Arisept - Upute Za Uporabu, Indikacije, Doze, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aricept

Upute za korištenje:

1. Oblik i sastav izdanja
2. Indikacije za uporabu
3. Kontraindikacije
4. Način primjene i doziranje
5. Nuspojave
6. Posebne upute
7. Interakcije s lijekovima
8. Analozi
9. Uvjeti skladištenja
10. Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Arisept je selektivni reverzibilni inhibitor acetilkolinesteraze.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne:

Po 5 mg: ljuska bijelog filma, gravura "Aricept" s jedne i "5" s druge strane; na presjeku - jedan sloj, jezgra je bijela;
Po 10 mg: ljuska bijelog filma, gravura "Aricept" s jedne i "10" s druge strane; na presjeku - dva sloja, jezgra je bijela.

U blisterima: 7 kom. - 1 blister u kartonskoj kutiji; 14 kom. - 2 ili 7 blistera u kartonskoj kutiji; 15 kom. - u kartonskoj kutiji 2, 4 ili 8 blistera.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: donepezil hidroklorid - 5 ili 10 mg;
pomoćne komponente: hiproloza, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
filmska ovojnica: bijeli opadri YS-1R-18134-A (makrogol, hipromeloza, titan-dioksid (E 171), talk, dodatno u žutom omotaču - žuta boja željeznog oksida).

Indikacije za uporabu

Primjena Arisepta indicirana je za simptomatsko liječenje blage, umjerene i teške demencije Alzheimerovog tipa.

Kontraindikacije

netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
istodobna primjena s drugim inhibitorima acetilkolinesteraze, antagonistima ili agonistima holinergičkog sustava;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na derivate piperidina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Preporuča se oprezno propisivanje Aricepta u slučaju srčanih aritmija (zbog rizika od vagotoničnog učinka na brzinu otkucaja srca, uključujući bradikardiju), povijesti opstruktivnih plućnih patologija (uključujući bronhijalnu astmu), pacijentima s povećanim rizikom od stvaranja peptičnog ulkusa (na primjer, ako su dostupni podaci povijest peptičnog ulkusa ili kada se koristi zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima), kao i s anestezijom.

U trudnica nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja učinkovitosti i sigurnosti lijeka, stoga je terapija dopuštena samo ako su predviđene koristi od liječenja za majku značajno premašene u odnosu na potencijalni rizik za fetus.

Budući da ne postoje podaci o oslobađanju donepezila tijekom dojenja kod dojilja, dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.

Način primjene i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, 1 put dnevno prije spavanja, bez obzira na obrok.

Preporučena doza: početna doza je 5 mg, da bi se postigle ravnotežne koncentracije donepezila, primjena se nastavlja 4-6 tjedana. Nakon procjene ranog kliničkog učinka terapije, dnevna doza može se povećati na najviše 10 mg. Podržavajuća terapija može se nastaviti sve dok terapijski učinak ne prestane, što se mora redovito procjenjivati.

Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (blaga do umjerena težina) i radom bubrega.

Učinak na klirens donepezila nije proučavan u liječenju bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Nuspojave

Umjerena do blaga Alzheimerova bolest:

tijelo u cjelini: često - zubobolja, bol u prsima, gripa; rijetko - apatija, edem lica, vrućica, zimica, periorbitalni edem, flegmon, hijatalna hernija, opća mrzlica, apsces, punoća glave;
živčani sustav: često - agresija, delirij, povećana podražljivost, razdražljivost, anksioznost, tremor, parestezija, vrtoglavica, povećani libido, afazija, ataksija, patološki plač; rijetko - emocionalna labilnost, intrakranijalno krvarenje, neprijateljstvo, povećani tonus mišića, grč mišića, patološki hod, moždani udar, prolazni ishemijski napad, jeza (lokalna), neuralgija, disforija, hipokinezija, utrnulost (lokalna), neurodermatitis, paranoja, disfazija smanjen libido, emocionalno povlačenje, melankolija, dugi koraci, nistagmus;
kardiovaskularni sustav: često - povišeni krvni tlak (BP), valunzi, vazodilatacija, smanjeni krvni tlak, atrijalna fibrilacija; rijetko - bradikardija, angina pektoris, bolest perifernih krvnih žila, posturalna hipotenzija, atrioventrikularni blok I stupnja, infarkt miokarda, kronično zatajenje srca, supraventrikularna tahikardija, arteritis, duboka venska tromboza;
limfni sustav i krvni sustav: rijetko - trombocitopenija, anemija, trombocitoza, eozinofilija, eritropenija;
probavni sustav: često - epigastrična bol, fekalna inkontinencija, nadutost, gastrointestinalno krvarenje; rijetko - suha usta, povećan apetit, podrigivanje, intenzivna žeđ, nadimanje, gingivitis, kolelitijaza, parodontalni apsces, salivacija, divertikulitis, herpes simplex, sindrom iritabilnog crijeva, gastritis, edem jezika, gastroenteritis, želučana nelagoda, melena, povećana aktivnost transaminaza, crijevna opstrukcija, hemoroidi, žutica, čir na želucu, čir na dvanaesniku, polidipsija;
metabolizam i prehrana: često - dehidracija; rijetko - debljanje, giht, hiperglikemija, hipokalemija, povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze i / ili laktat-dehidrogenaze;
endokrini sustav: rijetko - gušavost, dijabetes melitus;
mišićno-koštani sustav: često - prijelomi kostiju; rijetko - miofaskulacija, mišićna slabost;
osjetilni organi: često - zamagljen vid, iritacija oka, mrena; rijetko - neugodan okus u ustima, bljeskave "mušice" pred očima, suhoća sluznice očiju, krvarenje u mrežnici, glaukom, krvarenje u konjunktivi, zujanje u ušima, gubitak sluha, bolovi u uhu, blefaritis, otitis media, kinetoza, vanjski otitis, buka u ušima;
dišni sustav: često - grlobolja, otežano disanje, bronhitis; rijetko - otjecanje sluzi iz nazofarinksa, povraćanje, upala pluća, zagušenja u plućima, hiperventilacija, piskanje, faringitis, hipoksija, pleuritis, hrkanje, apneja u snu, kolaps pluća;
genitourinarni sustav: često - nokturija, urinarna inkontinencija; rijetko - nagon za mokrenjem, disurija, metroragija, hematurija, cistitis, hiperplazija prostate, enureza, pijelonefritis, mastitis, fibroadenoza mliječnih žlijezda, nemogućnost pražnjenja mjehura, fibrocistična mastopatija, vaginitis, pyuria, zatajenje bubrega;
dermatološke reakcije: često - pruritus, obilno znojenje, urtikarija; rijetko - noćno znojenje, dermatitis, promjena boje kože, eritem, hiperkeratoza, gljivični dermatitis, alopecija, šindra, strije kože, hirzutizam, čir na koži.

Teška Alzheimerova bolest:

tijelo u cjelini: često - bolovi u trbuhu, astenija, gljivična infekcija, sindrom sličan gripi; rijetko - edem lica, malaksalost, alergijska reakcija, hernija, flegmon, sepsa;
živčani sustav: često - anksioznost, tremor, uznemirenost, konvulzije, patološki hod, skitnica; rijetko - delirij, apatija, povećana salivacija, vrtoglavica, euforija, patološki snovi, ataksija, povećani tonus mišića, vazodilatacija, demencija, cerebralna ishemija, veliki napadaji, ekstrapiramidalni sindrom, hemiplegija, cerebralna krvarenja, hipokinezija, cerebralna arterijska bolest, cerebralno krvarenje moždani udar;
kardiovaskularni sustav: često - patološko odstupanje elektrokardiografskih parametara, bradikardija, smanjeni krvni tlak, zatajenje srca; rijetko - angina pektoris, kardiomegalija, infarkt miokarda, periferna vaskularna bolest, atrijalna fibrilacija, supraventrikularni ekstrasistoli, kronično zatajenje srca, ventrikularni ekstrasistoli;
metabolizam i prehrana: često - gubitak kilograma, periferni edemi, povećana aktivnost alkalne fosfataze i / ili laktat dehidrogenaze; rijetko - povećana tjelesna masa, hiperkolesterolemija, hipoglikemija, hipokalemija, hiperbilirubinemija, kaheksija, povećani dušik uree u krvi, giht, anemija deficijencije B ₁₂, povećana koncentracija kreatinina, hipoproteinemija, hiponatremija, povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) A, Anemija s nedostatkom željeza;
probavni sustav: često - fekalna inkontinencija, zatvor, dispepsija, gastroenteritis; rijetko - povraćanje, disfagija, povećana aktivnost gama-glutamil transpeptidaze, nadimanje, gastritis, parodontitis, parodontalni apsces, patološko odstupanje pokazatelja funkcionalnih testova funkcije jetre, rektalno krvarenje, ezofagitis, čir na želucu;
limfni sustav i krvni sustav: često - anemija; rijetko - leukocitoza;
endokrini sustav: rijetko - dijabetes melitus;
mišićno-koštani sustav: često - artritis; rijetko - prijelomi kostiju, artroza, grčevi donjih ekstremiteta, artralgija, mijalgija, osteoporoza;
dišni sustav: često - upala pluća, bronhitis, faringitis, pojačani kašalj; rijetko - bronhospazam, otežano disanje, rinitis;
osjetilni organi: rijetko - oštećenje vida, konjunktivitis, poremećaj lakrimacije, glaukom, bolovi u uhu;
dermatološke reakcije: često - svrbež kože, osip, čir na koži; rijetko - suha koža, urtikarija, vezikularno-bulozni osip, znojenje, psorijaza, šindra, promjena boje kože;
genitourinarni sustav: često - glukozurija, infekcija mokraćnog sustava, hematurija, cistitis; rijetko - često mokrenje, vaginitis, disurija, albuminurija.

Uz to, u post-marketinškim studijama zabilježene su sljedeće nuspojave: halucinacije, konvulzije, agresivno ponašanje, hepatitis, čir na dvanaesniku, gastrointestinalno krvarenje, čir na želucu.

posebne upute

Dijagnozu i propisivanje Aricepta treba provoditi liječnik s iskustvom u liječenju Alzheimerove bolesti.

Ako nema kliničkog učinka lijeka, on se otkazuje. Naglo povlačenje donepezila nakon dugotrajne terapije ne uzrokuje sindrom povlačenja kod pacijenta.

Uzimanje lijeka zahtijeva posebnu brigu kod bolesnika s kršenjem supraventrikularne provodljivosti sa sindromom bolesnog sinusa, sinoatrijskim ili atrioventrikularnim blokom.

Pojava napadaja kod pacijenta može biti manifestacija Alzheimerove bolesti, a ne nuspojava lijeka.

Prijem donepezila u anesteziji može uzrokovati povećanu relaksaciju mišića u pozadini istodobno korištenih depolarizirajućih relaksansa mišića.

Mentalni i tjelesni poremećaji u bolesnika s demencijom Alzheimerovog tipa ograničavaju njegovu sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Uz to, zbog moguće pojave vrtoglavice, umora i grčeva u mišićima na početku liječenja donepezilom ili kada se poveća njegova doza, liječnik koji liječi treba savjetovati pacijenta o njegovoj sposobnosti upravljanja automobilom ili drugom složenom opremom tijekom liječenja.

Interakcije s lijekovima

Zbog ograničenog kliničkog iskustva s primjenom Aricepta, liječnik bi trebao uzeti u obzir rizik od interakcije prilikom propisivanja lijeka u neistraženim kombinacijama s drugim sredstvima.

Na metabolizam donepezila ne utječe istodobna primjena cimetidina, digoksina, tioridazina, sertralina, risperidona.

Lijek ne inhibira metabolizam varfarina, teofilina, cimetidina, tioridazina, risperidona, digoksina, sertralina.

Ketokonazol, itrakonazol, kinidin, eritromicin (inhibitori izoenzima CYP3A4) i fluoksetin (inhibitor izoenzima CYP2D6) blago inhibiraju metabolizam donepezila.

Donepezil nema utjecaja na farmakokinetiku ketokonazola.

Fenitoin, rifampicin, karbamazepin, etanol (induktori mikrosomalnih enzima jetre) mogu smanjiti koncentraciju donepezila, ali stupanj njihovog inhibitornog ili inducirajućeg učinka nije utvrđen.

Arisept može smanjiti učinak lijekova s antiholinergičkim djelovanjem.

Uz istodobnu terapiju, donepezil može pojačati učinak mišićnih relaksansa, agonista holinergičkih receptora, beta-blokatora koji djeluju na srčanu provodljivost.

U kombinaciji s glikopironijevim bromidom i ostalim kvaternarnim antiholinergicima, kolinomimetikom moguća je atipična promjena krvnog tlaka i otkucaja srca.

Uzimanje lijeka 21 dan istovremeno s kombiniranom terapijom levodopom i karbidopom ne utječe na motoričku aktivnost pacijenta i sadržaj krvi svakog lijeka.