Venlaxor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Venlaxor: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Venlaxor

ATX kod: N06AX16

Aktivni sastojak: venlafaksin (venlafaksin)

Proizvođač: Grindeks, AO (Latvija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 535 rubalja.

Kupiti

Venlaxor je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Venlaxor - tablete: ravno-cilindrične, svijetloružičaste s tamno ružičastim mrljama, s crtom i kosim okvirom na jednoj strani (10 kom. U blisterima, 3 blistera u kartonskoj kutiji).

Djelatna tvar: venlafaksin (u obliku hidroklorida), u 1 tableti - 37,5 ili 75 mg.

Dodatne komponente: bezvodni koloidni silicijev dioksid, bezvodna laktoza, kalcijev hidrogenfosfat bezvodni, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, željezo-crveni oksid (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Venlaxor je antidepresiv.

Djelatna tvar lijeka, venlafaksin, racemat je dva aktivna enantomera i po kemijskoj strukturi ne pripada nijednoj klasi antidepresiva (tetraciklički, triciklični ili drugi).

Mehanizam antidepresivnog djelovanja venlafaksina posljedica je sposobnosti pojačavanja prijenosa živčanih impulsa u središnji živčani sustav. Tvar i njezin glavni metabolit EFA (O-desmetilvenlafaksin) snažni su inhibitori ponovnog unosa serotonina i noradrenalina i slabi inhibitori ponovnog unosa dopamina. Uz to, smanjuju β-adrenergičnu reaktivnost i nakon jednokratne primjene i tijekom dulje terapije, a podjednako su učinkoviti u utjecaju na ponovni unos neurotransmitera.

Venlafaksin nema afinitet za m nekolinergik receptore histamina H ₁ receptora i α ₁ adrenergični receptori, kao i za benzodiazepine, opioida, fenciklidina i NMDA receptora. Tvar ne inhibira aktivnost monoaminooksidaze.

Farmakokinetika

Venlafaksin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon jednokratne oralne primjene u dozama od 25 do 150 mg, vrijednost _Cmax (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi je u rasponu od 33-172 ng / ml, a vrijeme za postizanje je 2,4 sata. Nakon uzimanja venlafaksina tijekom obroka, vrijeme postizanja C _max u krvnoj plazmi povećava se za 20-30 minuta, ali apsorpcija i C _max ostaju nepromijenjeni.

Kada venlafaksin prvi put prolazi kroz jetru, on prolazi kroz intenzivan metabolizam s stvaranjem glavnog metabolita - EFA. C _max EFA u krvnoj plazmi od 61-325 ng / ml, vrijeme za postizanje indeksa - 4,3 sata.

Venlafaksin i EFA vezuju se za proteine plazme 27%, odnosno 30%.

Ponovljenom primjenom venlafaksina i EFA, njihovi _Css (ravnotežne koncentracije) u plazmi postižu se unutar 3 dana. S terapijom u rasponu doza od 75 do 450 mg dnevno, venlafaksin i glavni metabolit imaju linearnu kinetiku.

T _1/2 (poluvrijeme) tvari i EFA je 5, odnosno 11 sati. EFA i drugi metaboliti, kao i venlafaksin, izlučuju se putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

S cirozom jetre povećavaju se koncentracije venlafaksina i EFA u krvnoj plazmi, a brzina njihovog izlučivanja smanjuje.

Umjerenim ili ozbiljnim zatajenjem bubrega ukupni klirens tvari i glavnog metabolita se smanjuje, a T _1/2 povećava. Smanjenje ukupnog klirensa uglavnom se opaža kada je klirens kreatinina ispod 30 ml / min.

Ni spol ni dob pacijenta ne utječu na farmakokinetiku lijeka.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Venlaxor je lijek za liječenje depresije različitih etiologija i prevenciju recidiva.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška disfunkcija jetre;
ozbiljna bubrežna disfunkcija (brzina glomerularne filtracije manja od 10 ml / minutu);
utvrđena ili sumnja na trudnoću;
razdoblje dojenja;
dob do 18 godina;
istodobna primjena inhibitora MAO (monoaminooksidaze);
preosjetljivost na komponente Venlaxora.

Relativno:

u početku smanjena tjelesna težina;
tendencije prema samoubojstvu;
povijest maničnih stanja;
konvulzivni sindrom u anamnezi;
sklonost krvarenju iz kože i sluznice;
glaukom s zatvaranjem kuta;
arterijska hipertenzija;
nestabilna angina;
tahikardija;
nedavni infarkt miokarda;
povećani očni tlak;
hipovolemija;
hiponatremija;
oštećenje bubrega ili jetre;
istodobna primjena diuretika.

Upute za uporabu Venlaxora: metoda i doziranje

Tablete Venlaxor treba uzimati oralno, po mogućnosti uz obroke.

Početna preporučena dnevna doza je 75 mg - 37,5 mg 2 puta dnevno. Ako ne dođe do značajnog poboljšanja stanja u roku od nekoliko tjedana, dnevna doza se povećava na 150 mg - 75 mg 2 puta dnevno. U ozbiljnim depresivnim poremećajima ili drugim stanjima koja zahtijevaju stacionarno liječenje, lijek je moguće propisati odmah u dozi od 150 mg / dan u 2 podijeljene doze. Nakon toga, ako je potrebno, doza se nastavlja povećavati za 75 mg svaka 2-3 dana dok se ne postigne željeni terapijski učinak.

Najviša dnevna doza Venlaxora je 375 mg.

Nakon postizanja željenog učinka, terapijsku dozu možete postupno smanjivati na najmanju moguću učinkovitost.

Podržavajuća terapija (uključujući prevenciju recidiva) može trajati 6 mjeseci ili više. U ovom slučaju propisana je minimalna učinkovita doza koja se koristila tijekom liječenja epizode depresije.

S blagim zatajenjem bubrega [brzina glomerularne filtracije (GFR) više od 30 ml / minuti] i blagim zatajenjem jetre [protrombinsko vrijeme (PT) manje od 14 sekundi], nema potrebe za prilagodbom doze. U slučaju umjerenog zatajenja bubrega (GFR 10-30 ml / minutu), doza se smanjuje za 25-50%, dok dnevnu dozu treba uzimati u 1 dozi, jer se poluživot venlafaksina i njegovog aktivnog metabolita povećava u ovoj kategoriji bolesnika. S umjerenim oštećenjem jetre (PV 14-18 sekundi), doza se smanjuje za 50%.

Pacijentima na hemodijalizi Venlaxor se propisuje u dozi od 50% od uobičajene. Potrebno je uzimati tablete nakon završetka sesije hemodijalize.

Nema potrebe za prilagodbom doze u starijih osoba, ali preporučuje se minimalna učinkovita doza zbog vjerojatnosti oštećenja bubrežne funkcije. Ti bi bolesnici trebali biti pod stalnim medicinskim nadzorom.

Na kraju terapije, Venlaxor treba postupno otkazivati, smanjujući dozu najmanje tjedan dana, pod kontrolom stanja pacijenta.

Nuspojave

Većina nuspojava koje se javljaju ovise o dozi. Duljim liječenjem njihova učestalost i težina opadaju, dok potreba za otkazivanjem Venlaxora obično ne postoji.

Klasifikacija nuspojava: često (> 1%), rijetko (0,1–1%), rijetko (0,01–0,1%), vrlo rijetko (<0,01%).

Moguće nuspojave:

iz središnjeg živčanog sustava: često - noćne more, nesanica, astenija, sedacija, parestezija, povećana živčana razdražljivost, hipertoničnost mišića, vrtoglavica, tremor; rijetko - mioklonus, halucinacije, apatija, nesvjestica; rijetko - manični poremećaji, konvulzije, neuroleptički maligni sindrom;
iz reproduktivnog sustava: često - menoragija, anorgazmija, erektilna disfunkcija i / ili ejakulacija, smanjeni libido; rijetko - kršenje orgazma kod žena;
iz mokraćnog sustava: često - poremećaj mokrenja; rijetko - zadržavanje mokraće;
iz probavnog sustava: često - mučnina, gubitak apetita, povraćanje; rijetko - nehotično brušenje zuba (bruksizam), povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - hepatitis;
na dijelu kardiovaskularnog sustava: često - hiperemija kože, povećani krvni tlak; rijetko - snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, posturalna hipotenzija; vrlo rijetko - ventrikularna fibrilacija, promjene u QT intervalu, ventrikularna tahikardija (uključujući ventrikularnu fibrilaciju);
iz hematopoetskog sustava: učestalost je nepoznata - neutropenija, agranulocitoza, pancitopenija, aplastična anemija;
laboratorijski parametri: rijetko - trombocitopenija; rijetko - hiponatremija, produženo vrijeme krvarenja; s produljenom uporabom ili u velikim dozama - hiperkolesterolemija;
od osjetila: često - oštećenje vida, midrijaza, kršenje akomodacije; rijetko - kršenje percepcije okusa;
alergijske reakcije: rijetko - fotosenzibilnost, osip; vrlo rijetko - anafilaksija, multiformni eritem eksudativni (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
drugi: često - znojenje (uključujući noćno znojenje), gubitak težine; rijetko - porast tjelesne težine, ekhimoza; rijetko - sindrom neadekvatnog lučenja antidiuretskog hormona, serotoninski sindrom (depresija svijesti različite težine, psihomotorna agitacija, znojenje, hipertermija, tahikardija, bolovi u trbuhu, nadimanje, proljev, mučnina, povraćanje, rigidnost mišića, mioklonus, konvulzije).

Simptomi ustezanja: poremećaji spavanja (poteškoće sa zaspanjem, pospanost ili nesanica, promjene u prirodi snova), astenija, glavobolja, povećani umor, vrtoglavica, pojačano znojenje, povećana živčana razdražljivost, anksioznost, parestezije, zbunjenost, hipomanija, smanjen apetit, suhoća u usta, proljev, mučnina, povraćanje. Većina ovih reakcija su blage i ne zahtijevaju specifičnu terapiju.

Predozirati

Glavni simptomi: EKG promjene (u obliku bloka snopa grana, produljenje QT intervala, širenje QRS kompleksa), ventrikularna / sinusna tahikardija, hipotenzija, bradikardija, konvulzivna stanja, promijenjena svijest (smanjena budnost). Zabilježen je smrtni ishod u pozadini predoziranja venlafaksinom tijekom uzimanja s alkoholom i / ili drugim psihotropnim lijekovima.

Terapija: simptomatska. Ne postoji specifični protuotrov. Kako bi se smanjila apsorpcija venlafaksina, indiciran je unos aktivnog ugljena. Povraćanje se ne preporučuje zbog rizika od aspiracije. Prikazuje kontinuirano praćenje vitalnih funkcija (cirkulacija krvi i disanje). Tijekom dijalize aktivna tvar i njezin metabolit se ne izlučuju.

posebne upute

Kao i kod ostalih antidepresiva, naglo povlačenje Venlaxora, posebno kada se koristi u visokim dozama, može dovesti do povlačenja. Da biste je spriječili, trebali biste postupno smanjivati dozu. Razdoblje potrebno za potpuno povlačenje lijeka ovisi o propisanoj dozi, trajanju tijeka terapije i individualnim karakteristikama pacijenta.

Pri propisivanju Venlaxora bolesnicima s intolerancijom na laktozu, treba uzeti u obzir: 1 tableta od 37,5 mg sadrži 30 mg laktoze, 1 tableta od 75 mg - 60 mg laktoze.

Prije početka terapije u bolesnika s depresivnim poremećajima, treba razmotriti vjerojatnost pokušaja samoubojstva. Zbog rizika od predoziranja, početna doza treba biti što niža. U tom slučaju pacijent mora biti pod stalnim medicinskim nadzorom.

U slučaju ponavljanja epileptičnih napadaja u bolesnika s epilepsijom u anamnezi, lijek Venlaxor treba prekinuti.

Ako se pojave alergijske reakcije, pacijenti se trebaju odmah obratiti liječniku.

Zbog rizika od povišenog krvnog tlaka tijekom liječenja, posebno tijekom razdoblja odabira i povećanja doze, preporučuje se redovito praćenje tlaka.

Venlaxor može povećati broj otkucaja srca, što treba uzeti u obzir pri njegovom propisivanju (osobito u velikim dozama) bolesnicima s tahiaritmijom.

Tijekom terapije potrebno je nadzirati očni tlak u bolesnika s rizikom od povećanja ili glaukoma zatvorenog kuta.

Nema iskustva s Venlaxorom u kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom.

Sve pacijente tijekom liječenja treba nadzirati kako bi se na vrijeme otkrili znakovi moguće zlouporabe droga.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Tijekom terapije preporučuje se suzdržavanje od pijenja alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Venlafaksin ne utječe na kognitivne i psihomotorne funkcije, međutim, treba imati na umu da psihoaktivni lijekovi mogu smanjiti sposobnost razmišljanja i prosudbe te brzinu reakcija, na što treba upozoriti svakog pacijenta prilikom propisivanja Venlaxora. U slučaju razvoja takvih učinaka, stupanj i trajanje ograničenja određuje liječnik.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Venlaxor se ne propisuje tijekom trudnoće (uspostavljena ili sumnja na nju) i dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi tijekom liječenja trebaju koristiti odgovarajuće metode kontracepcije, a u slučaju trudnoće odmah se obratite liječniku.

Ako je majka prestala uzimati Venlaxor neposredno prije poroda, novorođenče može razviti sindrom povlačenja.

Djetinjstvo

Terapija venlaxorom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljna bubrežna disfunkcija (pri glomerularnoj filtraciji manjoj od 10 ml / min): terapija je kontraindicirana;
bubrežna disfunkcija: Venlaxor treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Pacijentima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (brzinom glomerularne filtracije 10-30 ml / min), dozu treba smanjiti za 25-50%, Venlaxor treba primjenjivati jednom dnevno. Pacijentima na hemodijalizi propisuje se 50% uobičajene dnevne doze nakon završetka hemodijalize.

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljna disfunkcija jetre: terapija je kontraindicirana;
disfunkcija jetre: Venlaxor treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

S umjerenim oštećenjem jetre, dozu treba smanjiti za 50%.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju biti oprezni, posebno zbog vjerojatnosti oštećenja bubrežne funkcije. Venlaxor treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi. Kad se doza poveća, potreban je pažljiv medicinski nadzor stanja pacijenta.

Interakcije s lijekovima

Venlaxor je kontraindiciran tijekom razdoblja primjene MAO inhibitora. Nakon njihovog otkazivanja treba proći najmanje 14 dana, s izuzetkom moklobemida, u tom su slučaju dovoljna 24 sata. MAO inhibitori mogu se koristiti 7 dana nakon prekida liječenja Venlaxorom.

Venlafaksin može povećati koncentraciju haloperidola, što može povećati njegov učinak.

Venlaxor mijenja farmakokinetiku indinavira (ukupna koncentracija smanjuje se za 28%, maksimalna - za 36%), pojačava učinak etanola na psihomotorne reakcije i antikoagulantni učinak varfarina, može povećati koncentraciju klozapina u krvnoj plazmi i pojačati njegove nuspojave (uključujući epileptičke napadaje).

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni lijekova koji inhibiraju izoenzim CYP2D6 ili CYP3A4.

Analozi

Analozi Venlaxora su: Velaxin, Velafax, Venlafaxine, Dapfix.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Venlaxoru

Recenzije o Venlaxoru uglavnom su pozitivne. Primjećuje se da se učinak brzo razvija. Također, prednosti uključuju kratak tijek upotrebe i odsutnost ovisnosti. Neki korisnici ukazuju na razvoj izraženih nuspojava. Trošak sredstava procjenjuje se kao visok.