Ecoral

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ecoral: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Equoral

ATX kod: L04AD01

Aktivni sastojak: ciklosporin (ciklosporin)

Proizvođač: AIVEX Pharmaceuticals s. R. oko. (Češka), Teva Check Industries s. R. oko. (Češka Republika)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 3370 rubalja.

Kupiti

Ecoral je imunosupresivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Ekoralni oblici doziranja:

kapsule: meka želatinozna, ljuska neprozirne strukture, u tri doze: 25 mg - žuta, ovalna, veličine 12,5 x 8 mm, na ljusci slika dvostrukog trokuta i oznake "25 mg", 50 mg - smeđe-žuta boje, duguljaste, veličine 21 sa 8 mm, na ljusci slika dvostrukog trokuta i oznake "50 mg", po 100 mg - smeđa, duguljasta, veličine 26 sa 8 mm, na ljusci slika dvostrukog trokuta i oznake "100 mg"; sadržaj kapsule je masna prozirna tekućina od žuto-smeđe do žute boje (10 kom. u blisterima ili blisterima, u kartonskoj kutiji 5 pakiranja ili blistera);
oralna otopina 10%: bistra uljna tekućina od žuto-smeđe do žućkaste boje (po 50 ml u bočicama od tamnog stakla, u plastičnoj kutiji 1 bočica u kompletu s dozatorom, 1 kutija u kartonskoj kutiji).

1 kapsula Ekoral sadrži:

aktivna tvar: ciklosporin - 25 mg, 50 mg ili 100 mg;
pomoćne komponente: poligliceril (3) oleat, D, L-alfa-tokoferol, poligliceril (10) oleat, makrogol gliceril hidroksistearat, etilni alkohol;
ljuska: glicerol 85%, želatina, titan dioksid, glicin, otopina sorbitola.

Uz to, pored ljuske:

Ekoral kapsule 25 mg i 50 mg: željezni oksid žuti;
kapsule Ecoral 100 mg: željezni oksid smeđi.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: ciklosporin - 100 mg;
pomoćne komponente: poligliceril (3) oleat, etilni alkohol, makrogol gliceril hidroksistearat, poligliceril (10) oleat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ecoral je snažni imunosupresivni lijek koji je ciklički polipeptid od 11 aminokiselina.

Mehanizam djelovanja ciklosporina A na staničnoj razini je posljedica suzbijanja stvaranja i oslobađanja interleukin-2 (faktor rasta T-limfocita) i limfokina. Blokiranjem limfocita u mirovanju u fazi G ₀ ili G ₁ staničnog ciklusa, lijek inhibira antigen-ovisno oslobađanje limfokina aktiviranim T-limfocitima. Specifični učinak ciklosporina na limfocite je reverzibilan, on ne inhibira hematopoezu, ne utječe na funkciju fagocitnih stanica.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija ciklosporina u krvi postiže se nakon 1-6 sati. Bioraspoloživost lijeka ovisi o dozi, povećava se s povećanjem doze i razdoblja liječenja, u prosjeku iznosi 30%.

Nakon transplantacije jetre, u slučaju oštećenja funkcije jetre ili gastrointestinalnih patologija (ileus, proljev, povraćanje), apsorpcija lijeka se smanjuje.

Vezivanje na krvna tijela i proteine je intenzivno, razina koncentracije ciklosporina u punoj krvi premašuje sadržaj plazme za 2–9 puta.

90% prihvaćene doze Ekorale veže se na proteine, uglavnom lipoproteine.

Ciklosporin se izlučuje u majčino mlijeko.

Raspodjela: krvna plazma - 33–47%, limfociti - 4–9%, eritrociti - 41–58%, granulociti - 5–12%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 1,5-3,5 sata.

Metabolizira se stvaranjem 15 metabolita u gastrointestinalnom sustavu, bubrezima i najintenzivnije u jetri uz pomoć enzima P450 3A.

Poluvrijeme, bez obzira na dozu i oblik doziranja Ekorale, iznosi: odrasli - 19 sati, djeca - 7 sati.

Izlučuje se u većoj mjeri žuči, putem bubrega - samo 6% uzete doze.

Indikacije za uporabu

transplantacija čvrstih organa: prevencija odbacivanja grafta nakon alogene transplantacije bubrega, jetre, srca, pluća, gušterače, kompleksa srce-pluća; liječenje odbacivanja transplantata u bolesnika koji su prethodno primali druge imunosupresivne lijekove;
prevencija odbacivanja grafta nakon transplantacije koštane srži, prevencija i liječenje transplantata protiv domaćina (GVHD);
uveitis neinfektivne (endogene) etiologije srednjeg i stražnjeg dijela oka (u nedostatku terapijskog učinka ili razvoja ozbiljnih nuspojava od konvencionalnog liječenja);
Behcetov uveitis (s ponavljajućim napadima upale koji zahvaćaju mrežnicu);
nefrotski sindrom (steroidno ovisan i otporan na steroide), čiji je razvoj uslijed patologije glomerula: membranski glomerulonefritis, nefropatija minimalnih promjena, segmentna i fokalna glomeruloskleroza - za postizanje remisije, njezinu potporu, a također i za održavanje remisije postignute glukokortikosteroidima u svrhu naknadne primjene glukokortikosteroida;
teški oblici psorijaze - ako je potrebno koristiti sistemsku terapiju ili nemogućnost korištenja tradicionalne terapije;
teški oblici atopijskog dermatitisa - u nedostatku terapijskog učinka tradicionalnih metoda liječenja ili nemogućnosti njihove primjene;
teški oblik reumatoidnog artritisa visoke aktivnosti - s neučinkovitošću antireumatskih lijekova ili nemogućnošću njihove primjene.

Kontraindikacije

maligne novotvorine, prekancerozne kožne bolesti;
akutna faza zaraznih bolesti;
vodene kozice;
šindra (Herpes Zoster);
ozbiljno zatajenje jetre;
nekontrolirana arterijska hipertenzija;
hiperkalemija;
sindrom malapsorpcije;
dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Uz to, primjena Ecorala kontraindicirana je za liječenje bolesti koje nisu povezane s transplantacijom, s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom (s izuzetkom nefrotskog sindroma i bubrežne disfunkcije prihvatljivog stupnja).

Tijekom trudnoće, primjena Ekorala indicirana je samo u iznimnim slučajevima kada, prema liječniku, očekivani terapijski učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Budući da je iskustvo primjene ciklosporina u djece s atopijskim dermatitisom, endogenim uveitisom i psorijazom ograničeno, ne preporučuje se propisivanje lijeka za liječenje ovih bolesti u ovoj kategoriji bolesnika.

Ekoral treba oprezno propisivati starijim pacijentima.

Ekorala upute za uporabu: način i doziranje

Otopina i kapsule uzimaju se oralno.

Kapsule treba progutati cijele i oprati vodom.

Dnevnu dozu Ekorale treba podijeliti u 2 doze.

Preporučena doza:

transplantacija čvrstih organa: dnevna doza za monoterapiju je 10-15 mg na 1 kg težine pacijenta. Prijem započinje 12 sati prije operacije i nastavlja se 7-14 dana nakon transplantacije organa. Zatim se, uzimajući u obzir koncentraciju ciklosporina u krvi, doza postupno smanjuje na dozu održavanja, koja iznosi 2–6 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Dnevna doza za trokomponentnu, četverokomponentnu kombiniranu terapiju, uključujući glukokortikosteroide (GCS), iznosi 3–6 mg na 1 kg tjelesne težine. Prilagođavanje doze tijekom kombiniranog liječenja treba izvršiti uzimajući u obzir razinu ciklosporina u krvi, dinamiku krvnog tlaka i pokazatelje koncentracije uree, serumskog kreatinina;
transplantacija koštane srži: početna dnevna doza je 12,5 mg na 1 kg tjelesne težine pacijenta. Podijelivši ga na 2 jednaka dijela, prijem započinje 24 sata prije operacije i nastavlja se 90-180 dana nakon nje kao terapija održavanja. Zatim se doza postupno smanjuje tijekom 365 dana dok Ekoral potpuno ne otkaže;
endogeni uveitis (za postizanje remisije): početna dnevna doza je 5 mg na 1 kg tjelesne težine. Uzimanje kapsula ili otopine nastavlja se sve dok se ne pojave znakovi koji potvrđuju odsutnost aktivnog upalnog procesa i poboljšanje vidne oštrine. Ako je potrebno, moguće je kratkotrajno povećati dozu do 7 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. U nedostatku željenog učinka u pozadini monoterapije Ecoralom, indicirana je uporaba GCS-a, uključujući prednizolon u dozi od 0,2-0,6 mg na 1 kg tjelesne težine, za zaustavljanje napada upale ili postizanje početne remisije. Za terapiju održavanja potrebno je koristiti najnižu učinkovitu dozu koja se određuje polaganim smanjivanjem početne doze;
nefrotski sindrom (za postizanje remisije): početna dnevna doza za odrasle je 5 mg na 1 kg tjelesne težine, za djecu - 6 mg po 1 kg tjelesne težine (u 2 podijeljene doze). Početna doza za funkcionalne poremećaje bubrega ne smije biti veća od 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Ako monoterapija ne omogućuje postizanje adekvatnog terapijskog odgovora, uključujući u bolesnika otpornih na steroide, indicirana je istodobna primjena niskih doza oralnih kortikosteroida. Ako nakon primjene Ecorala unutar 90 dana nema učinka, terapiju treba otkazati;
reumatoidni artritis: početna dnevna doza je 3 mg na 1 kg tjelesne težine. Ako je učinak nedovoljan nakon 42 dana terapije i uz dobru podnošljivost, doza se može postupno povećavati, ali ne više od 5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Tijek liječenja je 84 dana. Doza terapije održavanja odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir podnošljivost lijeka. Za kombiniranu terapiju početna dnevna doza Ecorala iznosi 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine, ako je potrebno, može se postupno povećavati. Istodobna primjena tijekom 7 dana indicirana je s metotreksatom u nedostatku učinka njegove monoterapije. U kombinaciji s kortikosteroidima i / ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), trebali bi se koristiti u malim dozama;
psorijaza (za indukciju remisije): početna dnevna doza je 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine. S obzirom na varijabilnost bolesti, dozu treba odabrati pojedinačno. U nedostatku učinka tijekom uzimanja početne doze nakon 30 dana liječenja, dnevna se doza može postupno povećavati, ali ne više od 5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Ako nakon 42 dana liječenja u dozi od 5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno nije moguće zaustaviti upalu, primjenu Ekorala treba prekinuti. Propisivanje doze od 5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno kao početna doza može se koristiti samo u bolesnika u ozbiljnom stanju. Uzimajući u obzir individualne karakteristike tijeka bolesti, nakon postizanja remisije lijek se otkazuje ili se propisuje terapija održavanja u dozi ne većoj od 5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. U liječenju sljedećeg recidiva naznačeno je imenovanje učinkovite doze prethodnog tečaja;
atopijski dermatitis: početna dnevna doza je od 2,5 mg do 5 mg na 1 kg tjelesne težine. Širok raspon varijabilnosti doze omogućuje individualni odabir optimalne učinkovite doze. Uz to, u nedostatku željenog odgovora nakon 14 dana uzimanja lijeka u dozi od 2,5 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, moguć je brzi prijelaz na maksimalnu dnevnu dozu - 5 mg na 1 kg tjelesne težine. Nakon postizanja kliničkog odgovora, dozu Ekorale treba postupno smanjivati, sve do potpunog otkazivanja. Tijek liječenja nastavlja se sve dok se koža potpuno ne očisti, obično je to 56 dana. Suportivna terapija s dobrom tolerancijom lijeka može trajati do 365 dana.

Nuspojave

novotvorine: rijetko - karcinom bazalnih stanica, papilom kože, karcinom skvamoznih stanica kože, Bowenova bolest, limfoproliferativne patologije (uključujući limfom); vrlo rijetko - melanom, seboroična keratoza;
infekcije: često - infekcija gornjih i / ili donjih dišnih putova (uključujući bronhiolitis), infekcija citomegalovirusom, infekcija mokraćnog sustava; rijetko - herpes, kandidijaza, sepsa;
iz limfnog sustava i krvi: rijetko - trombocitopenija, anemija; rijetko - hemolitički uremični sindrom, mikroangiopatska anemija;
iz probavnog sustava: često - proljev, bolovi u trbuhu, hiperplazija gingive, mučnina, povraćanje, anoreksija; rijetko - povećanje razine bilirubina u serumu i aktivnosti jetrenih transaminaza; rijetko - pankreatitis;
iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja, migrena, tremor; često - parestezija; rijetko - konvulzije, poremećaji spavanja, encefalopatija, konfuzija, letargija, dezorijentacija, psihomotorna agitacija, kortikalna sljepoća, oštećenje vida, pareza, ataksija malog mozga, koma; rijetko - motorička polineuropatija; vrlo rijetko - edem glave vidnog živca (uključujući edem optičke papile);
od strane kardiovaskularnog sustava: vrlo često - porast krvnog tlaka (BP);
dermatološke reakcije: često - hipertrihoza; rijetko - kožni osip alergijske geneze;
iz genitourinarnog sustava: vrlo često - oštećena bubrežna funkcija; rijetko - ginekomastija, dismenoreja;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - grčevi mišića, mijalgija; rijetko - miopatija, mišićna slabost;
laboratorijski parametri: vrlo često - hiperlipidemija; često - hiperurikemija, hipomagneziemija, hiperkalemija, hiperkolesterolemija; rijetko - hiperglikemija;
drugi: često - osjećaj umora; rijetko - edemi, debljanje.

Nuspojave su u većini slučajeva ovisne o dozi i reverzibilne. Uz različite kliničke indikacije za uzimanje Ecorala, njihov je spektar uglavnom jednak, učestalost razvoja i težina mogu varirati.

Predozirati

Simptomi: reverzibilna bubrežna disfunkcija.

Liječenje: simptomatska terapija, uključujući pravovremenu ispiranje želuca. Primjena hemodijalize i hemoperfuzije korištenjem aktivnog ugljena nije učinkovita.

posebne upute

Ecoral smije propisati samo liječnik koji ima iskustva u imunosupresivnoj terapiji. Liječenje treba pratiti pažljivo praćenje stanja pacijenta, uključujući mjerenje krvnog tlaka, redoviti cjeloviti fizikalni pregled, praćenje razine kreatinina u serumu, pokazatelja funkcije bubrega i jetre. U slučaju odstupanja od norme, može se zatražiti smanjenje doze ciklosporina. U bolesnika nakon transplantacije potrebno je odrediti koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi.

Pacijenti koji su podvrgnuti transplantaciji organa ili transplantaciji koštane srži tijekom razdoblja uzimanja lijeka trebaju se promatrati samo u specijaliziranim medicinskim ustanovama s odgovarajućom laboratorijskom opremom.

Tijekom razdoblja primjene Ekorala potrebna je općeprihvaćena kontrola koncentracije ciklosporina u krvi kako bi se točno odredila pojedinačna doza lijeka, što vam omogućuje postizanje željene razine koncentracije ciklosporina.

Ne konzumirajte grejp ili sok od grejpa 1 sat prije uzimanja lijeka.

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati izlaganje sunčevoj svjetlosti, ultraljubičastom zračenju i fotokemoterapiji.

Imunosupresivni lijekovi, uključujući ciklosporin, povećavaju rizik od razvoja malignih novotvorina, posebno na koži. Vjerojatnost njihovog razvoja uvelike ovisi o trajanju uzimanja Ecorala i stupnju imunosupresije.

S obzirom na visoki rizik od razvoja infekcija (gljivične, bakterijske, parazitske ili virusne infekcije) i njihovu potencijalnu opasnost za život pacijenta, potrebno je provoditi istodobno učinkovite preventivne i terapijske mjere, posebno u bolesnika s produljenom primjenom kombinirane imunosupresivne terapije.

Budući da kliničko stanje pacijenta karakterizira i sadržaj ciklosporina u krvi, serumu ili plazmi, te različiti klinički i laboratorijski parametri, svi čimbenici trebaju se uzeti u obzir pri određivanju režima doziranja.

Razlog otkazivanja lijeka Ekorala je razvoj nekontrolirane arterijske hipertenzije.

Ne preporučuje se propisivanje lijeka za liječenje bolesti koje nisu povezane s transplantacijom, za zarazne patologije koje nisu prikladne za odgovarajuću terapiju.

U slučaju kožnih lezija u bolesnika s psorijazom, što nije tipično za psorijazu, kao i ako se sumnja na prekanceroznu ili zloćudnu bolest, treba započeti biopsiju prije početka liječenja Ecoralom.

Kožne bolesti uzrokovane zlatnim stafilokokom nisu među apsolutnim kontraindikacijama za uporabu ciklosporina, ali zahtijevaju obvezno imenovanje popratne antibiotske terapije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog rizika od razvoja nuspojava iz živčanog sustava, koje mogu utjecati na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima i obavlja druge potencijalno opasne aktivnosti, tijekom liječenja treba biti oprezan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da je iskustvo s primjenom ciklosporina tijekom trudnoće ograničeno, primjena Ecorala indicirana je samo u slučajevima kada, prema mišljenju liječnika, očekivani terapijski učinak za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Treba imati na umu da se u pozadini primjene imunosupresivnih lijekova, uključujući ciklosporin, rizik od prijevremenog poroda povećava prije gestacijske dobi manje od 37 tjedana.

Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti Ekoralu, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Iskustvo s primjenom ciklosporina u djece s atopijskim dermatitisom, endogenim uveitisom, psorijazom je ograničeno, stoga se ne preporučuje propisivanje Ekorala za liječenje ovih bolesti u djetinjstvu.

S oštećenom funkcijom bubrega

Prema uputama, Ecoral je kontraindiciran za liječenje bolesti koje nisu povezane s transplantacijom, s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom (s izuzetkom nefrotskog sindroma i bubrežne disfunkcije prihvatljivog stupnja).

Za kršenja funkcije jetre

Upotreba lijeka kontraindicirana je u slučaju ozbiljnog zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Lijek se preporučuje s oprezom kod starijih bolesnika, njima je potrebno posebno pažljivo nadzirati bubrežnu funkciju.

Primjena lijeka Ekorala za liječenje psorijaze u starijih bolesnika indicirana je samo za onesposobljavanje oblika bolesti uz pomno praćenje bubrežne funkcije.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Ecorala:

rifampicin, barbiturati, okskarbazepin, fenitoin, karbamazepin, nafcilin, probukol, sulfadimidin za intravensku primjenu, oktreotid, orlistat, tiklopidin, terbinafin, sulfinpirazon, bosentan, koji sadrži St.
eritromicin, klaritromicin i azitromicin (makrolidni antibiotici), ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol, nikardipin, metoklopramid, diltiazem, verapamil, oralni kontraceptivi, visoke doze metilprednizolona, danazoluvična kiselina, imbodaron HIV proteaze, nefazodon, kolhicin povećavaju razinu ciklosporina u krvnoj plazmi;
aminoglikozidi (tobramicin, gentamicin), amfotericin B, ciprofloksacin, vankomicin, trimetoprim, sulfametoksazol, diklofenak, sulindak, naproksen, ranitidin, cimetidin, melfalan, metotreksat, takrolimus treba pažljivo koristiti i druge lijekove koji povećavaju neftofičnost kako bi povećali opasnost;
bezafibrat, fenofibrat i drugi derivati fibrinske kiseline u bolesnika nakon transplantacije mogu uzrokovati značajnu bubrežnu disfunkciju;
nifedipin povećava vjerojatnost razvoja hiperplazije gingive;
lerkanidipin povećava ukupnu koncentraciju u krvnoj plazmi za 3 puta, a ukupnu koncentraciju ciklosporina za 21%;
aliskiren i drugi lijekovi, koji su supstrat za glikoprotein, značajno povećavaju razinu u plazmi;
digoksin, prednizolon, kolhicin, statini, etopozid smanjuju njihov klirens, povećavajući rizik od povećanih toksičnih učinaka;
lovastatin, simvastatin, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin mogu doprinijeti razvoju mišićne toksičnosti, što se očituje bolovima u mišićima, slabostima, miozitisom, rabdomiolizom;
everolimus, sirolimus značajno povećavaju razinu njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
pripravci kalija, diuretici koji štede kalij, inhibitori angiotenzinske konvertaze (ACE), antagonisti receptora angiotenzina II povećavaju rizik od hiperkalemije;
repaglinid povećava rizik od hipoglikemije;
sok od grejpa, masna hrana pomažu povećati bioraspoloživost ciklosporina.

Tijekom terapije ciklosporinom ne preporučuje se cijepljenje živim oslabljenim cjepivima, jer se njihova učinkovitost može smanjiti.

Analozi

Analozi Ecorala su: Sandimmun, Takrolimus, Consupren, Ciklosporin, Orgasporin, Panimun Bioral, Restasis, Ciklopren.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ecoralu

Nekoliko recenzija o Ecoralu daje i pozitivnu i negativnu ocjenu lijeka. Jedan dio pacijenata ukazuje na odsutnost neželjenih reakcija, utjecaj na rezultate ispitivanja. Drugi dio izvještava o mučnini i povraćanju, pogoršanju testova funkcije jetre tijekom terapije, pojavi edema i akutnoj nefrotoksičnosti.

Ecoral cijena u ljekarnama

Cijena Ecorala 25 mg po pakiranju koje sadrži 50 kapsula varira između 995–1030 rubalja. Možete kupiti 50 kapsula u dozi od 50 mg za oko 1.355 rubalja. Trošak od 50 kapsula od 100 mg svaka može iznositi 2685–3200 rubalja.