Perfalgan - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Perfalgan

Perfalgan: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Perfalgan

ATX kod: N02BE01

Aktivni sastojak: paracetamol (paracetamol)

Proizvođač: Bristol-Myers Squibb (Francuska), Bristol-Myers Squibb, SrL Italija

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Perfalgan je narkotični lijek s izraženim analgetskim i antipiretičkim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Perfalganov oblik doziranja - otopina za infuziju: bistra tekućina, blago žućkasta ili bezbojna, bez vidljivih mehaničkih nečistoća [u bočici od bezbojnog prozirnog stakla 50 ili 100 ml, u kartonskoj kutiji 1 ili 12 (za bolnice) bočica].

Sastav otopine od 1 ml:

• aktivna tvar: paracetamol - 10 mg;
• pomoćne komponente: manitol, cistein hidroklorid monohidrat, dinatrij fosfat dihidrat, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina, dušik, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Paracetamol, aktivni sastojak Perfalgana, djeluje analgetički, antipiretički i slabo protuupalno. Mehanizam njegovog utjecaja sastoji se u blokiranju aktivnosti ciklooksigenaze 1 i 2 u središnjem živčanom sustavu, inhibiciji sinteze prostaglandina, prevladavajućem utjecaju na središta boli i termoregulaciji u hipotalamusu. Virtualno odsustvo protuupalnog učinka objašnjava se neutralizacijom učinka paracetamola na ciklooksigenazu u upaljenim tkivima staničnim peroksidazama. Paracetamol ne utječe nepovoljno na sluznicu probavnog trakta i metabolizam vode i elektrolita (zadržavanje vode i natrija), jer ne sudjeluje u sintezi prostaglandina u perifernim tkivima.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija (C _max) paracetamola u krvnoj plazmi nakon intravenske infuzije lijeka u dozi od 500 ili 1000 mg iznosi 15 ili 30 μg / ml i postiže se nakon 15 minuta. Volumen raspodjele (V _d) je 1 l / kg. Paracetamol se slabo veže na proteine plazme. Ima sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru. Nakon intravenske infuzije doze od 1000 mg nakon 20 minuta, u likvoru se bilježi značajan sadržaj paracetamola - približno 1,5 μm / ml.

Djelatna tvar se metabolizira u jetri, stvarajući glukuronide i sulfate. Mali dio (4%) doze biotransformira se uz sudjelovanje enzima citokroma P450 u aktivni međuprodukt metabolit N-acetilbenzokinon imin, koji se u normalnim uvjetima brzo neutralizira smanjenim glutationom, a nakon vezivanja s merkaptopurnom kiselinom i cisteinom izlučuje se urinom. Međutim, u uvjetima masovne opijenosti, koncentracija ovog otrovnog metabolita raste.

Poluvrijeme (T _1/2) paracetamola je: u odraslih - 2,7 sata; kod djece - 1,5–2 sata. Ukupni razmak od tla iznosi 18 l / h. Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega: oko 90% uzete doze - tijekom dana s urinom, uglavnom u obliku glukuronida (60 do 80%) i sulfata (20 do 30%); nepromijenjeno - manje od 5% uzete doze.

U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (s klirensom kreatinina manjim od 10-30 ml / min), izlučivanje lijeka donekle usporava, T _1/2 je u rasponu od 2 do 5,3 sata. Stopa izlučivanja glukuronida i sulfata u takvih je bolesnika 3 puta niža nego u zdravih ljudi.

Indikacije za uporabu

• sindrom boli umjerenog i slabog intenziteta različitog podrijetla (uključujući glavobolju, zubobolju, migrenu, neuralgiju, algomenoreju, mialgiju, bolove s opeklinama, ozljedama, kao i nakon kirurških intervencija);
• febrilni sindrom kod zaraznih i upalnih bolesti.

Prema uputama, Perfalgan se koristi i za brzo ublažavanje boli i vrućice, uključujući slučajeve poteškoće s oralnim uzimanjem lijeka.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• teška disfunkcija jetre;
• dječja dob do 1 godine;
• preosjetljivost na paracetamol ili propacetamol hidroklorid (paracetamol predlijek) ili bilo koji pomoćni sastojak lijeka.

Relativni (upotreba Perfalgana zahtijeva oprez):

• ozbiljno zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min);
• benigna hiperbilirubinemija (uključujući virusni hepatitis, Gilbertov sindrom, alkoholno oštećenje jetre);
• kronični alkoholizam;
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• trudnoća, razdoblje dojenja;
• starija dob.

Upute za uporabu Perfalgana: način i doziranje

Perfalgan se daje intravenski u obliku infuzije tijekom 15 minuta jednom.

Dopušteno je dodatno razrjeđivanje lijeka s 0,9% otopinom natrijevog klorida, najviše 10 puta. Razrijeđena otopina mora se upotrijebiti u roku od jednog sata od pripreme, uključujući vrijeme infuzije.

Neiskorištena otopina u otvorenoj boci mora se uništiti.

Preporučeni režim doziranja Perfalgana:

• djeca od 1 do 11 godina (težine do 34 kg): 15 mg / kg tjelesne težine paracetamola po infuziji (1,5 ml otopine na 1 kg tjelesne težine) do 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 60 mg / kg. Razmak između injekcija trebao bi biti najmanje 4 sata;
• odrasli i adolescenti stariji od 12 godina s težinom od 35 do 50 kg: 15 mg / kg tjelesne težine po infuziji (1,5 ml / kg). Maksimalna dnevna doza je 60 mg / kg. Minimalni razmak između injekcija je 4 sata;
• odrasli i adolescenti stariji od 12 godina s težinom većom od 50 kg: maksimalna pojedinačna doza je 1000 mg (1 bočica od 100 ml), dnevna doza je 4000 mg. Razmak između injekcija trebao bi biti najmanje 4 sata.

Pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre, s Gilbertovim sindromom i starijim bolesnicima, preporuča se smanjiti dnevnu dozu Perfalgana i primjenjivati je u intervalima od najmanje 8 sati.

Nuspojave

Moguće nuspojave sustava i organa:

• organi gastrointestinalnog trakta: povećanje enzimske aktivnosti jetrenih transaminaza (u pravilu bez razvoja žutice);
• hematopoetski organi: trombocitopenija;
• kardiovaskularni sustav: arterijska hipotenzija;
• koža: svrbež, osip na koži i / ili sluznici (obično urtikarijski ili eritematozni), Quinckeov edem.

Predozirati

U slučaju akutnog predoziranja paracetamolom u roku od 24 sata nakon primjene, mogu se razviti sljedeći simptomi: bljedilo kože, gastrointestinalni poremećaji (smanjen apetit, mučnina / povraćanje, proljev, nelagoda u trbuhu, bolovi u trbuhu). 12-13 sati nakon primjene Perfalgana, dolazi do povećanja aktivnosti enzima jetre, razine laktat dehidrogenaze i bilirubina, kao i smanjenja razine protrombina. U slučaju istodobne primjene paracetamola odraslima od 7,5 g ili djeci preko 140 mg / kg, razvija se citoliza hepatocita s nepovratnom i potpunom nekrozom jetre, početkom zatajenja jetre, encefalopatijom i metaboličkom acidozom, što može dovesti do kome, kao i smrti.

U slučaju kroničnog predoziranja, 2-4 dana nakon prekoračenja doze paracetamola, može se razviti hepatotoksični učinak koji je karakteriziran općenitim (slabost, bol, pojačano znojenje, slabost) i specifičnim simptomima jetre. Hepatotoksični učinak može uzrokovati razvoj hepatonekroze, jetrene encefalopatije (suzbijanje više živčane aktivnosti, oslabljeno razmišljanje, uznemirenost i omamljenost), respiratornu depresiju, hipoglikemiju, napadaje, aritmije, poremećaje zgrušavanja krvi, metaboličku acidozu, cerebralni edem, komu, trombohemoragijski sindrom.

U rijetkim se slučajevima oštećena funkcija jetre razvija brzinom munje i može se zakomplicirati zatajenjem bubrega (akutna tubularna nekroza).

Za liječenje akutnog predoziranja preporučuje se davanje davatelja SH-skupine i prekursora sinteze glutationa - metionina 8–9 sati nakon njega, a nakon 12 sati - uvođenja N-acetilcisteina. Daljnja primjena metionina i N-acetilcisteina ovisi o sadržaju paracetamola u krvi i vremenu koje je proteklo nakon primjene njegove povećane doze.

posebne upute

Tijekom razdoblja duže upotrebe Perfalgana potrebno je nadzirati rad jetre i sliku periferne krvi.

U bolesnika s alkoholnom hepatozom jetre tijekom liječenja paracetamolom povećava se rizik od razvoja poremećaja jetre.

Pri određivanju količine mokraćne kiseline i glukoze u krvnoj plazmi, treba imati na umu da Perfalgan može iskriviti laboratorijske testove.

Otvorena i neiskorištena bočica s lijekom mora se uništiti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Paracetamol ima sposobnost prodiranja kroz placentnu barijeru. Međutim, negativan učinak lijeka na ljudski fetus još nije zabilježen. Eksperimentalnim studijama nisu utvrđeni embriotoksični, mutageni i teratogeni učinci Perfalgana.

Djelomično oslobađanje paracetamola događa se u majčinom mlijeku - u mlijeku se nalazi 0,04-0,23% doze koju je uzela majka.

Ako je potrebno koristiti Perfalgan tijekom trudnoće i dojenja, potrebno je pažljivo analizirati omjer očekivanih blagodati terapije za majku i potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Djetinjstvo

Perfalgan je kontraindiciran za djecu mlađu od 1 godine.

Djeca od 1 godine mogu ući u lijek, ovisno o režimu doziranja.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pri primjeni Perfalgana u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml / min), potreban je oprez.

Za kršenja funkcije jetre

Kod teške disfunkcije jetre ne preporučuje se propisivanje lijeka.

Pacijentima s alkoholnim oštećenjem jetre treba primjenjivati Perfalgan s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Starija dob je relativna kontraindikacija za uporabu paracetamola.

Interakcije s lijekovima

Korištenje paracetamola istovremeno s nekim lijekovima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:

• barbiturati, etilni alkohol, fenitoin, fenilbutazon, rifampicin, triciklični antidepresivi i drugi induktori mikrosomske oksidacije u jetri: povećanje proizvodnje hidroksiliranih aktivnih metabolita, što povećava rizik od ozbiljne opijenosti čak i u slučaju malog predoziranja paracetamola. Dugotrajna primjena barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola;
• inhibitori mikrosomske oksidacije (uključujući cimetidin): smanjuju vjerojatnost hepatotoksičnog učinka;
• nesteroidni protuupalni lijekovi: kod dugotrajne zajedničke primjene - povećanje rizika od razvoja nefropatije, papilarne bubrežne nekroze i završne faze kroničnog zatajenja bubrega;
• salicilati: uz dugotrajnu istodobnu primjenu s visokim dozama paracetamola - povećanje rizika od raka mokraćnog mjehura ili raka bubrega;
• Diflunisal: 50% povećanje koncentracije paracetamola u krvnoj plazmi, što povećava vjerojatnost razvoja hepatotoksičnosti.

Analozi

Analozi Perfalgana su Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi između 15 i 30 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Perfalganu

O Perfalganu je vrlo malo recenzija. Na temelju dostupnih podataka može se zaključiti da je njegova učinkovitost nesumnjiva, ali lijek nije prikladan za sve bolesnike. Stoga biste trebali pažljivo primijeniti Perfalgan u svakom slučaju i ako se pojave negativne manifestacije, odmah obavijestite svog liječnika o njima.

Cijena Perfalgana u ljekarnama

Cijena Perfalgana za pakiranje od 12 boca od 100 ml iznosi približno 1.080 rubalja.

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!