Azitral - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Kapsule

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Azitralni

Azitral: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Azitral

ATX kod: J01FA10

Aktivni sastojak: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: Shreya Life Sciences (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 159 rubalja.

Kupiti

Azitral je antibiotik širokog spektra koji je dio makrolidne skupine. Ima baktericidni učinak u fokusu infekcije.

Oblik i sastav izdanja

Obrazac izdanja Azitral:

Kapsule od 250 mg, u blisteru (6 kapsula), kartonsko pakiranje;
Kapsule od 500 mg, u blister pakiranju (3 kapsule), kartonsko pakiranje.

To je bijeli prah, pakiran u tvrde želatinske kapsule, koji se sastoji od tijela i bijele kapice.

Jedna kapsula Azitrala sadrži 250 ili 500 mg azitromicina u obliku dihidrata; i kao pomoćne tvari: bezvodna laktoza, natrijev lauril sulfat, titanov dioksid, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, pročišćena voda, propilparaben, metilparaben, želatina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Azitromicin je antibiotik širokog spektra, član azalidne podskupine (makrolidni antibiotici). Djelatna tvar ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Azitromicin se veže na 50S ribosomsku podjedinicu, potiskujući biosintezu proteina mikroorganizama. U slučaju visokih koncentracija u žarištu upale djeluje baktericidno. Razlikuje se u aktivnosti protiv sljedećih gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Streptococcus pneumoniae (osjetljiv na penicilin), Streptococcus spp. (skupine a / b / c / g), Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin), Streptococcus pyogenes. Također, lijek je učinkovit protiv gram negativnih aerobnih mikroorganizama (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),neki anaerobni mikroorganizmi (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) i Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Gram-pozitivni aerobi [Streptococcus pneumoniae (rezistentni na penicilin)] mogu razviti otpornost na azitromicin. Gram-pozitivni aerobi [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafilokoki rezistentni na meticilin pokazuju vrlo visok stupanj otpornosti na makrolide), gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin], anaerobi (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetika

Azitromicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta zbog svoje lipofilnosti i stabilnosti u kiselom okruženju. Nakon unutarnje primjene 500 mg azitromicina, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi (C _max) je od 2,5 do 2,96 sati, a sama koncentracija procjenjuje se na 0,4 mg / l. Bioraspoloživost azitromicina je 37%.

Djelatna tvar Azitrala dobro prodire u tkiva i organe urogenitalnog trakta (na primjer, prostata), dišne putove, meka tkiva i kožu. Povećani sadržaj u tkivima (10-50 puta veći od sadržaja u krvnoj plazmi) i prilično dug poluživot objašnjavaju se niskim vezanjem tvari na proteine krvne plazme i njezinim prodorom u eukariotske stanice uz nakupljanje u okolišu s niskom pH vrijednošću koja okružuje lizosom. Kao rezultat, azitromicin karakterizira velik prividni volumen raspodjele (31,1 l / kg) s visokim klirensom u plazmi. Prevladavajuće nakupljanje azitromicina u lizosomima posebno je važno za borbu protiv unutarstaničnih patogena. Fagociti dostavljaju azitromicin do mjesta infekcije, gdje se on oslobađa tijekom fagocitoze. U žarištima infekcije koncentracija lijeka je znatno veća (za 24–34%) nego u zdravim tkivima i ovisi o stupnju upalnog edema. Unatoč povećanoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin ne utječe značajno na njihovu funkciju. Djelatna tvar u baktericidnim koncentracijama ostaje 5-7 dana nakon primjene, što omogućuje uporabu kratkih tečajeva (svaki 3 ili 5 dana). Oko 50% azitromicina izlučuje se nepromijenjeno žučom, 6% urinom. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluvrijeme je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, pa se Azitral može koristiti jednom dnevno.a ovisi o stupnju upalnog edema. Unatoč povećanoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin ne utječe značajno na njihovu funkciju. Djelatna tvar u baktericidnim koncentracijama ostaje 5-7 dana nakon primjene, što omogućuje uporabu kratkih tečajeva (svaki 3 ili 5 dana). Oko 50% azitromicina izlučuje se nepromijenjeno žučom, 6% urinom. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluživot je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, u vezi s čime se Azitral može koristiti jednom dnevno.a ovisi o stupnju upalnog edema. Unatoč povećanoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin ne utječe značajno na njihovu funkciju. Djelatna tvar u baktericidnim koncentracijama ostaje 5-7 dana nakon primjene, što omogućuje uporabu kratkih tečajeva (svaki 3 ili 5 dana). Oko 50% azitromicina izlučuje se nepromijenjeno žučom, 6% urinom. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluživot je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, u vezi s čime se Azitral može koristiti jednom dnevno. Djelatna tvar u baktericidnim koncentracijama ostaje 5-7 dana nakon primjene, što omogućuje upotrebu kratkih tečajeva liječenja (3 ili 5 dana). Oko 50% azitromicina izlučuje se nepromijenjeno žučom, 6% urinom. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluživot je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, u vezi s čime se Azitral može koristiti jednom dnevno. Djelatna tvar u baktericidnim koncentracijama ostaje 5-7 dana nakon primjene, što omogućuje uporabu kratkih tečajeva (svaki 3 ili 5 dana). Oko 50% azitromicina izlučuje se nepromijenjeno žučom, 6% urinom. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluvrijeme je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, pa se Azitral može koristiti jednom dnevno. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluvrijeme je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, pa se Azitral može koristiti jednom dnevno. Djelatna tvar se demetilira u jetri stvarajući neaktivne metabolite. Izlučivanje iz krvne plazme provodi se u 2 faze: poluvrijeme je od 14 do 20 sati u rasponu od 8-24 sata nakon primjene, 41 sat - u rasponu od 24-72 sata, pa se Azitral može koristiti jednom dnevno.

Unos hrane utječe na farmakokinetiku (ovisi o obliku doziranja lijeka): kada se koriste kapsule, maksimalna koncentracija u plazmi smanjuje se za 52%, a površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracije i vremena (AUC) - za 43%. U starijih muškaraca (dob od 65 do 85 godina) farmakokinetičke karakteristike se ne mijenjaju, a u žena se C _max povećava za 30-50%.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu Azitrala su zarazne i upalne bolesti uzrokovane bakterijama osjetljivim na lijek:

Upalne bolesti gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis, itd.);
Upalne bolesti donjih dišnih putova (atipična i bakterijska upala pluća, bronhitis);
Šarlah;
Infekcije mekih tkiva i kože (impetigo, erizipela, sekundarno zaražene dermatoze);
Infektivne lezije urogenitalne zone (cervicitis ili gonorejski uretritis);
Čir želuca;
Lajmska bolest (početna faza).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uzimanje Azitrala su:

Otkazivanje jetre;
Zatajenje bubrega;
Trudnoća;
Dojenje;
Dob djeteta do 12 godina;
Preosjetljivost na ovaj lijek ili druge makrolide.

Upute za uporabu Azitrala: metoda i doziranje

Azitromicin zadržava svoj baktericidni učinak unutar žarišta upale 5-7 dana nakon završetka posljednje doze. Upravo ta činjenica skraćuje tijek liječenja ovim lijekom - 3 ili 5 dana.

Azitral 500 mg obično se propisuje tijekom tri dana, po jedna tableta jednom dnevno. Tabletu treba uzimati jedan sat prije jela ili dva sata poslije.

Ako je pacijent propustio vrijeme, lijek treba uzeti što je prije moguće, a zatim vremenski interval vratiti na 24 sata.

Standardna dječja doza Azitrala izračunava se prema težini djeteta - dnevna doza je 10 mg / kg lijeka, tečajna doza je 30 mg / kg.

U svakom pojedinačnom slučaju, samo ljekar koji liječi propisuje dozu i zakazuje tijek uzimanja Azitrala.

Nuspojave

Prema uputama, Azitral može izazvati sljedeće nuspojave:

Proljev, mučnina, povraćanje, nadimanje - iz probavnog sustava;
Bol u prsima, lupanje srca - iz kardiovaskularnog sustava;
Vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, poremećaj spavanja - iz središnjeg živčanog sustava;
Vaginalna kandidijaza, nefritis - iz genitourinarnog sustava;
Brojne alergijske reakcije.

Tijekom predoziranja Azitralom mogu se pojaviti sljedeće nuspojave: povraćanje, mučnina, privremeni gubitak sluha. Njihov izgled zahtijeva imenovanje simptomatske terapije.

Predozirati

Simptomi: privremeni gubitak sluha, jaka mučnina, povraćanje, proljev.

Ne postoji specifični protuotrov.

Liječenje treba propisati u skladu s postojećim simptomima.

posebne upute

Treba biti oprezan pri propisivanju Azitrala za osobe koje pate od aritmije.

Tijekom trudnoće, lijek se koristi samo kada je rizik od upotrebe manji od rizika od razvoja opasnih posljedica postojeće bolesti.

Nakon uzimanja Azitrala 500 mg, vrijedi razmotriti pojavu alergijskih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće Azitral se mora koristiti s oprezom. Odluka o propisivanju lijeka donosi se na temelju omjera potencijalne koristi za majku i percipiranog rizika za fetus.

U slučajevima potrebe za primjenom tijekom dojenja, preporučuje se prestati dojiti.

Djetinjstvo

Zabranjeno je koristiti Azitral za liječenje bolesnika mlađih od 12 godina s tjelesnom težinom do 45 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod ozbiljno oštećene funkcije bubrega, lijek je kontraindiciran.

U slučaju blagog ili umjerenog oštećenja bubrežne funkcije, Azitral treba koristiti s oprezom (prilagodba doze nije potrebna).

Za kršenja funkcije jetre

U teškim oštećenjima jetre, lijek je kontraindiciran.

U slučaju blagog ili umjerenog oštećenja funkcije jetre, Azitral treba koristiti s oprezom (prilagodba doze nije potrebna).

Primjena u starijih osoba

Tijekom liječenja starijih bolesnika, prilagodba doze Azitrala nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Uzimanje antacida (koji sadrže magnezij i aluminij) i hrane smanjuje apsorpciju azitromicina, pa se Azitral mora uzimati 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova ili hrane.

U zdravih dobrovoljaca uz istodobnu primjenu cetirizina u dozi od 20 mg i azitromicina tijekom 5 dana nije zabilježena farmakokinetička interakcija i značajna promjena QT intervala.

U studiji u kojoj je sudjelovalo 6 bolesnika zaraženih HIV-om, kada su zajedno uzimani didanozin u dozi od 400 mg dnevno i azitromicin u dozi od 1200 mg dnevno, nisu pronađene promjene u farmakokinetičkim parametrima didanozina u usporedbi s placebo skupinom.

Ako je potrebno zajedničko uzimanje Azitrala s varfarinom, preporučuje se pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Farmakokinetička ispitivanja nisu otkrila promjene u farmakokinetici azitromicina pri jednokratnoj primjeni cimetidina 120 minuta prije uzimanja azitromicina.

Istodobnom primjenom zidovudina, njegova se farmakokinetika neznatno mijenja. Azitromicin posebno utječe na izlučivanje zidovudina i njegovog glukuronidnog metabolita bubrezima. Također, zbog primjene azitromicina, povećava se koncentracija fosforiliranog zidovudina (klinički aktivnog metabolita u mononuklearnim stanicama periferne krvi), ali klinički značaj ovog učinka nije jasan.

Azitromicin karakterizira slaba interakcija s izoenzimima porodice citokroma P ₄₅₀, iako nije induktor i inhibitor izoenzima citokroma P ₄₅₀. Sudjelovanje azitromicina u procesima farmakokinetičkih interakcija sličnih eritromicinu i drugim makrolidima nije otkriveno.

Istovremeni dnevni unos azitromicina u dozi od 600 mg dnevno jednom i efavirenza u dozi od 400 mg dnevno tijekom tjedan dana nije doveo do klinički značajne farmakokinetičke interakcije.

Kombinirana jednokratna primjena azitromicina u dozi od 1200 mg i flukonazola u dozi od 800 mg nije promijenila njegovu farmakokinetiku. Istodobno, nisu zabilježene promjene u ukupnoj izloženosti i poluživotu azitromicina, ali je primijećen pad njegovog C _max od 18%, što nema klinički značaj.

Istodobnom primjenom azitromicina u dozi od 1200 mg i indinavira (3 puta dnevno, 800 mg tijekom 5 dana) nije otkriven statistički značajan učinak na farmakokinetiku.

Azitromicin nema značajnog utjecaja na farmakokinetiku metilprednizolona.

Istodobna primjena makrolidnih antibiotika (uključujući azitromicin) i supstrata P-glikoproteina (npr. Digoksina) povećava koncentraciju potonjeg u krvnom serumu.

Istodobnom primjenom s ergotaminom i dihidroergotaminom povećava se toksični učinak (disestezija, vazospazam).

U slučaju kombinirane primjene s triazolamom, njegov se klirens smanjuje, a farmakološki učinak povećava.

Istodobna primjena azitromicina s atorvastatinom nije uzrokovala promjene u koncentraciji potonjeg u plazmi (u smislu inhibicije MMC-CoA reduktaze). Istodobno, u razdoblju nakon registracije, zabilježeni su izolirani slučajevi rabdomiolize u bolesnika koji su istodobno dobivali statine i azitromicin.

Tijekom farmakokinetičke studije u kojoj su sudjelovali zdravi dobrovoljci koji su uzimali azitromicin (jednom peroralno 500 mg dnevno) tijekom 3 dana, a zatim ciklosporin (jednom 10 mg / kg dnevno), maksimalnu koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi i područje pod farmakokinetičkim lijekovima. krivulja koncentracija-vrijeme. Uz istodobnu primjenu ovih lijekova, treba biti oprezan. Ako je potrebno uzimati ga zajedno, potrebno je osigurati kontrolu sadržaja ciklosporina u plazmi i odgovarajuću korekciju njegove doze.

Istodobna primjena nelfinavira i azitromicina dovodi do povećanja ravnotežne koncentracije potonjeg u krvnom serumu. Istodobno, nisu zabilježene klinički značajne nuspojave, a prilagodba doze azitromicina u odnosu na istodobnu primjenu nelfinavira nije potrebna.

U slučaju zajedničke primjene rifabutina i azitromicina, koncentracija svakog od njih u krvnom serumu se ne mijenja. Istodobnom primjenom ovih lijekova ponekad su primijećeni slučajevi neutropenije koji su bili povezani s uzimanjem rifabutina. Nije utvrđena uzročno-posljedična povezanost između razvoja neutropenije i primjene kombinacije rifabutina i azitromicina.

Tijekom studija na zdravim dobrovoljcima nisu zabilježeni slučajevi utjecaja azitromicina (500 mg dnevno tijekom 3 dana) na C _max i AUC sildenafila ili glavnog metabolita u cirkulaciji.

U slučajevima zajedničke primjene terfenadina i azitromicina, mora biti na oprezu, jer je utvrđeno da kombinacija terfenadina i različitih antibiotika može dovesti do razvoja aritmija i produljenja QT intervala. Na temelju toga nemoguće je isključiti manifestaciju gore navedenih komplikacija tijekom uzimanja azitromicina i terfenadina.

Interakcija između teofilina i azitromicina nije utvrđena.

Kombiniranom primjenom azitromicina s midazolamom ili triazolamom u terapijskim dozama nisu otkrivene značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima.

U slučajevima istodobne primjene azitromicina i sulfametoksazola / trimetoprima, nije došlo do značajnih promjena u C _max, ukupnoj izloženosti ili izlučivanju sulfametoksazola ili trimetoprima putem bubrega. Koncentracije azitromicina u serumu bile su u skladu s onim zabilježenim u drugim studijama.

Analozi

Analozi Azitrala za aktivni sastojak: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolid, Sumamed, Sumamox, Hemomicin, Ecomed itd.

Lijekovi iste farmakološke podskupine, slični po mehanizmu djelovanja: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, nedostupnom djeci, s temperaturom zraka koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Azitralu

Recenzije Azitrala ukazuju na njegovu učinkovitost u liječenju različitih zaraznih bolesti (na primjer, sinusitis, tonzilitis, urogenitalne i popratne infekcije). Tolerancija lijeka je individualna, najčešće su nuspojave bol u trbuhu, proljev i povraćanje.