Etilmetilhidroksipiridin Sukcinat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Etilmetilhidroksipiridin sukcinat

ATX kod: N07XX

Aktivni sastojak: etilmetilhidroksipiridin sukcinat (etilmetilhidroksipiridin sukcinat)

Proizvođač: JSC "Binnopharm" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 29.04.2020

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat je antioksidativni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja etilmetilhidroksipiridin sukcinata:

otopina za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: bistra bezbojna ili blago obojena tekućina (po 2, 5 ili 10 ml u bezbojnim staklenim ampulama s urezom, bijelom točkom i samoljepljivom naljepnicom; u blister traci od 5 ampule, u pakiranju kartona 1 ili 2 pakiranja i upute za medicinsku uporabu otopine Za bolnice se u valovitu kartonsku kutiju stave 4, 10 ili 20 pakiranja s pripadajućim brojem uputa za medicinsku uporabu);
filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, ljuska tablete i jezgra presjeka od bijele do bijele sa žućkastom bojom (10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1–5 pakiranja).

Svako pakiranje također sadrži upute za upotrebu etilmetilhidroksipiridin sukcinata.

Sastav za 1 ml otopine:

aktivna tvar: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 50 mg;
pomoćna komponenta: voda za injekcije.

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 125 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (MCC 101), kroskarmeloza natrij, povidon K30, magnezijev stearat;
kućište filma: Opadray II 33G280000 bijeli (makrogol, titan-dioksid, hipromeloza, laktoza monohidrat, triacetin).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat pripada klasi 3-hidroksipiridina, inhibitor je procesa slobodnih radikala, zaštitnik membrane. Djeluje antihipoksično i povećava otpornost tijela na stres.

Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica antioksidativne i membranske zaštitne učinkovitosti. Inhibiranjem lipidne peroksidacije etilmetilhidroksipiridina, sukcinat pojačava aktivnost superoksid oksidaze, poboljšava odnos lipida i proteina, modificira strukturu i aktivira funkciju stanične membrane. Simulira aktivnost enzima povezanih s membranom (adenilat ciklaza, kalcij neovisna fosfodiesteraza, acetilkolinesteraza), receptorski kompleksi (acetilkolin, benzodiazepin, GABA-benzodiazepin), povećavajući njihovu sposobnost vezanja na ligande, što doprinosi očuvanju strukturne i funkcionalne organizacije bioloških i transport neurotransmitera. Povećava sadržaj dopamina u mozgu. To uzrokuje povećanje kompenzacijske aktivacije aerobne glikolize,smanjenje Krebsovog ciklusa u stupnju inhibicije oksidativnih procesa tijekom hipoksije s povećanjem koncentracije ATP (adenozin trifosforne kiseline) i kreatin fosfata, stimulira funkcije mitohondrija u sintetiziranju energije.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat u bolesnika s takvim patološkim stanjima kao što su cerebrovaskularna nesreća, hipoksija i ishemija, opijenost antipsihotičnim lijekovima, etanolom, povećava otpornost tijela na negativne učinke različitih štetnih čimbenika.

S kritičnim smanjenjem koronarnog krvotoka, ima stabilizirajuću ulogu u strukturnoj i funkcionalnoj organizaciji staničnih membrana kardiomiocita, stimulira aktivnost membranskih enzima kao što su adenilat ciklaza, acetilkolinesteraza, fosfodiesteraza. Podržava aktivaciju acetilkolinesteraze i aerobne glikolize koja se razvija tijekom akutne ishemije. Promovira obnavljanje redoks procesa u mitohondrijima u uvjetima hipoksije, pojačava sintezu kreatin fosfata i ATP. U ishemičnom miokardu održava fiziološke funkcije i integritet morfoloških struktura, poboljšava kliničke simptome infarkta miokarda, povećava učinkovitost istodobnog liječenja i smanjuje učestalost aritmija i srčanih aritmija. Normalizira metaboličke procese u ishemičnom miokardu,povećava antianginalni učinak nitrata, u slučaju akutne koronarne insuficijencije, ublažava učinke reperfuzijskog sindroma, poboljšava reološke parametre krvi.

U bolesnika s progresivnom neuropatijom koja se razvija kao rezultat kronične ishemije i hipoksije, lijek pomaže u očuvanju vlakana vidnog živca i ganglijskih stanica mrežnice, poboljšavajući njihovu funkcionalnu aktivnost i povećavajući oštrinu vida.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat kod akutnog pankreatitisa ublažava simptome sindroma endogene intoksikacije i enzimatske toksemije.

Poboljšava opskrbu mozga krvlju, pojačava metabolizam, normalizira mikrocirkulaciju i vraća reološke parametre krvi, smanjuje agregaciju trombocita. Stabilizira stanične membrane glavnih krvnih elemenata (trombociti i eritrociti), sprečavajući razvoj hemolize.

Zbog smanjenja ukupnog kolesterola i smanjenja sadržaja lipoproteina male gustoće, ima hipolipidemijski učinak.

Farmakokinetika

apsorpcija: etilmetilhidroksipiridin sukcinat se brzo apsorbira, oralnom primjenom, razdoblje poluapsorpcije je 0,08–1 h. Maksimalna koncentracija (C _max) pri i / m primjeni tvari u dozi od 400–500 mg varira od 2,5 do 4 μg / ml, s oralna primjena doseže 50-100 ng / ml. T _Cmax (vrijeme potrebno za postizanje C _max) s intramuskularnom primjenom je 0,3–0,58 sati, s oralnom primjenom - 0,46–0,5 sati;
raspodjela: tvar se brzo distribuira u organima i tkivima. Kada se daje intramuskularno, prosječno vrijeme zadržavanja u tijelu je 0,7–1,3 sata, s oralnom primjenom - 4,9–5,2 sata;
metabolizam: etilmetilhidroksipiridin sukcinat se biotransformira u jetri glukuronidacijom. Ukupno je poznato 5 njegovih metabolita: prvi, 3-hidroksipiridin fosfat, pod utjecajem alkalne fosfataze, dijeli se na 3-hidroksipiridin i fosfornu kiselinu; drugi - nastaje u velikim količinama, farmakološki je aktivan, 1-2 dana nakon primjene lijeka nalazi se u mokraći; treći - u velikim količinama izlučuje se urinom; četvrti i peti metaboliti su glukuronski konjugati;
izlučivanje: poluvrijeme (T _1/2) nakon oralne primjene je 4,7-5 sati. Nakon intramuskularne primjene, tvar se brzo i gotovo u potpunosti izlučuje iz krvne plazme u roku od 4 sata. Eliminirana u mokraći: za 12 sati u obliku metabolita prikazano do 50%, nepromijenjeno - oko 0,3%. Razina izlučivanja nepromijenjenog lijeka i njegovih metabolita u mokraću karakterizira značajna individualna varijabilnost.

Indikacije za uporabu

Otopina za i / v i i / m primjenu etilmetilhidroksipiridin sukcinata koristi se kao dio složene terapije sljedećih stanja i bolesti:

traumatska ozljeda mozga, posljedice traumatske ozljede mozga;
akutno kršenje moždane cirkulacije;
neurocirkulacijska (vegetativno-vaskularna) distonija;
encefalopatija;
blago kognitivno oštećenje vaskularnog podrijetla;
akutni infarkt miokarda (od prvog dana);
anksiozni poremećaji kao posljedica neurotičnih i neurozama sličnih patologija;
primarni glaukom otvorenog kuta (u različitim fazama);
sindrom odvikavanja od alkohola s prevladavanjem vegetativno-vaskularnih poremećaja i poremećaja sličnih neurozama (za olakšanje);
akutno trovanje neurolepticima;
akutne gnojno-upalne lezije trbušne šupljine, uključujući peritonitis i akutni nekrotizirajući pankreatitis.

Indikacije za uporabu za etilmetilhidroksipiridin sukcinat u obliku filmom obloženih tableta:

posljedice akutnih poremećaja cerebralne cirkulacije, uključujući razdoblje nakon prolaznih ishemijskih napada, preventivna terapija u fazi subkompenzacije;
blaga traumatična ozljeda mozga, posljedice traumatske ozljede mozga;
neurocirkulacijska (vegetativno-vaskularna) distonija;
encefalopatija različite etiologije i patogeneze (posttraumatska, dismetabolička, discirkulatorna, mješovita);
blago kognitivno oštećenje vaskularnog podrijetla;
anksiozni poremećaji kao posljedica neurotičnih i neurozama sličnih patologija;
ishemijska bolest srca (kao dio složenog liječenja);
sindrom odvikavanja od alkohola s prevladavanjem vegetativno-vaskularnih i neurozama sličnih poremećaja (za olakšanje), poremećaja nakon povlačenja;
stanja nakon akutnog trovanja neurolepticima;
astenija, prevencija razvoja somatskih bolesti pod utjecajem ekstremnih opterećenja i negativnih čimbenika;
utjecaj ekstremnih čimbenika (koji stvaraju stres).

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutno zatajenje jetre / bubrega;
djeca i adolescencija;
trudnoća;
dojenje;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu (fruktozu), malapsorpcija glukoze i galaktoze - za tablete;
individualna preosjetljivost na glavne i pomoćne komponente u pripravku.

S oprezom se koriste svi oblici oslobađanja etilmetilhidroksipiridin sukcinata ako postoje alergijske bolesti i reakcije u anamnezi, uključujući sulfite.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat, upute za uporabu: način i doziranje

Doza, učestalost primjene i trajanje terapije određuju se u svakom slučaju pojedinačno i ovise o indikacijama i kliničkoj situaciji.

Otopina za intramuskularnu ili intravensku primjenu

Otopina etilmetilhidroksipiridin sukcinata daje se intramuskularno ili intravenski (mlazno ili kap po kap).

Za infuzijski način primjene, otopina se dodatno razrijedi u 0,9% otopini NaCl.

Vrijeme primjene: mlaz (sporo) - 5-7 minuta; kapanje - 40-60 kapi / min.

Maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

Preporučena doza etilmetilhidroksipiridin sukcinata:

akutni poremećaji cerebralne cirkulacije: prvih 10-14 dana - intravenozno kapanje od 200-500 mg 2-4 puta / dan, zatim u / m 200-250 mg 2-3 puta / dan; tečaj - 2 tjedna;
traumatska ozljeda mozga, posljedice traumatske ozljede mozga: intravenozno kapanje, 200-500 mg 2-4 puta dnevno; tečaj - 10-15 dana;
discirkulatorna encefalopatija u fazi dekompenzacije: intravenska mlaznica ili kapanje u dozi od 200-500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 14 dana; zatim unutar 2 tjedna i / m na 100–250 mg / dan;
discirkulatorna encefalopatija (profilaksa tečaja): intramuskularno u dozi od 200–250 mg 2 puta dnevno; tečaj - 10-14 dana;
neurocirkulacijska distonija, neurotična i neurozi slična stanja: intramuskularno, 50-400 mg / dan; tečaj - 14 dana;
blago kognitivno oštećenje kod anksioznih poremećaja i kod starijih bolesnika: intramuskularno u dozi od 100–300 mg / dan; tečaj - 14-30 dana;
akutni infarkt miokarda: u pozadini standardnog liječenja, uključujući antikoagulanse i antitrombocitna sredstva, β-blokatore, nitrate, inhibitore angiotenzinske konvertaze (ACE), trombolitike, kao i simptomatske lijekove prema indikacijama, Etilmetilhidroksipiridin ulaz / izlaz / ulaz 14 dana. Prvih 5 dana, da bi se postigao maksimalan učinak, otopina se ubrizgava u venu, a zatim se 9 dana smije ubrizgati intramuskularno. IV lijek se daje sporo infuzijom kapanjem kako bi se izbjegle nuspojave. Za primjenu infuzije, otopina se razrijedi u 100–150 ml 0,9% otopine NaCl ili 5% otopine glukoze (dekstroze) i daje se 30–90 minuta. Ako je potrebno, dopušteno je polagano mlazno ubrizgavanje otopine u trajanju od najmanje 5 minuta. Injekcije ili infuzije izvode se 3 puta dnevno, svakih 8 sati. Dnevna terapijska doza je 6-9 mg / kg tjelesne težine, pojedinačna doza je 2-3 mg / kg, dok maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 800 mg, pojedinačna doza je 250 mg;
primarni glaukom s otvorenim kutom u različitim fazama (kao dio kombiniranog liječenja): i / m, 100-300 mg / dan, odnosno 1-3 puta / dan; tečaj - 14 dana;
sindrom odvikavanja od alkohola: 200-500 mg intravenozno ili intramuskularno 2-3 puta dnevno; tečaj - 5-7 dana;
akutna opijenost neurolepticima: 200–500 mg / dan iv; tečaj - 7-14 dana;
akutne gnojno-upalne lezije trbušne šupljine, uključujući peritonitis i akutni nekrotizirajući pankreatitis (prvog dana u predoperativnom i postoperativnom razdoblju propisuje se u dozi ovisno o obliku / težini patologije, prevalenciji procesa, kliničkom tijeku bolesti; otkazuje se postupno, nakon postizanja stabilne pozitivne kliničke -laboratorijski učinak): akutni edematozni (intersticijski) pankreatitis - 200-500 mg 3 puta dnevno intravenski (u 0,9% otopini NaCl) i intramuskularno; blagi nekrotizirajući pankreatitis - 100-200 mg 3 puta dnevno intravenski (u 0,9% otopini NaCl) i intramuskularno; nekrotizirajući pankreatitis umjerene težine - 200 mg 3 puta dnevno iv kap po kap (u 0,9% otopini NaCl); teški nekrotizirajući pankreatitis - prvog dana, 800 mg, podijeljeno u 2 injekcije;zatim 200-500 mg 2 puta dnevno s postupnim smanjenjem dnevne doze; izuzetno teški nekrotizirajući pankreatitis - početna doza je 800 mg / dan do trajnog ublažavanja simptoma pankreatogenog šoka, uz stabilizaciju stanja - 300-500 mg 2 puta / dan IV kapanje (u 0,9% otopini NaCl) s postupnim smanjenjem dnevne doze …

Filmirane tablete

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat tablete uzimaju se oralno.

Preporučena doza: 125–250 mg (1-2 tablete) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 800 mg (6 tableta).

Trajanje terapije je od 2 do 6 tjedana. Trajanje liječenja za ukidanje alkohola je 5-7 dana.

Liječenje treba prekidati postupno, smanjujući dozu u razdoblju od 2-3 dana.

Početna doza (125–250 mg 1-2 puta dnevno) postupno se povećava dok se ne postigne stabilan terapijski učinak.

Trajanje terapijskog tečaja za ishemijsku bolest srca trebalo bi biti najmanje 1,5–2 mjeseca. Na preporuku liječnika moguće je provoditi ponovljene tečajeve, koje je poželjno provoditi u proljetno-jesenskim razdobljima.

Nuspojave

Parenteralnom primjenom otopine etilmetilhidroksipiridin sukcinata mogu se razviti sljedeće neželjene reakcije iz sustava i organa:

probavni sustav: suhoća usne sluznice ili metalni okus u ustima, mučnina, nadimanje, proljev;
živčani sustav: kršenje uspavljivanja, pospanost;
dišni sustav: nelagoda u prsima, grlobolja, osjećaj nedostatka zraka (povezan je, u pravilu, s velikom brzinom primjene otopine, kratkotrajan);
kardiovaskularni sustav: kratko povišenje krvnog tlaka;
drugi: osjećaj širenja topline po tijelu, neugodan miris, alergijske reakcije.

Prilikom uzimanja tableta mogu se razviti gastrointestinalni poremećaji u obliku suhoće usta, mučnine, proljeva, kao i pospanosti i alergijskih reakcija.

Predozirati

Zbog niske toksičnosti etilmetilhidroksipiridin sukcinata, predoziranje je malo vjerojatno.

S opijenošću se mogu razviti simptomi poput poremećaja spavanja (nesanica ili pospanost); s intravenskom primjenom - kratkotrajni (1,5–2 h) blagi porast krvnog tlaka.

Pacijentima, u pravilu, nije potrebna terapija, jer simptomi nestaju sami u roku od 24 sata. Za ozbiljnu nesanicu, preporučuje se da se jedan od hipnotičkih i anksiolitičkih sredstava daje oralno, na primjer, oksazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg ili diazepam - 5 mg.

Prekomjerno povišenje krvnog tlaka s parenteralnom primjenom otopine može zahtijevati uzimanje antihipertenzivnih lijekova i praćenje krvnog tlaka.

posebne upute

U predisponiranih bolesnika, posebno onih s bronhijalnom astmom i preosjetljivošću na sulfite, u nekim se slučajevima mogu razviti ozbiljne alergijske reakcije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da uporaba etilmetilhidroksipiridin sukcinata može izazvati nuspojave poput pospanosti, važno je biti oprezan tijekom terapije tijekom vožnje i sudjelovanja u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U eksperimentalnim ispitivanjima nisu otkriveni teratogeni, mutageni i embriotoksični učinci etilmetilhidroksipiridin sukcinata. Nisu postojala strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti njegove primjene tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindicirana je primjena etilmetilhidroksipiridin sukcinata za liječenje trudnica i dojilja zbog nedovoljnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti njegove primjene u tim razdobljima.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi primjena etilmetilhidroksipiridin sukcinata za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina kontraindicirana je zbog nedovoljnog poznavanja njegovog učinka na djecu i adolescente.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindicirano je propisivanje etilmetilhidroksipiridin sukcinata u bolesnika s akutnim zatajenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirano je propisivanje lijeka pacijentima s akutnim zatajenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doziranja.

Interakcije s lijekovima

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat pojačava učinak antiepileptičkih lijekova (karbamazepin), benzodiazepinskih anksiolitika i antiparkinsonskih lijekova (levodopa).

Lijek smanjuje toksični učinak etilnog alkohola.

Analozi

Analozi etilmetilhidroksipiridin sukcinata su MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Etilmetilhidroksipirid.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: tablete - 2 godine; rješenje - 0,5 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o etilmetilhidroksipiridin sukcinatu

Budući da na specijaliziranim web mjestima i forumima nema recenzija o etilmetilhidroksipiridin sukcinatu, ne postoji način za procjenu učinkovitosti i sigurnosti ovog lijeka.

Cijena etilmetilhidroksipiridin sukcinata u ljekarnama

Budući da lijek nije dostupan u prodaji, cijena etilmetilhidroksipiridin sukcinata nije poznata.

Trošak nekih lijekova koji sadrže sličan aktivni sastojak: Mexiprim, filmom obložene tablete, 125 mg, pakiranje od 60 kom. - 269–326 rubalja; Neurox, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, 50 mg / ml, pakiranje od 10 ampula od 2 ml - 223-318 rubalja.