Pramipeksol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Pramipeksol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Pramipexole

ATX kod: N04BC05

Aktivni sastojak: pramipeksol (pramipeksol)

Proizvođač: Synthon Hispania (Španjolska), Synthon (Nizozemska), Pharmzashchita NPC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 171 rubalja.

Kupiti

Pramipeksol je lijek antiparkinsonijskog djelovanja.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja pramipeksola - tablete: gotovo bijele ili bijele; 0,25 i 0,5 mg - ravni, duguljasti, s jedne strane postoji veliki rizik, s druge strane - gravura "P9AL 0,18", odnosno "P9AL 0,35"; 1 ili 1,5 mg - okrugli bikonveksni oblik, na obje strane rizika, na jednoj strani gravura "P9AL 0,7" ili "P9AL 1,1" (u kartonskoj kutiji 3 blistera od 7 ili 10 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: pramipeksol dihidroklorid monohidrat - 0,25; 0,5; 1 ili 1,5 mg (pramipeksol - 0,18; 0,35; 0,7 ili 1,1 mg);
pomoćne komponente (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): magnezijev stearat - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; preželatinizirani škrob - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; manitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidon (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Pramipeksol je agonist receptora dopamina. Ima visoku specifičnost i selektivnost. Veže na D, ₂ -dopamina receptora, afinitet najizraženiji očituje za D ₃ -dopamina receptora.

Upotreba lijeka pomaže u smanjenju deficita motoričke aktivnosti kod Parkinsonove bolesti, što je posljedica stimulacije receptora dopamina u striatumu.

Glavna svojstva pramipeksola:

inhibicija sinteze, oslobađanja i metabolizma dopamina;
osiguravanje zaštite dopaminergičnih neurona od degeneracije, koja se javlja kao odgovor na neurotoksičnost metamfetamina ili ishemiju;
smanjenje izlučivanja prolaktina (ovisi o dozi).

Farmakokinetika

Apsorpcija pramipeksola je brza i događa se u potpunosti. Unos hrane usporava brzinu apsorpcije (ne utječe na ukupan volumen).

Apsolutna bioraspoloživost - više od 90%, _Cmax (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi postiže se za 60-180 minuta.

Tvar se odlikuje linearnom kinetikom i relativno malom varijabilnošću koncentracije između pojedinih pacijenata.

Podvrgava se biološkoj transformaciji i u vrlo maloj mjeri veže na proteine plazme (manje od 20%), volumen raspodjele je 400 litara.

Malo se metabolizira. Većina doze (oko 90%) izlučuje se putem bubrega (nepromijenjena - 80%), manje od 2% izlučuje se kroz crijeva. Ukupni klirens pramipeksola iznosi približno 500 ml / min, a bubrežni klirens 400 ml / min. T _1/2 (poluvrijeme) varira od 8 sati (u mladih bolesnika) do 12 sati (u starijih bolesnika).

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Pramipexole je propisan za simptomatsko liječenje sljedećih bolesti / stanja:

idiopatska Parkinsonova bolest kod odraslih (kao monoterapija ili u kombinaciji s levodopom) u kasnoj fazi bolesti uz slabljenje učinaka levodope ili njihove nestabilnosti i pojavu fluktuacija u terapijskom učinku (fluktuacije na kraju doze ili „uključivanje-isključivanje“);
idiopatski sindrom nemirnih nogu.

Kontraindikacije

Apsolutno:

dob do 18 godina;
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (pramipeksol se propisuje pod liječničkim nadzorom):

zatajenje bubrega;
arterijska hipotenzija;
psihotični poremećaji;
oštećenje vida;
bolesti kardiovaskularnog sustava u teškom tijeku;
trudnoća.

Upute za uporabu pramipeksola: način i doziranje

Pramipeksol se uzima oralno s malom količinom vode, bez obzira na obrok.

Dnevnu dozu treba podijeliti na tri jednaka dijela.

U prvom tjednu liječenja, pojedinačna doza je 0,125 mg. Dok se ne postigne najbolji terapijski učinak, doza se povećava na 0,25 mg (drugi tjedan primjene) i 0,5 mg (od 15 do 21 dan terapije).

U budućnosti, ako je potrebno, jednom tjedno, dnevna doza se povećava za 0,75 mg. Maksimalna dnevna doza je 4,5 mg.

Treba imati na umu da se kada se doza uzima iznad 1,5 mg dnevno, učestalost pospanosti povećava.

Uz terapiju održavanja, doza bi trebala biti u rasponu od 0,375-4,5 mg dnevno. I u ranoj i u kasnoj fazi Parkinsonove bolesti, pramipeksol je učinkovit počevši od dnevne doze od 1,5 mg. Promjena doze ovisi o reakciji pacijenta na liječenje i pojavi nuspojava. Istodobno, moguće je da u nekih bolesnika doza veća od 1,5 mg dnevno može imati dodatni terapeutski učinak, posebno u kasnoj fazi bolesti.

Pramipeksol treba povlačiti postupno - 0,75 mg dnevno do potpunog povlačenja, jer nagli prestanak terapije može dovesti do pojave malignog neuroleptičnog sindroma.

Doza lijeka tijekom početne terapije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom određuje se CC (klirens kreatinina):

20-50 ml / min: 2 puta dnevno, 0,125 mg;
manje od 20 ml / min: 1 put dnevno, 0,125 mg.

Ako se bubrežna funkcija smanji tijekom terapije održavanja, tada se dnevna doza pramipeksola smanjuje za isti postotak za koji se smanjuje CC. S CC od 20-50 ml / min, dnevna doza se može podijeliti u dvije doze, s CC manjom od 20 ml / min, lijek se uzima jednom dnevno.

Pri provođenju kombinirane terapije, kako se povećava doza pramipeksola, dozu levodope treba prilagoditi kako bi se izbjegla prekomjerna stimulacija dopaminom.

Preporučena početna doza za simptomatsko liječenje idiopatskog sindroma nemirnih nogu je 0,125 mg jednom dnevno prije spavanja tijekom 2-3 sata. Ako je potrebno propisati dodatnu simptomatsku terapiju, doza Pramipeksola može se povećati kako bi dosegla maksimum od 0,75 mg (svakih 4-7 dana do 0,25; 0,5 odnosno 0,75 mg).

Terapijski učinak treba procijeniti nakon 3 mjeseca primjene lijeka. Postupno povlačenje terapije nije potrebno. Međutim, ne može se isključiti mogućnost ponovnog pojavljivanja simptoma. U kliničkim studijama, nakon naglog prekida primjene pramipeksola, samo 10% slučajeva pokazalo je znakove pogoršanja simptoma, a kršenje se može dogoditi nakon bilo koje doze.

Nuspojave

Nuspojave se obično pojavljuju na početku tijeka terapije, duljom primjenom lijeka nestaju.

Ozbiljnost poremećaja i učestalost njihovog razvoja reverzibilni su i ovise o dozi.

Očekivane nuspojave mogu biti povezane s korištenim dozama i farmakodinamičkim profilom lijeka. To uključuje mučninu, povraćanje, hiperkineziju, halucinacije, uznemirenost i ortostatsku hipotenziju. Smanjenje krvnog tlaka može se primijetiti u nekih bolesnika na početku terapije, posebno ako se doze titriraju prebrzo.

Kod Parkinsonove bolesti, naglo smanjenje doze / povlačenje pramipeksola može dovesti do razvoja neuroleptičnog malignog sindroma. Kad se uzima istodobno s levodopom, diskinezija je zabilježena kao nuspojava.

Incidencija nuspojava (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko).

Parkinsonova bolest:

invazije i infekcije: rijetko - upala pluća i druge infekcije gornjih / donjih dišnih putova;
endokrini sustav: rijetko - kršenje lučenja antidiuretskog hormona;
živčani sustav: vrlo često - vrtoglavica, diskinezija, pospanost; rijetko - amnezija, hiperkinezija, iznenadno uspavljivanje, nesvjestica;
probavni sustav: vrlo često - mučnina; često - povraćanje, zatvor;
kardiovaskularni sustav: često - snižavanje krvnog tlaka; rijetko - zatajenje srca;
dišni sustav: rijetko - štucanje, dispneja;
psiha: često - halucinacije, amnezija, abnormalni snovi, poremećaj ponašanja (simptomi kompulzivnih / impulzivnih radnji), zbunjenost, nesanica; rijetko - kompulzivno prejedanje, patološka kupovina (opsesivna želja za kupovinom), hiperseksualnost, paranoja, patološka žudnja za kockanjem, delirij, poremećen libido, anksioznost;
potkožno tkivo i koža: rijetko - svrbež, osip;
organ vida: često - oštećenje vida, uključujući diplopiju, smanjena jasnoća percepcije / oštrina vida;
opći poremećaji: često - periferni edem, umor;
kršenja koja su zabilježena tijekom posebnih studija: često - smanjenje tjelesne težine, smanjenje apetita; rijetko - povećanje tjelesne težine.

Idiopatski sindrom nemirnih nogu:

psiha: često - nesanica, nenormalni snovi; rijetko - poremećaji u ponašanju (simptomi kompulzivnih / impulzivnih radnji), patološka žudnja za kockanjem, delirij, zbunjenost, hiperfagija, hiperseksualnost, halucinacije, poremećaji libida, anksioznost, paranoja;
infekcije i zaraze: rijetko - upala pluća i druge infekcije gornjih / donjih dišnih putova;
endokrini sustav: rijetko - kršenje lučenja antidiuretskog hormona;
živčani sustav: često - vrtoglavica, pospanost, glavobolja, umor; rijetko - iznenadno uspavljivanje, diskinezija, amnezija, hiperkinezija, nesvjestica;
probavni sustav: vrlo često - mučnina; često - povraćanje, zatvor;
kardiovaskularni sustav: rijetko - snižavanje krvnog tlaka; rijetko - zatajenje srca;
dišni sustav: rijetko - dispneja, štucanje;
koža i potkožno tkivo: rijetko - svrbež, osip i drugi simptomi preosjetljivosti;
organ vida: rijetko - oštećenja vida, uključujući diplopiju, smanjena jasnoća percepcije / oštrina vida;
opći poremećaji: često - umor; rijetko - periferni edem;
kršenja koja su zabilježena tijekom posebnih studija: rijetko - smanjenje / povećanje tjelesne težine, smanjenje apetita.

Predozirati

Očekivani simptomi predoziranja (tipični za farmakodinamički profil lijekova povezanih s agonistima dopaminskih receptora): uznemirenost, mučnina, povraćanje, halucinacije, hiperkinezija, smanjeni krvni tlak.

Ne postoji specifični protuotrov. Učinkovitost hemodijalize nije utvrđena.

U slučaju predoziranja indicirano je simptomatsko liječenje koje uključuje ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i praćenje EKG-a. Može se propisati intravenska 0,9% otopina natrijevog klorida, a ako se pojave znakovi stimulacije središnjeg živčanog sustava, antipsihotici.

posebne upute

Zbog vjerojatnosti ortostatske hipotenzije, preporuča se praćenje krvnog tlaka, posebno na početku primjene.

Tijekom terapije, pacijenti i njihovi njegovatelji trebaju uzeti u obzir mogućnost nastanka halucinacija (uglavnom vizualnih) i zbunjenosti.

Kada se kombinira terapija levodopom u kasnim fazama Parkinsonove bolesti, u početnoj fazi odabira doze može se pojaviti diskinezija (dozu levodope treba smanjiti).

Tijekom uzimanja pramipeksola zabilježeni su slučajevi naglog uspavljivanja tijekom aktivnog dana, dok se pospanost nije razvijala. U svakodnevnim aktivnostima rijetko se bilježilo uspavljivanje, ponekad bez ikakvih prethodnih znakova. Terapija može biti popraćena pospanošću, ponekad pretjerano izraženom.

U slučaju poremećaja vida preporučuje se redoviti oftalmološki pregled.

Ako postoji razvoj slučajeva patološke strasti, hiperseksualnosti i povećanog libida, možda će biti potrebno smanjiti dozu pramipeksola ili ga potpuno otkazati.

Pacijentima s psihotičnim poremećajima lijek treba propisati nakon preliminarne procjene ravnoteže koristi i rizika.

Primjenom Pramipeksola može se povećati rizik od primarnog zatajenja srca.

Postoje dokazi da se stanje bolesnika pogoršava tijekom liječenja sindroma nemirnih nogu (raniji početak simptoma navečer ili čak danju, povećana ozbiljnost i širenje na gornje udove).

U slučajevima ozbiljnih kardiovaskularnih patologija, imenovanje Pramipeksola zahtijeva posebnu brigu. Preporučuje se nadzor krvnog tlaka.

Tijekom uzimanja pramipeksola dolazi do smanjenja izlučivanja prolaktina, do povećanja aktivnosti kreatin-fosfokinaze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja uzimanja pramipeksola preporučuje se odbijanje vožnje vozila, što je povezano s vjerojatnošću pojave nuspojava, uključujući pospanost i halucinacije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: terapija se treba provoditi pod liječničkim nadzorom i samo u krajnjim slučajevima kada blagodati liječenja za majku znatno premašuju rizik za plod;
razdoblje laktacije: Pramipeksol je kontraindiciran.

Djetinjstvo

Liječenje pramipeksolom u bolesnika mlađih od 18 godina je kontraindicirano.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pramipeksol u pozadini zatajenja bubrega treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

levodopa: preporuča se smanjiti njezinu dozu, a dozu ostalih antiparkinsonskih lijekova treba održavati na konstantnoj razini kada se poveća doza pramipeksola;
antipsihotici: moguće antagonističko djelovanje; kombinacije se preporučuje izbjegavati;
lijekovi sa sedativnim učinkom, alkohol: moguć je aditivni učinak; kombinacija zahtijeva oprez;
inhibitori / konkurenti aktivnog bubrežnog puta izlučivanja: bubrežni klirens pramipeksola se smanjuje; tijekom razdoblja kombinirane primjene treba pratiti pojavu znakova pretjerane stimulacije dopamina, smanjiti dozu pramipeksola;
blokatori dopaminskih receptora: metoklopramid, derivati butirofenona, fenotiazina, tioksantena: učinkovitost liječenja je smanjena.

Analozi

Analozi pramipeksola su Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o pramipeksolu

Prema pregledima, Pramipeksol je učinkovit lijek koji se koristi i u monoterapiji i kao dio složenog liječenja. Primjećuje se da se s Parkinsonovom bolešću brzina njenog napredovanja usporava. Također, propisana je terapija za ispravljanje neizraženih simptoma depresije.

Od nedostataka ukazuju na razvoj nuspojava, koje se očituju u obliku vrtoglavice, lagane tjeskobe, dispepsije, nadimanja, kserostomije, a u nekim slučajevima i proljeva.