Azurix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Azurix: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Azurix

ATX kod: M04AA03

Aktivni sastojak: febuksostat (Febuxostat)

Proizvođač: JSC FP Obolenskoye (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 1604 rubalja.

Kupiti

Azurix je lijek protiv gihta; inhibitor ksantin oksidaze.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, duguljaste, zaobljenih krajeva, žute, na presjeku - gotovo bijele ili bijele jezgre (10, 14, 15 ili 30 komada u blister traci; u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4 ili 5 paketa i upute za uporabu Azurixa).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: febuksostat - 80 ili 120 mg;
dodatne komponente: natrijeva kroskarmeloza, manitol, natrijev bikarbonat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrijev lauril sulfat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), talk;
filmska ovojnica: makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), talk, titan dioksid, žuta boja željeznog oksida.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Azurix je lijek koji utječe na metabolizam mokraćne kiseline i koristi se za liječenje gihta. Mokraćna kiselina krajnji je produkt metabolizma purina u ljudskom tijelu, koji nastaje kao rezultat niza takvih biotransformacija: hipoksantin - ksantin - mokraćna kiselina. Djelatna tvar Azurixa, febuksostat, derivat je 2-ariltiazola i pripada snažnim selektivnim ne-purinskim inhibitorima ksantin oksidaze - in vitro konstanta inhibicije manja je od 1 nM. Ksantin oksidaza je enzim koji katalizira obje faze metabolizma purina: oksidaciju hipoksantina u ksantin i daljnju oksidaciju ksantina u mokraćnu kiselinu.

Febuksostat, koji selektivno inhibira ksantin oksidazu, suzbijajući i oksidirane i reducirane oblike, osigurava smanjenje razine mokraćne kiseline u krvnom serumu. Aktivni sastojak u terapijskim koncentracijama ne inhibira aktivnost drugih enzima koji sudjeluju u izmjeni purina ili pirimidina, kao što su gvanin deaminaza, orotat fosforiboziltransferaza, hipoksantin gvanin fosforiboziltransferaza, purin nukleozid fosforilaza ili orotiboinein monoboksil.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, febuksostat se brzo i značajno (više od 84% primijenjene doze) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). S jednom dozom tvari u dozi od 120 mg ili više doza od 80 mg u kombinaciji s hranom bogatom masnoćama, njezina maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi smanjila se za 38, odnosno 49%, a površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) - za 16 i 18%. Međutim, to nije dovelo do značajne promjene u kliničkoj učinkovitosti smanjenja koncentracije mokraćne kiseline u serumu (uz ponovljenu uporabu febuksostata u dozi od 80 mg). Dakle, Azurix se može koristiti bez obzira na unos hrane.

Nakon oralne primjene, C _max aktivne tvari bilježi se nakon 1-1,5 sati. Ova brojka iznosi 2,8-3,2 μg / ml s jednom dozom od 80 mg i 5-5,3 μg / ml s jednom dozom od 120 mg. Apsolutna bioraspoloživost febuksostata u obliku tableta nije proučavana. U pozadini ponovljene oralne primjene lijeka u dozama od 10–240 mg, nije primijećeno nakupljanje aktivne tvari.

Prividni volumen raspodjele (Vd) u stanju ravnoteže može varirati od 29 do 75 litara nakon oralne primjene febuksostata u dozi od 10–300 mg. Tvar se veže za proteine krvne plazme (prvenstveno albumin) za 99,2%, dok se stupanj vezanja ne mijenja ako se doza poveća s 80 na 120 mg. Povezanost aktivnih metabolita febuksostata s proteinima plazme može se kretati od 82 do 91%.

Metabolička transformacija lijeka provodi se konjugacijom uz sudjelovanje uridin difosfat glukuronil transferaze (UDFGT) i oksidaciju koju proizvode enzimi sustava citokroma P450 (CUR). Ukupno su izolirana 4 farmakološki aktivna hidroksilna metabolita febuksostata, od kojih su 3 pronađena u ljudskoj krvnoj plazmi. Tijekom in vitro ispitivanja mikrosoma jetre na ljudima, pokazano je da oksidirani metaboliti nastaju uglavnom djelovanjem izoenzima CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 ili CYP1A1. Febuxostat glukuronid se pak stvara uglavnom uz sudjelovanje izoenzima poput UGT 1A9, UGT 1A8 i UGT 1A1.

Djelatna tvar i njeni metaboliti izlučuju se iz tijela kroz crijeva i bubrege. Nakon oralne primjene febuksostata, obilježenog radioizotopom ¹⁴ C, u dozi od 80 mg, bubrezi se izluče približno 49%: 3% - nepromijenjeno, 30% - u obliku acilglukuronida, 13% - u obliku oksidiranih metabolita i njihovih konjugata i 3% - u oblik ostalih metabolita. Oko 45% febuksostata izlučuje se kroz crijeva: 12% - nepromijenjeno, 25% - u obliku oksidiranih metabolita i njihovih konjugata, 1% - u obliku acilglukuronida i 7% u obliku ostalih metabolita. Prividni poluživot (T _1/2) febuksostata može biti 5-8 sati.

Uz ponovljenu oralnu primjenu, AUC i _Cmax febuksostata u žena bili su 12, odnosno 24% veći nego u muškaraca. Ali ti su pokazatelji, prilagođeni tjelesnoj težini pacijenta, ostali slični za obje skupine. Kao posljedica toga, promjene doze specifične za spol nisu potrebne.

Indikacije za uporabu

terapija kronične hiperurikemije u pozadini stanja popraćenih taloženjem kristala urata, uključujući u prisutnosti gihta artritisa i / ili tofusa, uključujući podatke u anamnezi;
liječenje i prevencija hiperurikemije, u pozadini citostatske terapije hemoblastoze, u prisutnosti umjerenog ili visokog rizika od razvoja sindroma dezintegracije tumora - samo za dozu od 120 mg.

Kontraindikacije

Apsolutno:

trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koji sastojak sredstva protiv gihta.

Relativni (uzimanje Azurix tableta potrebno je s oprezom):

povijest alergijskih reakcija;
kršenja jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega, s klirensom kreatinina (CC) ispod 30 ml / min;
kongestivno zatajenje srca;
ishemijska bolest srca (CHD);
Lesch-Nyhenov sindrom;
bolesti štitnjače (s produljenom uporabom febuksostata zbog mogućeg povećanja koncentracije hormona koji stimulira štitnjaču);
stanja nakon transplantacije organa (zbog nedovoljnog iskustva u primjeni);
kombinirana primjena s merkaptopurinom / azatioprinom.

Azuriks, upute za uporabu: način i doziranje

Azurix tablete uzimaju se oralno 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane.

Kada se liječi giht, lijek se preporučuje koristiti u početnoj dnevnoj dozi od 80 mg. Nakon 2–4 tjedna od početka tečaja, treba nadzirati razinu mokraćne kiseline u krvnom serumu. Ako je koncentracija potonjeg veća od 6 mg / dL (357 μmol / L), dnevna doza Azurixa može se povećati na 120 mg. Budući da se smanjenje razine mokraćne kiseline u serumu postiže prilično brzo tijekom razdoblja uzimanja febuksostata, njegovu koncentraciju treba pratiti dva tjedna nakon početka primjene. Cilj terapije je smanjiti sadržaj mokraćne kiseline i zadržati ga ispod 6 mg / dL (357 μmol / L).

Preporučuje se uzimanje Azurixa kako bi se spriječio razvoj akutnih napada gihta najmanje 6 mjeseci.

S sindromom raspadanja tumora, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 120 mg. Preporuča se započeti s primjenom lijeka 2 dana prije početka citotoksične terapije. Trajanje uzimanja Azurixa trebalo bi biti najmanje 7 dana, a može biti i 9 dana u skladu s tijekom kemoterapije i kliničkom procjenom učinkovitosti.

Nuspojave

Neželjeni učinci uočeni tijekom kliničkih ispitivanja i tijekom nadgledanja nakon stavljanja lijeka u promet kod bolesnika s gihtom tijekom terapije febuksostatom:

endokrini sustav: rijetko - povećanje koncentracije u krvi plazme stimulirajućeg hormona štitnjače u krvi;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - hipostezija, hemipareza, parestezija, vrtoglavica, pospanost, hiposmija (slabljenje osjeta mirisa), poremećena percepcija okusa;
imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti, anafilaktičke reakcije;
krv i limfni sustav: rijetko - trombocitopenija, pancitopenija;
metabolizam i prehrambeni poremećaji: često - napadi gihta (u većini slučajeva primijećeni su nedugo nakon početka tečaja, kao i tijekom prvih mjeseci liječenja, kasnije se učestalost razvoja smanjivala); rijetko - debljanje, smanjeni apetit, hiperlipidemija, dijabetes melitus; rijetko - povećani apetit, gubitak težine, anoreksija;
organi osjeta: rijetko - zujanje u ušima, zamagljen vid;
mentalni poremećaji: rijetko - nesanica, smanjen libido; rijetko - nervoza;
respiratorni sustav, prsa i organi medijastinuma: rijetko - osjećaj nelagode u području prsa, kašalj, dispneja, bol u prsima, infekcije gornjih dišnih putova, bronhitis;
kardiovaskularni sustav (CVS): rijetko - osjećaj vrućine, crvenilo lica, osjećaj lupanja srca, povišen krvni tlak (BP), promjene na elektrokardiogramu (EKG), fibrilacija atrija; za doziranje od 120 mg - sinusna tahikardija, blok lijevog snopa, krvarenja;
probavni sustav: često - proljev, abnormalna funkcija jetre (ovi poremećaji zabilježeni u studijama faze III najčešće su primijećeni u kombinaciji s kolhicinom), mučnina; rijetko - suhoća oralne sluznice, povraćanje, zatvor, nadutost, nelagoda / bol u trbuhu, česta stolica, dispeptični simptomi, nadimanje, gastroezofagealna refluksna bolest, kolelitijaza; rijetko - ulcerozni stomatitis, pankreatitis, žutica, hepatitis, oštećenje jetre;
mišićno-koštani sustav: rijetko - mišićna slabost, napetost mišića, grč mišića, mišićno-koštani bol, mijalgija, artralgija, artritis, bursitis; rijetko - ukočenost mišića / zglobova, rabdomioliza;
koža i potkožno tkivo: često - osip na koži (uključujući dolje navedene vrste osipa s nižom učestalošću razvoja); rijetko - petehije, promjena boje kože, pruritus, kožne lezije, urtikarija, dermatitis, papulozni osip, makulopapularni osip, makularni osip; rijetko - hiperhidroza, alopecija, osip poput osipa, eritematozni osip, pruritični osip, pustulozni osip, vezikularni osip, folikularni osip, eksfoliativni osip, reakcija lijeka s eozinofilijom i sistemski simptomi, sindrom eritema, teški oblici JS toksikodermalna nekroliza;
reproduktivni sustav: rijetko - erektilna disfunkcija;
opći poremećaji: često - edem; rijetko - povećani umor; rijetko - žeđ;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - proteinurija, polakiurija, hematurija, nefrolitijaza, zatajenje bubrega; rijetko - nagon za mokrenjem, tubulointersticijski nefritis;
rezultati istraživanja: rijetko - povećana aktivnost amilaze u plazmi, smanjenje broja leukocita i / ili trombocita / limfocita, porast razine kreatinina i kreatina u krvnoj plazmi, porast koncentracije uree / triglicerida / kolesterola u krvnoj plazmi; smanjenje hematokrita / hemoglobina, povećana aktivnost u krvnoj plazmi laktat dehidrogenaze, povećana razina kalija; rijetko - povećanje aktivnosti alkalne fosfataze u plazmi, povećanje koncentracije glukoze, smanjenje broja eritrocita, produljenje aktiviranog djelomičnog vremena tromboplastina.

Tijekom postmarketinškog nadzora bilo je rijetkih izvještaja o ozbiljnim reakcijama preosjetljivosti (alergijske reakcije) na febuksostat, uključujući toksikodermalnu nekrolizu, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije i šok. Toksikodermalnu nekrolizu i Stevens-Johnsonov sindrom karakterizira pojava progresivnog osipa na koži u kombinaciji s buloznim lezijama kože ili sluznice, uključujući iritaciju sluznice oka. Simptomi reakcija preosjetljivosti na Azurix mogu također uključivati kožne reakcije karakterizirane infiltriranim makulopapuloznim osipom, generaliziranim / eksfolijativnim osipom, vrućicom, edemom lica, trombocitopenijom i eozinofilijom i oštećenjem pojedinih ili više organa (jetra, bubrezi, uključujući intersticijalnu tubulu nefritisa).

U većini slučajeva pojava ovih nuspojava zabilježena je tijekom prvog mjeseca uzimanja Azurixa. Pacijenti koji su doživjeli ove komplikacije, u nekim su slučajevima u anamnezi imali indikacije reakcija preosjetljivosti i / ili zatajenja bubrega tijekom primjene alopurinola. Tijekom razdoblja terapije, bolesnike je potrebno pažljivo nadzirati zbog pojave znakova / simptoma alergijskih reakcija i reakcija preosjetljivosti, a bolesnike također treba informirati o mogućim simptomima ovih poremećaja. Kada se pojave gore navedeni uvjeti, potrebno je odmah prestati uzimati lijek (budući da je rano povlačenje febuksostata povezano s boljom prognozom), ponovna primjena Azurixa je kontraindicirana.

U dvostrukoj ključnoj studiji FLORENCE III faze koja je uspoređivala učinak febuksostata i alopurinola u bolesnika koji su primali kemoterapiju zbog hematoloških malignih bolesti s umjerenim / visokim rizikom od sindroma kolapsa tumora, nuspojave su zabilježene u samo 6,4% bolesnika u svakoj skupina. Sveukupno, tijekom ispitivanja nisu izražene nikakve dodatne sumnje u sigurnost febuksostata u bolesnika s gihtom. Izuzetak su bile sljedeće neželjene reakcije iz CVS-a: rijetko - ventrikularna tahikardija, blok lijevog snopa; ponekad krvarenje.

Predozirati

Znak predoziranja Azurixom može biti povećanje njegovih nuspojava.

Ako se sumnja na predoziranje, propisuje se simptomatska i podržavajuća terapija.

posebne upute

Primjenu Azurixa treba započeti tek nakon ublažavanja akutnog napada gihta. Na početku tečaja, zbog oslobađanja urata iz skladišta tkiva i rezultirajućeg povećanja razine koncentracije mokraćne kiseline u serumu u krvi, postoji rizik od razvoja akutnog napada. Da bi se spriječilo pogoršanje bolesti, preporučuje se, u nedostatku kontraindikacija, uzimanje nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) ili kolhicina s lijekom najmanje 6 mjeseci. Ako se napad razvio u pozadini liječenja lijekovima, potrebno je nastaviti liječenje i istodobno provesti odgovarajuću terapiju za pogoršanje gihta. Učestalost i težina napada ove bolesti smanjuju se produljenom primjenom febuksostata.

U prisutnosti ubrzanog stvaranja urata (na primjer, kod Lesch-Nyhenovog sindroma ili u pozadini malignih tumora), rizik od značajnog povećanja apsolutne koncentracije ksantina u mokraći se pogoršava, nakon čega slijedi taloženje potonjeg u mokraćnom sustavu. Međutim, ovaj fenomen nije primijećen kod febuksostata u bolesnika sa sindromom dezintegracije tumora u studiji FLORENCE. Zbog ograničenih podataka opažanja, ne preporučuje se uzimanje Azurixa za pacijente s Lesch-Nychenovim sindromom.

U studijama APEX i FACT u općoj febuksostatnoj skupini, u usporedbi s alopurinolnom skupinom (za razliku od studije POTVRĐUJE), zabilježen je porast broja CVD poremećaja [postavljanje krajnjih točaka u skupini za koanalitičku analizu antitrombocita (GCAAT), uključujući smrt zbog kardiovaskularnih bolesti - vaskularne bolesti, moždani udar bez smrtnog ishoda, nesmrtonosni infarkt miokarda] - 1,3% u usporedbi s 0,3% godišnje.

Incidencija komplikacija CV-a, prema kombiniranim podacima kliničkih ispitivanja faze III (studije FACT, APEX i CONFIRMS), iznosila je 0,7% u odnosu na 0,6% godišnje. U dugoročnim, opsežnim studijama, zabilježene stope kardiovaskularnih abnormalnosti u GSAAT iznosile su 1,2%, odnosno 0,6% godišnje za febuksostat i alopurinol. Razlike nisu bile statistički značajne, a uzročna veza između ovih poremećaja i febuksostata nije utvrđena. Sljedeće bolesti u povijesti klasificirane su kao čimbenici rizika za ove događaje: kongestivno zatajenje srca, infarkt miokarda i / ili ateroskleroza.

Ne preporučuje se primanje Azurixa u bolesnika s bolestima koronarnih arterija ili kongestivnim zatajenjem srca.

Primjena lijeka u bolesnika koji primaju citostatsku terapiju hemoblastoze, s umjerenom ili ozbiljnom prijetnjom od razvoja sindroma dezintegracije tumora, ako je klinički indicirano, treba provoditi pod nadzorom kardiologa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji voze vozila ili rade s bilo kojom drugom složenom i potencijalno opasnom opremom trebaju biti oprezni dok su na terapiji Azurixom, jer lijek može uzrokovati vrtoglavicu, paresteziju, pospanost i zamagljen vid.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje Azurixa tijekom trudnoće kontraindicirano je zbog nedostatka podataka koji podupiru učinkovitost i sigurnost liječenja febuksostatom u tom razdoblju.

Prema ograničenom iskustvu korištenja lijeka tijekom trudnoće, nisu zabilježeni njegovi štetni učinci na njegov tijek i zdravlje fetusa / novorođenčeta. U studijama na životinjama nisu primijećeni izravni / neizravni negativni učinci Azurixa na razvoj embrija / fetusa ili tijek trudnoće i porođaja.

Nije utvrđeno izlučuje li se febuksostat u majčino mlijeko. Tijekom ispitivanja na životinjama utvrđeno je da se tvar izlučuje u majčino mlijeko i negativno utječe na razvoj dojene mlade, pa se stoga ne može isključiti potencijalna prijetnja dojenčadi. Primjena Azurixa tijekom dojenja je kontraindicirana.

Učinak lijeka na reproduktivnu funkciju čovjeka nije poznat.

Djetinjstvo

Azurix nije namijenjen dječjoj primjeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti blagog do umjerenog zatajenja bubrega, prilagodba doze Azurixa nije potrebna.

Pacijenti s teškim zatajenjem bubrega (s CC ispod 30 ml / min) trebaju oprezno koristiti sredstvo protiv gihta, jer njegova djelotvornost i sigurnost u ovoj skupini bolesnika nisu dovoljno proučeni.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijente s oštećenom funkcijom jetre Azurix treba uzimati s oprezom.

Uz ponovljenu uporabu febuksostata u dnevnoj dozi od 80 mg, nije došlo do značajnih promjena u vrijednostima C _max i AUC ove djelatne tvari i njegovih metabolita u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (klasa A i B na Child-Pugh skali) u usporedbi s dobrovoljcima s normalnim radom bubrega. Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja febuksostata u bolesnika s teškim zatajenjem jetre (klasa C po Child-Pugh ljestvici).

Za bolesnike s blagim oštećenjem jetre, preporučuje se uzimanje Azurixa u dnevnoj dozi od 80 mg za liječenje gihta. Iskustvo s primjenom lijeka u umjerenom zatajenju jetre je ograničeno.

Tijekom kombiniranih kliničkih ispitivanja faze III s febuksostatom, zabilježene su blage disfunkcije jetre u 5% bolesnika. Preporuča se procijeniti funkcionalne jetrene parametre prije početka prijema, kao i tijekom tečaja - ako je naznačeno.

Primjena u starijih osoba

U pozadini ponovljene primjene Azurixa u starijih bolesnika, nije bilo značajnih promjena u AUC aktivne tvari i njegovih metabolita u usporedbi s mladim zdravim dobrovoljcima. Za pacijente ove dobne skupine nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

citostatici: interakcija ovih lijekova s febuksostatom nije proučavana; febuksostat u dozi od 120 mg tijekom studije FLORENCE korišten je za sindrom dezintegracije tumora u bolesnika koji su primali različite vrste citostatske terapije (uključujući monoklonska antitijela), međutim, ne može se isključiti potencijalna interakcija febuksostata s bilo kojim citotoksičnim lijekovima kada se istodobno primjenjuje;
merkaptopurin / azatioprin: ova se kombinacija ne preporučuje, jer supresija ksantin oksidaze febuksostatom može prouzročiti povećanje koncentracije merkaptopurina / azatioprina u krvnoj plazmi i, kao rezultat, pogoršati njihov toksični učinak; interakcija između febuksostata i lijekova koji se metaboliziraju ksantin oksidazom nije proučavana; ako je potrebno kombinirati uporabu febuksostata s merkaptopurinom / azatioprinom, potrebno je smanjiti dozu potonjeg kako bi se smanjio toksični učinak na hematopoetski sustav i pažljivo nadziralo stanje bolesnika;
inhibitori glukuronidacije - naproksen i drugi inhibitori NSAIL / ciklooksigenaze-2 (COX-2); probenecid: sredstva koja suzbijaju proces glukuronidacije teoretski su sposobna utjecati na izlučivanje febuksostata, budući da njegov metabolizam ovisi o aktivnosti UDPGT-a; pri provođenju kliničkih studija u pozadini kombinirane primjene febuksostata s naproksenom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima / inhibitorima COX-2, nije došlo do klinički značajnog povećanja učestalosti nuspojava; nije potrebna promjena doza febuksostata ili naproksena;
induktori glukuronidacije: jaki induktori UDPGT mogu aktivirati metabolizam febuksostata i smanjiti njegovu učinkovitost; s ovom kombinacijom, 1-2 tjedna nakon početka, preporučuje se kontrola razine mokraćne kiseline u krvnoj plazmi; u slučaju otkazivanja induktora glukuronidacije, može se primijetiti porast koncentracije febuksostata u plazmi;
teofilin: primijećen je porast koncentracije ove tvari u krvnoj plazmi kada se koristila istovremeno s drugim inhibitorima ksantin oksidaze; s kombinacijom febuksostata u dnevnoj dozi od 80 mg i teofilina u pojedinačnoj dozi od 400 mg u zdravih dobrovoljaca, nije došlo do promjena u farmakokinetici ili toleranciji teofilina, stoga ova kombinacija ne predstavlja prijetnju povećanju koncentracije ove tvari u krvnoj plazmi; nema podataka o uzimanju febuksostata 120 mg istovremeno s teofilinom;
supstrati izoenzima rosiglitazona / CYP2C8: prilagodba doze oba sredstva nije potrebna; prema rezultatima istraživanja, uporaba febuksostata u dozi od 120 mg i rosiglitazona u jednokratnoj dozi od 4 mg nije dovela do promjene u farmakokinetici rosiglitazona i njegovog metabolita N-dismetil rosiglitazona;
supstrati izoenzima desipramin / CYP2D6: promjene doze nisu potrebne, jer je tijekom istraživanja utvrđeno da in vivo febuksostat ima slab inhibitorni učinak na izoenzim CYP2D6;
kolhicin / indometacin / hidroklorotiazid / varfarin: kada se koristi s kolhicinom, indometacinom ili hidroklorotiazidom, dozu febuksostata ne treba mijenjati; kada se kombinira febuksostat u dnevnoj dozi od 80/120 mg s varfarinom, nije primijećen njegov učinak na farmakokinetičke karakteristike potonjeg, međunarodni normalizirani omjer (INR) i aktivnost faktora VII, stoga nema potrebe za prilagodbom doze varfarina;
antacidi (koji sadrže magnezij ili aluminijev hidroksid): kada se uzima u kombinaciji s antacidima, apsorpcija febuksostata usporava (za oko 1 sat) i smanjuje se za 32% Cmax, ali se njegova AUC ne mijenja značajno, stoga se febuksostat može kombinirati s antacidima.

Analozi

Analozi Azuriksa su Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Azurixu

Na specijaliziranim medicinskim web mjestima i forumima praktički nema recenzija Azurixa, budući da je lijek prošao državnu registraciju tek u travnju, a u srpnju 2018. predstavljen je na ruskom farmaceutskom tržištu.

Stručnjaci primjećuju učinkovitost ovog lijeka i smatraju ga dostojnom zamjenom za alopurinol u liječenju gihta, jer je Azurix prvi ruski generički lijek s aktivnim sastojkom febuksostatom. Oni također ukazuju na dobru podnošljivost febuksostata, što je pokazao u svim kliničkim ispitivanjima, i nisku učestalost nuspojava.

Pacijenti se uglavnom žale na odsutnost Azurixa u ljekarnama.