Seroquel Prolong

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Seroquel Prolong: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Seroquel Prolong

ATX kod: N05AH04

Aktivni sastojak: kvetiapin (kvetiapin)

Proizvođač: ZiO-Health (Rusija); AstraZeneca UK, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 1799 rubalja.

Kupiti

Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene, Seroquel Prolong

Seroquel Prolong je atipični antipsihotički lijek (neuroleptik).

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta produljenog djelovanja, obloženih filmom: bikonveksne duguljaste, ružičaste (50 mg), bijele (150 i 400 mg), žute (200 mg) ili blijedo žute (300 mg); na jednoj od stranica s ugraviranim "XR 50", "XR 150", "XR 200", "XR 300" ili "XR 400" prema doziranju (10 tableta u blisteru, 6 blistera u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Seroquel Prolong).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: kvetiapin fumarat - 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 ili 460,5 mg (što odgovara 50, 150, 200, 300 ili 400 mg kvetiapina);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, hipromeloza (2208), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev citrat dihidrat;
filmska ljuska: titan dioksid (E171), makrogol 400, hipromeloza (2910); dodatno za dozu od 50, 200 i 300 mg - željezni oksid žuti oksid (E172) i za dozu od 50 mg - željezov oksid crvena boja (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kvetiapin, aktivni sastojak kvetiapin produljenje, atipični je antipsihotički lijek. Kvetiapin i N-dealkil kvetiapin, koji je njegov aktivni metabolit, komuniciraju s neurotransmiterskim receptorima u mozgu. Oni pokazuju visoki afinitet (afinitet) za receptore serotonina 5-HT ₂ -tipa i dopamina D ₁ - i D ₂ -tipa mozga. Antagonizam tih receptora u kombinaciji s većom selektivnošću za 5-HT ₂ -tipa serotoninske receptore, u usporedbi s omjerom za D ₂tipa dopaminskih receptora, određuju najvažnija klinička antipsihotička svojstva kvetiapina produžiti i malu učestalost ekstrapiramidnih nuspojava. Kvetiapin ne pokazuje afinitet prema transporteru noradrenalina i ima nizak afinitet prema serotoninskim 5HT _1A receptorima, za razliku od N-desalkil kvetiapina, koji pokazuje visok afinitet prema njima. Djelomični agonizam ovog metabolita prema 5HT _1A -serotoninskim receptorima i suzbijanje noradrenalinskog transportera mogu uzrokovati antidepresivni učinak kvetiapina produljivati.

Kvetiapin i N-desalkyl kvetiapin odlikuju visokim afinitetom za histamin i a ₁ adrenoreceptore, umjerena - za su a ₂ adrenergičke receptore serotonina i 5-HT ₁ -tipa receptora. Uz to, kvetiapin ne pokazuje ili ima nizak afinitet za muskarinske receptore, a njegov aktivni metabolit ima umjereni / visoki afinitet za nekoliko podtipova muskarinskih receptora.

Kvetiapin je pokazao antipsihotička svojstva u standardnim testovima na životinjama. Doprinos N-desalkil kvetiapina farmakološkom djelovanju aktivne tvari nije procijenjen. Tijekom proučavanja ekstrapiramidalnih simptoma (EPS) na životinjama nađeno je da kvetiapin dovodi do blage ukočenosti u dozama koje pružaju djelotvornu blokiranje D ₂ receptora. Kvetiapin inducira selektivno smanjenje aktivnosti mezolimbičnih dopaminergičnih neurona A ₁₀ u usporedbi s nigrostriatalnim neuronima A _{9 koji} sudjeluju u motoričkoj funkciji.

Seroquel Prolong dobro se podnosi kada se koristi u preporučenim dozama, uključujući i starije pacijente. U bolesnika s demencijom, u dobnoj skupini od 66 do 89 godina, u provedbi studija, liječenje lijekom u dnevnim dozama od 50-300 mg u usporedbi s placebom smanjilo je simptome depresije. U pozadini dugotrajne terapije u stabilnih bolesnika sa shizofrenijom, učestalost debljanja i EPS-a nisu porasli. U DSM-IV studijama velikog depresivnog poremećaja [Dijagnostički i statistički priručnik za mentalne poremećaje (4. izdanje) - Dijagnostički i statistički priručnik za mentalne poremećaje, 4. izdanje], Seroquel Prolong nije povećao rizik od samoubilačkih ideja ili samoubilačkih ideja. ponašanje u usporedbi s placebom.

U dvije kratke studije od po 6 tjedana, Quetiroquel Prolong korišten je za liječenje depresivne epizode u dnevnoj dozi od 150 i 300 mg u kombinaciji s lijekovima poput bupropiona, amitriptilina, duloksetina, citaloprama, fluoksetina, escitaloprama, sertralina, venlafaksina ili paroksetin u bolesnika s neoptimalnim odgovorom na monoterapiju kvetiapinom. Došlo je do poboljšanja znakova depresije na razini srednjeg kvadrata promjene od 2-3,3 boda na MADRS (Montgomery - Asbergova skala ocjene depresije) u usporedbi s uzimanjem antidepresiva kao monoterapijskog lijeka.

Farmakokinetika

Kvetiapin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Maksimalna koncentracija (C _max) kvetiapina i N-dealkil kvetiapina u krvnoj plazmi opaža se približno 6 sati nakon oralne primjene tableta. Ravnotežna molarna koncentracija N-dealkil kvetiapina iznosi 35% koncentracije kvetiapina. U slučaju primjene Kvetiapina Prolong 1 put dnevno u dozi koja ne prelazi 800 mg, farmakokinetika kvetiapina i njegovog glavnog aktivnog metabolita je linearna i ovisna o dozi.

Kad se Seroquel Prolong uzimao jednom dnevno u dozi koja je jednaka dnevnoj dozi koja se koristi u 2 doze, primijećene su slične vrijednosti površine ispod farmakokinetičke krivulje (AUC), ali C _max u plazmi bio je 13% niži. AUC N-dealkil kvetiapina bila je 18% manja.

Istodobna primjena lijeka s hranom s niskim udjelom masti nije značajno utjecala na AUC i C _max kvetiapina. Kada se lijek uzimao s hranom bogatom masnoćama, zabilježen je statistički značajan porast njegove AUC i C _max u plazmi za prosječno 20, odnosno 50%. S tim u vezi, preporučuje se korištenje Seroquel Prolonga 1 put dnevno, ne kombinirajući se s unosom hrane.

Kvetiapin se na 83% veže na proteine krvne plazme.

Glavna uloga u metaboličkoj transformaciji kvetiapina pripada izoenzimu CYP3A4 citokroma P ₄₅₀, koji sudjeluje u stvaranju N-dealkil kvetiapina. Kvetiapin i njegovi pojedinačni metaboliti (uključujući N-dealkil kvetiapin) pokazuju slabo inhibitorno djelovanje na izoenzime citokroma P ₄₅₀, kao što su 1A2, 2C19, 2C9, 3A4 i 2D6, ali samo na razinama 5-50 puta višim od koncentracije, fiksirana u pozadini često korištenih učinkovitih dnevnih doza od 300-800 mg. S obzirom na in vitro rezultate, ne treba pretpostaviti da će kombinirana primjena kvetiapina s drugim lijekovima uzrokovati klinički izraženu inhibiciju njihovog metabolizma, posredovanu citokromom P ₄₅₀.

Poluvrijeme (T _1/2) kvetiapina i N-dealkil kvetiapina je 7, odnosno 12 sati. Manje od 5% molarne doze frakcije plazme slobodnog kvetiapina i N-desalkil kvetiapina eliminira se urinom. U prosjeku se 73% kvetiapina izlučuje mokraćom, 21% fecesom. Metabolički proces kvetiapina aktivno se odvija u jetri, manje od 5% tvari ostaje nepromijenjeno i izlučuje se mokraćom ili izmetom.

Farmakokinetički se parametri u muškaraca i žena ne razlikuju.

Indikacije za uporabu

shizofrenija, uključujući prevenciju relapsa u bolesnika sa stabilnom remisijom;
bipolarni poremećaj, uključujući umjerene / teške manične epizode u bipolarnom poremećaju; ozbiljne depresivne epizode u strukturi bipolarnog poremećaja; prevencija recidiva bipolarnog poremećaja u slučaju učinkovitog prethodnog liječenja kvetiapinom za manične / depresivne epizode ove bolesti;
depresivna epizoda: kombinirana terapija sa suboptimalnim odgovorom na liječenje antidepresivima u monoterapiji.

Kontraindikacije

Apsolutno:

malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze i intolerancija na galaktozu;
dob do 18 godina;
kombinirana primjena s inhibitorima citokroma P ₄₅₀, uključujući protugljivična sredstva azolne skupine, klaritromicin, eritromicin, nefazodon i inhibitore proteaze;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativni (uzimanje kvetiapina Prolong tableta potrebno je s iznimnim oprezom):

zatajenje jetre;
cerebrovaskularne i kardiovaskularne bolesti ili druga stanja koja predisponiraju arterijsku hipotenziju;
rizik od moždanog udara i aspiracione upale pluća;
povijest napadaja;
starija dob.

Seroquel Prolong, upute za uporabu: način i doziranje

Seroquel Prolong tablete uzimaju se oralno, 1 put dnevno, natašte (prije jela ili ne prije 1 sata nakon jela). Moraju se progutati cijele, bez dijeljenja, žvakanja ili drobljenja.

Preporučeni režim doziranja Quetiqel Prolong:

shizofrenija, umjerene / teške manične epizode u strukturi bipolarnog poremećaja (u svrhu terapije): 1. dan - u dozi od 300 mg, 2. - u dozi od 600 mg; nadalje, preporučena dnevna doza je 600 mg, no ako je potrebno, može se povećati na 800 mg; uzimajući u obzir klinički učinak i individualnu toleranciju, dnevna doza se može prilagoditi u rasponu od 400 do 800 mg; za terapiju održavanja kod shizofrenije, nije potrebno prilagođavati dozu nakon zaustavljanja pogoršanja;
depresivne epizode kod bipolarnog poremećaja (u svrhu terapije): Seroquel Prolong se uzima noću; u prva četiri dana tečaja koristite u sljedećim dozama: 1. dan - 50 mg, 2. - 100 mg, 3. - 200 mg, 4. - 300 mg; nadalje, preporučena dnevna doza je 300 mg, u nekim se slučajevima doza može povećati na 600 mg, uzimajući u obzir terapijski učinak i podnošljivost liječenja; nisu pronađene prednosti korištenja lijeka u dozi od 600 mg dnevno u usporedbi s 300 mg; Seroquel Prolong iznad 300 mg trebao bi propisati liječnik s iskustvom u liječenju bipolarnih poremećaja;
recidivi bipolarnih poremećaja u slučaju prethodne učinkovite terapije kvetiapinom maničnih / depresivnih epizoda u strukturi bipolarnog poremećaja (za profilaksu): tableta se uzima prije spavanja, liječenje treba nastaviti u istoj dnevnoj dozi kao na početku tečaja; ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti lijeka, dnevna doza se može prilagoditi u rasponu od 300 do 800 mg; koristiti najnižu učinkovitu dozu za terapiju održavanja;
depresivna epizoda sa suboptimalnim odgovorom na liječenje lijekovima u režimu monoterapije (kao dio kombinirane terapije): uzima se prije spavanja u minimalnoj efektivnoj dozi, tečaj treba započeti dnevnom dozom od 50 mg; 1. do 2. dana uzima se 50 mg, za 3-4 dana - 150 mg dnevno, dnevnu dozu treba povećati sa 150 na 300 mg tek nakon pojedinačne procjene stanja pacijenta; kada su propisane visoke doze, rizik od nuspojava se pogoršava.

Radi praktičnosti prijema, pacijenti koji su prethodno primili frakcijske doze kvetiapina mogu se prevesti na primjenu kvetiapina Prolong jednom dnevno u dozi jednakoj ukupnoj dnevnoj dozi kvetiapina. U nekim slučajevima može biti potrebna prilagodba doze kako bi se postigao klinički odgovor.

Nuspojave

Na pozadini terapije Queloquel Prolong, najčešće su uočeni sljedeći neželjeni događaji: suha usta, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, sindrom povlačenja, smanjenje kolesterola lipoproteina visoke gustoće (HDL), povećanje ukupne koncentracije kolesterola (uglavnom, kolesterola lipoproteina male gustoće - LDL), povećana razina triglicerida, smanjena razina hemoglobina, povećana tjelesna težina.

Učestalost nuspojava sustava i organa:

živčani sustav: vrlo često - vrtoglavica ^14,17, pospanost ^{2, 17}, glavobolja; često - dizartrija, nesvjestica ^14,17, EPS; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu, kasna diskinezija ⁶;
endokrini sustav: često - porast razine prolaktina u serumu ¹⁶; povećana koncentracija hormona koji stimulira štitnjaču (TSH) ²⁰; smanjenje razine ukupnog trijodtironina (T3) ²⁰, smanjenje razine ukupnog i slobodnog tiroksina (T4) ²⁰; rijetko - smanjenje razine slobodnog T3 ²⁰; izuzetno rijetko - sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH);
hematopoetski sustav: vrlo često - smanjenje razine hemoglobina ²³, često - leukopenija ¹³, smanjenje broja neutrofila ²², porast broja eozinofila ¹; rijetko - trombocitopenija, smanjenje broja trombocita ¹⁴; rijetko - agranulocitoza; s nepoznatom učestalošću - neutropenija;
metabolički poremećaji: vrlo često - porast serumske koncentracije triglicerida u krvi ¹¹, ukupnog kolesterola (uglavnom LDL kolesterola) ¹², smanjenje HDL kolesterola ¹⁸, povećanje tjelesne težine ⁹; često - povećani apetit, hiperglikemija ⁷; rijetko - dijabetes melitus ^5,6, hiponatremija;
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti; izuzetno rijetko - anafilaktičke reakcije ⁶;
mentalni poremećaji: često - neobično / noćne more, samoubilačke misli / ponašanje; rijetko - somnambulizam i druge slične pojave;
kardiovaskularni sustav: često - lupanje srca ¹⁹, tahikardija ⁴, ortostatska hipotenzija ^4,17; rijetko - produljenje QT intervala, bradikardija; rijetko - venska trombembolija;
organ vida: često - zamagljen vid;
probavni sustav: vrlo često - suha usta; često - povraćanje ²¹, dispepsija, zatvor, povećana aktivnost serumske gama-glutamiltransferaze (GGT) ³, povećana serumska razina alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (ACT) ³; rijetko - disfagija ⁸; rijetko - pankreatitis, crijevna opstrukcija / ileus, žutica ⁶, hepatitis ⁶;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - zadržavanje mokraće;
dišni sustav: često - rinitis, otežano disanje ¹⁹;
mišićno-koštani sustav: izuzetno rijetko - rabdomioliza;
koža i potkožno tkivo: izuzetno rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom ⁶, angioedem ⁶;
reproduktivni sustav: rijetko - spolna disfunkcija; rijetko - menstrualni poremećaji, galaktoreja, priapizam;
promjene laboratorijskih i instrumentalnih parametara: rijetko - povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze u krvi ¹⁵;
opći poremećaji: vrlo često - sindrom povlačenja ¹⁰; često - razdražljivost, blaga astenija, vrućica, periferni edem; rijetko - maligni neuroleptički sindrom (NMS), čija klinička manifestacija može biti hipertermija, ukočenost mišića, labilnost autonomnog živčanog sustava, promijenjeni mentalni status, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze (s ovom reakcijom potrebno je prestati uzimati Seroquel Prolong i provesti odgovarajuću terapiju).

Bilješke

¹ Prema potencijalno klinički značajnim odstupanjima od normalne razine uočenim u svim studijama, povećanje broja eozinofila ≥ 1 × 10 ⁹ / L za najmanje 1 određivanje.

² Pospanost se obično javlja tijekom prvih 14 dana liječenja i u većini slučajeva nestaje daljnjom terapijom.

³ Može doći do asimptomatskog povećanja GGT, AST i ALT u serumu, što je obično reverzibilno u pozadini daljnje primjene Seroquel Prolonga.

⁴ Može se pojaviti ortostatska hipotenzija, popraćena tahikardijom, vrtoglavicom i ponekad nesvjesticom, uglavnom na početku liječenja.

⁵ Zabilježeni su izuzetno rijetki slučajevi dekompenzacije dijabetes melitusa. Preporučuje se praćenje bolesnika s dijagnosticiranim dijabetesom melitusom i bolesnika s čimbenicima rizika za razvoj ove bolesti.

⁶ Učestalost ovog neželjenog učinka procijenjena je samo na temelju podataka postmarketinških istraživanja. Ovo kršenje može se očitovati nasilnim nehotičnim pokretima, pojava simptoma diskinezije ili njihovo pogoršanje moguće je čak i nakon otkazivanja lijeka Quetiquel Prolong.

⁷ Povećanje glukoze u krvi natašte ≥ 126 mg / dL (≥ 7,0 mmol / L) ili nakon obroka ≥ 200 mg / dL (≥ 11,1 mmol / L) u najmanje 1 slučaju.

⁸ Češći razvoj disfagije s kvetiapinom u usporedbi s placebom zabilježen je samo tijekom studija bipolarne depresije.

⁹ Povećanje početne tjelesne težine od ne manje od 7% uglavnom je zabilježeno na početku terapije.

¹⁰ Najčešći simptomi odvikavanja primijećeni u režimu monoterapije lijekom Quetiquel Prolong bili su sljedeći poremećaji: glavobolja, nesanica, vrtoglavica, razdražljivost, proljev, mučnina, povraćanje. Učestalost ovih pojava značajno se smanjila 7 dana nakon završetka uzimanja lijeka. Otkazivanje treba provoditi postupno, najmanje 7-14 dana.

¹¹ Povećanje razine triglicerida ≥ 200 mg / dL (≥ 2,258 mmol / L) najmanje 1 određivanje.

¹² Povećanje ukupne koncentracije kolesterola ≥ 240 mg / dL (≥ 6,2064 mmol / L) u najmanje 1 slučaju.

¹³ Prema potencijalno klinički značajnim odstupanjima od normalne razine, zabilježenim u svim studijama, smanjenje broja leukocita iznosi ≤ 3 × 10 ⁹ / L kada se utvrdi u najmanje 1 slučaju.

¹⁴ Smanjenje broja trombocita ≤ 100 × 10 ⁹ / l, barem uz 1 određivanje.

¹⁵ Porast nije povezan sa ZNS-om, prema podacima iz kliničkih studija.

¹⁶ Povećanje koncentracije prolaktina u muškaraca - ≥ 20 μg / L (≥ 869,56 pmol / L), u žena - ≥ 30 μg / L (≥ 1304,34 pmol / L).

¹⁷ Simptom može rezultirati nekontroliranim padom (budite oprezni).

¹⁸ Smanjenje koncentracije HDL kolesterola u muškaraca - <40 mg / dL i u žena - <50 mg / dL.

¹⁹ Te su se abnormalnosti često opažale u vezi s vrtoglavicom, tahikardijom, ortostatskom hipotenzijom i / ili komorbidnim respiratornim ili kardiovaskularnim bolestima.

²⁰ Na temelju potencijalno klinički značajnih odstupanja od početne vrijednosti zabilježenih u svim kliničkim ispitivanjima. Odstupanje koncentracije ukupnog i slobodnog T4, ukupnog i slobodnog T3 na vrijednosti od 5 mili-međunarodnih jedinica po litri (mIU / L).

²¹ Na temelju povećane učestalosti povraćanja kod osoba starijih od 65 godina.

²² U kliničkim ispitivanjima monoterapije kvetiapinom u bolesnika s početnim brojem neutrofila ≥ 1,5 × 10 ⁹ / L, neutropenija (broj neutrofila <1,5 × 10 ⁹ / L) uočena je u 1,9% bolesnika u skupini koja je primala kvetiapin u odnosu na 1, 5% u placebo grupi. Zabilježen je pad broja neutrofila ≥ 0,5 × 10 ⁹ / L, ali <1,0 × 10 ⁹ / L, s učestalošću od 0,2% u skupini koja je primala kvetiapin i u skupini koja je primala placebo. Smanjenje broja neutrofila <0,5 × 10 ⁹ / L s najmanje 1 određivanjem zabilježeno je u 0,21% bolesnika u skupini koja je primala kvetiapin u odnosu na 0% u skupini koja je primala placebo.

²³ Smanjenje razine hemoglobina ≤ 13 g / dL u muškaraca i ≤ 12 g / dL u žena primijećeno je u 11% bolesnika, barem u 1 slučaju u svim studijama, uključujući dugotrajno liječenje.

U kratkotrajnim studijama na pozadini shizofrenije i manije u strukturi bipolarnog poremećaja, učestalost EPS-a bila je usporediva u skupini koja je primala kvetiapin i u skupini koja je primala placebo, s depresijom - bila je 8,9% u skupini koja je primala kvetiapin i 3,8% u skupini koja je primala placebo. U dugotrajnim studijama liječenja kvetiapinom za shizofreniju, bipolarni poremećaj i depresivnu epizodu, učestalost EPS-a bila je usporediva u skupini koja je primala kvetiapin i placebo.

Ventrikularne aritmije, produljenje QT intervala, dvosmjerna ventrikularna tahikardija, srčani zastoj i iznenadna smrt smatraju se nuspojavama povezanim s antipsihoticima.

Predozirati

Slučajevi smrtnog ishoda zabilježeni su pri uporabi kvetiapina u dozi od 13,6 g kod pacijenta koji je sudjelovao u istraživanju, a nakon uzimanja lijeka u dozi od 6 g od strane pacijenta tijekom studije nakon registracije. Istodobno, postoji opis slučaja primjene kvetiapina u dozi većoj od 30 g bez smrtnog ishoda.

Prijavljeni su pojedinačni slučajevi predoziranja, koji su bili uzrok produljenja QTc intervala, kome ili smrti. Prijetnja od razvoja nuspojava može se pogoršati u slučaju popratnih teških kardiovaskularnih bolesti. Kada se uzima Seroquel Prolong u dozama znatno višim od terapijskih, mogu se javiti tahikardija, snižavanje krvnog tlaka, pospanost i sedacija. U izoliranim slučajevima zabilježena je pojava rabdomiolize, zadržavanja mokraće, respiratorne depresije, zbunjenosti, delirija i uznemirenosti.

Kvetiapin nema specifični protuotrov. U slučaju ozbiljne opijenosti potrebno je uzeti u obzir rizik od predoziranja nekoliko lijekova. Preporuča se provoditi aktivnosti namijenjene obnavljanju i održavanju respiratorne i kardiovaskularne funkcije, kako bi se osigurala odgovarajuća oksigenacija i ventilacija. Ako se javi vatrostalna arterijska hipotenzija, propisuju se intravenske tekućine i / ili simpatomimetički lijekovi. U tom slučaju ne biste trebali koristiti noradrenalin i dopamin, jer aktivacija β-adrenergičnih receptora može dovesti do pogoršanja smanjenja krvnog tlaka u pozadini blokade α-adrenergičnih receptora uzrokovanih kvetiapinom.

Ispiranje želuca (kada je pacijent u nesvijesti - nakon intubacije) i upotreba aktivnog ugljena i laksativa mogu pospješiti izlučivanje neapsorbiranog kvetiapina, ali učinkovitost ovih mjera nije proučavana. Pacijentu je potreban pažljiv medicinski nadzor dok se stanje ne poboljša.

posebne upute

U pozadini depresije, pogoršava se prijetnja nastankom sklonosti samoozljeđivanju, razvoju samoubilačkih misli o samoubojstvu i događajima povezanim s tim. Ova opasnost traje sve dok se ne utvrdi izražena remisija. S obzirom na to da se poboljšanje stanja ne postiže uvijek tijekom prvih tjedana liječenja, na početku tečaja, prije popravljanja poboljšanja, pacijenti se moraju pažljivo nadzirati, jer se rizik od samoubojstva povećava u ranim fazama remisije. U slučaju naglog prekida primjene kvetiapina Prolong, treba uzeti u obzir potencijalni rizik od samoubilačkih pojava.

Sve mjere predostrožnosti koje se preporučuju u liječenju bolesnika s epizodom depresije trebaju se poduzeti i u liječenju bolesnika s drugim mentalnim poremećajima, jer one također mogu biti povezane s povećanim rizikom od događaja povezanih sa samoubojstvom.

Pacijente koji su u anamnezi imali samoubilačke događaje i pacijente koji pokazuju suicidalne misli prije početka liječenja Quetiawel Prolongom treba pažljivo pratiti tijekom terapije. Prema metaanalizi placebo kontroliranih ispitivanja antidepresiva, zabilježen je povećani rizik od samoubilačkog ponašanja tijekom liječenja antidepresivima u bolesnika s mentalnim poremećajima mlađim od 25 godina.

Tijekom razdoblja uzimanja Seroquel Prolonga mogu se pojaviti hiperglikemija i / ili pojava i pogoršanje dijabetesa melitusa, što u nekim slučajevima dovodi do ketoacidoze ili kome. Kada se koriste antipsihotici, preporučuje se redovito kliničko praćenje simptoma hiperglikemije (polifagija, poliurija, polidipsija, slabost) i tjelesne težine.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da kvetiapin može uzrokovati pospanost, ne preporučuje se upravljanje vozilima, drugim složenim mehanizmima i rad s visoko preciznom opremom tijekom razdoblja liječenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema podataka koji podupiru sigurnu i učinkovitu uporabu kvetiapina u trudnica. Kao rezultat toga, kvetiapin Prolong treba uzimati tijekom trudnoće samo ako očekivana korist od liječenja za ženu opravdava mogući rizik za zdravlje fetusa.

U slučaju primjene antipsihotičnih lijekova, uključujući kvetiapin, u trećem tromjesečju trudnoće u novorođenčadi, pogoršava se prijetnja nuspojava različitog trajanja i težine (uključujući EPS i / ili simptome odvikavanja). Zabilježene su sljedeće nuspojave: hipertenzija / hipotenzija, uznemirenost, pospanost, drhtanje, sindrom respiratornog distresa ili poremećaji hranjenja. Ta novorođenčad zahtijeva pomni medicinski nadzor.

Postoje izvješća o izlučivanju kvetiapina u majčino mlijeko, iako opseg njegovog izlučivanja nije utvrđen. Ako je tijekom dojenja potrebno uzimati Seroquel Prolong, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Tijekom kliničkih ispitivanja na djeci i adolescentima u dobi od 10 do 17 godina proučavana je djelotvornost i sigurnost primjene kvetiapina Prolong. Prema podacima istraživanja, kod djece i adolescenata nuspojave poput povećanog apetita, povećanja razine prolaktina u serumu u krvi i EPS-a javljale su se češće nego kod odraslih. U procesu istraživanja u bolesnika ove dobne skupine zabilježen je porast krvnog tlaka, koji nije primijećen u odraslih, a zabilježene su i promjene laboratorijskih parametara štitnjače. Učinci dugotrajne terapije kvetiapinom na mentalni razvoj, pubertet, rast i reakcije u ponašanju nisu proučavani.

U vezi s gore navedenim, primjena kvetiapina Prolong u bolesnika mlađih od 18 godina je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Utvrđeno je da je u prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega s klirensom kreatinina (CC) ispod 30 ml / min / 1,73 m2, srednji klirens kvetiapina u plazmi smanjen za oko 25%, međutim, vrijednosti pojedinačnog klirensa nisu prelazile vrijednosti tipične za zdravi volonteri. Nije potrebno prilagođavanje doze za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s kompenziranom alkoholnom cirozom srednji klirens kvetiapina u plazmi smanjen je za oko 25%. U pozadini zatajenja jetre, zbog činjenice da se kvetiapin u velikoj mjeri metabolizira u jetri, njegova koncentracija u plazmi može se povećati, što može zahtijevati prilagodbu doze.

U slučaju jetrene insuficijencije, lijek se preporučuje uzimati oprezno, započinjući terapiju dnevnom dozom od 50 mg i svakodnevno povećavajući je za 50 mg dok se ne postigne najučinkovitiji.

Primjena u starijih osoba

U starijih osoba srednji klirens kvetiapina je 30-50% niži nego u bolesnika u dobi od 18 do 65 godina. Stariji bolesnici trebaju s oprezom uzimati kvetiapin Prolong, posebno na početku tečaja. Titracija doze u takvih bolesnika možda će se trebati provoditi sporije, dok bi dnevna terapijska doza u njih mogla biti niža nego u odraslih bolesnika. Starije osobe preporučuju se uzimati kvetiapin Prolong u početnoj dnevnoj dozi od 50 mg, koja se, uzimajući u obzir toleranciju lijeka i klinički odgovor, može povećati za 50 mg dnevno dok se ne postigne najučinkovitija doza.

Stariji bolesnici s depresivnom epizodom propisuju se Seroquel Prolong u prva tri dana tečaja u dnevnoj dozi od 50 mg, četvrtog dana doza se povećava na 100 mg, a osmog na 150 mg. Upotreba lijeka potrebna je u minimalnoj efektivnoj dozi. Ako je potrebno, može se povećati na 300 mg dnevno, ali ne ranije od 22 dana nakon početka tečaja.

Kvetiapin nije indiciran za liječenje psihoza povezanih s demencijom. Tijekom randomiziranih placebom kontroliranih ispitivanja, uz uporabu nekih atipičnih antipsihotičnih lijekova u bolesnika s demencijom, zabilježen je približno 3 puta veći rizik od cerebrovaskularnih komplikacija. Mehanizam ove pojave nije proučavan, ali pogoršanje prijetnje ne može se isključiti za druge antipsihotike ili za druge kategorije bolesnika. Seroquel Prolong treba uzimati s oprezom kod pacijenata kojima prijeti moždani udar.

Prema rezultatima studije o upotrebi atipičnih antipsihotika za liječenje psihoza uzrokovanih demencijom kod starijih bolesnika, utvrđen je porast smrtnosti u skupini ljudi koji su uzimali lijekove ove klase u usporedbi s placebom. Međutim, prema dvama 10-tjednim ispitivanjima kvetiapina na sličnoj skupini bolesnika, čiji je dob bio 56–99 godina, a prosječna dob 83 godine, uzročna povezanost između terapije kvetiapinom i prijetnje povećanom smrtnosti nije utvrđena.

Interakcije s lijekovima

ketokonazol (inhibitor izoenzima CYP3A4 odgovoran za biotransformaciju kvetiapina): u kombinaciji s kvetiapinom u dozi od 25 mg, povećava se AUC potonjeg za 5-8 puta; kontraindicirana je kombinirana primjena kvetiapina Prolong s inhibitorima izoenzima CYP3A4;
fluoksetin (inhibitor izoenzima CYP3A4 i CYP2D6), imipramin (inhibitor izoenzima CYP2D6), risperidon / haloperidol (antipsihotici), cimetidin: nema značajnih promjena u farmakokinetičkim parametrima kvetiapina;
karbamazepin, fenitoin i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima: tijekom uzimanja kvetiapina s tim lijekovima bilježi se značajno povećanje klirensa kvetiapina i, kao rezultat toga, smanjenje AUC, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije i učinkovitosti u plazmi; uporaba ovih kombinacija dopuštena je samo ako očekivana korist liječenja kvetiapinom premašuje prijetnju uzrokovanu ukidanjem induktora mikrosomalnih enzima, prilagodbu doze potonjih treba izvršiti postupno; ako je potrebno, moguće je zamijeniti te tvari sredstvima koja ne induciraju jetrene enzime (posebno pripravcima valproične kiseline);
tioridazin: klirens kvetiapina povećava se u prosjeku za 70%;
lijekovi propisani za bolesti srca i krvožilnog sustava: nisu provedene studije za proučavanje njihove farmakokinetičke interakcije s kvetiapinom;
lorazepam (s jednom dozom od 2 mg): bilježi se smanjenje klirensa ovog sredstva za približno 20% kada se kombinira s kvetiapinom u dozi od 250 mg 2 puta dnevno;
litijevi pripravci, valproična kiselina: farmakokinetika ovih lijekova se ne mijenja; kombiniranom primjenom lijeka litij i kvetiapin u pozadini akutne manične epizode u randomiziranoj studiji zabilježena je veća učestalost nuspojava povezanih s EPS-om (posebno tremor), debljanjem i pospanošću u usporedbi s bolesnicima koji su primali kvetiapin s placebom;
fenazon: ne dolazi do indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima koji sudjeluju u metabolizmu ove tvari;
lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav, alkohol: u ovoj je kombinaciji potrebno s oprezom koristiti Quetiroquel Prolong;
lijekovi koji mogu dovesti do produljenja QTc intervala i neravnoteže elektrolita: s tim se kombinacijama mora biti oprezan, posebno u bolesnika s urođenim produljenjem QT intervala, hipertrofijom miokarda, kroničnim zatajenjem srca, hipomagnezijemijom / hipokalemijom, kao i kod starijih osoba;
sok od grejpa: ne smije se jesti tijekom liječenja kvetiapinom.

U bolesnika koji su uzimali kvetiapin zabilježeni su lažno pozitivni rezultati prilikom korištenja probirnih testova za otkrivanje metadona i tricikličkih antidepresiva enzimskim imunološkim testom. Preporučuje se provjeru rezultata probira kromatografskom studijom.

Analozi

Analozi Seroquel Prolong su Servitel, Kventiax, Quetiapin Canon Prolong, Kumenthal, Quetiapin San, Quetiapin, Quetiapin-Vial, Ketiap, Kventiax SR, Lakwell.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Seroquel Prolongu

Prema većini recenzija, kvetiapin Prolong učinkovit je antipsihotik koji je pokazao pozitivne rezultate u liječenju i prevenciji bipolarnih poremećaja i shizofrenije. Istodobno, gotovo svi bolesnici primjećuju velik broj nuspojava koje se javljaju tijekom terapije lijekovima, uključujući poput jake pospanosti, vrtoglavice, izražene sedacije, značajnog povećanja apetita, dispepsije.