potrebno.

Dojenje treba prekinuti dojiljama tijekom terapije.

Traneksamska kiselina prodire kroz placentnu barijeru; u krvi pupkovine supstanca se nalazi u koncentraciji bliskoj koncentraciji majke. U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da lijek ne utječe na embrionalni / neonatalni razvoj potomstva. Nisu provedena strogo kontrolirana i adekvatna ispitivanja kod trudnica.

Proučavanje reproduktivne funkcije na životinjama ne omogućuje u svim slučajevima predviđanje reakcija na ljudima, stoga se Stagemin u trudnica može koristiti samo za vitalne indikacije.

Traneksamska kiselina prelazi u majčino mlijeko i doseže približno 1% koncentracije u majčinoj krvnoj plazmi. Ako je potrebno koristiti Stagemin, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Zbog ograničenog iskustva u primjeni, terapija Stageminom kontraindicirana je prije navršene 1. godine života. U liječenju menoragija, lijek se ne propisuje pacijentima mlađim od 16 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Teško kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s brzinom glomerularne filtracije manjom od 30 mg / ml / 1,73 m ²) kontraindikacija je za primjenu Stagemina.

Interakcije s lijekovima

Farmaceutska nekompatibilnost traneksaminske kiseline zabilježena je sa sljedećim lijekovima: urokinaza, dipiridamol, hipertenzivni lijekovi (noradrenalin), diazepam.

Nisu provedena klinička ispitivanja interakcije Stagemina s drugim lijekovima / tvarima.

Moguće interakcije:

fibrinolitički lijekovi: Stagemin je u stanju spriječiti razvoj njihovog trombolitičkog učinka;
hemostatski lijekovi: može se primijetiti aktivacija stvaranja tromba;
lijekovi faktora zgrušavanja II, VII, IX i X u kombinaciji (protrombinski kompleks) ili anti-inhibitorni kompleks zgrušavanja: povećava se vjerojatnost tromboze;
kombinirani oralni kontraceptivi: povećava se rizik od arterijske tromboze i venskih tromboembolijskih komplikacija (uključujući ishemijski moždani udar i infarkt miokarda); nema podataka o ovoj složenoj aplikaciji.

Otopina traneksamske kiseline kompatibilna je s nefrakcioniranim heparinom, većinom otopina za infuziju, uključujući dekstrane, 0,9% otopinu natrijevog klorida, Ringerovu otopinu, otopine aminokiselina, 5% otopine dekstroze.

Nemoguće je miješati traneksamsku kiselinu s krvnim proizvodima i otopinama antibakterijskih lijekova (penicilini, tetraciklini).

Analozi

Analozi Stagemina su Sanksamik, Gemtranix, Trameston, Traksara, Tranexamic acid, Tranexam, Transamcha, Tranexolon, Troxaminat, Exatsil, Cyclocapron, Cyclohemal itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na 2-25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Stageminu

Recenzije o Stageminu izuzetno su rijetke. Prema liječnicima, lijek se često koristi u ENT praksi - učinkovit je kod krvarenja iz niša krajnika i krvarenja iz nosa. No, s oprezom ga treba koristiti kod bolesti srca, tromboflebitisa i vaskularnih bolesti.

Prema riječima stručnjaka, Stageminova je cijena vrlo visoka.