Vipidia - Upute Za Uporabu Tableta, Recenzije, Cijena, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Vipidija

Vipidia: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Vipidia

ATX kod: A10VN04

Djelatna tvar:

Proizvođač: Takeda Island, Ltd. (Takeda Ireland, Ltd.) (Irska)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 959 rubalja.

Kupiti

Vipidia je oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Vipidia - filmom obložene tablete: bikonveksne, ovalne; Po 12,5 mg - žuto, s jedne strane natisnuti natpisi "ALG-12,5" i "TAK"; Po 25 mg - svijetlocrvena, s jedne strane natpisi "ALG-25" i "TAK" naneseni tintom (7 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 4 blistera).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: alogliptin - 12,5 ili 25 mg (alogliptin benzoat - 17 ili 34 mg);
pomoćne komponente (12,5 / 25 mg): manitol - 96,7 / 79,7 mg; magnezijev stearat - 1,8 / 1,8 mg; kroskarmeloza natrij - 7,5 / 7,5 mg; mikrokristalna celuloza - 22,5 / 22,5 mg; hiproloza - 4,5 / 4,5 mg;
filmska ljuska: hipromeloza 2910 - 5,34 mg; boja željeza oksid žuta - 0,06 mg; titan dioksid - 0,6 mg; makrogol 8000 - u količini u tragovima; siva tinta F1 (šelak - 26%, boja crni željezov oksid - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - u tragovima.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Alogliptin je visoko selektivni DPP (dipeptidil peptidaza) -4 inhibitor intenzivnog djelovanja. Njegova selektivnost za DPP-4 približno je 10 000 puta veća od stupnja njegovog učinka na druge srodne enzime, posebno DPP-8 i DPP-9. DPP-4 glavni je enzim koji sudjeluje u brzom uništavanju hormona koji pripadaju obitelji inkretina: o glukozi ovisni insulinotropni polipeptid (GIP) i glukagonu sličan peptid-1 (GIP-1). Hormoni obitelji inkretina proizvode se u crijevima, a porast njihove razine izravno je povezan s unosom hrane. GIP i GLP-1 aktiviraju sintezu inzulina i njegovu proizvodnju beta stanicama lokaliziranim u gušterači. GLP-1 također smanjuje proizvodnju glukagona i inhibira sintezu glukoze u jetri.

Iz tog razloga, alogliptin ne samo da povećava sadržaj inkretina, već također pojačava sintezu inzulina ovisnu o glukozi i inhibira lučenje glukagona pri povišenoj razini glukoze u krvi. U bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2, praćenim hiperglikemijom, ove promjene u sintezi glukagona i inzulina uzrokuju smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina HbA ₁ _c i smanjenje razine glukoze u krvnoj plazmi, kako kada se uzima na prazan želudac, tako i nakon koncentracije glukoze nakon obroka.

Farmakokinetika

Farmakokinetika alogliptina identična je u zdravih osoba i u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2. Apsolutna bioraspoloživost aktivnog sastojka je približno 100%. Istovremeni unos alogliptina s hranom koja sadrži visoke koncentracije masti ne utječe na područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC), pa se Vipidia može uzimati u bilo kojem trenutku, bez obzira na unos hrane.

Jednokratni oralni unos alogliptina u dozi do 800 mg kod zdravih osoba dovodi do brze apsorpcije lijeka, u kojoj se prosječna maksimalna koncentracija postiže unutar 1-2 sata od trenutka primjene. Nakon ponovljene primjene, nije primijećena klinički značajna kumulacija alogliptina ni u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 ni kod zdravih dobrovoljaca.

AUC alogliptina pokazuje izravno proporcionalnu ovisnost o dozi lijeka, povećavajući se jednom dozom Vipidije u terapijskom rasponu doza od 6,25-100 mg. Koeficijent varijabilnosti ovog farmakokinetičkog pokazatelja među bolesnicima je mali i jednak je 17%.

S jednom dozom, AUC (0-inf) alogliptina nalikovao je AUC (0-24) nakon uzimanja iste doze jednom dnevno tijekom 6 dana. To potvrđuje odsutnost vremenske ovisnosti u farmakokinetici lijeka nakon ponovljene primjene.

Nakon jednokratne intravenske injekcije djelatne tvari Vipidia u dozi od 12,5 mg u zdravih dobrovoljaca, volumen raspodjele u terminalnoj fazi iznosio je 417 litara, što ukazuje na dobru raspodjelu alogliptina u tkivima. Stupanj vezanja na proteine plazme je oko 20-30%.

Alogliptin nije uključen u procese intenzivnog metabolizma, stoga se 60-70% tvari sadržane u dozi uzima nepromijenjeno urinom.

Uvođenjem ¹⁴ C-obilježenog alogliptina dokazano je postojanje dva glavna metabolita: N-demetilirani alogliptin, MI (manje od 1% početne tvari) i N-acetilirani alogliptin, M-II (manje od 6% početne tvari). MI je aktivni metabolit koji pokazuje visoko selektivna inhibitorna svojstva protiv DPP-4, sličan u djelovanju izravno alogliptinu. Za M-II inhibitorna aktivnost protiv DPP-4 ili drugih DPP enzima je nekarakteristična.

Studije in vitro potvrđuju da su CYP3A4 i CYP2D6 uključeni u ograničeni metabolizam alogliptina. Također, njihovi rezultati pokazuju da aktivna tvar Vipidia nije induktor CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 i inhibitor CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 ili CYP2C9 u koncentracijama koje se uzimaju u dozi od 25 mg u koncentracijama koje se uzimaju u koncentracijama od 25 mg u koncentracijama koje se uzimaju u dozama od 25 mg u koncentracijama koje se uzimaju u koncentracijama doziranim u 25 mg In vitro, alogliptin može u maloj mjeri inducirati CYP3A4, ali in vivo se njegova inducirajuća svojstva ne pokazuju u odnosu na ovaj izoenzim.

U ljudskom tijelu alogliptin nije inhibitor bubrežnih prijenosnika organskih kationa drugog tipa i bubrežnih prijenosnika organskih aniona prvog i trećeg tipa.

Alogliptin postoji uglavnom u obliku (R) -enantiomera (više od 99%) i u malim količinama ili in vivo ili uopće ne sudjeluje u procesima kiralne transformacije u (S) -enantiomer. Potonje se ne određuje kod uzimanja Vipidije u terapijskim dozama.

Uz oralnu primjenu ¹⁴ alogliptina obilježenog sa C, dokazano je da se 76% uzete doze izlučuje mokraćom, a 13% fecesom. Prosječni bubrežni klirens supstance je 170 ml / min i premašuje prosječnu brzinu glomerularne filtracije od oko 120 l / min, što omogućuje djelomično uklanjanje alogliptina intenzivnim bubrežnim izlučivanjem. U prosjeku je terminalni poluživot aktivne komponente Vipidia oko 21 sat.

U bolesnika koji pate od kroničnog zatajenja bubrega različite težine, provedeno je istraživanje učinka alogliptina kada se uzima u dnevnoj dozi od 50 mg. Pacijenti uključeni u ispitivanje podijeljeni su u 4 skupine u skladu s Cockcroft - Gaultovom formulom, ovisno o težini zatajenja bubrega i CC (klirens kreatinina), dobivajući sljedeće rezultate:

Skupina I (blago zatajenje bubrega, CC 50-80 ml / min): AUC alogliptina povećao se za oko 1,7 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom. Međutim, ovo povećanje AUC ostalo je unutar raspona tolerancije za kontrolnu skupinu;
Skupina II (prosječno zatajenje bubrega, CC 30-50 ml / min): zabilježen je porast AUC alogliptina za gotovo 2 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom;
Skupine III i IV (ozbiljno zatajenje bubrega, CC manje od 30 ml / min i završni stadij kroničnog zatajenja bubrega ako je potrebna hemodijaliza): AUC se povećao približno 4 puta u usporedbi s kontrolnom skupinom. Pacijenti s završnom fazom bubrežne bolesti sudjelovali su u postupku hemodijalize neposredno nakon uzimanja Vipidije. Tijekom trosatne seanse dijalize oko 7% uzete doze alogliptina izlučilo se iz tijela.

Iz tog razloga, u skupini I, nije potrebna prilagodba doze. Pacijenti s umjerenom bubrežnom insuficijencijom, kako bi se postigla učinkovita koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi, blizu one u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, potrebna je prilagodba doze lijeka Vipidia. Uzimanje alogliptina ne preporučuje se kod ozbiljne bubrežne disfunkcije, kao ni kod bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom koji se redovito podvrgavaju hemodijalizi.

U bolesnika s umjerenom insuficijencijom jetre AUC i maksimalna koncentracija alogliptina smanjuju se za oko 10%, odnosno 8% u usporedbi s bolesnicima s normalno funkcionirajućom jetrom, ali ovaj se fenomen ne smatra klinički značajnim. Stoga prilagodba doze lijeka Vipidia u slučaju blage i umjerene insuficijencije jetre (5-9 bodova prema Child-Pugh ljestvici) nije potrebna. Nema kliničkih podataka o primjeni alogliptina u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova).

Tjelesna težina, dob (uključujući starije osobe - 65-81 godina), rasa i spol bolesnika nisu imali klinički značajan učinak na farmakokinetičke parametre lijeka, odnosno nije bilo potrebe za prilagodbom doze. Farmakokinetika alogliptina u bolesnika mlađih od 18 godina nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Vipidia se propisuje za liječenje dijabetesa melitusa tipa 2 kod odraslih s ciljem poboljšanja glikemijske kontrole u slučajevima neučinkovitosti tjelesne aktivnosti i dijetetske terapije (monoterapija / u kombinaciji s inzulinom ili drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima).

Kontraindikacije

Apsolutno:

dijabetes melitus tipa 1;
ozbiljno oštećenje jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici; zbog nedostatka kliničkih podataka o učinkovitosti / sigurnosti primjene);
dijabetička ketoacidoza;
kronično zatajenje srca (FC klasa III - IV prema NYHA);
zatajenje bubrega u teškom tijeku;
dob do 18 godina (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti / sigurnosti lijeka u ovoj skupini bolesnika);
trudnoća i razdoblje dojenja (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti / sigurnosti lijeka Vipidia u ovoj skupini bolesnika);
individualna netolerancija na komponente Vipidije, anamnestički podaci o ozbiljnim reakcijama preosjetljivosti na bilo koji inhibitor DPP-4, uključujući anafilaktičke reakcije, angioedem i anafilaktički šok.

Relativno (bolesti / stanja u kojima se tablete Vipidia trebaju koristiti s oprezom):

opterećena povijest akutnog pankreatitisa;
zatajenje bubrega umjerene težine;
trosmjerna kombinacija s tiazolidindionom i metforminom;
kombinirana primjena s inzulinom ili derivatom sulfoniluree.

Upute za uporabu Vipidia: metoda i doziranje

Tablete Vipidia uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, gutajući cijele, bez žvakanja i pijenja vode.

Preporučena dnevna doza je 25 mg u 1 dozi. Lijek se uzima sam, u kombinaciji s metforminom, tiazolidindionom, derivatima sulfoniluree ili inzulinom ili kao trokomponentna kombinacija s metforminom, inzulinom ili tiazolidindionom.

Ako slučajno preskočite uzimanje tablete, morate je uzeti što je prije moguće. Ne možete uzeti dvostruku pojedinačnu dozu u jednom danu.

Kada se Vipidia propisuje uz tiazolidindion ili metformin, njihov se režim doziranja ne mijenja.

Da bi se smanjila vjerojatnost hipoglikemije u kombinaciji s derivatom sulfoniluree ili inzulinom, preporuča se smanjiti njihovu dozu.

Propisivanje trosmjerne kombinacije s tiazolidindionom i metforminom zahtijeva oprez (zbog rizika od hipoglikemije; možda će biti potrebna prilagodba doze ovih lijekova).

U slučaju zatajenja bubrega, preporuča se procijeniti funkcionalno stanje bubrega prije početka liječenja, a zatim povremeno tijekom terapije. Dnevna doza u bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina od ≥ 30 do ≤ 50 ml / min) iznosi 12,5 mg. U teškoj / završnoj fazi zatajenja bubrega, Vipidia nije propisana.

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko; s nepoznatom učestalošću - na temelju postmarketinških opažanja):

imunološki sustav: s nepoznatom učestalošću - reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktičku reakciju;
živčani sustav: često - glavobolja;
dišni sustav: često - nazofaringitis, infekcije gornjih dišnih putova;
probavni sustav: često - bolovi u epigastričnoj regiji, gastroezofagealna refluksna bolest; s nepoznatom učestalošću - akutni pankreatitis;
potkožno tkivo i koža: često - osip, svrbež; s nepoznatom učestalošću - eksfolijativne kožne bolesti, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, urtikariju, angioedem;
bilijarni trakt i jetra: s nepoznatom učestalošću - funkcionalni poremećaji jetre, uključujući zatajenje jetre.

Predozirati

Maksimalna dnevna doza Vipidije u kliničkim ispitivanjima provedenim tijekom 14 dana bila je 400 mg u bolesnika sa dijabetesom melitusom tipa 2 i 800 mg u zdravih dobrovoljaca. Te su vrijednosti bile 16, odnosno 32 puta veće od preporučene dnevne doze Vipidije, jednake 25 mg. Uzimanje lijeka u ovim dozama nije dovelo do razvoja bilo kakvih ozbiljnih neželjenih učinaka.

U slučaju predoziranja preporučuju se ispiranje želuca i simptomatska terapija. Alogliptin se praktički ne izlučuje iz tijela dijalizom (samo 7% uzete doze uklonjeno je iz tijela tijekom dijalize koja je trajala 3 sata). Nema dokaza o učinkovitosti peritonealne dijalize.

posebne upute

Kako bi se smanjila vjerojatnost hipoglikemije kombiniranom primjenom, preporučuje se smanjenje doze derivata sulfoniluree, inzulina ili kombinacije metformina s pioglitazonom (tiazolidindion).

Ako sumnjate na razvoj akutnog pankreatitisa (glavni simptomi su trajne jake bolove u trbuhu, koji mogu zračiti u leđa), primjenu lijeka Vipidia treba prekinuti. Ako se dijagnoza potvrdi, liječenje se ne nastavlja.

Sigurnost / djelotvornost lijeka Vipidia u kombinaciji s lijekovima poput inhibitora natrij-ovisnih kotransportera glukoze 2 ili analoga peptida sličnih glukagonu, kao ni njegova primjena u trostrukoj kombinaciji s derivatima sulfoniluree i metforminom, nije proučavana.

Ako se utvrde abnormalnosti u funkcionalnom stanju jetre, a nije utvrđena alternativna etiologija njihova izgleda, možda će biti potreban prekid terapije.

Kombiniranom primjenom Vipidije postoji mogućnost hipoglikemije, što pacijenti moraju uzeti u obzir prilikom vožnje vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedene studije o primjeni alogliptina u trudnica. Eksperimenti na životinjama nisu otkrili izravan ili neizravan učinak lijeka na reproduktivni sustav. Međutim, radi predostrožnosti, uzimanje lijeka Vipidia tijekom trudnoće je kontraindicirano.

Nije poznato prolazi li alogliptin u majčino mlijeko kod ljudi. Rezultati studija na životinjama pokazali su da se ta tvar određuje u majčinom mlijeku, stoga se ne može u potpunosti isključiti rizik od razvoja nuspojava kod djece. Iz tog razloga ne preporučuje se primjena lijeka tijekom laktacije.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi primjena lijeka Vipidia kontraindicirana je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom potrebno je provjeriti bubrežnu funkciju prije početka terapije i povremeno tijekom liječenja. Korekcija režima doziranja preporučuje se za bolesnike s umjerenim i teškim zatajenjem bubrega, kao i za pacijente na hemodijalizi.

Za kršenja funkcije jetre

Zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni alogliptina kod teškog zatajenja jetre (> 9 bodova na Child-Pugh ljestvici), primjena Vipidije u takvih bolesnika je kontraindicirana.

Primjena u starijih osoba

Nema potrebe za prilagodbom doze Vipidije u bolesnika starijih od 65 godina. Međutim, preporuča se pažljiv odabir doze alogliptina, što je zbog potencijalnog rizika od pogoršanja funkcije bubrega u ovoj kategoriji bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Nije utvrđena klinički značajna interakcija lijeka Vipidia s drugim lijekovima / tvarima.

Analozi

Analozi Vipidije su Trajenta, Ongliza, Galvus, Nesina, Januvia itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Vipidia

Najčešće postoje pozitivne kritike o Vipidiji kao lijeku koji smanjuje šećer i stabilizira ovu krvnu sliku. Pacijenti izvještavaju da učinak lijeka traje jedan dan, dok ne povećava apetit, a kao dio kombinirane hipoglikemijske terapije pomaže u smanjenju težine i uklanjanju bolova u nogama. Također, pacijentima se sviđa pogodnost korištenja Vipidije: može se uzimati u bilo koje doba dana.

Međutim, postoje i negativne kritike u vezi s neučinkovitošću lijeka i mogućom individualnom netolerancijom na alogliptin.

Stručnjaci upozoravaju na nerazumnu uporabu lijeka Vipidia za mršavljenje.

Cijena lijeka Vipidia u ljekarnama

Prosječno je cijena Vipidia filmom obloženih tableta 28 komada. u pakiranju u dozi od 12,5 mg je 854‒1023 rubalja; u dozi od 25 mg - 1157-1273 rubalja.