Ezetrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Upute za korištenje:

1. Farmakološko djelovanje
2. Farmakokinetika
3. Indikacije
4. Kontraindikacije
5. Doziranje
6. Predoziranje
7. Interakcija s drugim lijekovima
8. Trudnoća i dojenje
9. Nuspojave
10. Uvjeti skladištenja

Cijene u mrežnim ljekarnama:

od 1834 rub.

Kupiti

farmakološki učinak

Jedna tableta Ezetrola sadrži 10 mg aktivnog sastojka - ezetimiba. Kao pomoćne tvari koriste se: mikrokristalna celuloza, natrijev lauril sulfat, povidon, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, laktoza monohidrat.

Ezetrol pripada skupini lijekova za snižavanje lipida. Lijek je namijenjen oralnoj primjeni. Mehanizam djelovanja lijeka razlikuje se od ostalih analoga Ezetrola iz hipolipidemijske klase lijekova, poput statina, fibrata i stirena biljnog podrijetla. Kada uđe u tanko crijevo, lijek se koncentrira u granici tankog crijeva četkom i ometa apsorpciju kolesterola, smanjujući protok kolesterola u jetru, zbog čega se njegova koncentracija u jetri smanjuje.

Ezetrol utječe na povećanje izlučivanja žučnih kiselina. Prema rezultatima dvotjednog kliničkog ispitivanja, u kojem je sudjelovalo 18 pacijenata, utvrđeno je da je uzimanje Ezetrola smanjilo apsorpciju kolesterola za 54%. Dakle, smanjuje se vjerojatnost razvoja ateroskleroze. Studije su utvrdile da je smrtnost uzrokovana kardiovaskularnim bolestima izravno proporcionalna ukupnoj razini kolesterola, odnosno njegovo smanjenje snižava razinu morbiditeta i smrtnosti.

Farmakokinetika Ezetrola

Nakon oralne primjene, Ezetrol se brzo apsorbira u tankom crijevu i jetri, tvoreći farmakološki aktivni fenolni glukuronid. Maksimalna koncentracija glukuronida u krvnoj plazmi javlja se za 1-2 sata, ezetimiba - nakon 5-12 sati. Zbog gotovo potpune netopivosti lijeka u vodi, nemoguće je odrediti njegovu apsolutnu bioraspoloživost.

Uz standardnu pojedinačnu dozu od 10 mg, istodobni unos s hranom ne utječe na bioraspoloživost Ezetrola. Lijek se na proteine krvi veže za 99,7%

Metabolizam ezetrola javlja se uglavnom u jetri i tankom crijevu konjugacijom (reakcija faze II) s glukuronidom. Lijek se izlučuje žučom.

Nakon uzimanja 20 mg lijeka obilježenog 14C-ezetimibom, razina ezetimiba u krvnoj plazmi iznosila je 93% radioaktivnosti u krvnoj plazmi. Nakon 48 sati u krvnoj plazmi nisu pronađeni radioaktivni tragovi. Poluvrijeme Ezetrola je približno 22 sata. Od ukupne količine doze, unutar 10 dana, oko 11% se izluči urinom, oko 78% fecesom.

Nema farmakokinetičkih podataka kod djece mlađe od 10 godina. Pokazatelji metabolizma i apsorpcije lijeka u odraslih i adolescenata od 10 do 18 godina su isti.

Pacijenti s blagim oštećenjem jetre ne trebaju odabrati pojedinačnu dozu. U žena je koncentracija lijeka u krvnoj plazmi nešto viša, za oko 20%, nego u muškaraca.

Indikacije

homozigotna sitosterolemija;
primarna hiperkolesterolemija;
homozigotna obiteljska hiperkolesterolemija.

Kontraindikacije za Ezetrol

Zatajenje jetre (umjereno do ozbiljno);
Intolerancija na laktozu;
preosjetljivost na komponente lijeka;
starost do 18 godina.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka pacijentima koji uzimaju ciklosporin. Ne preporučuje se uzimanje analoga Ezetrola istovremeno s fibratima, dok se ne dobiju podaci o rezultatima kliničkih ispitivanja.

Doziranje ezetrola

Prije početka liječenja Ezetrolom, bolesnici bi trebali slijediti dijetu za snižavanje lipida usmjerenu na snižavanje kolesterola. Ezetrol možete uzimati bez obzira na unos hrane.

Doza preporučena uputama Ezetrola, kako za monoterapiju, tako i u kombinaciji sa statinima, iznosi 10 mg dnevno.

Pacijenti s blagim oštećenjem bubrega ili jetre i stariji bolesnici ne trebaju pojedinačne doze. Ezetrol se ne preporučuje za umjereno do ozbiljno oštećenje jetre.

Predozirati

Iz primljenih recenzija o predoziranju Ezetrolom utvrđeno je da u većini slučajeva predoziranje nije popraćeno neželjenim reakcijama, a kada se pojave, nisu izražene i prolazne.

U slučaju predoziranja Ezetrolom, uputa preporučuje potpornu i simptomatsku terapiju.

Interakcija Ezetrola s drugim lijekovima

Ezetrol ne utječe na farmakokinetiku oralnih kontraceptiva (levonorgestrel i etinil estradiol), dapsona, glipizida, midazolama, tolbutamida, dekstrometorfana, varfarina i digoksina.

Kombinacija s cimetidinom ne utječe na njegovu bioraspoloživost.

Kada se uzima istodobno s antacidima, brzina apsorpcije se smanjuje bez utjecaja na njegovu bioraspoloživost.

Kombinacija uzimanja Ezetrola s gemfibrozilom i fenofibratom povećava ukupnu koncentraciju lijeka za 1,5-1,7 puta.

Nema podataka o sigurnosti istodobne primjene s fibratima, koji mogu povećati izlučivanje kolesterola, uslijed čega se može javiti bolest žučnih kamenaca. Stoga se ne preporučuje istodobno propisivanje analoga Ezetrola i fibrata.

Nisu utvrđene klinički značajne farmakokinetičke interakcije Ezetrola s rosuvastatinom, fluvastatinom, lovastatinom, pravastatinom, simvastatinom i atorvastatinom.

Trudnoća i dojenje

Nisu primljene recenzije o rezultatima primjene Ezetrola od strane trudnica, stoga se uputama tijekom trudnoće ne preporučuje uporaba Ezetrola. Pri određivanju početka trudnoće, primjenu lijeka treba prekinuti.

Nema podataka o eliminaciji Ezetrola u majčinom mlijeku, pa se preporučuje prestati dojiti prije uzimanja lijeka.

Nuspojave Ezetrola

U kliničkim ispitivanjima do 14 tjedana, u kojima je sudjelovalo 3366 bolesnika, lijek se dobro podnosio ako se uzima dnevno s 10 mg u kombinaciji sa statinima ili kao monoterapija. Zabilježene su blage i brzo prolazne nuspojave, učestalost nuspojava nije se razlikovala od učestalosti placebo skupine.

Monoterapijom su moguće sljedeće nuspojave: proljev, bolovi u trbuhu, glavobolja.

Kada se kombiniraju Ezetrol i statin, mogu se pojaviti: mijalgija, mučnina, nadutost, proljev, zatvor, bolovi u trbuhu, umor, glavobolja.

Recenzije o kliničkoj primjeni Ezetrola pokazale su mogućnost razvoja sljedećih reakcija: parestezija, mučnina, pankreatitis, osip na koži, trombocitopenija, angioedem, rijetko rabdomioliza, miopatija.