Artezin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Artezin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Artezine

ATX kod: C02CA04

Aktivni sastojak: doksazosin (doksazosin)

Proizvođač: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 182 rubalja.

Kupiti

Artesin je sintetički lijek s antihipertenzivnim i vazodilatacijskim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Artesin se proizvodi u obliku ravno-cilindričnih tableta, bijele boje s kremastom sjenom (10 kom. U konturnom pakiranju).

Aktivni sastojak je doksazosin, u 1 tableti - 1 mg, 2 mg ili 4 mg.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, laktoza, krumpirov škrob, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat, povidon, koloidni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Artesina je doksazosin, selektivni kompetitivni blokator postsinaptičkih α ₁ -adrenergičkih receptora. Smanjuje OPSS (ukupni periferni vaskularni otpor) smanjenjem tonusa vaskularnih mišića, što rezultira smanjenjem krvnog tlaka (krvnog tlaka).

Jednokratna primjena Artezina pruža maksimalni hipotenzivni učinak u razdoblju od 2 do 6 sati nakon uzimanja tablete, ukupno trajanje hipotenzivnog učinka traje 24 sata. Tijekom terapije doksazosinom u bolesnika s arterijskom hipertenzijom ne postoje razlike u krvnom tlaku u ležećem i stojećem položaju.

Artesin je učinkovit u liječenju arterijske hipertenzije popraćene metaboličkim poremećajima u pretilih bolesnika i smanjenjem tolerancije na glukozu. Lijek smanjuje vjerojatnost razvoja bolesti koronarnih arterija (ishemijske bolesti srca). Dugotrajna primjena doksazosina ne smanjuje antihipertenzivni učinak.

Tijekom terapije doksazosinom opaža se smanjenje koncentracije triglicerida i ukupnog kolesterola u plazmi. Istodobno, dolazi do blagog povećanja (za 4-13%) omjera lipoproteina velike gustoće i ukupnog kolesterola.

Dugotrajno liječenje osigurava regresiju hipertrofije lijeve klijetke, inhibiciju agregacije trombocita, kao i povećanje sadržaja aktivnog plazminogena u tkivima.

Učinkovitost Artesina u dobroćudnoj hiperplaziji prostate (BPH) temelji se na sposobnosti doksazosina da blokira α ₁ - adrenergične receptore smještene u vratu mokraćnog mjehura, u stromi i kapsuli prostate. Zbog toga se smanjuje otpor i pritisak u mokraćnoj cijevi, a smanjuje otpor unutarnjeg sfinktera. Uzimanje Artezina za BPH dovodi do značajnog poboljšanja urodinamičkih parametara i smanjenja manifestacija simptoma bolesti. Lijek je učinkovit u 66–71% slučajeva, počinje djelovati nakon 1-2 tjedna od početka primjene, maksimalni učinak postiže se nakon 14 tjedana terapije i traje dulje vrijeme. U bolesnika s normalnim krvnim tlakom (normotonici), pad krvnog tlaka nije popraćen.

Farmakokinetika

Doksazosin se nakon oralne primjene u terapijskim dozama dobro (za 80–90%) apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Uzimanje tableta istovremeno s hranom usporava apsorpciju za 1 sat. Vrijeme postizanja C _max (maksimalne koncentracije u plazmi) je 2-3 sata, a kad se uzima noću - 5 sati. Bioraspoloživost zbog presustavnog metabolizma iznosi 60-70%.

Doksazosin se na proteine plazme veže za 98%.

Izlučivanje tvari iz krvne plazme odvija se u dvije faze, konačni poluživot (T _1/2) doseže 19-22 sata, što bi moglo rezultirati dovoljnim uzimanjem tableta Artezin jednom dnevno. Biotransformacija doksazosina je brza, javlja se u jetri O-demetilacijom i hidroksilacijom.

Tvar se izlučuje kroz crijeva, u većoj mjeri (do 65%) u obliku metabolita, bubrezi se nepromijenjeno izlučuju oko 5%.

Tijekom ispitivanja farmakokinetike doksazosina u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i starijih bolesnika nisu utvrđene značajne farmakokinetičke razlike.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Artezin se koristi u sljedećim slučajevima:

Liječenje arterijske hipertenzije (i monoterapija i istovremeno s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
Liječenje benigne hiperplazije prostate (lijek se može koristiti i s visokim i s normalnim krvnim tlakom).

Kontraindikacije

Tablete u dozi od 1 mg

Apsolutne kontraindikacije za tablete u dozi od 1 mg su individualna preosjetljivost na doksazosin, druge kinazoline i bilo koje pomoćne komponente Artezina, kao i djeca / adolescencija mlađa od 18 godina.

Artezin se s oprezom propisuje za mitralnu i aortnu stenozu, ortostatsku hipotenziju, disfunkciju jetre, u starijoj dobi, tijekom trudnoće i tijekom dojenja (dojenja).

Tablete u dozi od 2 mg i 4 mg

Apsolutno:

netolerancija na laktozu uzrokovana nedostatkom laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
ozbiljno zatajenje jetre;
BPH u kombinaciji s ortostatskom hipotenzijom ili arterijskom hipotenzijom u anamnezi;
BPH u kombinaciji s opstrukcijom gornjeg mokraćnog sustava;
urolitijaza, kronične infekcije mokraćnog sustava, anurija, prekomjerna urinarna inkontinencija, progresivno zatajenje bubrega;
dob do 18 godina;
razdoblje laktacije (dojenje);
individualna preosjetljivost na derivate kinazolina, doksazosin, kao i bilo koje pomoćne komponente lijeka.

Artezin se s oprezom propisuje kod mitralne i aortne stenoze, zatajenja srca s povećanim minutnim izlazom, zatajenja desne klijetke zbog plućne embolije ili perikardijalnog izljeva, zatajenja lijeve klijetke s niskim tlakom punjenja, poremećene cerebralne cirkulacije, zatajenja jetre, trudnoće i istodobno kod starih s PDE-5 inhibitorima (fosfodiesteraza tip 5).

Upute za uporabu Artezina: metoda i doziranje

Artezin tablete uzimaju se bez obzira na obrok, 1 kom. 1 put dnevno, ujutro ili navečer. Dnevna doza lijeka i trajanje liječenja ovise o bolesti i određuje ih liječnik.

Početna dnevna doza za arterijsku hipertenziju je 1 mg Artezina. Lijek se uzima prije spavanja, nakon uzimanja prve doze potrebno je ostati u krevetu 6-8 sati kako bi se izbjegao razvoj nuspojava koje se manifestiraju u obliku „fenomena prve doze”. Ako je terapijski učinak nedovoljan, nakon nekoliko tjedana dnevna doza može se udvostručiti. U budućnosti se postupno (svakih nekoliko tjedana) doza može povećavati za 2 mg do učinkovite doze, koja je obično 8 mg.

Ne prelazite 16 mg Artezina dnevno. Nakon postizanja stabilnog terapijskog učinka, dozu lijeka preporučuje se smanjiti na dozu održavanja, koja je obično 2-4 mg dnevno.

Pri liječenju prostatitisa, prije početka terapije, potrebno je isključiti maligne tumore prostate. Početna doza je 1 mg Artezina dnevno, ako je potrebno, moguće je povećanje na 2-4 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 8 mg.

Nuspojave

U liječenju hipertenzije Artesin najčešće uzrokuje ortostatsku hipotenziju, posebno na početku liječenja. Lijek također može uzrokovati: nesvjesticu, oteklinu, vrtoglavicu, pospanost, umor, glavobolju, mučninu, rinitis, asteniju, malaksalost, u rijetkim slučajevima - infarkt miokarda, anginu pektoris, bradikardiju, cerebrovaskularnu nesreću, lupanje srca, tahikardiju u prsima, bol u prsima aritmija.

U liječenju prostatitisa, uz gore opisane nuspojave, mogu postojati:

Suha usta, hipestezija, priapizam, hiperekscitabilnost, impotencija, parestezija, tremor, nesanica;
Mišićni grčevi, artralgija, mišićna slabost, mijalgija;
Alopecija;
Osip na koži, urtikarija;
Bronhospazam, otežano disanje, kašalj, krvarenje iz nosa;
Dizurija, poremećaj mokrenja, hematurija, poliurija, nokturija i urinarna inkontinencija;
Ginekomastija;
Smanjen krvni tlak, ortostatska hipertenzija;
Gubitak apetita, proljev, bolovi u trbuhu, hepatitis, zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, dispepsija, nadimanje, žutica, mučnina, kolestaza;
Purpura, leukopenija, trombocitopenija;
Zamagljen vid, zujanje u ušima;
Bol u leđima, osjećaj vrućine.

Pijenje alkohola može povećati neželjene nuspojave.

Kada se Artezin koristi u većim dozama, moguće je razviti izrazito smanjenje krvnog tlaka, što može biti popraćeno nesvjesticom.

Predozirati

Simptom predoziranja doksazosinom je izraženo smanjenje krvnog tlaka sa nesvjesticom ili bez nje.

Za liječenje stanja preporučuje se polaganje pacijenta u vodoravni položaj s niskim uzglavljem i podizanje nogu iznad razine zdjelice. Nakon toga provodi se simptomatsko liječenje u obliku mjera usmjerenih na održavanje krvnog tlaka.

Hemodijaliza je neučinkovita u uklanjanju doksazosina.

posebne upute

Artesin se može koristiti istovremeno s beta-blokatorima, neizravnim antikoagulantima, oralnim hipoglikemijskim sredstvima, tiazidnim diureticima, furosemidom, ACE inhibitorima, sporim blokatorima kalcijevih kanala, antibioticima i urikozuričnim sredstvima.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, simpatomimetički agensi i estrogeni mogu smanjiti antihipertenzivni učinak Artezina. Uz istodobnu primjenu lijekova s inhibitorima fosfodiesteraze, treba biti oprezan zbog mogućeg povećanja hipotenzivnog učinka.

Prije početka tečaja BPH terapije potrebno je isključiti malignu degeneraciju prostate.

Učinkovitost prve doze Artezina bit će izraženija u odnosu na prethodno liječenje diureticima i dijetu s ograničenim unosom natrija.

Treba imati na umu da se rizik od razvoja ortostatskih reakcija povećava: pijenjem alkoholnih pića, vrućim vremenom, dugotrajnim stajanjem, vježbanjem. Uz to, kako bi se spriječile ortostatske reakcije, preporučuje se izbjegavanje naglih, neočekivanih promjena u položaju tijela, na primjer, pomicanje iz sklonog položaja u stojeći položaj.

Artesin se, kao i bilo koji vazodilatacijski antihipertenzivi, mora koristiti s oprezom u slučaju srčanih bolesti koje zahtijevaju hitnu pomoć: s plućnim edemom zbog aortne / mitralne stenoze, zatajenjem desne klijetke zbog plućne embolije ili perikardijalnog izljeva, zatajenjem lijeve klijetke s niskim tlakom punjenja ventrikula, ozbiljna ishemija miokarda u bolesnika s prebrzim ili izraženim smanjenjem krvnog tlaka, što može dovesti do pojačanih simptoma angine pektoris.

Postoje izvještaji o slučajevima razvoja produljene erekcije i priapizma tijekom terapije s α ₁ -adrenergičkim blokatorima. Ako erekcija traje dulje od 4 sata, odmah potražite liječničku pomoć. U nedostatku neposredne terapijske pomoći za zaustavljanje priapizma, moguće je oštećenje tkiva penisa s nepovratnim gubitkom potencije.

Doksazosin nema utjecaja na koncentraciju PSA u plazmi (antigen specifičan za prostatu).

U nekih pacijenata koji su primali ili su na liječenju s α1 _- adrenergičnim blokatorima, tijekom operacije katarakte zabilježen je intraoperativni sindrom atonične šarenice (jedna od inačica sindroma uske zjenice). Budući da može uzrokovati povećanje komplikacija tijekom operacije, potrebno je upozoriti operacijskog kirurga na uzimanje doksazosina trenutno ili u predoperativnom razdoblju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na činjenicu da Artezin može izazvati ortostatske reakcije na početku terapije ili tijekom razdoblja povećanja doza, preporučuje se suzdržavanje od svih potencijalno opasnih aktivnosti, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Do sada je iskustvo s primjenom Artezina u trudnica / dojilja ograničeno. S tim u vezi, uporaba lijeka preporučuje se samo prema uputama liječnika, pod uvjetom da namjeravana korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus / dijete.

Ako je tijekom dojenja potrebno koristiti tablete Artezin u dozi od 2 mg ili 4 mg, dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, Artezin se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

S oštećenom funkcijom bubrega

Artezin tablete u dozi od 2 mg i 4 mg kontraindicirane su u bolesnika s progresivnim zatajenjem bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Poput ostalih lijekova koji se u potpunosti biotransformiraju u jetri, Artezin se s oprezom propisuje pacijentima s insuficijencijom jetre, posebno istodobno s lijekovima koji mogu negativno utjecati na funkciju jetre. Pogoršanje ovih laboratorijskih pokazatelja funkcionalnog stanja jetre zahtijeva trenutno povlačenje Artezina.

Za tablete u dozi od 2 mg i 4 mg, ozbiljna oštećenja jetre su kontraindikacija.

Primjena u starijih osoba

Starije bolesnike Artezin se propisuje s oprezom zbog mogućeg razvoja ortostatske hipotenzije. Također je potrebno uzeti u obzir povećanje s godinama vjerojatnosti vrtoglavice, nesvjestice i oštećenja vida.

Interakcije s lijekovima

drugi antihipertenzivni lijekovi: doksazosin pojačava njihovu hipotenzivnu učinkovitost, što, ako je potrebno, njihova kombinirana primjena može zahtijevati prilagodbu doze;
drugi blokatori α-adrenergičnih receptora: ne preporučuje se uzimanje istovremeno s doksazosinom;
tiazidni diuretici, furosemid, β-blokatori, spori blokatori kalcijevih kanala, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, antibiotici, hipoglikemijska sredstva za oralnu primjenu, neizravni antikoagulansi, urikozurični lijekovi: nisu primijećene štetne interakcije s doksazosinom uz istovremenu primjenu;
digoksin, fenitoin: doksazosin ne utječe na stupanj njihovog vezanja na proteine plazme;
induktori mikrosomske oksidacije u jetri: moguće je povećati učinkovitost doksazosina;
inhibitori mikrosomske oksidacije u jetri: moguće je smanjenje učinkovitosti doksazosina;
estrogeni, simpatomimetički lijekovi, NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi), posebno indometacin: mogu smanjiti hipotenzivnu učinkovitost doksazosina;
cimetidin: povećava bioraspoloživost doksazosina;
Inhibitori PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): kombinirana primjena s doksazosinom može dovesti do simptomatske hipotenzije; potreban je 6-satni interval između njihove primjene, kako bi se smanjio rizik od pada krvnog tlaka, terapija započinje inhibitorima PDE-5;
epinefrin: doksazosin inhibira svoje α-adrenostimulirajuće učinke i može dovesti do razvoja arterijske hipotenzije i tahikardije.

Analozi

Analozi Artezina su:

Po djelatnoj tvari: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Po mehanizmu djelovanja: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Artezinu

Prema jednoj od indikacija, lijek se koristi za liječenje prostate i u konačnici za poboljšanje spolne funkcije kod muškaraca. Praktički ne postoje pouzdani pregledi o Artezinu kada se koristi za liječenje BPH.

Kao antihipertenzivni lijek, Artezin je učinkovit kada se uzima dulje vrijeme. Obično od druge polovice tečaja pacijenti primjećuju poboljšanje stanja, normalizaciju tlaka i prolazak glavobolje.

U svakom slučaju, svi preporučuju uzimanje lijeka samo prema uputama liječnika, strogo poštujući određeni režim doziranja.