Amlodipin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Amlodipin-VERTEX

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (Amlodipin)

Proizvođač: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.05.2020

Cijene u ljekarnama: od 53 rubalja.

Kupiti

Amlodipin-VERTEX je lijek s antihipertenzivnim i antianginalnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: ravno-cilindrične, okrugle, gotovo bijele ili bijele, sa skosom (10, 15, 20 ili 30 komada u blister pakiranju, kartonska kutija može sadržavati: 1-3 ili 6 pakiranja po 10 komada).; 2 ili 4 pakiranja po 15 kom; 1 ili 3 pakiranja po 20 kom; 1 ili 2 pakiranja po 30 kom. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Amlodipine-VERTEX).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: amlodipin besilat - 6,95 ili 13,9 mg (u smislu amlodipina - 5, odnosno 10 mg);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, kroskarmeloza natrij.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina, treće generacije sporog blokatora kalcijevih kanala (BMCC), s antianginalnim i antihipertenzivnim učincima. U interakciji s dihidropiridinskim receptorima dovodi do blokiranja kalcijevih kanala i smanjenja transmembranskog prijelaza kalcijevih iona u stanicu (u većoj mjeri u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama nego u stanicama miokarda).

Antianginalni učinak Amlodipin-VERTEX-a povezan je s širenjem koronarnih i perifernih arterija i arteriola. U pozadini angine pektoris, aktivna tvar slabi ozbiljnost ishemije srčanog mišića, uzrokujući širenje perifernih arteriola; osigurava smanjenje razine ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS), smanjenje naknadnog opterećenja srca, smanjenje potrebe za kisikom u miokardu. Širenjem glavnih koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim zonama miokarda, lijek povećava opskrbu srčanog mišića kisikom (posebno u bolesnika s vazospastičnom anginom), a također sprječava pojavu grča koronarnih arterija (uključujući one uzrokovane pušenjem).

Primjena jedne dnevne doze amlodipina u bolesnika s anginom pektoris dovodi do povećanja tolerancije na vježbanje, usporavanja razvoja angine pektoris i ishemijske depresije ST segmenta, smanjenja učestalosti napada angine i smanjenja potrebe za nitroglicerinom ili drugim nitratima.

Zbog izravnog vazodilatacijskog učinka na vaskularne glatke mišiće, Amlodipin-VERTEX ima produljeni hipotenzivni učinak ovisno o dozi. Nakon uzimanja lijeka u jednoj dozi, s arterijskom hipertenzijom, bilježi se klinički značajno smanjenje krvnog tlaka (BP) nakon 6-10 sati, a zatim se bilježi tijekom 24 sata u ležećem i stojećem položaju pacijenta. Razvoj ortostatske hipotenzije tijekom liječenja lijekom bilježi se prilično rijetko.

Amlodipin-VERTEX pomaže smanjiti stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke (LV), ne uzrokujući smanjenje frakcije izbacivanja LV. Lijek ne skraćuje trajanje tjelesne aktivnosti; u bolesnika s koronarnom bolešću srca (IHD) pokazuje antiaterosklerotske i kardioprotektivne učinke.

Tijekom razdoblja primjene lijeka ne bilježi se refleksno povišenje brzine otkucaja srca (HR) i učinak na kontraktilnost i vodljivost miokarda. Amlodipin-VERTEX pomaže u suzbijanju agregacije trombocita, povećanju brzine glomerularne filtracije i pokazuje slab natriuretski učinak. Ne povećava ozbiljnost mikroalbuminurije kod dijabetičke nefropatije. Nema negativnog učinka amlodipina na razinu lipida u krvi i metabolizam tvari u tijelu u plazmi, stoga se može koristiti u bolesnika s gihtom, bronhijalnom astmom i dijabetesom melitusom.

U bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava (uključujući aterosklerozu karotidnih arterija, koronarnu aterosklerozu s oštećenjem 1 žile i prije stenoze 3 ili više arterija) koji su podvrgnuti perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastiji (PTCA), infarktu miokarda ili angini pektoris, primjena amlodipina sprječava razvoj zadebljanja kompleksa intime-medija karotidnih arterija, smanjuje smrtnost od moždanog udara, infarkta miokarda, PTCA, premosnice koronarne arterije. Amlodipin-VERTEX osigurava smanjenje broja hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris i progresije kroničnog zatajenja srca (CHF), smanjuje učestalost kirurških intervencija usmjerenih na obnavljanje koronarnog krvotoka.

Amlodipin-VERTEX ne pogoršava rizik od komplikacija ili smrtnosti u bolesnika s CHF III - IV funkcionalnom klasom prema klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) s istodobnim liječenjem diureticima, inhibitorima angiotenzinske konvertaze (ACE) i digoksinom. Međutim, treba imati na umu da se u slučaju CHF III-IV klase neishemijske etiologije u pozadini primjene amlodipina u odsutnosti znakova pogoršanja zatajenja srca povećava rizik od plućnog edema.

Farmakokinetika

Amlodipin se nakon oralne primjene prilično dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Maksimalna koncentracija tvari (C _max) u krvnoj plazmi bilježi se nakon 6–12 sati, prosječna apsolutna bioraspoloživost može varirati od 64 do 80%. Koncentracija stabilne ravnoteže (C _ss) postiže se 7-8 dana nakon početka liječenja. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju Amlodipine-VERTEX-a.

Prosječni volumen raspodjele amlodipina (V _d) je 21 l / kg tjelesne težine. Ova činjenica ukazuje na to da se većina tvari distribuira u tkivu, a manje u krvi. Lijek prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Pretežna količina amlodipina koja ulazi u krv (97,5%) komunicira s proteinima plazme.

Amlodipin se polako, ali opsežno (90%) metabolizira u jetri, s primarnim učinkom prolaska. Metaboliti djelatne tvari ne pokazuju značajnu farmakološku aktivnost.

Nakon jednokratne oralne primjene, poluvijek (T _1/2) može biti 35-50 sati, uz ponovljenu uporabu - približno 45 sati. Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg ili 7 ml / min / kg). Bubrezi ga eliminiraju u prosjeku 60% oralne doze lijeka, uglavnom u obliku metabolita, a samo 10% - nepromijenjeno, kroz crijeva se žuč izlučuje 20-25%.

Indikacije za uporabu

Amlodipin-VERTEX se preporučuje za primjenu u monoterapiji i kao dio kombiniranog liječenja sljedećih bolesti:

arterijska hipertenzija;
vazospastična angina, uključujući varijantnu anginu ili Prinzmetalnu anginu;
angina napora.

Kontraindikacije

Apsolutno:

opstrukcija izvodnog trakta LV (uključujući tešku aortnu stenozu);
šok, uključujući kardiogeni;
kolaps;
teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg);
hemodinamski nestabilno zatajenje srca u razdoblju nakon infarkta miokarda;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dob mlađa od 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu tableta Amlodipin-VERTEX.

Relativni (terapiju treba raditi s oprezom):

blaga / umjerena arterijska hipotenzija;
nestabilna angina;
sindrom bolesnog sinusa (tahikardija, teška bradikardija);
CHF III i IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji, neishemijska etiologija;
aortna / mitralna stenoza;
akutni infarkt miokarda (i razdoblje unutar 1 mjeseca nakon njega);
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
disfunkcija jetre;
kombinirano liječenje inhibitorima / induktorima izoenzima CYP3A4.

Amlodipin-VERTEX, upute za uporabu: način i doziranje

Amlodipin-VERTEX tablete uzimaju se oralno 1 put dnevno s do 100 ml vode.

Početna doza lijeka je 5 mg. Uzimajući u obzir terapijski odgovor, doza se može povećati na najveću dopuštenu dnevnu dozu od 10 mg. Za arterijsku hipertenziju preporučena doza održavanja je 5 mg / dan.

Pacijentima s vazospastičnom anginom i anginom napora lijek se propisuje u dozi od 5-10 mg / dan jednom.

Kada se uzimaju istovremeno s β-blokatorima, tiazidnim diureticima, ACE inhibitorima, prilagodba doze nije potrebna.

Nuspojave

Pri određivanju učestalosti nuspojava korištene su preporuke Svjetske zdravstvene organizacije (WHO): ≥ 1/10 - vrlo često; ≥ 1/100, ali <1/10 - često; ≥ 1/1000, ali <1/100 - rijetko; ≥ 1/10000, ali <1/1000 - rijetko; <1/10000, uključujući pojedinačne poruke - izuzetno rijetko; nije moguće utvrditi učestalost na temelju dostupnih podataka - s nepoznatom učestalošću.

Moguće nuspojave prilikom uzimanja Amlodipine-VERTEX iz sustava i organa:

živčani sustav: često - pospanost, povećani umor, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - opća malaksalost, astenija, nesanica, hipestezija, labilnost raspoloženja, drhtanje, povećana podražljivost, zujanje u ušima, anksioznost, izopačenost okusa, depresija, neobični snovi, parestezija, periferna neuropatija; izuzetno rijetko - pojačano znojenje, ataksija, apatija, amnezija, uznemirenost, migrena; s nepoznatom učestalošću - ekstrapiramidalni poremećaji;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: rijetko - rinitis, epistaksa, otežano disanje; izuzetno rijetko - bol u prsima, kašalj;
krv i limfni sustav: izuzetno rijetko - leukopenija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija;
organ vida: rijetko - poremećaji smještaja, diplopija, konjunktivitis, kseroftalmija, oštećenje vida, bolovi u očima;
mišićno, koštano i vezivno tkivo: rijetko - mijalgija, grčevi u mišićima, bolovi u leđima, artralgija, artroza; rijetko - miastenija gravis;
srce: često - lupanje srca; izuzetno rijetko - pojava ili pogoršanje tijeka CHF, infarkt miokarda, srčane aritmije c. h. bradikardija, ventrikularna tahikardija i fibrilacija atrija;
žile: često - nalet krvi na kožu lica, periferni edem, uključujući stopala i gležnjeve; rijetko - značajno smanjenje krvnog tlaka; izuzetno rijetko - nesvjestica, ortostatska hipotenzija, vaskulitis;
metabolizam i prehrana: rijetko - povećanje / smanjenje tjelesne težine, žeđ, anoreksija; rijetko - povećan apetit; izuzetno rijetko - hiperglikemija;
probavni sustav: često - mučnina, epigastrična bol; rijetko - suhoća oralne sluznice, nadimanje, dispepsija, zatvor / proljev, povraćanje; rijetko - hiperplazija desni; izuzetno rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, žutica (uzrokovana kolestazom), gastritis, pankreatitis, hepatitis;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: rijetko - erektilna disfunkcija; izuzetno rijetko - poliurija, disurija;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - nokturija, često i / ili bolno mokrenje;
imunološki sustav: rijetko - osip (uključujući makulopapularni, eritematozni), pruritus, urtikarija; izuzetno rijetko - multiformni eritem, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
koža i potkožno tkivo: rijetko - dermatitis; izuzetno rijetko - hladan znoj, kserodermija, alopecija, poremećaji pigmentacije kože;
opći poremećaji i reakcije zajedno uvod: rijetko - bol nespecificirane lokalizacije, hladnoća, ginekomastija; izuzetno rijetko - parosmija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Amlodipine-VERTEX mogu uključivati tahikardiju, značajno smanjenje krvnog tlaka, prekomjernu perifernu vazodilataciju s mogućom pojavom ozbiljne i trajne arterijske hipotenzije, uključujući razvoj šoka i smrti.

U ovom su stanju propisani ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena, posebno tijekom prva 2 sata nakon predoziranja. Pacijenta treba držati u vodoravnom položaju s podignutim nogama. Preporučuje se provođenje mjera za održavanje rada kardiovaskularnog sustava i praćenje pokazatelja rada pluća i srca, kao i izlučivanja urina i volumena cirkulirajuće krvi (BCC). Da bi se vratio vaskularni tonus u odsustvu kontraindikacija, koriste se vazokonstriktori, posljedice blokade kalcijevih kanala uklanjaju se intravenskom primjenom kalcijevog glukonata. Hemodijaliza za eliminaciju amlodipina nije učinkovita.

posebne upute

Tijekom terapije potrebno je kontrolirati tjelesnu težinu i unos natrija, kao i pridržavati se odgovarajuće prehrane.

Da biste spriječili bol, krvarenje i hiperplaziju gingive, potrebno je pridržavati se oralne higijene i redovito posjećivati stomatologa.

Pacijenti niskog rasta ili male tjelesne težine možda će morati smanjiti dozu Amlodipine-VERTEX.

Iako BMCC ne uzrokuju simptome odvikavanja, preporuča se završiti tijek liječenja postupnim smanjivanjem doze amlodipina.

U liječenju angine pektoris, Amlodipin-VERTEX se može koristiti kao monoterapijski lijek ili u kombinaciji s drugim antianginalnim agensima, uključujući i u bolesnika koji nisu podložni liječenju β-blokatorima i / ili nitratima u odgovarajućim dozama.

U hipertenzivnoj krizi nisu utvrđeni sigurnost i djelotvornost terapije lijekovima.

Lijek nema utjecaja na razinu kalijevih iona, triglicerida, glukoze, lipoproteina velike gustoće, ukupnog kolesterola, mokraćne kiseline, kreatinina i dušika uree u plazmi.

Amlodipin se može koristiti u bolesnika koji su skloni vazospazmu / vazokonstrikciji.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema izvještaja o bilo kakvim štetnim učincima Amlodipine-VERTEX na sposobnost upravljanja složenim mehanizmima, uključujući vozila. Međutim, s obzirom na moguće pretjerano smanjenje krvnog tlaka, razvoj pospanosti, vrtoglavice i drugih neželjenih učinaka, potreban je oprez pri obavljanju složenih i potencijalno opasnih poslova, posebno na početku tečaja i tijekom razdoblja povećanja doze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće nije utvrđena sigurnost primjene Amlodipine-VERTEX-a, stoga je njegova primjena u tom razdoblju dopuštena samo ako korist za ženu značajno premašuje moguću prijetnju fetusu.

Iskustvo s primjenom lijeka pokazalo je da se amlodipin izlučuje u majčino mlijeko. Za njegovu koncentraciju, omjer mlijeko / plazma prosječno je iznosio 0,85 kod 31 dojilje koja je patila od hipertenzije povezane s trudnoćom i primala je lijek u početnoj dozi od 5 mg / dan. Ako je potrebno, doza je prilagođena uzimajući u obzir težinu i prosječnu dnevnu dozu - 0,0987 mg / kg, odnosno 6 mg. Procjenjuje se da doza Amlodipin-VERTEX-a koju dojenče prima s majčinim mlijekom iznosi 0,00417 mg / kg / dan.

U ispitivanjima na životinjama nije utvrđen učinak aktivne tvari na plodnost.

Djetinjstvo

Amlodipin-VERTEX je kontraindiciran za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, budući da njegova učinkovitost i sigurnost u bolesnika ove dobne skupine nisu utvrđeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zatajenje bubrega ne mijenja značajno kinetiku amlodipina. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom promjene doze nisu potrebne, međutim, važno je uzeti u obzir vjerojatnost blagog produljenja T _1/2 lijeka.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti zatajenja jetre, T _1/2 amlodipina, kao i ostatak BMCC, povećava se, a u slučaju duljeg tijeka liječenja, njegova će se kumulacija povećati (T _1/2 do 60 sati). Pacijenti s teškim oštećenjem jetre možda će trebati nižu dozu Amlodipine-VERTEX.

Primjena u starijih osoba

U bolesnika starijih od 65 godina, u usporedbi s bolesnicima iz drugih dobnih skupina, uklanjanje amlodipina je sporo, T _1/2 može doseći 65 sati, ali ta činjenica nema klinički značaj.

Starije osobe ne trebaju prilagođavati režim doziranja i preporučuje im se uzimanje Amlodipin-VERTEX-a u prosječnoj terapijskoj dozi, međutim, pri propisivanju povećanja doze, stanje tih bolesnika treba pažljivo pratiti.

Interakcije s lijekovima

nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući indometacin: nije zabilježena klinički značajna interakcija;
ACE inhibitori, tiazidni i diuretici petlje, nitrati (produljeni ili kratkotrajnog djelovanja), β-blokatori: pojačavaju antianginalni i antihipertenzivni učinak BMCC;
α1-adrenergički blokatori, neuroleptici: pojačavaju antihipertenzivni učinak BMCC;
amiodaron, kinidin i drugi antiaritmički lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala: povećanje težine negativnog inotropnog djelovanja moguće je u kombinaciji s nekim BMCC (u istraživanju amlodipina taj se učinak obično nije razvio);
antibiotici i hipoglikemijski oralni agensi: ne primjećuju se nuspojave;
simvastatin (u dozi od 80 mg): uz istovremenu ponovljenu uporabu amlodipina u dozi od 10 mg, bilježi se povećanje izloženosti simvastatina za 77%, u tim se slučajevima doza potonjeg mora smanjiti na 20 mg;
izofluran, neuroleptici: pojačana je antihipertenzivna učinkovitost derivata dihidropiridina;
ritonavir (antivirusni lijekovi): povećana razina BMCC u plazmi, uključujući amlodipin;
atorvastatin (80 mg): kada se više puta koristi s amlodipinom u dozi od 10 mg, ne bilježe se značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima atorvastatina;
sildenafil (100 mg): s jednom dozom ove tvari u pozadini esencijalne hipertenzije nema utjecaja na farmakokinetiku amlodipina;
pripravci kalcija: učinkovitost BMCC smanjuje se;
sredstva koja sadrže etanol: farmakokinetika etanola kod jednokratne i ponovljene primjene s amlodipinom (10 mg) ne mijenja se;
ciklosporin: u nekim se slučajevima bilježi porast minimalne koncentracije (C _min) ove tvari do 40%; u bolesnika nakon transplantacije bubrega potrebno je nadzirati koncentraciju ciklosporina;
varfarin: nema značajnog utjecaja na učinak ove tvari (protrombinsko vrijeme);
indometacin, fenitoin, digoksin, varfarin: učinak amlodipina na vezanje tih sredstava na proteine krvi u plazmi nije uočen u in vitro ispitivanjima;
digoksin: amlodipin ne utječe na razinu ove tvari u plazmi i njezin bubrežni klirens;
litijevi pripravci: moguće pogoršanje manifestacije neurotoksičnosti ovih lijekova (tinitus, tremor, ataksija, povraćanje, mučnina, proljev) u kombinaciji s BMCC (za amlodipin nema rezultata istraživanja);
antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij (s jednom dozom), cimetidin: farmakokinetički parametri amlodipina ne mijenjaju se značajno;
diltiazem u dozi od 180 mg (inhibitori izoenzima CYP3A4): postoji sistemsko izlaganje amlodipinu za 57% u starijih bolesnika (69-87 godina) s arterijskom hipertenzijom;
itrakonazol, ketokonazol i drugi snažni inhibitori izoenzima CYP3A4: moguć je porast razine amlodipina u krvi u plazmi;
klaritromicin (inhibitori izoenzima CYP3A4): pogoršava se prijetnja snižavanjem krvnog tlaka, što zahtijeva medicinsko praćenje stanja pacijenta;
induktori izoenzima CYP3A4: nema podataka o učinku na farmakokinetiku amlodipina; preporučuje se pažljivo praćenje krvnog tlaka;
takrolimus: povećava se rizik od povećanja koncentracije ove tvari u krvi, treba nadzirati razinu u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu;
temsirolimus, everolimus, sirolimus - inhibitori mehanicističkog cilja za rapamicin kod sisavaca (mTOR) (supstrati izoenzima CYP3A): može doći do povećanja izloženosti tim sredstvima;
sok od grejpa (240 mg): nema značajnih promjena u farmakokinetici amlodipina kada se uzima u dozi od 10 mg, međutim, ne preporučuje se istodobna primjena ovih lijekova zbog mogućeg povećanja bioraspoloživosti amlodipina i, kao rezultat, povećanja antihipertenzivnog učinka.

Analozi

Analozi Amlodipin-VERTEX su: Amlodivel, Amlodipin, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti i izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Amlodipin-VERTEX-u

Recenzije lijeka Amlodipine-VERTEX uglavnom su pozitivne. Lijek nježno smanjuje povišeni krvni tlak, ima dugoročni hipotenzivni učinak, usporava razvoj angine pektoris i smanjuje učestalost njegovih napada, što dovodi do smanjenja unosa nitroglicerina ili drugih antianginalnih lijekova. Pacijenti također primjećuju prikladan režim doziranja i nisku cijenu lijeka.

Mane Amlodipine-VERTEX-a su što nije namijenjen ublažavanju hipertenzivne krize, ima velik broj kontraindikacija i nuspojava.

Cijena Amlodipine-VERTEX u ljekarnama

Cijena Amlodipine-VERTEX ovisi o dozi lijeka i može biti u pakiranju koja sadrži 20, odnosno 60 komada: tablete od 5 mg - 60 ili 110 rubalja, tablete od 10 mg - 80 ili 160 rubalja.