Tiapridal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tiapridal: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tiapridal

ATX kod: N05AL03

Aktivni sastojak: Tiapride (Tiapride)

Proizvođač: Sanofi-Winthrop Industrie (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 999 rubalja.

Kupiti

Tiapridal je neuroleptički, antipsihotični lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Tiapridala:

tablete: bijele s kremastom bojom ili bijele, okruglog ravnog oblika, sa zakošenim rubovima sa svake strane, s ugraviranom "T100" s jedne strane i razdjelnom linijom u obliku križa s druge strane, može biti blagi miris (10 kom. u blisteru, u kartonska kutija 2 blistera);
otopina za intravensku (intravensku) i intramuskularnu (intramuskularnu) primjenu: gotovo bezbojna ili bezbojna prozirna tekućina [2 ml u staklenim ampulama (u gornjem dijelu s dva prstena za označavanje i točkom loma) bez boje, u plastičnoj ambalaži blister trake 6 kom., U kartonskoj kutiji 2 pakiranja].

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: tiaprid hidroklorid - 111,1 mg, što je ekvivalent sadržaju 100 mg tiaprida;
pomoćne komponente: koloidni vodeni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, manitol, povidon, magnezijev stearat.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: tiaprid hidroklorid - 55,55 mg, što je ekvivalentno 50 mg tiaprida;
pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Tiapridal djeluje neuroleptički, analgetski i anksiolitički.

Farmakodinamika

Tiaprid je antipsihotično sredstvo - atipični neuroleptik, in vitro selektivno blokirajući podtipove D2 i D3 dopaminskih receptora. Istodobno, nema značajnog afiniteta za receptore glavnih središnjih neurotransmitera (uključujući histamin, noradrenalin, serotonin). Ova svojstva tiaprida potvrđena su in vivo bihevioralnim i neurokemijskim studijama. Dokazali su prisutnost anti-dopaminergičkih učinaka u pozadini odsutnosti značajnih znakova katalepsije, sedacije i oštećenja kognitivnih sposobnosti.

Tiaprid je u stanju utjecati na dopaminske receptore koji su već preosjetljivi na dopamin prilikom uzimanja bilo kojih drugih antipsihotičnih lijekova. To je zbog njegovih antidiskinetičkih učinaka.

Nekoliko eksperimentalnih modela stresa testiranih na životinjama (na primjer, povlačenje alkohola kod primata i miševa) pokazalo je anksiolitičko djelovanje tiaprida. Ova tvar ne uzrokuje psihološku ili fizičku ovisnost.

Ovaj atipični farmakodinamički profil objašnjava kliničku učinkovitost lijeka Tiapridal u liječenju mnogih poremećaja, uključujući hiperdopaminergična stanja: diskinezije i poremećaji u ponašanju, koji se javljaju kod bolesnika s demencijom ili kod onih koji zlostavljaju alkohol. Istodobno, u usporedbi s tipičnim antipsihoticima, broj nuspojava iz središnjeg živčanog sustava je minimaliziran.

Tiaprid karakterizira izraženo hipotermično (zbog blokade dopaminskih receptora smještenih u hipotalamusu), antiemetičko (zbog blokade dopaminskih Og receptora smještenih u okidačkoj zoni centra za povraćanje) i analgetsko (i s eksteroceptivnom i interoceptivnom boli).

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene 200 mg tiaprida, njegov maksimalni sadržaj u plazmi - 2,5 μg / ml - postiže se za 30 minuta. Tvar se relativno brzo distribuira u tijelu: ovaj postupak traje manje od 1 sata. Prelazi krvno-moždanu barijeru i ulazi u posteljicu, ali nema kumulativnog učinka. Volumen raspodjele je 1,43 l / kg. U životinja je uočen prodor tiaprida u mlijeko, a omjer njegovih koncentracija u mlijeku i krvi bio je 1,2: 1.

Tiaprid se ne veže na proteine plazme, a stupanj vezanja na eritrocite je zanemariv. Metabolizira se blago (do 15%) s tvorbom pretežno neaktivnih metabolita. Konjugirani metaboliti se ne otkrivaju. 70% primijenjene doze izlučuje se u urinu nepromijenjeno. Nakon intramuskularne primjene Tiapridala, poluživot njegove aktivne tvari u plazmi je 3,6 sata kod muškaraca i 2,9 sati kod žena. Tiaprid se izlučuje uglavnom putem bubrega putem tubularne sekrecije i glomerularne filtracije. Bubrežni klirens je 330 l / min. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, brzina eliminacije tiaprida određuje se klirensom kreatinina, uz smanjenje u kojem se smanjuje brzina izlučivanja lijeka. Tiaprid se hemodializom (11 ± 7 mg) slabo uklanja iz krvotoka u roku od 4 sata nakon intramuskularne injekcije u dozi od 100 mg.

Apsorpcija tiaprida, uzeta u obliku tableta, vrlo je brza. Nakon oralne primjene 200 mg Tiapridala maksimalna koncentracija njegove aktivne komponente u plazmi postiže se za 1 sat i iznosi 1,3 μg / ml. Bioraspoloživost lijeka je 75%. Kada se tablete uzimaju neposredno prije jela, bioraspoloživost se povećava za 20%, a maksimalna koncentracija u plazmi povećava se za 40%. U starijih bolesnika apsorpcija se usporava.

Indikacije za uporabu

ublažavanje agresivnih stanja i psihomotorne agitacije, posebno kod liječenja bolesnika u starosti ili s kroničnim alkoholizmom;
sindrom kronične intenzivne boli.

Uz to, prikazana je uporaba Tiapridala:

odrasli i djeca starija od 6 godina: horea različite etiologije, sindrom Gilles de la Tourette;
djeca starija od 6 godina: poremećaji ponašanja agresivni i uznemireni.

Kontraindikacije

feokromocitom (uključujući i sumnje);
rak dojke, prolaktinom hipofize i drugi tumori ovisni o prolaktinu, uključujući i sumnju na njih;
ozbiljno zatajenje bubrega i / ili jetre;
hipertenzivna kriza;
I tromjesečje trudnoće;
dojenje;
istodobna terapija lijekovima koji mogu uzrokovati aritmije: antiaritmični lijekovi klase IA (hidrokinidin, dizopiramid, kinidin) i klasa III (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol), određeni antipsihotici (tioridazin, levomepromazin, trifluoperazin, amiloperidemazin pimozid, haloperidol, sulpirid), levodopa, cisaprid, difemanil, bepridil, mizolastin, eritromicin, vinkamin (i.v.), moksifloksacin, sparfloksacin;
kombinacija s agonistima dopaminskih receptora (apomorfin, entakapon, amantadin, bromokriptin, ropinirol, kabergolin, pergolid, lisurid, piribedil, kinagolid, pramipeksol), osim za bolesnike s Parkinsonovom bolešću;
istodobna primjena sultoprida;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Osim toga, dobne kontraindikacije za Tiapridal: tablete nisu propisane za djecu mlađu od 6 godina, otopina se koristi samo za liječenje odraslih pacijenata.

Tiapridal se preporučuje s oprezom propisivati bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega, epilepsijom, kardiovaskularnim bolestima u fazi dekompenzacije, hipokalemijom, Parkinsonovom bolešću, u kombinaciji s lijekovima koji sadrže etanol, s urođenim produljenjem QT intervala, bradikardijom s otkucajima srca (brzina otkucaja srca ispod 55) u minuti, istodobna terapija lijekovima koji mogu uzrokovati hipokalemiju, ozbiljnu bradikardiju (brzina otkucaja srca manja od 55 otkucaja u minuti), produljenje QT intervala ili usporavanje srčane provodljivosti, u starosti.

Upute za uporabu Tiapridala: metoda i doziranje

Tablete

Tiapridal tablete uzimaju se oralno.

S obzirom na stanje pacijenta, liječenje treba započeti s malom dozom, postupno povećavajući, treba svesti na minimalnu dozu koja pruža klinički učinak.

Preporučena doza Tiapridala:

ublažavanje agresivnih stanja i psihomotorne agitacije: 200-300 mg dnevno, trajanje tečaja - 30-60 dana. Početna doza za starije pacijente je 50 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, s razmakom od 2-3 dana, doza se može povećati za 50-100 mg do 300 mg - maksimalna doza;
chorea, Gilles de la Touretteov sindrom: početna doza za odrasle je 25 mg dnevno, a zatim se postupno povećava na minimalnu efektivnu dozu, koja može biti u rasponu od 300 do 800 mg dnevno. Za djecu se doza određuje brzinom od 3-6 mg na 1 kg djetetove težine dnevno;
sindrom intenzivne kronične boli: odrasli - 200-400 mg dnevno;
poremećaji u ponašanju s agresivnošću i agitacijom u djece starije od 6 godina: 100-150 mg dnevno.

Injekcija

Otopina Tiapridal namijenjena je samo odraslim pacijentima intramuskularnom ili intravenskom primjenom.

S obzirom na stanje pacijenta, liječenje započinje s malim dozama i postupno se povećava, uvijek je potrebno koristiti minimalnu učinkovitu dozu.

Preporučeni režim doziranja Tiapridala:

ublažavanje agresivnih stanja i psihomotorne agitacije: obično - 200-300 mg dnevno; predreligijsko stanje ili delirični sindrom - 400-1200 mg dnevno svakih 4-6 sati. Maksimalna dnevna doza je 1800 mg. Za starije pacijente - do 100 mg 2-3 puta dnevno;
sindrom kronične intenzivne boli: 200-400 mg dnevno.

Nuspojave

iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: astenija, umor, pospanost, nesanica, uznemirenost, psihomotorna uznemirenost, apatija, vrtoglavica, glavobolja, povećani krvni tlak (BP), bradikinezija, hipersalivacija; s parkinsonizmom - drhtanje; rijetko - akatizija, distonija i rana diskinezija (okulogijske krize, grčeviti tortikolis, trizmus) - svi ti simptomi obično nestaju kada se propišu antiholinergični antiparkinsonični lijekovi ili nakon povlačenja lijeka; na pozadini dulje uporabe - tardivna diskinezija (nehotični karakteristični pokreti lica, jezika, udova); moguće - razvoj malignog neuroleptičnog sindroma (MNS);
sa strane kardiovaskularnog sustava: atrijalna fibrilacija, produljenje QT intervala, posturalna hipotenzija;
iz endokrinog sustava: hiperprolaktinemija, amenoreja, oticanje mliječnih žlijezda, galaktoreja, bolovi u prsima, poremećaji ejakulacije, impotencija, debljanje.

Predozirati

Simptomi predoziranja lijekom Tiapridal uključuju znakove ekstrapiramidnog poremećaja, pretjerane sedacije, pospanosti, arterijske hipotenzije, zamagljene svijesti do kome. U tom se slučaju lijek odmah otkazuje, ispire želudac (kod uzimanja tableta u velikim dozama) i propisuje se detoksikacija i simptomatska terapija.

Također je potrebno redovito nadgledati vitalne funkcije tijela, posebno pokazatelje kardiovaskularnog sustava zbog rizika produljenja QT intervala, sve dok znakovi opijenosti u potpunosti ne nestanu. S izraženim ekstrapiramidnim simptomima, propisani su antikolinergični lijekovi.

Budući da se dijalizom tiaprid slabo uklanja iz tijela, ne preporučuje se hemodijaliza za njegovo uklanjanje iz krvi. Trenutno nije poznat specifični protuotrov. Kada se tiaprid kombinira s drugim psihotropnim lijekovima, smrtni ishod moguć je u slučaju predoziranja.

posebne upute

Propisivanje antiholinergičnih antiparkinsonijskih lijekova radi ispravljanja tardivne diskinezije može pogoršati stanje pacijenta.

Simptomi NMS-a uključuju: bljedilo, hipertermiju, ukočenost mišića, disfunkciju perifernog živčanog sustava, oslabljenu svijest. Znakovi disfunkcije perifernog živčanog sustava koji prethode nastanku hipertermije - labilnost krvnog tlaka i pojačano znojenje - signali su upozorenja za razvoj NNS-a. Predisponirajući čimbenici bolesti mogu uključivati organska oštećenja mozga i dehidraciju.

Pacijenti s kroničnom bubrežnom insuficijencijom trebaju smanjenje doze Tiapridala i redovito praćenje.

Djelovanje lijeka potiče produljenje QT intervala ovisno o dozi i povećava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija. Budući da se učinak pojačava hipokalemijom, bradikardijom, urođenim ili stečenim produljenjem QT intervala, lijek treba propisivati nakon ispravljanja hipokalemije. Liječenje treba biti popraćeno pažljivim praćenjem ravnoteže elektrolita, elektrokardiografijom (EKG) i kliničkim prikazom.

Zbog mogućeg smanjenja praga konvulzivne spremnosti, Tiapridal treba koristiti s oprezom kod epilepsije.

Ekstrapiramidalni sindrom uzrokovan neurolepticima treba zaustaviti antiholinergicima.

Prema uputama, Tiapridal utječe na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima, stoga se tijekom razdoblja liječenja treba suzdržati od takvih vrsta aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tiapridal je zabranjeno imenovati u prvom tromjesečju trudnoće tijekom dojenja. Nema podataka o učinku lijeka koji se koristi tijekom trudnoće na fetalni mozak. Ne preporučuje se propisivanje Tiaprida u II i III tromjesečju trudnoće. Međutim, ako ne postoji alternativa liječenju lijekovima, dozu i trajanje terapije treba smanjiti ako je moguće.

Uz dugi tijek liječenja i / ili uzimanja Tiapridala u visokim dozama i / ili u kasnoj trudnoći, potrebno je stalno nadzirati neurološke funkcije novorođenčeta. Nije poznato prodire li tiaprid u majčino mlijeko, pa ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, od dojenja treba odustati.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Tiapridala:

etanol - pojačava sedativni učinak neuroleptika;
beta-blokatori, lijekovi digitalisom, spori blokatori kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem), gvanfacin, klonidin, inhibitori kolinesteraze (donepezil, galantamin, neostigmin, rivastigmin, piridostigmin), laksativi, diuretici koji izlučuju kalij, povećavaju rizik od diuretika koji izlučuju glukozu razvoj atrijalne fibrilacije i ventrikularne aritmije;
antihipertenzivni lijekovi - uzrokuju aditivni učinak, povećavajući rizik od posturalne hipotenzije;
antitusika, opioidni analgetici, supstitucijska terapija (morfin derivata), centralno djelujući antihipertenzivi, barbiturata, benzodiazepina anskolitici (uključujući), hipnotika, sedativ antidepresive, baklofen, histamina H ₁ receptor blokatori s sedativni učinak pojačani inhibicijski učinak na središnji živčani sustav.

Kod Parkinsonove bolesti, levodopu u kombinaciji s tiapridom preporučuje se uzimati u minimalnim učinkovitim dozama, jer agonisti dopaminskih receptora mogu povećati ili izazvati psihotične poremećaje. Tijekom liječenja neurolepticima u bolesnika s Parkinsonovom bolesti, doza dopaminergičkih lijekova postupno se smanjuje dok se potpuno ne otkaže.

U slučaju hitne potrebe za istodobnom primjenom lijeka s moksifloksacinom ili sparfloksacinom, potrebno je unaprijed odrediti vrijednost QT intervala i osigurati njegovu kontrolu na EKG-u.

Analozi

Tiapridal je analogan Tiapridu.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja: tablete - 5 godina, otopina - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tiapridalu

Brojni pregledi o Tiapridalu ukazuju na to da se često koristi za liječenje alkoholne psihoze, popraćene agresijom i uznemirenošću. Pacijenti su zadovoljni rezultatom liječenja nakon prvog tečaja, a također primjećuju pristupačnu cijenu lijeka i praktičnost njegove primjene.

Cijena Tiapridala u ljekarnama

Približna cijena Tiapridala u obliku tableta je 1393–1601 rubalja (paket uključuje 20 kom.). Otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu možete kupiti za 1060–1168 rubalja (paket uključuje 12 ampula).