Bilumid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bilumid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Bilumide

ATX kod: L02BB03

Aktivni sastojak: bikalutamid (bikalutamid)

Proizvođač: JSC "Veropharm" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 16.06.2020

Bilumid je nesteroidni antiandrogeni lijek za hormonsku terapiju malignih novotvorina prostate u muškaraca.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, na presjeku se ističu dva sloja - ljuska od žutog filma i bijela do gotovo bijela jezgra (u blister traci od 7, 10 ili 14 kom.; U kartonskoj kutiji 4 pakiranja od 7 kom., 3 pakiranja od 10 kom. Ili 2 pakiranja od 14 kom. I upute za uporabu lijeka; u limenci od polimernih materijala, 28 kom., U kartonskoj kutiji, 1 limenka i upute za uporabu Bilumida).

Sastav za 1 tabletu (50/150 mg):

aktivna tvar: bikalutamid - 50 ili 150 mg;
pomoćne tvari: krumpirov škrob - 30,8 / 92,4 mg; mliječni šećer (laktoza monohidrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokristalna celuloza) - 8/24 mg; polivinilpirolidon (povidon) - 8/24 mg; natrijev karboksimetil škrob (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnezijev stearat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (koloidni silicijev dioksid) - 1,1 / 3,3 mg;
filmska ovojnica: polivinilpirolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbat 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titan dioksid - 0,4 / 1,2 mg; talk - 0,6 / 1,8 mg; boja kinolin žuta (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Bilumidnog pripravka - bikalutamid, je racemična smjesa u kojoj njegov (R) -enantiomer pretežno posjeduje nesteroidno antiandrogeno djelovanje. Tvar ne pokazuje nikakav drugi endokrini učinak.

Vezujući se za androgene receptore, ali ne aktivirajući ekspresiju gena, bikalutamid inhibira stimulirajući učinak androgena, što rezultira regresijom malignih tumora prostate.

Prestanak primjene bikalutamida u nekih bolesnika može dovesti do razvoja kliničkog sindroma povlačenja antiandrogena.

Farmakokinetika

Bikalutamid se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Unos hrane ne utječe na njezinu apsorpciju. Svakodnevna primjena Bilumida u dozi od 50 mg osigurava ravnotežnu koncentraciju (R) -enantiomera u plazmi na razini ~ 9 μg / ml, u dozi od 150 mg - na razini ~ 22 μg / ml. Udio aktivnog (R) -enantiomera, ovisno o ravnotežnoj koncentraciji tvari u plazmi, iznosi do 99% svih enantiomera koji cirkuliraju u krvi.

Vezanje na proteine plazme je visoko: racemična smjesa - 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bikalutamid se podvrgava intenzivnom metabolizmu jetre oksidacijom da bi stvorio konjugate s glukuronskom kiselinom. Metaboliti se u približno jednakom omjeru izlučuju putem bubrega i crijeva.

Budući da je poluživot (R) -enantiomera oko 7 dana, (S) -enantiomer se mnogo brže uklanja iz tijela. Dnevni unos bikalutamida približno 10 puta povećava ravnotežnu koncentraciju (R) -enantiomera u krvnoj plazmi zbog dugog poluvijeka. Ova farmakokinetička značajka tvari omogućuje vam uzimanje Bilumida 1 put dnevno.

Na farmakokinetičke karakteristike (R) -enantiomera ne utječu dob pacijenta, stanje bubrežne funkcije i blaga / umjerena disfunkcija jetre.

Postoje dokazi da se kod teške disfunkcije jetre usporava eliminacija (R) -enantiomera iz plazme.

Indikacije za uporabu

uznapredovali rak prostate (rak prostate) - u kombinaciji s analogom hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH) ili kirurškom kastracijom;
lokalno uznapredovali rak prostate (stadiji T3 - T4, bilo koji N, M0; stadiji T1 - T2, N +, M0) - kao lijek za monoterapiju ili pomoćno liječenje uz radikalnu prostatektomiju ili radioterapiju;
lokalno uznapredovali nemetastatski karcinom prostate - kada su kirurška kastracija i / ili druge medicinske intervencije neprimjenjive ili neprihvatljive.

Kontraindikacije

Apsolutno:

hipolaktazija, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
istodobna primjena s astemizolom, terfenadinom, cisapridom;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na bikalutamid ili pomoćne komponente lijeka.

Bilumid nije propisan za pacijentice.

Lijek se s oprezom koristi u sljedećim slučajevima:

kršenja funkcije jetre umjerene / ozbiljne težine;
prisutnost čimbenika rizika za produljenje QT intervala, istodobna primjena lijekova koji produžuju QT interval;
istodobna primjena ciklosporina; BMCC (spori blokatori kalcijevih kanala); lijekovi koji inhibiraju mikrosomsku oksidaciju (cimetidin, ketokonazol); lijekovi koji se metaboliziraju uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4.

Bilumid, upute za uporabu: način i doziranje

Bilumidne tablete namijenjene su oralnoj primjeni.

Preporučeni režim doziranja za odrasle i starije muškarce:

uobičajeni rak prostate (u kombinaciji s upotrebom analoga GnRH ili kirurške kastracije): 50 mg (1 tableta) 1 puta dnevno. Terapija započinje istovremeno s početkom analoga GnRH ili neposredno nakon kirurške kastracije;
lokalno uznapredovali rak prostate: 150 mg (1 tableta od 150 mg ili 3 tablete od 50 mg) 1 puta dnevno. Tijek terapije je dug, lijek se uzima najmanje 2 godine. Ako se pojave simptomi progresije bolesti, tečaj treba završiti.

Nuspojava

Nuspojave koje se razvijaju prilikom uzimanja tableta Bilumid u dozi od 50 mg:

vrlo često (10% ili više): astenija, anemija, osjetljivost dojki, ginekomastija (može potrajati i nakon završetka terapije, osobito kod dulje primjene bikalutamida), osip;
često (najmanje 1%, ali manje od 10%): anemija *, valunzi *, vrtoglavica *, mučnina *, bolovi u trbuhu *, zatvor *, hematurija *, edemi *, hepatotoksičnost, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, žutica (ove promjene u funkciji jetre u rijetkim su slučajevima ocijenjene ozbiljnim, češće su bile prolazne prirode, nestale su u potpunosti ili oslabljene nastavkom tečaja ili nakon prekida terapije), smanjenim libidom, smanjenim apetitom, depresijom, pospanošću, nadimanjem, dispepsijom, alopecijom ili hirzutizmom (obnavljanje rasta dlake)), pruritus, suha koža, erektilna disfunkcija, debljanje, bol u prsima, produljenje QT intervala, zatajenje srca **, infarkt miokarda (bilo je izvještaja o smrtnim slučajevima) **;
rijetko (ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%): reakcije preosjetljivosti, urtikarija, angioedem, intersticijske bolesti pluća (bilo je izvještaja o smrtnim slučajevima), reakcije fotosenzibilnosti **;
vrlo rijetko (manje od 0,01%): zatajenje jetre (bilo je izvještaja o smrtnim slučajevima).

Bilješke

* Vrlo često su uočene nuspojave u slučajevima kombinirane primjene analoga bikalutamida i GnRH.

** Nuspojave su primijećene kod monoterapije bikalutamidom.

Nuspojave koje se razvijaju prilikom uzimanja tableta Bilumid u dozi od 150 mg:

vrlo često (10% ili više): astenija, osjetljivost dojki, ginekomastija (može potrajati i nakon završetka terapije, osobito kod dulje primjene bikalutamida), osip na koži;
često (najmanje 1%, ali manje od 10%): anoreksija, depresija, vrtoglavica, pospanost, svrbež, valunzi, zatvor, bolovi u trbuhu, dispepsija, nadimanje, alopecija ili hirzutizam (rast kose), smanjen libido, erektilna disfunkcija, oticanje, bol u prsima, debljanje, hepatotoksičnost, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, žutica, loš apetit, anemija;
rijetko (ne manje od 0,1%, ali manje od 1%): reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem i urtikariju, intersticijsku bolest pluća (bilo je izvještaja o smrtnim slučajevima) *;
rijetko (ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%): reakcije fotosenzibilizacije, zatajenje jetre (bilo je izvještaja o smrtnim slučajevima) *.

Bilješka

* Na temelju podataka istraživanja nakon registracije.

Nuspojave poput kolestaze, povećane aktivnosti jetrenih transaminaza i žutice, u rijetkim su slučajevima ocijenjene ozbiljnim. Češće su bile prolazne i s nastavkom tečaja ili nakon otkazivanja Bilumida potpuno su nestajale ili se njihova ozbiljnost smanjivala. U izuzetno rijetkim slučajevima, u pozadini terapije bikalutamidom, razvio se zatajenje funkcije jetre, međutim, uzročno-posljedična veza između njegovog razvoja i unosa lijeka nije pouzdano utvrđena.

Predozirati

Slučajevi predoziranja bikalutamidom kod ljudi nisu opisani.

U slučaju sumnje na intoksikaciju Bilumidom, preporučuje se provesti simptomatsko i opće potporno liječenje, istodobno nadgledajući vitalne funkcije tijela.

Dijaliza je neučinkovita jer se bikalutamid gotovo u potpunosti veže na proteine plazme i ne izlučuje se nepromijenjen mokraćom. Specifični protuotrov za lijek nije poznat.

posebne upute

Uzimajući u obzir vjerojatnost smanjenja brzine eliminacije bikalutamida i njegove moguće akumulacije u tijelu bolesnika s insuficijencijom jetre, preporučuje se povremena procjena funkcije jetre u ovoj kategoriji bolesnika. Većina poremećaja hepatobilijarnog sustava opaža se u prvih šest mjeseci nakon početka liječenja bikalutamidom.

U slučaju napredovanja bolesti u pozadini povećanja razine PSA (prostate specifičnog antigena), treba razmotriti prekid terapije.

Redovito praćenje protrombinskog vremena potrebno je kod propisivanja Bilumida pacijentima koji uzimaju kumarinske antikoagulanse.

Istodobna primjena Bilumida s lijekovima koji se metaboliziraju uglavnom uz sudjelovanje CYP3A4 zahtijeva oprez, jer je bikalutamid sposoban inhibirati aktivnost ovog izoenzima citokroma P ₄₅₀.

Terapija antiandrogenom može povećati rizik od produljenja QT intervala. Prije propisivanja Bilumida, provodi se temeljita procjena povezanosti blagodati liječenja i rizika od ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" kod predisponiranih bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala ili uzimanje lijekova koji produljuju QT interval.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Bilumid ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija i sposobnost pacijenata da povećaju koncentraciju pozornosti koja je neophodna za vožnju vozila ili druge aktivnosti koje predstavljaju potencijalnu opasnost.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Bilumid nije propisan za pacijentice.

Djetinjstvo

Primjena Bilumida u pedijatriji je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom ne trebaju prilagodbu doze Bilumida.

Za kršenja funkcije jetre

Prilagodba doze bikalutamida nije potrebna u bolesnika s blagim oštećenjem jetre.

U slučaju umjerene / teške disfunkcije jetre, vjerojatno je povećanje nakupljanja bikalutamida, lijek treba uzimati s oprezom.

U slučaju razvoja izraženih promjena u funkciji jetre, uzimanje tableta Bilumid treba prekinuti.

Primjena u starijih osoba

Nema posebnih indikacija za primjenu Bilumida u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Nema podataka o farmakodinamičkim ili farmakokinetičkim interakcijama između analoga GnRH i bikalutamida.

In vitro je utvrđeno da (R) -enantiomer bikalutamida inhibira enzim citokrom P ₄₅₀ 3A4; u manjoj mjeri utječe na aktivnost enzima citokroma P ₄₅₀ 2C9, 2C19 i 2D6.

Nije pronađena potencijalna sposobnost bikalutamida u interakciji s drugim lijekovima. No utvrđeno je da se tijekom uzimanja bikalutamida tijekom 4 tjedna istovremeno s midazolamom, površina ispod krivulje AUC potonjeg povećava za 80%.

Bilumid je nekompatibilan s astemizolom, terfenadinom, cisapridom.

Ako je potrebno, istodobna primjena bikalutamida i ciklosporina ili BMCC, potreban je oprez. Možda će biti potrebno smanjiti doze ovih lijekova, uglavnom s razvojem ili intenziviranjem neželjenih nuspojava. Na početku primjene ili nakon prekida bikalutamida, bolesnici trebaju kontrolirati razinu ciklosporina u krvnoj plazmi i pažljivo pratiti kliničko stanje.

Korištenje bikalutamida u kombinaciji s inhibitorima mikrosomske oksidacije, poput cimetidina ili ketokonazola, može povećati njegov sadržaj u plazmi, a također, vjerojatno, dovesti do povećanja učestalosti negativnih nuspojava.

Pokazujući konkurenciju za vezu s proteinima, bikalutamid, kada se koristi istodobno s kumarinskim antikoagulansima, na primjer varfarinom, pojačava njihov učinak.

Pri provođenju antiandrogene terapije povećava se rizik od produljenja QT intervala, pa stoga treba biti oprezan kada se Bilumid koristi istodobno s lijekovima koji uzrokuju produljenje QT intervala ili lijekovima koji potiču razvoj ventrikularne tahikardije tipa "pirueta". Uključuju antiaritmike klase IA (kinidin, disopiramid), klasu III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moksifloksacin, metadon, antipsihotici itd.

Analozi

Analozi Bilumida su Androblock, Balutar, Bikalutera, Bikalutamid, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Bilumidu

Nekoliko recenzija o Bilumidu je pozitivnih. Muškarci koji su uzimali lijek primjećuju njegovu učinkovitost i u monoterapiji i kao dio složenog liječenja raka prostate. Istodobno ističu važnost upućivanja na stručnjake i započinjanja liječenja u ranoj fazi bolesti.