Rezerpin
Reserpine: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Interakcije s lijekovima
- 13. Analozi
- 14. Uvjeti skladištenja
- 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 16. Recenzije
- 17. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: rezerpin
ATX kod: C02AA02
Aktivni sastojak: rezerpin (Reserpine)
Proizvođač: farmaceutska tvornica Grodzin Polfa Sp. z o.o. (Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co.) (Poljska)
Opis i ažuriranje fotografije: 03.10.2019
Rezerpin je lijek iz skupine simpatolitika koji djeluje hipotenzivno i sedativno, pojačavajući učinke analgetika i hipnotika.
Oblik i sastav izdanja
Oblik doziranja - tablete (1000 kom u spremniku; 50 kom u pakiranju i upute za uporabu Reserpine).
Aktivni sastojak: rezerpin - 0,1 ili 0,25 mg u 1 tableti.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Rezerpin je simpatolitičko antihipertenzivno sredstvo.
Glavni učinci lijeka:
- slabljenje utjecaja simpatičke inervacije na kardiovaskularni sustav, što se očituje u obliku smanjenja broja otkucaja srca, smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora i smanjenja sekrecije renina;
- depresivni učinak na središnji živčani sustav (kada se koristi u velikim dozama, djeluje poput neuroleptika);
- pojačano lučenje egzokrinih žlijezda;
- povećana peristaltika gastrointestinalnog trakta.
Rezerpin karakterizira dugo razdoblje latencije i dugo trajanje djelovanja.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, apsorpcija rezerpina iznosi 40%, bioraspoloživost je od 50 do 60%, volumen raspodjele je 9,1 l / kg, razina vezanja na proteine plazme je 96%.
Maksimalna koncentracija u plazmi u krvi nakon oralne primjene postiže se unutar 1-3 sata. Tvar prelazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
Eliminacija rezerpina i njegovih metabolita provodi se u dvije faze (α- i β-faza), poluvijek je 4,5, odnosno 271 sat. 8% doze unutar 96 sati nakon primjene izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita), 62% kroz crijeva (uglavnom u obliku nepromijenjene tvari).
U bubrežnom zatajenju, usporeno izlučivanje putem bubrega nadoknađuje se povećanjem izlučivanja u žuči, pa stoga ne dolazi do nakupljanja rezerpina.
Indikacije za uporabu
- Arterijska hipertenzija;
- Hiperkinetički sindrom;
- Psihoze u pozadini visokog krvnog tlaka;
- Mentalne bolesti vaskularne etiologije.
Također, Reserpine se ponekad koristi u sljedećim slučajevima:
- Blagi oblici zatajenja srca s tahikardijom (u kombinaciji sa srčanim glikozidima);
- Tirotoksikoza (istodobno s tireostatskim lijekovima, radi smanjenja neurovegetativnih poremećaja i usporavanja pulsa);
- Hipersimpatikotonija;
- Trajna nesanica;
- Shizofrenija (u kombinaciji s antipsihoticima);
- Alkoholne psihoze.
Kontraindikacije
- Kongestivno zatajenje srca;
- Teške bolesti kardiovaskularnog sustava;
- Bradikardija;
- AV blok;
- Depresija;
- Ulcerozni kolitis u akutnoj fazi;
- Pogoršanje čira na želucu i dvanaesniku;
- Bolesti bubrega s oštećenom funkcijom;
- Bronhijalna astma;
- Nefroskleroza;
- Ateroskleroza cerebralnih žila;
- Razdoblje prije elektropulsne terapije;
- Razdoblje trudnoće i dojenja;
- Istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze i 1 tjedan nakon njihovog otkazivanja;
- Preosjetljivost na lijek.
Reserpin, upute za uporabu: način i doziranje
Rezerpin treba uzimati oralno nakon jela.
Specifične doze i trajanje liječenja određuju se pojedinačno.
U ranim fazama arterijske hipertenzije propisuje se 0,05-0,1 mg 2-3 puta dnevno. Nadalje, ako je potrebno (ali pod uvjetom da se lijek dobro podnosi), doza se postupno povećava. Maksimalna dnevna doza je 1 mg. Ako se hipotenzivni učinak ne može postići u roku od 10-14 dana, lijek se otkazuje. Nakon postizanja učinka, dnevna se doza postupno smanjuje: prvo na 0,5 mg, zatim na 0,2 mg, zatim na 0,1 mg. Za terapiju održavanja propisana je minimalna učinkovita doza. Liječenje se provodi u tečajevima od 2-3 mjeseca do 4 puta godišnje.
S neurozama, Reserpine se propisuje u dozi od 0,25 mg 2-3 puta dnevno do 0,5 mg 3-4 puta dnevno.
U slučaju mentalnih bolesti, prvog se dana propisuje 0,25-2 mg, a zatim se, ovisno o kliničkoj situaciji, dnevna doza povećava na 10-15 mg.
Maksimalne doze za odrasle: jednokratno - 2 mg, dnevno - 10 mg.
Za djecu, ovisno o dobi i indikacijama, lijek je indiciran u dnevnoj dozi od 0,1-0,4 mg u 2-4 doze.
Nuspojave
- Iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, mučnina, proljev, povraćanje, ulceracija sluznice gastrointestinalnog trakta; s produljenom uporabom u velikim dozama - disfunkcija jetre;
- Iz mokraćnog sustava: povećana učestalost mokrenja ili zadržavanja mokraće;
- Od strane kardiovaskularnog sustava: bradikardija; kada se uzima u velikim dozama - povećani simptomi angine pektoris;
- Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: suhoća i oticanje sluznice, umor, slabost, tjeskoba, vrtoglavica, nesanica ili pospanost, depresivna stanja; kada se uzimaju u velikim dozama - noćne more, parkinsonizam;
- Dermatološke reakcije: pruritus, herpes;
- Ostalo: začepljenje nosa, hiperemija sluznice očiju, otežano disanje, debljanje, smanjena potencija i libido.
Predozirati
Glavni simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.
Terapija: simptomatska.
posebne upute
Zbog svoje niske učinkovitosti i brojnih nuspojava, simpatolitici (uključujući Reserpine) nazivaju se lijekovima druge linije za hipertenziju i psihozu.
Tijekom liječenja treba pratiti krvni tlak.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Pacijenti koji neprestano uzimaju Reserpine trebaju izbjegavati obavljanje potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Rezerpin se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.
Djetinjstvo
U pedijatriji se Reserpine koristi prema indikacijama, prema režimu doziranja koji je propisao specijalist.
S oštećenom funkcijom bubrega
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, uzimanje Reserpinea je kontraindicirano.
Interakcije s lijekovima
- Beta-blokatori: postoji obostrano poboljšanje farmakoloških učinaka;
- Adreno- i simpatomimetika: dolazi do međusobnog smanjenja aktivnosti;
- Antihipertenzivni lijekovi: pojačan je antihipertenzivni učinak;
- Bromokriptin: njegov se učinak na razinu prolaktina smanjuje (potrebna je prilagodba doze);
- Alkohol i lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav: depresivni učinak se povećava;
- Nesteroidni protuupalni lijekovi (posebno indometacin): smanjuju antihipertenzivni učinak;
- Antiholinergici: smanjuje se učinak na želučanu sekreciju;
- Lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidalne poremećaje: poremećaji se povećavaju;
- Levodopa: njezin se učinak smanjuje (potrebno je povećati dozu);
- Kinidin, srčani glikozidi: razvija se proaritmički učinak;
- Furazolidon, prokarbazin, kao i inhibitori monoaminooksidaze, uključujući selegilin: postoji rizik od razvoja nagle hipertenzije i hiperpireksije.
Analozi
Analozi rezerpina su: Rausedil, Christoserpine, Alserin, Escaserp, Raupazil, Hypnoserpil, Paysed Serfin, Rausedan, Serpazil, Kveszin, Serpen, Reserpoid, Sedaraupin, Roxinoid, Serpat, Serpin, Serpiloid, Tenserpin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na hladnom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Reserpineu
Recenzije o Reserpinu su malobrojne, jer lijek nije dostupan u ljekarnama. Postoje izvješća da lijek izaziva visoku ovisnost.
Kao aktivni sastojak, rezerpin je trenutno uključen u kombinirane pripravke.
Cijena za Reserpine u ljekarnama
Cijena Reserpinea nije poznata, lijek nije dostupan u ljekarnama.
Približni trošak analoga: Normatens (20 tableta) - 121-139 rubalja, Raunatin (50 tableta, po 2 mg) - 100-117 rubalja.
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!