Indoxil - Upute Za Uporabu Gela, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Indoksil

Indoxil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Indoxyl

ATX kod: D10AF51

Aktivni sastojak: klindamicin (klindamicin) + benzoil peroksid (benzoil peroksid)

Proizvođač: Glaxo Operations UK Limited (Glaxo Operations UK Ltd.) (UK)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 519 rubalja.

Kupiti

Indoxil je kombinirani vanjski lijek za liječenje akni.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - gel za vanjsku primjenu: jednolike konzistencije, od žućkaste do bijele (u kartonskoj kutiji 1 aluminijska tuba od 15 ili 25 g i upute za uporabu Indoxila).

Gel od 1000 mg sadrži:

aktivne tvari: bezvodni benzoil peroksid - 50 mg (benzoil peroksid - 66,7 mg); klindamicin - 10 mg (klindamicin fosfat - 12, 8 mg);
dodatne komponente: dinatrij sulfosukcinat laureth - 0,4 mg; dinatrij edetat - 1 mg; hidratirani koloidni silicijev dioksid - 2,5 mg; glicerol - 40 mg; natrijev hidroksid - 3,1 mg; karbomer - 20 mg; poloxamer 182 - 2 mg; dimetikon - 1 mg; pročišćena voda - do 1000 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja Indoxila temelji se na svojstvima njegovih aktivnih sastojaka:

klindamicin: antibiotik iz skupine linkozamida s bakteriostatskim djelovanjem protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama i širokog spektra anaerobnih bakterija. Klindamicin (linkozamid) veže se na podjedinicu 50S ribosoma osjetljivih bakterija. Ometa transport peptidila, sprječavajući tako produljenje peptidnog lanca. Djelovanje tvari pretežno je bakteriostatsko, međutim, kada se koristi u visokim koncentracijama, moguće je osigurati polagani baktericidni učinak u odnosu na osjetljive sojeve. Iako je klindamicin fosfat neaktivan, brza hidroliza pretvara ovaj spoj u aktivni klindamicin;
benzoil peroksid je visoko lipofilno oksidirajuće sredstvo s baktericidnim i slabim keratolitičkim učinkom. Tvar tvori reaktivne kisikove vrste koje sprečavaju pojavu mikroorganizama koji pokazuju otpornost na klindamicin, što osigurava nespecifični baktericidni mehanizam djelovanja.

Klindamicin je aktivan protiv propionobakterija (Propionibacterium acnes ili P. acnes), koje uzrokuju akne. Postoje informacije o vjerojatnosti rezistencije P. acnes na klindamicin. Tvar inhibira P. acnes (minimalna inhibitorna koncentracija je 0,4 μg / ml). Nakon nanošenja na površinu kože, dolazi do značajnog smanjenja sadržaja slobodnih masnih kiselina s oko 14% na 2%. Klindamicin pomaže smanjiti upalu inhibirajući hemotaksiju leukocita.

Učinkovitost benzoil peroksida u liječenju akni uglavnom je posljedica njegovog baktericidnog djelovanja, posebno protiv P. acnes. Baktericidno djelovanje tvari povezano je s oslobađanjem slobodnih ili aktivnih radikala kisika koji su sposobni oksidirati bakterijske proteine. Benzoil peroksid učinkovit je u liječenju akni zbog nekih keratolitičkih i protuupalnih učinaka.

Liječenje akni u obliku monoterapije antibioticima poput eritromicina i klindamicina (topikalni i oralni) povezano je s pojavom antimikrobne rezistencije kod P. acnes, kao i kod saprofitne flore (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). Dugotrajnom primjenom klindamicina, ti mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na terapiju.

Benzoil peroksid je baktericidan i ne izaziva rezistenciju kod P. acnes. Uključivanje tvari u sastav kombiniranog sredstva koje sadrži 1% klindamicina i 5% benzoil peroksida smanjuje broj organizama P. acnes otpornih na klindamicin.

Za određene organizme razina stečene rezistencije može varirati tijekom vremena i zemljopisnog položaja.

Kad god je to moguće, kod propisivanja Indoxila treba uzeti u obzir lokalno znanje o rezistenciji propionobakterija, posebno kod liječenja ozbiljnih infekcija.

Postoji unakrsna rezistencija između linkomicina i klindamicina.

Farmakokinetika

Klindamicin

Klindamicin fosfat se pretvara u klindamicin, podvrgavajući se brzoj hidrolizi kožnim fosfatazama. Klindamicin se dalje metabolizira u klindamicin sulfoksid. U bolesnika koji lokalno koriste klindamicin fosfat tijekom 14 dana, u elementima akni nalaze se značajne koncentracije klindamicina.

Nema podataka koji potvrđuju sistemsko nakupljanje tvari, kao ni njezino nakupljanje u koži nakon ponovljene uporabe.

Metabolizam klindamicina događa se u jetri stvaranjem aktivnih i neaktivnih metabolita.

Izlučivanje klindamicina provodi se uglavnom mokraćom u obliku početne tvari. Poluvrijeme je približno 9 sati. Nakon ponovljene lokalne primjene gela koji sadrži tvar, do 0,06% doze izlučuje se urinom.

Benzoil peroksid

Koža apsorbira tvar i metabolizira se u benzojevu kiselinu. Kada se primjenjuje lokalno, manje od 5% doze ulazi u sustavnu cirkulaciju u obliku benzojeve kiseline.

Prisutnost benzoil peroksida nema utjecaja na perkutanu apsorpciju klindamicina.

Izlučivanje se provodi u obliku benzojeve kiseline u mokraći.

Indikacije za uporabu

Indoxil gel je propisan za liječenje blagih do umjerenih akni (acne vulgaris), posebno u slučajevima kada prevladavaju upalne kožne lezije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, pseudomembranozni kolitis, uključujući opterećenu anamnezu;
dob do 12 godina;
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na klindamicin, linkomicin, benzoil peroksid i / ili bilo koju od komponenata lijeka.

Relativno (Indoxil gel se propisuje pod liječničkim nadzorom):

kombinirana terapija s drugim lokalnim pripravcima za liječenje akni (povezana s vjerojatnošću razvoja kumulativne iritacije kože, koja u nekim slučajevima može biti ozbiljna, posebno ako se liječi sredstvima s abrazivnim ili piling učinkom);
kombinirana terapija relaksantima perifernih mišića;
trudnoća.

Indoxil, upute za uporabu: način i doziranje

Indoxil se koristi lokalno. Gel se nanosi na cijelo zahvaćeno područje tankim slojem 1 puta dnevno. Prije toga morate temeljito pripremiti kožu blagim sredstvom za čišćenje, a zatim je u potpunosti osušiti.

Kada se prekomjerna količina gela nanese na kožu, ona se slabo apsorbira. Operite ruke nakon upotrebe proizvoda.

Nakon što se gel upije, po potrebi se može nanijeti hidratantna krema.

Ako postoji suha koža ili ljuštenje, potrebno je smanjiti učestalost primjene Indoxila ili privremeno obustaviti terapiju. Učinkovitost lijeka s učestalošću primjene manje od 1 puta dnevno nije proučavana.

S povećanjem učestalosti primjene, učinkovitost liječenja se ne povećava, ali povećava se rizik od razvoja iritacije kože.

Prosječno trajanje tečaja je 2-5 tjedana, a maksimalno 12 tjedana. U slučaju dulje uporabe Indoxila, potrebno je procijeniti očekivane koristi i moguću štetu, budući da sigurnosni profil takve terapije nije proučavan.

Nuspojave

Moguće nuspojave na temelju rezultata kliničkih studija i promatranja nakon registracije [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko]:

imunološki sustav: rijetko - alergijske reakcije, uključujući anafilaktičke reakcije i preosjetljivost;
probavni sustav: rijetko - kolitis (uključujući pseudomembranozni kolitis), proljev, hemoragični proljev, bolovi u trbuhu;
živčani sustav: rijetko - parestezija na mjestu primjene gela;
koža i potkožna masnoća: vrlo često - eritem, osjećaj pečenja, perutanje, suha koža na mjestu primjene gela (obično blaga); često - fotosenzibilizacija na mjestu primjene gela; rijetko - dermatitis, eritematozni osip, svrbež, pogoršanje akni na mjestu primjene gela; rijetko - urtikarija na mjestu primjene gela;
ostalo: rijetko - druge reakcije na mjestu primjene gela, uključujući promjenu boje kose.

Također, tijekom provođenja studija tijekom topičke primjene klindamicina kao monopreparacije, često je primijećen razvoj takvih poremećaja kao što su bol na mjestu primjene i glavobolja.

Ozbiljne lokalne reakcije nisu primijećene kod indoksila. Tijekom razdoblja terapije, u usporedbi s vremenom prije početka, dogodile su se sljedeće promjene (slabe i umjerene težine):

piling: od 6% do 17%; od <1 do 2%;
eritem: od 28% do 26%; od 3% do 5%;
suhoća: od 6% do 15%; od <1% do 1%;
gorenje: od 3% do 5%; <1% (bez promjene).

Predozirati

Glavni simptom predoziranja zbog primjene prekomjerne količine Indoxila je jaka iritacija, u kojoj se lijek otkazuje sve dok ovaj poremećaj ne nestane.

Kada se primjenjuje lokalno, benzoil peroksid se apsorbira uglavnom u količini koja je nedovoljna za pojavu sistemskih učinaka. Koncentracija apsorbiranog klindamicina može dovesti do sistemskih učinaka. U slučaju slučajnog gutanja aktivnih tvari iznutra, može doći do razvoja neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta, sličnih poremećajima koji se javljaju kada se klindamicin koristi parenteralno.

Terapija: simptomatska, usmjerena na smanjenje ozbiljnosti iritacije kože povezane s primjenom prekomjerne količine Indoxila. U slučaju slučajnog gutanja gela, imenovanje terapijskih mjera temelji se na kliničkoj situaciji ili, ako postoje, na preporukama lokalnog Nacionalnog centra za trovanje.

posebne upute

Izbjegavajte ulazak lijeka u oči, usta, na površinu usana, druge sluznice, kao i na nadražena oštećena područja kože. Ako gel slučajno dođe na navedena područja, moraju se dobro isprati vodom.

U većine bolesnika tijekom prvog tjedna terapije dolazi do povećanja ljuštenja i crvenila kože. Ovisno o težini ovih poremećaja, možete koristiti kozmetiku s hidratantnim učinkom, privremeno smanjiti učestalost primjene Indoxila ili privremeno prekinuti terapiju. Otkazivanje lijeka potrebno je u slučajevima intenzivne iritacije kože (u obliku jakog eritema, jake suhe kože, svrbeža, trnjenja / pečenja).

Kada se koristi benzoil peroksid, može se razviti preosjetljivost na sunčevu svjetlost, stoga tijekom liječenja treba izbjegavati produljeno izlaganje sunčevoj svjetlosti, a također treba izbjegavati i solarije. Ako je nemoguće izbjeći izlaganje suncu, preporučuje se korištenje kozmetike za zaštitu od sunca za kožu i nošenje zaštitne odjeće od sunca.

Ako pacijent ima opekline od sunca, kontraindicirano je koristiti Indoxil dok se ne izliječe.

Gel može obezbojiti obojenu tkaninu i kosu. Stoga treba izbjegavati kontakt s kosom, tepisima, namještajem i tkaninama.

Uz upotrebu gotovo svih antibakterijskih sredstava, uključujući klindamicin, zabilježeni su slučajevi pseudomembranoznog kolitisa. Ozbiljnost poremećaja široko varira, od blage do opasne po život. Također morate uzeti u obzir da se pseudomembranozni kolitis može razviti nekoliko tjedana nakon završetka terapije lijekom Indoxil.

Kada se lokalno koristi kombinacija klindamicina i benzoil peroksida, pseudomembranozni kolitis je malo vjerojatan, međutim, ako pacijent ima produljeni ili teški proljev ili grčeve u trbuhu, odmah prekinite liječenje i obratite se liječniku jer ovi znakovi mogu ukazivati na prisutnost kolitisa povezanog s antibioticima …

Benzoil peroksid smanjuje rizik od nastanka mikroorganizama rezistencije na klindamicin. Međutim, u bolesnika koji su nedavno koristili parenteralni / lokalni eritromicin ili klindamicin, vjerojatnije je prisustvo propionobakterija i saprofitne flore s prethodno stečenom antimikrobnom rezistencijom.

Postoji unakrsna rezistencija između klindamicina i linkomicina; često je rezistencija na klindamicin povezana s rezistencijom na eritromicin.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Indoxil se može propisati tek nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Nisu provedena kontrolirana ispitivanja primjene Indoxila uz sudjelovanje trudnica. Informacije o upotrebi topikalnih pripravaka koji sadrže aktivne sastojke Indoxila su ograničene. Pretklinička ispitivanja izravnih / neizravnih štetnih učinaka koji se mogu pripisati reproduktivnoj toksičnosti nisu potvrđena.

Sigurnosni profil terapije indoksilom u dojilja nije proučavan. Aktivni sastojci lijeka imaju slabu perkutanu apsorpciju, ali nema podataka o njihovom izlučivanju u majčino mlijeko kao rezultat topikalne primjene gela. Uz parenteralnu i oralnu primjenu, klindamicin se izlučuje u majčino mlijeko. Indoxil se može koristiti samo u slučajevima kada očekivana korist premašuje potencijalnu štetu. Da bi se izbjeglo slučajno gutanje gela u djetetovo tijelo, ne smije se nanositi na područje prsa.

Djetinjstvo

Indoxil se ne propisuje bolesnicima mlađim od 12 godina.

Interakcije s lijekovima

pripravci koji sadrže eritromicin: kombinacija je kontraindicirana, jer je klindamicin antagonistički prema eritromicinu;
mišićni relaksanti perifernog djelovanja: povećanje njihove učinkovitosti, jer klindamicin remeti živčano-mišićni prijenos;
tretinoin, izotretinoin, tazaroten: smanjenje njihovog djelovanja i povećana iritacija kože (zbog benzoil peroksida); ako je potrebno provesti kombiniranu terapiju, lijekove treba koristiti u različito doba dana;
lokalni pripravci koji sadrže sulfonamid: privremena promjena boje kose i kože na mjestu primjene, posebno narančasta ili žuta promjena boje (zbog benzoil peroksida).

Analozi

Analozi Indoxila su: Zenerite, Zerkalin, Klindatop, Klindovit, Benzamycin, Dalatsin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 2–8 ° C, nemojte smrzavati. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Nakon otvaranja pakiranja, gel se može koristiti 2 mjeseca na temperaturi skladištenja do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Indoxilu

Recenzija o Indoxilu je malo. Najčešće se ukazuje na to da nije imao očekivani terapeutski učinak. Učestalost i težina nuspojava vrlo se razlikuju među pojedincima.