Angiakand

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Angiakand: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Angiakand

ATX kod: C09CA06

Aktivni sastojak: kandesartan (Candesartan)

Proizvođač: CJSC Kanonpharma production (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 182 rubalja.

Kupiti

Angiakand je lijek s hipotenzivnim, diuretičkim i vazodilatacijskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele ili bijele (7, 10, 20, 28 ili 30 kom. U blisteru; u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4 ili 8 pakiranja od 7 kom.; 1, 2, 3, 4, 5 ili 6 pakiranja po 10 jedinica; 1, 2 ili 3 pakiranja po 20 jedinica; 1 ili 2 pakiranja po 28/30 jedinica, kao i upute za uporabu Angiakanda).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: kandesartan cileksetil - 8, 16 ili 32 mg;
dodatne komponente: laktoza monohidrat (mliječni šećer), natrijeva kroskarmeloza (prameloza), magnezijev stearat, preželatinizirani kukuruzni škrob, povidon K30.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kandesartan je selektivni antagonist receptora tipa 1 za angiotenzin II (AT ₁ -receptori), stvarajući snažnu vezu s njima uz daljnju polaganu disocijaciju. Djeluje vazodilatacijski, hipotenzivno i diuretički. Ne suzbija enzim koji pretvara angiotenzin (ACE) i ne pospješuje nakupljanje bradikinina ili supstance boli P, ne veže se za receptore drugih hormona, ne blokira ionske kanale koji sudjeluju u regulaciji funkcija kardiovaskularnog sustava. Zbog inhibicije AT1 _- receptora angiotenzina II, djelatna tvar pridonosi pojavi kompenzacijskog povećanja aktivnosti renina, ovisnog o dozi, razine angiotenzina I i angiotenzina II u plazmi, kao i smanjenju razine aldosterona u plazmi.

U liječenju arterijske hipertenzije terapijski učinak Angiakanda uzrokovan je slabljenjem ukupnog perifernog krvožilnog otpora (OPSR), ali istodobno nema utjecaja na brzinu otkucaja srca (HR). Nakon uzimanja prve doze kandesartan cileksetila, nije bilo slučajeva teške arterijske hipotenzije, kao ni sindroma povlačenja na kraju terapije. Početak antihipertenzivnog učinka obično se opaža unutar 2 sata nakon uzimanja prve doze. U pozadini nastavka liječenja fiksnom dozom lijeka, obično se maksimalno smanjenje krvnog tlaka (BP) postiže unutar četiri tjedna i ostaje tijekom cijelog tijeka terapije.

Djelatna tvar potiče povećani bubrežni protok krvi i ne mijenja niti povećava brzinu glomerularne filtracije (GFR), dok se otpor u bubrežnim žilama i frakcija filtracije smanjuju. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i dijabetesom melitusom tipa 2 to ne utječe na razinu glukoze i lipidni profil. Candesartan dovodi do postupnog smanjenja krvnog tlaka ovisno o dozi, dob i spol bolesnika ne utječu na učinak terapije.

U liječenju kroničnog zatajenja srca (CHF), u kombinaciji sa smanjenjem frakcije izbacivanja lijeve klijetke manje od 40%, kao rezultat primjene kandesartana, OPSS-a i kapilarnog tlaka u plućima, aktivnost renina i koncentracija angiotenzina II u plazmi u krvi su se povećale, a razina aldosterona također smanjila.

Farmakokinetika

Candesartan je oralni predlijek koji se brzo (hidrolizom etera) pretvara u farmakološki aktivan kandesartan. Nakon oralne primjene otopine kandesartana cileksetila, apsolutna bioraspoloživost kandesartana je približno 40%. Relativna bioraspoloživost aktivnog sastojka u obliku tableta u usporedbi s oralnom otopinom iznosi približno 34%. Izračunata apsolutna bioraspoloživost pripravka tablete ne ovisi o unosu hrane i iznosi u prosjeku 14%.

Maksimalna koncentracija (C _max) u serumu bilježi se nakon 3-4 sata. Koncentracija tvari u krvi u plazmi linearno se povećava s povećanjem doza u terapijskom opsegu (do 32 mg). Candesartan se gotovo u potpunosti veže na proteine plazme - za 99,8%. Volumen raspodjele (V _d) je 0,13 l / kg.

U maloj količini, uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, sredstvo se metabolizira u jetri - oko 20-30%, uslijed čega nastaje neaktivni derivat. Konačni poluvijek (T _1/2) je 9 sati, tvar se ne kumulira, ukupni klirens je 0,37 ml / min / kg, bubrežni klirens je približno 0,19 ml / min / kg.

Izlučuje se putem bubrega i žučom, uglavnom u nepromijenjenom obliku i u maloj mjeri u obliku metabolita: glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom putem bubrega u obliku neaktivnog metabolita - 7%, u obliku kandesartana - 26%, sa žuči - 10, odnosno 56% … U roku od 72 sata nakon jedne oralne doze, izlučuje se više od 90% doze.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
CHF i poremećena sistolička funkcija lijeve klijetke (smanjenje frakcije izbacivanja lijeve klijetke manje od 40%) kao dodatna terapija ACE inhibitorima ili u slučaju intolerancije na potonju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kolestaza i / ili ozbiljna disfunkcija jetre;
primarni hiperaldosteronizam (zbog rezistencije na liječenje);
netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (tablete Angiakand uzimajte s oprezom):

hemodinamski značajna stenoza aortnih i mitralnih zalistaka;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
ishemijska bolest srca (CHD);
cerebrovaskularne bolesti;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC ispod 30 ml / min);
stenoza bubrežne arterije jednog bubrega, bilateralna stenoza bubrežnih arterija;
smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC);
povijest transplantacije bubrega (podaci o liječenju kandesartana u bolesnika koji su nedavno podvrgnuti transplantaciji bubrega nisu dostupni);
hiperkalemija.

Angiakand, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete Angiakand uzimaju se oralno 1 put dnevno, bez obzira na vrijeme obroka.

U liječenju arterijske hipertenzije, preporučena početna dnevna doza i doza održavanja je 8 mg. Ako postoji nedovoljna kontrola krvnog tlaka, dozu treba povećati na 16 mg, dok maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 32 mg. U slučaju kada terapija Angiakandom ne osigurava smanjenje krvnog tlaka na optimalnu ciljanu razinu, preporučuje se započinjanje istodobnog liječenja tiazidnim diuretikom radi dodatnog antihipertenzivnog učinka.

Za liječenje CHF, preporučena početna dnevna doza je 4 mg (također je moguće koristiti kandesartan u drugom obliku oslobađanja). Preporučuje se povećati dnevnu dozu na 32 mg ili na drugu maksimalnu toleriranu dozu udvostručavanjem u razmaku od najmanje 14 dana. Tijekom CHF terapije, Angiakand se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima koji se koriste za liječenje ove bolesti, uključujući diuretike, β-blokatore, ACE inhibitore i srčane glikozide.

Nuspojave

Tijekom liječenja arterijske hipertenzije Angiakandom najčešće su zabilježeni sljedeći neželjeni događaji:

mišićno-koštani sustav, vezivno tkivo: bolovi u leđima;
središnji živčani sustav (CNS): slabost, vrtoglavica, glavobolja;
laboratorijski parametri: porast razine uree u krvi, smanjenje hemoglobina, hiponatremija, hiperkalemija, hiperkreatininemija, povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT);
ostale reakcije: respiratorne infekcije.

U liječenju CHF-a najčešće su zabilježene sljedeće nuspojave:

kardiovaskularni sustav: izrazito smanjenje krvnog tlaka;
mokraćni sustav: oštećena bubrežna funkcija;
laboratorijske promjene: hiperkreatininemija, hiperkalemija, porast koncentracije uree u krvi.

U postmarketinškoj studiji kandesartana prijavljena su sljedeća kršenja:

CNS: slabost, vrtoglavica, glavobolja;
mišićno-koštani sustav, vezivno tkivo: artralgija, bolovi u leđima, mialgija;
probavni sustav: mučnina, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis ili poremećena funkcija jetre;
hematopoetski organi: neutropenija, leukopenija, agranulocitoza;
dišni sustav: kašalj;
mokraćni sustav: funkcionalni poremećaji bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega u prisutnosti predispozicije;
alergijske reakcije: svrbež, osip na koži, urtikarija, angioedem;
laboratorijski parametri: hiponatremija, hiperkalemija.

Predozirati

Simptomi predoziranja Angiakandom mogu uključivati vrtoglavicu, tahikardiju i prekomjerno smanjenje krvnog tlaka.

U ovom se stanju pacijentu preporučuje ležanje na leđima, podižući noge iznad razine glave. Ako je potrebno, potrebno je povećati BCC infuzijom 0,9% otopine natrijevog klorida i upotrijebiti simpatomimetike, nakon čega se provodi simptomatsko liječenje. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Prije početka terapije i povremeno tijekom njezine provedbe potrebno je pratiti krvni tlak i bubrežnu aktivnost (koncentracija kreatinina u plazmi).

U bolesnika s CHF tijekom liječenja lijekom Angiakand može se pojaviti arterijska hipotenzija. Razlog za pojavu ove komplikacije kod arterijske hipertenzije, kao i kod primjene drugih lijekova koji utječu na sustav renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), može biti smanjenje BCC-a, kao što je primijećeno kod ljudi koji uzimaju diuretike u visokim dozama. Kao rezultat, potreban je oprez na početku terapije i, ako je potrebno, potrebna je korekcija hipovolemije.

Tijekom uzimanja Angiakanda, kao i tijekom liječenja drugim lijekovima koji inhibiraju RAAS, neki pacijenti mogu razviti bubrežnu disfunkciju.

U pozadini terapije antagonistima receptora za angiotenzin II tijekom razdoblja opće anestezije i tijekom operacije, kao rezultat RAAS blokade može se pojaviti arterijska hipotenzija. Izuzetno je rijetko razviti tešku arterijsku hipotenziju, koja zahtijeva intravensku tekućinu i / ili vazopresorne lijekove.

Pacijenti s ozbiljnom CHF ili bubrežnom bolešću, uključujući stenozu bubrežne arterije (kao rezultat ovisnosti vaskularnog tonusa i bubrežne funkcije o aktivnosti RAAS-a), posebno su osjetljivi na lijekove koji djeluju na RAAS. Terapija takvim lijekovima u ovoj kategoriji bolesnika može dovesti do pojave ozbiljne arterijske hipotenzije, oligurije, azotemije i, rjeđe, akutnog zatajenja bubrega. Ne može se isključiti mogućnost takvih učinaka kada se liječi antagonistima receptora za angiotenzin II. Prekomjerno oštro smanjenje krvnog tlaka u pozadini cerebrovaskularnih bolesti ishemijskog podrijetla ili ishemijske bolesti srca pri uporabi bilo kojih antihipertenzivnih lijekova može uzrokovati razvoj moždanog udara ili infarkta miokarda.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da Angiakand može izazvati pojavu vrtoglavice i slabosti, pacijenti koji voze vozila ili druge složene i potencijalno opasne strojeve trebaju biti oprezni prilikom uzimanja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom eksperimentalnih ispitivanja na životinjama zabilježeno je oštećenje bubrega fetusa u embrionalnom i neonatalnom razdoblju. Vjeruje se da je mehanizam oštećenja povezan s farmakološkim učinkom kandesartana na RAAS. Sustav opskrbe krvlju bubrega u ljudskom embriju ovisi o razvoju RAAS-a i počinje se stvarati u drugom tromjesečju trudnoće. Kao rezultat, prijetnja fetusu pogoršava se upotrebom lijeka u II - III tromjesečju trudnoće, jer tijekom tog razdoblja lijekovi koji imaju izravan učinak na RAAS mogu dovesti do poremećaja razvoja fetusa ili negativno utjecati na novorođenče, sve do smrti.

Primjena Angiakanda tijekom trudnoće je kontraindicirana. U slučaju da tijekom liječenja lijekom dođe do trudnoće, mora se odmah prekinuti.

Nije utvrđeno da li se kandesartan izlučuje u majčino mlijeko, stoga je Angiakand kontraindiciran za uporabu tijekom dojenja zbog mogućeg neželjenog učinka na dojenu djecu.

Djetinjstvo

Angiakand je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s blagim i umjerenim oštećenjem funkcije bubrega, vrijednosti C _max i područje ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) lijeka povećavaju se za 50, odnosno 70%. T _1/2 se ne mijenja u usporedbi s onima u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom, C _max i AUC povećavaju se za 50, odnosno 110%, a T _1/2 povećava se za 2 puta.

Angiakand treba koristiti s oprezom u bolesnika s obostranom stenozom bubrežne arterije, stenozom bubrežne arterije pojedinog bubrega ili u bolesnika s anamnezom transplantacije bubrega. U liječenju arterijske hipertenzije u bolesnika s blagim / umjerenim zatajenjem bubrega (CC iznad 30 ml / min), nije potrebno prilagođavati početnu dozu. Pacijentima s teškim stupnjem (CC ispod 30 ml / min) preporučuje se uzimanje Angiakanda u početnoj dozi od 4 mg 1 put dnevno.

U pozadini zatajenja bubrega, kao i u bolesnika starijih od 75 godina s CHF, treba nadzirati bubrežnu funkciju i razine kalija i kreatinina u krvi u serumu (posebno s povećanjem doza). U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega ili završnom bubrežnom insuficijencijom (CC ispod 15 ml / min), kliničko iskustvo s kandesartanom je ograničeno. Kada se liječi CHF u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, promjena početne doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre zabilježen je porast AUC kandesartana za 23%.

Liječenje lijekom u prisutnosti ozbiljne disfunkcije jetre i / ili kolestaze je kontraindicirano. Pacijentima s blagim / umjerenim funkcionalnim oštećenjem jetre tijekom liječenja arterijske hipertenzije preporučuje se uzimanje Angiakanda u početnoj dozi od 4 mg 1 put dnevno (također je moguće koristiti kandesartan u drugom obliku oslobađanja).

Pri liječenju CHF, bolesnici s oštećenjem jetre ne trebaju mijenjati početnu dozu Angiakanda.

Primjena u starijih osoba

Tijekom terapije, u osoba starijih od 65 godina, AUC i C _max Angiakanda povećavaju se za 80, odnosno 50% u usporedbi s mlađim pacijentima. Istodobno, dob bolesnika ne utječe na stupanj antihipertenzivnog učinka i učestalost pojave neželjenih učinaka.

Nema potrebe za prilagodbom početne doze u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

varfarin, hidroklorotiazid, digoksin, enalapril, nifedipin, glibenklamid, oralni kontraceptivi (levonorgestrel / etinil estradiol): nije primijećena klinički značajna interakcija;
litijevi pripravci: dolazi do reverzibilnog povećanja serumske koncentracije litija u krvi i pojave toksičnih reakcija; s ovom kombinacijom potrebno je kontrolirati razinu litija u krvi;
nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uključujući selektivne inhibitore COX-2 i neselektivne NSAR (acetilsalicilna kiselina u dnevnoj dozi iznad 3 g): hipotenzivni učinak kandesartana može se smanjiti; s kombinacijom antagonista receptora za angiotenzin II s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, rizik od smanjene bubrežne funkcije je povišen, sve do razvoja zatajenja bubrega, koje u prisutnosti bubrežnog oštećenja uzrokuje hiperkalemiju, ovu kombinaciju treba provoditi s iznimnim oprezom, posebno u starijih bolesnika; svi pacijenti moraju osigurati da dobiju dovoljnu količinu tekućine; na početku tečaja i tijekom terapije potrebno je nadzirati rad bubrega;
antihipertenzivni lijekovi, uključujući diuretike: povećava se rizik od arterijske hipotenzije;
ACE inhibitori: u pozadini CHF, pogoršava se prijetnja nuspojava, posebno bubrežne disfunkcije i hiperkalemije; potrebno je pažljivo promatrati i nadzirati laboratorijske parametre;
diuretici koji štede kalij, nadomjesci soli koji sadrže kalij, dodaci kalija i drugi lijekovi koji povećavaju razinu kalija u serumu (na primjer, heparin): povećava se opasnost od hiperkalemije;
lijekovi koji utječu na RAAS: može doći do povećanja koncentracije kreatinina i uree u krvi u bolesnika s obostranom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije jednog bubrega;
izoenzimi CYP2C9 i CYP3A4: nije otkriven učinak kandesartana na ove lijekove; učinak na druge izoenime sustava citokroma P ₄₅₀ nije proučavan.

Analozi

Analogi Angiakanda su: Atakand, Kandesar, Giposart, Ordiss, Kandekor, Kandesartan-SZ, Xarten itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Angiakandi

Prema nekoliko pregleda, Angiakand glatko i učinkovito smanjuje krvni tlak kod hipertenzije. Maksimalni terapijski učinak, kako su primijetili pacijenti, u većini slučajeva postiže se u roku od mjesec dana nakon početka prijema. Lijek pomaže u normalizaciji krvnog tlaka bez naglih skokova, uključujući i u pozadini dijabetes melitusa tipa 2, bez utjecaja na razinu glukoze. Također ima vazodilatacijsko i diuretičko djelovanje.

Neki pacijenti nedostatke lijeka Angiakand pripisuju prisutnosti nuspojava i sporom razvoju maksimalnog učinka terapije.

Cijena Angiakanda u ljekarnama

Cijena Angiakanda ovisi o doziranju tableta i približno je (za pakiranje koje sadrži 28 kom.): 8 mg - 180 rubalja, 16 mg - 270 rubalja, 32 mg - 310 rubalja.