Fosfomicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Fosfomicin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Fosfomicin

ATX kod: J01XX01

Aktivni sastojak: fosfomicin (fosfomicin)

Proizvođač: Krasfarma, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 182 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu Fosfomicin

Fosfomicin je antibakterijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu: higroskopni, bijeli ili bijeli sa žućkastom bojom (0,5 g - u bočicama od 10 ml, u kartonskoj kutiji 1 ili 10 bočica; 1 g - u bočicama od 10 ili 20 ml, u kartonskoj kutiji 1 ili 10 boca; ambalaža za bolnice - u kartonskoj kutiji 50 boca).

Sastav praha u 1 bočici:

aktivna tvar: dinatrij fosfomicin - 0,5 ili 1 g (u smislu fosfomicina);
pomoćna komponenta: jantarna kiselina - 0,0128 ili 0,0255 g.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Fosfomicin ima baktericidna svojstva. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica sposobnosti remećenja sinteze peptidoglikana bakterijske stanične stijenke u ranim fazama. Prodirući u mikrobiološku stanicu kroz transportne sustave D-glukoza-6-fosfata, fosfomicin nepovratno inhibira UDP-N-acetilglukozamijenpipiviltransferazu, enzim koji katalizira stvaranje UDP-N-acetil-3-0- (1-karboksivinil) -D-glukoenzamin-fosfat-glukozamin i UDP-N-acetil-D-glukozamin.

In vitro fosfomicin djeluje protiv sljedećih mikroorganizama:

gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus spp., uključujući Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (uključujući neke sojeve rezistentne na meticilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Gccoccus G
gram negativni aerobi: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (umjereno osjetljiva), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (umjereno osjetljiva), Morganella morganii (većina sojeva je umjereno osjetljiva), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (umjereno osjetljiva), Yersinia enterocolitica;
neki anaerobi: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. i Clostridium perfringens (umjereno osjetljivi).

Na djelovanje fosfomicina otporni su sljedeći mikroorganizmi: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Sekundarna rezistencija bakterija na fosfomicin je rijetka.

Farmakokinetika

Nakon intravenske primjene fosfomicina u dozi od 1 g, maksimalna koncentracija u plazmi je 46 mg / l i bilježi se nakon 15 minuta.

Lijek karakterizira vrlo nisko vezanje na proteine plazme (1%).

Fosfomicin ima malu molekulsku masu, zbog čega je dobro raspoređen u mnogim tkivima i organima. U baktericidnim koncentracijama određuje se u očnim tkivima, pleuralnoj tekućini, tkivima pluća, žuči, peritonealnoj tekućini, sinovijalnoj tekućini, mišićima, potkožnoj masti, kostima, endokardu srčanih zalistaka.

U slučaju upale moždanih ovojnica, koncentracija lijeka u likvoru značajno se povećava.

Fosfomicin prodire i akumulira se u fagocitima (makrofagi i neutrofili). Brzo prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Prodire u posteljicu. U malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko.

Ovisno o dozi, poluvrijeme eliminacije u prosjeku iznosi 1,5-2 sata kod odraslih, a 0,69-1,04 sati kod djece.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega (od 90 do 100% doze) u obliku aktivnog oblika tijekom dana. Mali dio lijeka izlučuje se crijevima, ali ovaj način eliminacije nije bitan.

Lako se uklanja iz plazme hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Fosfomicin se koristi za liječenje zaraznih i upalnih bolesti sljedećih tjelesnih sustava uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:

donji dišni put (uključujući upalu pluća i infekcije u bolesnika s cističnom fibrozom);
mokraćni sustav (uključujući akutni pijelonefritis i pogoršanje kroničnog pijelonefritisa);
meka tkiva (uključujući opekline), uključujući bolesnike s oštećenom perifernom cirkulacijom (dijabetes melitus, bolesti arterija donjih ekstremiteta);
kosti i zglobovi;
zdjelični organi: endometritis, salpingitis, pelvioperitonitis;
gastrointestinalni trakt: peritonitis, kolangitis, akutni kolecistitis.

U kombinaciji s antibioticima drugih skupina, Fosfomicin se koristi za liječenje sepse, bakterijskog endokarditisa, infekcija središnjeg živčanog sustava (bakterijski meningitis, uključujući postoperativni).

Kontraindikacije

ozbiljno kronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina <10 ml / min);
djeca mlađa od 12 godina;
preosjetljivost na lijek.

S pažnjom: kronično zatajenje bubrega, bolest jetre, arterijska hipertenzija, kronično zatajenje srca, povijest alergijskih bolesti, starost.

Upute za uporabu fosfomicina: metoda i doziranje

Fosfomicin se daje intravenozno (IV) nakon pripreme iz otopine praha.

Odraslima se propisuju 2-4 g, lijek se primjenjuje u intervalima od 6-8 sati.

Za adolescente od 12 godina, preporučena dnevna doza je 0,2–0,4 g / kg, podijeljena je u 3 injekcije u razmacima od 8 sati.

Korekcija režima doziranja potrebna je za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom: klirens kreatinina 20-40 ml / min - 2-4 g svakih 12 sati, klirens kreatinina 10-20 ml / min - 2-4 g svaka 24 sata.

Pacijentima na hemodijalizi potrebna je jedna dodatna doza (2–4 g) nakon svakog postupka dijalize.

Metode pripreme rješenja i njihovo uvođenje:

izravno mlazno intravensko ubrizgavanje: prašak iz jedne bočice (0,5 ili 1 g) otopi se u 20 ml vode za injekcije ili 5% otopine dekstroze, primijenjeno unutar 5 minuta;
brza intravenska infuzija: prašak iz jedne bočice otopi se u vodi za injekcije, rezultirajuća otopina doda se 100-200 mg otopine za infuziju (otopina natrijevog klorida 0,9%, dekstroza 5%, Ringerova ili Ringerova otopina s laktatom), ubrizgava se u 30-60 minuta;
dugotrajna injekcija kap po kap: prašak iz jedne bočice otopi se u vodi za injekcije, rezultirajuća otopina doda se u 200-500 ml otopine za infuziju, primijenjenu u roku od 1-3 sata.

Treba imati na umu da kada se lijek otopi može doći do egzotermne reakcije.

Nuspojave

Moguće česte nuspojave (0,1–5%):

iz probavnog sustava: proljev;
iz hepatobilijarnog sustava: disfunkcija jetre, uključujući hiperbilirubinemiju, povećanu laktat dehidrogenazu, alanin aminotransferazu, aspartat aminotransferazu, alkalnu fosfatazu;
lokalne reakcije: bolnost na mjestu uboda, egzantem.

Moguće rijetke nuspojave (<0,1%):

iz probavnog sustava: stomatitis, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, pseudomembranozni kolitis, anoreksija, žutica;
iz živčanog sustava: vrtoglavica, parestezija; kada se koriste visoke doze lijeka - konvulzije;
iz mokraćnog sustava: oštećena bubrežna funkcija, uključujući povećanje koncentracije uree u plazmi, proteinurija, povećanje / smanjenje koncentracije natrijevih i kalijevih iona;
od strane kardiovaskularnog sustava: osjećaj lupanja srca;
iz krvožilnog sustava: anemija, pancitopenija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija;
alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, eritem, anafilaktički šok, kašalj, bronhospazam;
lokalne reakcije: bolnost duž vene, flebitis;
ostali: žeđ, osjećaj stezanja u prsima, nelagoda u prsima, malaksalost, vrućica, glavobolja, periferni edem.

Predozirati

U slučaju predoziranja obično se javlja proljev.

Izvodi se simptomatsko liječenje. Preporučuje se uzimanje puno tekućine kako bi se povećalo izlučivanje mokraće.

posebne upute

U teškim zaraznim bolestima, Fosfomicin se koristi u kombinaciji s drugim antibakterijskim sredstvima (obično beta-laktamom).

Prije primjene lijeka, liječnik treba proučiti alergijsku povijest pacijenta kako bi procijenio rizik od razvoja anafilaktičkog šoka.

Fosfomicin sadrži natrijeve ione (14,5 meq po 1 g). To se mora uzeti u obzir kod liječenja bolesnika s kroničnim zatajenjem srca i kroničnim zatajenjem bubrega.

Tijekom liječenja, svim se pacijentima preporučuje povremeno praćenje biokemijskog testa krvi, rada bubrega i jetre.

Polagano davanje lijeka smanjuje rizik od boli na mjestu injekcije i razvoja flebitisa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku fosfomicina na psihofizičke funkcije. Međutim, poznati su slučajevi nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, pa se preporučuje biti oprezan u vožnji i radu sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, primjena fosfomicina moguća je ako su očekivane koristi veće od potencijalnih rizika.

Dojiljama se savjetuje da prestanu dojiti za vrijeme liječenja.

Djetinjstvo

Fosfomicin je kontraindiciran u djece mlađe od 12 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U kroničnom zatajenju bubrega, lijek treba koristiti s oprezom. U težim slučajevima (klirens kreatinina <10 ml / min), fosfomicin je kontraindiciran.

Za kršenja funkcije jetre

Antibiotik se mora oprezno propisivati ako pacijent ima popratnu bolest jetre.

Primjena u starijih osoba

Antibakterijsko sredstvo treba koristiti s oprezom u liječenju starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Izražen sinergijski učinak zabilježen je istodobnom primjenom cefalosporina, benzilpenicilina, aminoglikozida, fluorokinolona, glikopeptida, karbapenema. Ovo svojstvo Fosfomicina koristi se u liječenju teških zaraznih bolesti i infekcija uzrokovanih patogenima otpornim na više lijekova (stafilokoki rezistentni na meticilin, enterobakterije, enterokoki, Pseudomonas aeruginosa).

Fosfomicin ima fizikalno-kemijsku nekompatibilnost s rifampicinom, kanamicinom, gentamicinom, ampicilinom i streptomicinom, pa se ne mogu miješati u istoj šprici / infuzijskom sustavu.