Etorikoksib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Etorikoksib: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Etorikoksib

ATX kod: M01AH05

Aktivni sastojak: etorikoksib (etorikoksib)

Proizvođač: JSC "Biokemičar" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 29.04.2020

Cijene u ljekarnama: od 245 rubalja.

Kupiti

Etorikoksib je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID).

Oblik i sastav izdanja

Etorikoksib je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: doza 60 mg - okrugla, bikonveksna, zelena; doziranje 90 mg - okrugla, bikonveksna, bijela; doziranje 120 mg - ovalno, bikonveksno, svijetlo zeleno, s crtom na jednoj strani. Na presjeku je prikazan filmski omotač koji odgovara doziranju boje tablete, a jezgra je gotovo bijela ili bijela.

Tablete su pakirane u 2, 4, 7, 10 ili 14 komada. u blister pakiranju, 20 ili 30 kom. u staklenim posudama sa zaštitnim svjetlom. Kartonska kutija sadrži upute za uporabu etorikoksiba i 1 limenku ili 1-2 blistera.

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: etorikoksib - 60, 90 ili 120 mg;
jezgra tablete: povidon K30, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, kalcij bezvodni hidrogenfosfat (bezvodni disupstituirani kalcijev fosfat);
filmska ovojnica: doza 60 mg - Opadray II zelena 32K210011 (triacetin, laktoza monohidrat, hipromeloza 2910, titan-dioksid, žuta boja željeznog oksida, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje), doza 90 mg - Opadray II bijela 32K280000 (triacetin, laktoza monohidrat, hipromeloza 2910, titan-dioksid), doziranje 120 mg - Opadray II zeleni 32K210012 (triacetin, laktoza monohidrat, hipromeloza 2910, titan-dioksid, željezni oksid žuti oksid, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Etorikoksib je NSAID lijek, selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2). Kada se koristi u terapijskim dozama, djeluje antipiretički, protuupalno i analgetski, blokira stvaranje upalnih medijatora - prostaglandina.

Selektivna inhibicija COX-2 dovodi do smanjenja ozbiljnosti simptoma uzrokovanih upalnim procesom. Etorikoksib ne utječe štetno na gastrointestinalnu sluznicu i funkciju trombocita.

Postupak inhibicije COX-2 ima učinak koji ovisi o dozi. Kada se uzima dnevna doza do 150 mg, nema učinka na COX-1.

Etorikoksib ne utječe na vrijeme krvarenja ili proizvodnju prostaglandina u želučanoj sluznici. Kolagenom inducirana agregacija trombocita i smanjenje arahidonske kiseline nisu primijećeni u tekućim studijama.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke etorikoksiba su:

apsorpcija: nakon uzimanja lijeka unutra, etorikoksib se brzo apsorbira. Njegova bioraspoloživost je gotovo 100%. Nakon što je odrasli pacijent uzeo dozu od 120 mg natašte, maksimalna koncentracija u plazmi (C _max) postiže se unutar 1 sata i iznosi 3,6 μg / ml. Prosječna površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC _{0-24 h}) iznosi 37,8 μg × h / ml. Kada se lijek koristi u rasponu terapijskih doza, farmakokinetika je linearna. Istovremeni unos hrane ne utječe značajno na brzinu i stupanj apsorpcije, međutim smanjuje C _max za 36% i povećava vrijeme postizanja za 2 sata. Antacidi ne utječu na farmakokinetiku;
raspodjela: u ravnoteži, volumen raspodjele (V _dss) etorikoksiba iznosi približno 120 litara; lijek se veže na proteine plazme na razini većoj od 92%, prodire kroz krvno-mozak i posteljicu;
metabolizam: Etorikoksib prolazi aktivnu biotransformaciju u jetri pod djelovanjem izoenzima citokroma P450 (CYP). Kao rezultat, nastaje pet metabolita; glavni su 6-hidroksimetiletorikoksib i 6-karboksiacetiletorikoksib - imaju mali učinak na COX-2 i uopće nemaju utjecaj na COX-1;
Eliminacija: U ispitivanjima su zdravim dobrovoljcima intravenozno ubrizgavali 25 mg označenog radioaktivnog etorikoksiba. Utvrđeno je da se 70% izlučuje putem bubrega, a 20% kroz crijeva. Lijek se izlučuje uglavnom u obliku metabolita. Manje od 2% utvrđeno je nepromijenjenim. Svakodnevnom primjenom lijeka u dozi od 120 mg, ravnotežna koncentracija postiže se nakon 7 dana, koeficijent kumulacije je približno 2, što ukazuje na poluvrijeme od 22 sata. Klirens etorikoksiba u plazmi je oko 50 ml / min.

Farmakokinetika etorikoksiba u posebnim skupinama bolesnika:

rasa: nisu utvrđene razlike u farmakokinetici u bolesnika različitih rasa;
spol: ne postoje razlike u farmakokinetičkim parametrima u žena i muškaraca;
starost: u bolesnika starijih od 65 godina farmakokinetički parametri usporedivi su s onima kod mlađih ljudi, pa nema potrebe za prilagođavanjem doze za starije osobe;
djetinjstvo: u djece mlađe od 12 godina učinak etorikoksiba nije proučavan. Studije su pokazale da su farmakokinetički podaci lijeka usporedivi kod adolescenata starih 12-17 godina s tjelesnom težinom od 40-60 kg, koji su primali dnevnu dozu od 60 mg, i kod adolescenata starih 12-17 godina s tjelesnom težinom većom od 60 kg, koji su primali dnevnu dozu od 90 mg, i odrasli koji uzimaju 90 mg dnevno;
bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom: nakon pojedinačne doze od 120 mg u odraslih bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega i završnom fazom kroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi, farmakokinetičke značajke nisu se značajno razlikovale od onih u zdravih dobrovoljaca. Hemodijaliza je imala malo utjecaja na izlučivanje lijeka (klirens dijalize - približno 50 ml / min);
bolesnici s oštećenom funkcijom jetre: s manjim funkcionalnim oštećenjima jetre (5-6 bodova na Child-Pugh skali), pojedinačna doza od 60 mg uzrokovala je povećanje AUC za 16%. U umjerenim poremećajima (7-9 bodova), doza od 60 mg svaki drugi dan nije uzrokovala promjene u farmakokinetici lijeka u usporedbi sa zdravim osobama koje su uzimale lijek u dozi od 60 mg dnevno. U bolesnika s teškim funkcionalnim oštećenjem (> 9 bodova) nisu provedena ispitivanja učinka etorikoksiba.

Indikacije za uporabu

ublažavanje umjerenih i jakih bolova nakon stomatološke operacije;
simptomatsko liječenje ankilozirajućeg spondilitisa, reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, kao i simptoma boli i upale uzrokovanih akutnim gihtastim artritisom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

poremećaji zgrušavanja krvi, uključujući hemofiliju;
bilo koje krvarenje, uključujući cerebrovaskularno;
potvrđena hiperkalemija, progresivna bolest bubrega, ozbiljno zatajenje bubrega [klirens kreatinina (CC) <30 ml / min];
aktivna bolest jetre, ozbiljno zatajenje jetre (> 9 bodova na Child - Pugh ljestvici);
pogoršanje upalne bolesti crijeva (npr. ulcerozni kolitis ili Crohnova bolest);
aktivno gastrointestinalno krvarenje, erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika;
arterijska hipertenzija, nije podložna odgovarajućoj kontroli [perzistentni krvni tlak (BP)> 140/90 mm Hg. Umjetnost.];
razdoblje nakon kirurškog zahvata za premosnicu koronarne arterije; cerebrovaskularna bolest, bolest perifernih arterija, klinički izražena ishemijska bolest srca;
II - IV funkcionalna klasa (NYHA klasifikacija) zatajenje srca;
kombinacija (uključujući nepotpunu) bronhijalne astme ili ponavljajuću polipozu nosa / paranazalnih sinusa s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAID;
dob mlađa od 16 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (Etorikoksib se koristi s velikim oprezom):

blago i umjereno oštećenje jetre (5-9 bodova na Child-Pugh skali);
česta konzumacija alkohola;
zatajenje bubrega (CC <60 ml / min);
edem i zadržavanje tekućine bilo koje geneze;
teške somatske bolesti;
arterijska hipertenzija;
prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
povijest ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta;
dijabetes;
dislipidemija ili hiperlipidemija;
pušenje;
starija dob;
dugotrajna primjena NSAID-a;
istodobna primjena antikoagulansa, antiagregacijskih sredstava, oralnih glukokortikosteroida, selektivnih inhibitora ponovnog uzimanja serotonina.

Etorikoksib, upute za uporabu: način i doziranje

Etorikoksib tablete uzimaju se oralno s malo vode. Vrijeme obroka nije od temeljne važnosti.

Preporučeni režim doziranja:

gihtni artritis u akutnom razdoblju: 120 mg 1 put dnevno, ne više od 8 dana. Prosječna terapijska doza je 60 mg jednom dnevno;
ankilozirajući spondilitis, reumatoidni artritis: etorikoksib 90 mg jednom dnevno;
osteoartritis: 60 mg jednom dnevno;
akutna bol nakon stomatoloških zahvata: Etorikoksib 90 mg jednom dnevno ne duže od 8 dana.

Etorikoksib se mora koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi što je kraći mogući kurs.

Nuspojave

iz kože i potkožnog tkiva: često (1-10%) - ekhimoza; rijetko (0,1-1%;) - osip, svrbež, oticanje lica; rijetko (0,01-0,1%) - eritem; vrlo rijetko (<1%) - urtikarija, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom; nepoznata učestalost (na temelju dostupnih podataka nije moguće utvrditi učestalost): fiksni eritem lijeka;
iz bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - proteinurija; vrlo rijetko - zatajenje bubrega;
iz jetre i bilijarnog trakta: često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; vrlo rijetko - žutica, hepatitis; nepoznata učestalost - zatajenje jetre;
iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina, nadimanje, proljev, žgaravica, dispepsija, epigastrična bol; rijetko - suhoća usne sluznice, povećana peristaltika, podrigivanje, gastritis, nadutost, čir na usnoj sluznici, ezofagitis, povraćanje, zatvor, sindrom iritabilnog crijeva, čir na želucu ili dvanaesniku; vrlo rijetko - čirevi gastrointestinalnog trakta (s perforacijom ili krvarenjem);
na dijelu metabolizma i prehrane: često - zadržavanje tekućine, edem; rijetko - povećan apetit, povećana tjelesna težina;
iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije (uključujući šok), reakcije preosjetljivosti;
iz dišnog sustava: rijetko - krvarenje iz nosa, otežano disanje, kašalj; vrlo rijetko - bronhospazam;
sa strane srca i krvnih žila: često - povećani krvni tlak, lupanje srca; rijetko - valunzi, angina pektoris, cerebrovaskularna nesreća, atrijalna fibrilacija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu, kongestivno zatajenje srca, infarkt miokarda; vrlo rijetko - aritmija, tahikardija, hipertenzivna kriza;
iz živčanog sustava i psihe: često - slabost, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - oslabljena osjetljivost (uključujući paresteziju i hiperesteziju), nesanica ili pospanost, poremećena koncentracija, anksioznost, poremećaj okusa, depresija; vrlo rijetko - osjećaj tjeskobe, zbunjenosti, halucinacija;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: rijetko - artralgija, grčevi u mišićima, mijalgija;
iz organa sluha i vida: rijetko - vrtoglavica, zujanje u ušima, zamagljen vid, konjunktivitis;
na dijelu krvnog sustava: rijetko - trombocitopenija, leukopenija;
zarazne i parazitske bolesti: rijetko - infekcije gornjih dišnih putova ili mokraćnog sustava, gastroenteritis;
drugi: često - sindrom sličan gripi; rijetko - bolovi u prsima;
laboratorijski podaci: rijetko - hiperkalemija, smanjenje hematokrita i hemoglobina, povećanje dušika u krvi i mokraći, mokraćna kiselina, kreatinin u serumu, aktivnost kreatin-fosfokinaze.

Predozirati

U kliničkim ispitivanjima zdravi dobrovoljci primali su dozu do 500 mg etorikoksiba jednom ili dnevno tijekom 21 dana, dozu do 150 mg. Nisu utvrđeni značajniji toksični učinci lijeka. Sugerira se da predoziranje protuupalnim lijekom može izazvati neželjene reakcije probavnog sustava.

Etorikoksib se ne izlučuje tijekom hemodijalize. Izlučivanje tijekom peritonealne dijalize nije proučavano. U slučaju uzimanja prekomjerne doze lijeka, treba provesti simptomatsko liječenje.

posebne upute

Tijekom razdoblja uzimanja Etorikoksiba potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje krvnog tlaka. Prije uzimanja lijeka, redovito u prva dva tjedna terapije i povremeno tijekom daljnjeg liječenja potrebno je nadziranje krvnog tlaka.

Važno je i redovito praćenje funkcionalnog stanja bubrega i jetre. Ako dođe do povećanja aktivnosti jetrenih enzima 3 puta ili više u odnosu na gornju granicu norme, etorikoksib se otkazuje. Dugotrajnim liječenjem povećava se rizik od nuspojava, pa liječnik treba povremeno procjenjivati mogućnost smanjenja doze lijeka i potrebu za nastavkom terapije.

Etorikoksib se ne smije uzimati zajedno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Filmska ovojnica tableta sadrži malu količinu laktoze, što se mora uzeti u obzir prilikom propisivanja protuupalnog lijeka za bolesnike s nedostatkom laktaze.

Etorikoksib može negativno utjecati na plodnost žena, stoga se ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja od droga, vozači vozila i osobe koje se bave potencijalno opasnim aktivnostima moraju biti oprezni. Ako se tijekom uzimanja Etorikoksiba pojave epizode slabosti, vrtoglavice ili pospanosti, sve do kraja terapije, trebali biste se suzdržati od posla koji zahtijeva koncentraciju pažnje i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Etorikoksib je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja. Ako je tijek terapije obvezan u dojilja, trebale bi prestati dojiti.

Djetinjstvo

Etorikoksib se ne koristi za liječenje djece mlađe od 16 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Uz potvrđenu hiperkalemiju, progresivnu bolest bubrega i ozbiljno zatajenje bubrega (CC <30 ml / min), etorikoksib je kontraindiciran.

Lijek se s oprezom koristi kod zatajenja bubrega s CC <60 ml / min, edema i zadržavanja tekućine u tijelu.

Za kršenja funkcije jetre

Kod aktivne bolesti jetre i ozbiljnog zatajenja jetre (> 9 bodova na Child-Pugh skali), etorikoksib je kontraindiciran.

S blagim do umjerenim zatajenjem jetre (5-9 bodova na skali Child-Pugh), lijek treba koristiti s oprezom, ne prelazeći dozu od 60 mg dnevno. Pridržavanje mjera opreza tijekom liječenja potrebno je za osobe koje zloupotrebljavaju alkohol.

Primjena u starijih osoba

Etorikoksib se preporučuje s oprezom u liječenju starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Farmakodinamička interakcija:

acetilsalicilna kiselina (ASA): Etorikoksib je dopušten pacijentima koji uzimaju male doze ASK radi prevencije kardiovaskularnih bolesti. Međutim, treba imati na umu da se kod primjene kombinacije povećava broj slučajeva ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta i razvoj drugih nuspojava u usporedbi s monoterapijom. Etorikoksib ne smanjuje profilaktički učinak ASA u kardiovaskularnim bolestima. U dnevnoj dozi od 120 mg, lijek ne utječe na antitrombocitna svojstva ASA u malim dozama (81 mg dnevno);
oralni antikoagulansi (na primjer, varfarin): uz istodobnu uporabu etorikoksiba u dnevnoj dozi od 120 mg, zabilježeno je povećanje INR-a (međunarodnog normaliziranog omjera) i protrombinskog vremena. Ako je nužna kombinirana primjena s varfarinom ili sličnim lijekovima, te pokazatelje treba nadzirati, posebno u prvih nekoliko dana uzimanja etorikoksiba;
diuretici, ACE inhibitori (enzim koji pretvara angiotenzin): Etorikoksib može smanjiti njihov hipotenzivni učinak. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (uključujući slučaj dehidracije ili dobnih promjena) postoji rizik od pogoršanja funkcionalnog zatajenja bubrega;
takrolimus, ciklosporin: u kombinaciji s etorikoksibom povećava se rizik od nefrotoksičnosti.

Farmakokinetička interakcija:

glukokortikosteroidi: nisu utvrđene značajne interakcije lijekova s etorikoksibom;
ketokonazol (snažni inhibitor CYP3A4), antacidi: nije pronađena značajna promjena u farmakokinetici etorikoksiba;
digoksin: nisu primijećene promjene u njegovom AUC i eliminaciji, međutim, C _{max se} povećava za oko 33%, što može biti važno u slučaju predoziranja digoksinom;
rifampicin (snažni induktor metabolizma jetre): postoji značajno (65%) smanjenje AUC etorikoksiba;
Metotreksat: Učinci etorikoksiba u dnevnim dozama od 60, 90 i 120 mg proučavani su u dvije studije u bolesnika s reumatoidnim artritisom koji su lijek primali 7 dana istovremeno s metotreksatom u rasponu dnevnih doza od 7,5–20 mg. Doze etorikoksiba od 60 i 90 mg nisu imale utjecaja na koncentraciju u plazmi i bubrežni klirens metotreksata. U jednoj od studija, doza od 120 mg također nije imala učinak na ove parametre metotreksata, ali u drugoj studiji zabilježeno je povećanje koncentracije metotreksata za 28% i smanjenje njegovog bubrežnog klirensa za 13%. S obzirom na ove podatke, preporučuje se pažljivo praćenje bolesnika koji primaju etorikoksib u dozi ≥ 90 mg istovremeno s metotreksatom, zbog postojećeg rizika od razvoja toksičnih učinaka metotreksata;
litij: Etorikoksib može povećati koncentraciju u plazmi;
kombinirani oralni kontraceptivi (COC): u studijama je pacijent uzimao 120 mg etorikoksiba tijekom 21 dana istovremeno s COC-ima koji su sadržavali 0,035 mg etinilestradiola i 0,5-1 mg noretindrona. Zabilježen je porast AUC etinilestradiola za 50-60%, ali nije pronađen značajan porast koncentracije noretisterona. Te podatke treba uzeti u obzir pri propisivanju COC-a ženama koje primaju etorikoksib, jer ova kombinacija povećava učestalost tromboembolije.

Analozi

Analozi Etorikoksiba su Arkoksia, kartice Atorica, Bixitor, Costarox, Rixia, Strega kartice, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etorikoksib-Teva, Etorikoksib Sanofi itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na temperaturama do 30 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 1,5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Etorikoksibu

O Etorikoksibu nema recenzija, ali postoje brojna izvješća o drugim lijekovima koji sadrže sličan aktivni sastojak. Prema većini pacijenata, ti lijekovi učinkovito i brzo ublažavaju bol te se dobro podnose.

Ipak, pojedini pacijenti ukazuju na razvoj velikog broja nuspojava, zbog kojih su morali prekinuti liječenje. Spominju se utrnulost ekstremiteta, bolovi ispod rebra, žgaravica, bolovi u želucu, privremeni gubitak osjetljivosti, povišen krvni tlak. Također primjećuju relativno visoku cijenu protuupalnih lijekova čija je aktivna tvar etorikoksib.

Cijena etorikoksiba u ljekarnama

Cijena Etorikoksiba trenutno je nepoznata zbog nedostatka lijeka u ljekarnama. Približni trošak nekih analoga:

Arcoxia (7 tableta u pakiranju): 90 mg - od 365 rubalja, 120 mg - od 540 rubalja;
Etoria (14 tableta u pakiranju): 60 mg - od 258 rubalja;
Costarox (7 tableta u pakiranju): 90 mg - od 220 rubalja, 120 mg - od 302 rubalja.