Eligard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Eligard: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Eligard

ATX kod: L02AE02

Aktivni sastojak: leuprorelin (leuprorelin)

Proizvođač: Kenjin BioPharma, Inc. (SAD), Tolmar Inc. (SAD), Astellas Pharma Europe BV (Nizozemska)

Opis i ažuriranje fotografije: 15.06.2018

Cijene u ljekarnama: od 8390 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu Eligard

Eligard je antineoplastično sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Eligard oblik doziranja - liofilizat za pripremu otopine za supkutanu primjenu: od bijele do gotovo bijele, bez vidljivih stranih čestica [1 štrcaljka (B) s liofilizatom, u kompletu s injekcijskom iglom i sušilom + 1 štrcaljka (A) s uključenim otapalom s klipom i sredstvom za sušenje, u paketu ćelija 1 + 1 set; u kartonskoj kutiji 1 paket].

Otapalo:

7,5 mg: viskozna, prozirna tekućina od svijetlo žute do svijetlo žute boje sa smećkastom bojom, bez vidljivih stranih čestica;
22,5 i 45 mg: viskozna, prozirna tekućina od bezbojne do svijetlo žute, bez vidljivih stranih čestica.

Rekonstituirana otopina:

doziranje 7,5 mg: viskozna tekućina od svijetlo žute do svijetlo žute sa smećkastom nijansom, bez vidljivih stranih čestica, moguće prisutnost mjehurića zraka;
doziranje od 22,5 i 45 mg: viskozna tekućina od bezbojne do svijetlo žute, bez vidljivih stranih čestica, moguće prisutnost mjehurića zraka.

1 štrcaljka B sadrži djelatnu tvar: leuprorelin acetat - 10,2 mg, 28,2 mg ili 58,2 mg mg ili 45 mg).

1 štrcaljka A sadrži pomoćnu supstancu: otapalo koje se sastoji od kopolimera poli-D, L-laktid-ko-glikolida i N-metil-2-pirolidona - 330 mg, 440 mg i 426 mg, za lijek u dozama od 7,5 mg, 22,5 mg i 45 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Leiprorelin je sintetički nepeptidni analog prirodnog hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH), koji duljom uporabom suzbija steroidogenezu testisa i inhibira lučenje gonadotropina hipofize u muškaraca. Za razliku od prirodnog hormona, analog je učinkovitiji. Uz to, njegov je učinak reverzibilan nakon povlačenja lijeka.

Na početku primjene leuprorelin povećava razinu cirkulirajućeg luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulo-stimulirajućeg hormona (FSH), što rezultira privremenim porastom razine testosterona, dihidrotestosterona i steroida gonada u muškaraca, ali duljom uporabom razina se smanjuje. U tom se slučaju koncentracija testosterona smanjuje na razinu kastracije (≤ 50 ng / dL) unutar 3-5 tjedana nakon početka uzimanja Eligarda. Nakon 6 mjeseci terapije, prosječna razina testosterona, ovisno o doziranju u kojem je lijek korišten, iznosi: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dl, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7)) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Te su stope usporedive s razinama testosterona u muškaraca nakon obostrane orhiektomije.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija leuprorelina određuje se u krvnom serumu 4-8 sati nakon prve injekcije i iznosi približno 25,3 ng / dl, 127 ng / dl ili 82 ng / dl (odnosno uz uvođenje 7,5 mg, 22,5 mg ili 45 mg Eligard).

Vrijeme do faze platoa, ovisno o dozi korištenog lijeka: 7,5 mg - od 2 do 28 dana, 22,5 mg - od 3 do 84 dana, 45 mg - od 3 do 168 mg. Nakon početnog povećanja, serumski leuprorelin ostaje relativno stabilan (0,2–2 ng / ml).

Nema podataka o nakupljanju Eligarda uz ponovljene injekcije.

Veza s proteinima plazme je 43–49%.

Uz intravensku primjenu 1 mg leuprorelin acetata zdravim dobrovoljcima (muškarcima), utvrđeno je da je kod primjene dvokomornog modela prosječni klirens bio 8,34 l / h, konačni poluživot bio je oko 3 sata.

Nisu provedene studije o eliminaciji leuprorelina.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Eligard se koristi za liječenje hormonski ovisnog karcinoma prostate kod muškaraca.

Kontraindikacije

kirurška kastracija;
preosjetljivost na lijek ili druge agoniste GnRH.

Eligard se ne koristi kod žena i djece.

Upute za uporabu Eligarda: način i doziranje

Otopina pripremljena od liofilizata ubrizgava se supkutano, izmjenjujući mjesta ubrizgavanja. Ne dopustite da lijek uđe u arteriju ili venu.

Mnogostrukost primjene, ovisno o dozi u kojoj je Eligard propisan: 7,5 mg - jednom mjesečno, 22,5 mg - jednom u 3 mjeseca, 45 mg - jednom u 6 mjeseci. Injektirani lijek tvori skladište koje osigurava kontinuirano oslobađanje leuprorelina tijekom naznačenih vremenskih razdoblja.

Trajanje upotrebe droge određuje se pojedinačno. Dugotrajno liječenje.

U slučaju povećanja razine PSA (antigena specifičnog za prostatu) u odnosu na razinu kastracije testosterona, Eligard se otkazuje.

Preporuke za pripremu otopine za injekcije:

Izvadite lijek iz hladnjaka i odstojte dok temperatura pakiranja ne dosegne sobnu temperaturu.
Izvadite štrcaljke iz pakiranja.
Uklonite kratki klip iz šprice B. Izvadite dugački klip iz pakiranja špricom A i umetnite ga u špricu B.
Uklonite čepove s obje štrcaljke (A i B) i pažljivo spojite štrcaljke. Naizmjeničnim pritiskanjem klipova štrcaljke miješajte otopinu dok ne postane homogena (oko 60 poteza). Otopina spremna za upotrebu trebala bi biti bezbojna ili svijetložuta.
Unesite gotovu otopinu u cijelosti u štrcaljku B i izvadite štrcaljku A, nastavljajući pritiskati njezin klip dok se ne zaustavi. U špricu B umetnite sterilnu iglu
Sadržaj dviju šprica potrebno je pomiješati neposredno prije uvođenja. Neiskorištena otopina ne može se čuvati.

Tijekom miješanja mogu se stvoriti mjehurići zraka. Ovaj se fenomen smatra normalnim i ne utječe na učinkovitost Eligarda.

Nuspojave

iz genitourinarnog sustava: infekcija mokraćnog sustava, akutna retencija mokraće, grčevi mjehura, otežano mokrenje, nokturija, hematurija, disurija, oligurija, bolovi u testisima, atrofija testisa, smanjeni libido, impotencija, neplodnost;
iz živčanog sustava: poremećaj mirisa, poremećaji okusa, vrtoglavica, glavobolja, hipestezija, nesanica, nehotični pokreti; u nekim slučajevima - povećana osjetljivost kože, poremećaji vida, poremećaji spavanja, periferna vrtoglavica, amnezija, depresija;
iz kardiovaskularnog sustava: povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, valunzi, nesvjestica; u nekim slučajevima - otežano disanje, lupanje srca, embolija grana plućne arterije, periferni edem;
iz mišićno-koštanog sustava: grčevi u mišićima, mišićna slabost, bolovi u udovima, bolovi u leđima, artralgija, mijalgija; s produljenom primjenom Eligarda - smanjenje gustoće kostiju, napredovanje osteoporoze;
iz dišnog sustava: otežano disanje, vodeni iscjedak iz nosne šupljine (rinoreja);
iz probavnog sustava: podrigivanje, suha usta, nadimanje, proljev ili zatvor, mučnina, povraćanje, dispepsija;
iz endokrinog sustava: bolovi u dojkama, ginekomastija;
na dijelu laboratorijskih parametara: povećanje sadržaja triglicerida i kreatin-fosfokinaze u krvi, smanjenje broja eritrocita, razine hematokrita i hemoglobina, povećanje razine alanin-aminotransferaze, povećanje protrombinskog vremena i vremena koagulacije krvi, leukopenija, trombocitopenija;
lokalne reakcije: svrbež, bol, peckanje ili trnci, crvenilo i modrice na mjestu injekcije; u rijetkim slučajevima, otvrdnuće i ulceracija na mjestu ubrizgavanja;
drugi: zimica, pojačano znojenje, slabost, povećani umor, loše osjećaje, debljanje, promjene tolerancije na glukozu, alopecija, osip na koži, pogoršanje simptoma osnovne bolesti u prvim tjednima nakon početka liječenja lijekom.

Predozirati

Slučajevi predoziranja nisu zabilježeni. Ako je preporučena doza značajno premašena, mora se provesti simptomatsko liječenje kako bi se uklonile nastale povrede.

posebne upute

Primjena Eligarda neprimjerena je nakon kirurške kastracije, jer lijek u ovom slučaju ne uzrokuje daljnje smanjenje serumskog testosterona.

Terapija se treba provoditi pod nadzorom liječnika s iskustvom u primjeni lijekova protiv raka.

Tijekom prvog tjedna, u pozadini liječenja Eligardom, dolazi do kratkotrajnog povećanja koncentracije dihidrotestosterona, kisele fosfataze i testosterona, što može povećati postojeće simptome bolesti i razviti nove, na primjer, bolovi u kostima, hematurija, neurološki poremećaji, začepljenje mokraćovoda, opstrukcija izlaza iz mokraćnog mjehura. Obično, uz nastavak terapije, ovi poremećaji nestaju sami od sebe. Poznati su i slučajevi kompresije leđne moždine kada se koriste GnRH agonisti. Ako je potrebno, provodi se standardni tretman ovih komplikacija.

Posljedice početnog povećanja razine testosterona mogu se spriječiti dodatnom primjenom antiandrogena: 3 dana prije prve primjene Eligarda i tijekom prva 2-3 tjedna njegove primjene.

U prvih nekoliko tjedana terapije potrebno je pomno praćenje u bolesnika s opstrukcijom mokraćnog sustava, metastazama u mozgu i / ili kralježnici.

Eligard povećava rizik od prijeloma kostiju zbog razvoja osteoporoze. Osim dugotrajnog nedostatka testosterona, na stvaranje osteoporoze mogu utjecati sljedeći čimbenici: starost, nedovoljna tjelesna aktivnost, prekomjerna težina, konzumacija alkohola, pušenje.

Lijek može smanjiti toleranciju glukoze, pa bi stoga pacijenti s dijabetesom trebali biti pod pažljivijim medicinskim nadzorom tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Eligard može izazvati neke nuspojave koje mogu negativno utjecati na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije, poput vrtoglavice, umora, oštećenja vida. S tim u vezi, preporučuje se oprez u vožnji i obavljanju potencijalno opasnih poslova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Eligard nije namijenjen ženama.

Djetinjstvo

Eligard je kontraindiciran za uporabu u djetinjstvu.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema kliničkih podataka o primjeni Eligarda u liječenju bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Nema kliničkih podataka o primjeni Eligarda u liječenju bolesnika s oštećenjem jetre.

Interakcije s lijekovima

Nisu provedena posebna ispitivanja o mogućim farmakokinetičkim interakcijama Eligarda s drugim lijekovima. Nije bilo izvještaja o nuspojavama uz istodobnu uporabu drugih lijekova.

Analozi

Eligardovi analozi su Lukrin Depot i Prostap.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja je 2 godine.

Čuvati u originalnom pakiranju na 2–8 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Pripremljena otopina zadržava svoja fizikalna i kemijska svojstva tijekom 30 minuta nakon pripreme (na 25 ° C).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Eligardu

S obzirom na indikaciju lijeka za koji se koristi, pacijenti rijetko dijele svoje dojmove o terapiji. Prema pregledima, Eligard uzrokuje porast simptoma bolesti u prvom tjednu liječenja, u nekim slučajevima provocira razvoj novih simptoma kao što su bolovi u kostima, krv u mokraći i neurološki poremećaji. Nastavkom terapije ove komplikacije nestaju. Tijekom dugotrajnog liječenja, neki pacijenti prijavljuju blage do umjerene navale valunga, mučninu, ginekomastiju i peckanje na mjestu injekcije.

Liječnici pozitivno govore o Eligardu. Oblik doziranja ovog lijeka dizajniran je na takav način da vam omogućuje stvaranje depozita leuprorelina u potkožnom tkivu tijekom 1, 3 ili 6 mjeseci (ovisno o primijenjenoj dozi) i na taj način pruža dugoročno stabilan učinak. Ovaj sustav učinkovito smanjuje razinu testosterona u 95% pacijenata. Zbog uvođenja otopine jednom u 6 mjeseci (Eligard 45 mg), učestalost nuspojava, posebno lokalnih reakcija, značajno je smanjena, a nisu potrebni česti posjeti liječniku.