Haloperidol-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Latinski naziv: Haloperidol-Richter

ATX kod: N05AD01

Aktivni sastojak: haloperidol (haloperidol)

Proizvođač: Gedeon Richter OJSC (Gedeon Richter, Plc.) (Mađarska); Gedeon Richter-Rus AD (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 2020-04-07

Haloperidol-Richter je antipsihotički lijek (neuroleptik).

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Haloperidol-Richter:

otopina za intravensku (i / v) i intramuskularnu (i / m) primjenu: prozirna, bezbojna ili blijedožuta, bez mehaničkih nečistoća (po 1 ml u bezbojnoj staklenoj ampuli s točkom loma; u konturnom plastičnom pakiranju 5 ampula; u kartonskoj kutiji 1 paket);
tablete: okrugle, ravne, gotovo bijele ili bijele, ukošene, praktički bez mirisa; u dozi od 1,5 mg - ugravirano "|||" s jedne strane (25 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 2 blistera).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Haloperidol-Richtera.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: haloperidol - 5 mg;
dodatne komponente: voda za injekcije (d / i), mliječna kiselina.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: haloperidol - 1,5 ili 5 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid, krumpirov škrob, želatina, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Haloperidol je neuroleptički (antipsihotični) derivat butirofenona. Ima izražen antipsihotički učinak, blokira postsinaptičke receptore dopamina u strukturama mezolimbijskog i mezokortikalnog trakta mozga. Ne pokazuje antihistaminergičko ili antiholinergičko djelovanje. Značajan antipsihotički učinak kombinira se s umjerenim sedativnim učinkom (pokazuje aktivirajući učinak u malim dozama) i izraženim antiemetičkim djelovanjem.

Zbog izravne blokade središnjih receptora dopamina, Haloperidol-Richter pokazuje visoku učinkovitost u liječenju halucinacija i zabluda. Vodi do ekstrapiramidnih poremećaja, nema m-antiholinergički učinak. Izraženi sedativni učinak lijeka opaža se u pozadini psihomotorne agitacije, također se koristi s dobrim rezultatima u maniji i drugim agitacijama.

Sedativno djelovanje tvari povezano je s inhibicijom α-adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog stabla, a antiemetičko djelovanje - suzbijanjem receptora dopamina D _2- okidačke zone, što utječe na povraćanje. Hipotermično djelovanje i razvoj galaktoreje posljedica su blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu od strane haloperidola.

Dugotrajna primjena Haloperidol-Richtera dovodi do promjene endokrinog statusa, u prednjem režnju hipofize, povećava se proizvodnja prolaktina i smanjuje sinteza gonadotropina.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se apsorbira u neioniziranom obliku pasivnom difuzijom, pretežno iz tankog crijeva. Maksimalna koncentracija (C _max) aktivne tvari u krvi nakon oralne primjene zabilježena je nakon 2-6 sati, bioraspoloživost je 60-70%. Terapijski učinak bilježi se na razini haloperidola u plazmi od 4 do 20-25 μg / l. Sredstvo se veže za proteine plazme za 92%, u ravnotežnom stanju volumen raspodjele je 7,9 ± 2,5 l / kg.

Nakon intramuskularne primjene, Cmax u krvi bilježi se nakon 20 minuta, veza haloperidola s proteinima plazme je 90%, ostatak (10%) je slobodna frakcija. Razina aktivne tvari u tkivima viša je nego u krvi. Haloperidol-Richter je sklon nakupljanju u tkivima, omjer njegovog sadržaja u eritrocitima i sadržaja u plazmi je 1 ÷ 12.

Metabolička se transformacija događa u jetri, a sredstvo ima učinak prvog prolaska kroz jetru. Izoenzimi CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 odgovorni su za tijek njegovog metabolizma. Haloperidol je inhibitor CYP2D6, nema aktivnih metabolita.

Poluvrijeme iz plazme (T _1/2) s intravenskom primjenom je 14 sati (10-19 sati), s intramuskularnom primjenom - 21 sat (17-25 sati), s oralnom primjenom - 24 sata (12–37 sati)). Haloperidol se izlučuje u obliku metabolita: 60% - izmetom (uključujući 15% - žučom), 40% - urinom (uključujući 1% - nepromijenjeno). Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i posteljicu, otkriva se u majčinom mlijeku.

Indikacije za uporabu

Otopina Haloperidol-Richter koristi se u sljedećim slučajevima:

terapija i ublažavanje psihotičnih poremećaja različitog porijekla;
premedikacija prije operacije;
dugotrajno povraćanje otporno na liječenje, uključujući i one izazvane terapijom protiv raka.

Haloperidol-Richter tablete propisane su za liječenje takvih stanja / bolesti:

poremećaji u ponašanju, promjene osobnosti (shizoidne, paranoične i druge), Gilles de la Touretteov sindrom kod djece i odraslih;
psihosomatski poremećaji, manična stanja, kronična i akutna psihoza, koji prolaze s agitacijskim, zabludnim i halucinacijskim poremećajima;
horea iz Huntingtona, tikovi;
povraćanje koje traje dugo i otporno je na djelovanje drugih sredstava, uključujući ona uzrokovana liječenjem protiv raka, kao i štucanje.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljna toksična supresija funkcije središnjeg živčanog sustava (CNS) (u pozadini opijenosti ksenobioticima - za tablete) i koma različitog podrijetla;
bolesti središnjeg živčanog sustava, praćene piramidalnim i ekstrapiramidnim poremećajima (uključujući Parkinsonovu bolest);
psihotični poremećaji uzrokovani demencijom u starijih bolesnika (rješenje);
malapsorpcija glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze (tablete);
dob do 3 godine - za otopinu, tjelesna težina u djece do 60 kg - za tablete;
trudnoća i dojenje;
preosjetljivost na bilo koju komponentu agensa i bilo koje derivate butirofenona.

Relativni (uz izniman oprez potrebna je uporaba oba oblika doziranja Haloperidol-Richter):

dekompenzirane bolesti kardiovaskularnog sustava (CVS), uključujući poremećaje provođenja srčanog provođenja, anginu pektoris, produljenje QT intervala na elektrokardiogramu (EKG) ili prisutnost čimbenika rizika za pojavu ovih patologija (na primjer, hipokalemija);
kombinirana primjena s drugim lijekovima koji mogu dovesti do produljenja QT intervala (posebno kada se koristi otopina);
plućno srce i zatajenje dišnog sustava, uključujući nastale u pozadini akutnih zaraznih lezija i kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB);
zatajenje jetre i / ili bubrega;
epilepsija;
hipertireoza (sa simptomima tireotoksikoze);
alkoholizam;
hiperplazija prostate s zadržavanjem mokraće;
glaukom s zatvaranjem kuta;
djeca i starost (za rješenje).

Haloperidol-Richter, upute za uporabu: način i doziranje

Rješenje za i / v i i / m primjenu

Otopina Haloperidol-Richter namijenjena je parenteralnoj primjeni, ubrizgava se u mišićno tkivo ili u venu.

Preporučeni režim doziranja:

psihotični poremećaji različitog podrijetla (za terapiju i olakšanje): u prvim danima tečaja 2-3 puta dnevno u dozi od 2 do 5 mg IM ili IV (sadržaj ampule treba razrijediti u 10-15 ml vode d / i), maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 60 mg; kada se zabilježi stabilni sedativni učinak, pacijent se prebacuje u oblik tablete; starijim pacijentima daje se 0,5–1,5 mg (0,1–0,3 ml otopine), maksimalna dnevna doza je 5 mg (1 ml); djeca starija od 3 godine primaju lijek u dozi od 0,025–0,05 mg dnevno, podijeljene u 2 primjene, dnevna doza ne smije biti veća od 0,15 mg / kg;
akutna psihoza (u slučaju nemogućnosti gutanja): u dozi od 5-10 mg intravenozno ili intramuskularno, doza se može primijeniti 1-2 puta s razmakom od 30-40 minuta dok se ne postigne potrebna kontrola simptoma; maksimalna doza dnevno je 100 mg;
akutna alkoholna psihoza: 5-10 mg IV, ako je odgovor na terapiju nedovoljan, propisuje se dodatna infuzija u dozi od 10-20 mg pri brzini infuzije ne većoj od 10 mg / min;
premedikacija prije operacije: intravenozno ili intramuskularno 30–40 minuta prije operacije u dozi od 2–5 mg;
otporan na liječenje i dugotrajno povraćanje, uključujući one uzrokovane antikancerogenom terapijom: s nepovratnim povraćanjem 2 puta dnevno, 1,5-2 mg.

Parenteralna primjena Haloperidol-Richtera trebala bi se provoditi pod strogim medicinskim nadzorom, posebno u djece i starijih osoba. Kada popravljate terapijski učinak, trebali biste prijeći na uzimanje oralnog oblika lijeka.

Tablete

Haloperidol-Richter tablete namijenjene su oralnoj primjeni. Uzimaju se sa ili nakon obroka s 240 ml (1 puna čaša) vode ili mlijeka.

Liječnik koji postavlja lijek postavlja režim doziranja ovisno o kliničkom odgovoru. U pravilu se u akutnoj fazi bolesti doza polako povećava, a tijekom liječenja održavanjem postupno se smanjuje na najnižu učinkovitu dozu.

Za odrasle se lijek preporučuje u početnoj dnevnoj dozi od 1,5-5 mg, podijeljenoj u 2-3 doze. Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se može postupno povećavati za 1,5-3 mg (u nekim slučajevima i do 5 mg) dok se ne postigne željeni učinak (približno - do 10-15 mg / dan, s kroničnom shizofrenijom - 20-40 mg / dan, u rezistentnim slučajevima - do 50-60 mg / dan). Tečaj može varirati od 2 do 3 mjeseca, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 100 mg / dan. Dozu treba smanjivati polako, bez pogoršanja, doze održavanja mogu se kretati od 0,5-0,75 do 5 mg / dan.

Preporučene doze i učestalost primjene Haloperidol-Richter, ovisno o indikacijama:

kronične i akutne psihoze: 1,5-5 mg (do 10 mg) svakih 4-8 sati; pri provođenju terapije održavanja dnevne doze mogu varirati od 0,5 do 20 mg; treba koristiti minimalnu dozu koja može održati remisiju;
Gilles de la Touretteov sindrom, nepsihotični poremećaji u ponašanju: početna dnevna doza je 0,05 mg / kg, podijeljena u 2-3 doze, zatim se postupno povećava s razmakom od 5-7 dana do ukupne doze održavanja od 0,075 mg / kg / dan;
Huntingtonova horea, tikovi: dnevna doza od 0,025–0,05 mg / kg, ako se željeni rezultat ne može postići nakon 30 dana terapije, nije poželjno nastaviti uzimati lijek;
otporno na liječenje i dugotrajno povraćanje: 1,5–2 mg 2 puta dnevno.
U liječenju dječjeg autizma propisano je 0,025–0,05 mg / kg / dan. Djeca s tjelesnom težinom od 60 kg ili više s psihotičnim poremećajima koriste Haloperidol-Richter u 2-3 doze u dnevnoj dozi od 0,05 mg / kg. Ako je potrebno, s obzirom na podnošljivost terapije, doza se postupno povećava u intervalima od 5-7 dana do ukupne doze od 0,15 mg / kg / dan.

Slabim ili starijim pacijentima savjetuje se uzimanje ⅓ - the preporučene doze Haloperidol-Richter za odrasle, a dopušteno je povećavanje ne češće svaka 2-3 dana.

Nuspojave

CNS: vrtoglavica, glavobolja, nesanica / pospanost (različite težine), akatizija, anksioznost, euforija / depresija, ekstrapiramidalni / konvulzivni poremećaji; s dugotrajnom terapijom - tardivna diskinezija (crvoliki i brzi pokreti jezika, ispuhivanje obraza / cmokanje, pucanje usana, nekontrolirani pokreti ruku i nogu, nekontrolirani pokreti žvakanja), tardivna distonija (grčevi kapaka ili brzo treptanje, nekontrolirano savijanje pokreta trupa, vrata, vrata, vrata noge; neobičan izraz lica ili položaj tijela), neuroleptički maligni sindrom (NMS) [ukočenost mišića, hipertermija, pojačano znojenje, tahikardija, otežano disanje / ubrzano disanje, aritmija, povišeni / smanjeni krvni tlak (BP), napadaji, urinarna inkontinencija, depresija svijest]; promjena mentalnog stanja (za rješenje),praćeno povećanom aktivnošću kreatin-fosfokinaze, katatonskim manifestacijama, akutnim zatajenjem bubrega, mioglobinurijom (rabdomioliza);
hematopoetski organi: agranulocitoza, leukocitoza ili privremena leukopenija, eritropenija i sklonost monocitozi;
srce i krvne žile: uz uvođenje visokih doza - snižavanje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, tahikardija, aritmije (uključujući ventrikularne aritmije, poput "pirueta"), EKG promjene (znakovi lepršanja i fibrilacije komora, produljenje QT intervala); za rješenje - slučajevi iznenadne smrti;
probavni sustav: kada se koristi u velikim dozama - gubitak apetita, hiposalivacija, suha usta, proljev / zatvor, mučnina, povraćanje, poremećena funkcija jetre, sve do pojave žutice;
genitourinarni sustav: periferni edem, zadržavanje mokraće (u prisutnosti hiperplazije prostate), ginekomastija, bolovi u mliječnim žlijezdama, smanjena potencija, menstrualne nepravilnosti, hiperprolaktinemija, priapizam, povećan libido;
alergijske reakcije: fotosenzibilnost, akne nalik i makulopapulozni osip na koži, laringospazam, bronhospazam;
organ vida: zamagljen vid, retinopatija, katarakta;
drugi: debljanje, alopecija; za mort - toplinski udar;
laboratorijski parametri: hiper- ili hipoglikemija, hiponatremija.

Predozirati

U slučaju predoziranja haloperidolom, moguće je razviti akutne neuroleptičke reakcije, poput pospanosti, podrhtavanja, ukočenosti mišića, smanjenja ili ponekad povećanja krvnog tlaka, konvulzivnih poremećaja; u ozbiljnim slučajevima - aritmija, produljenje QT intervala na EKG-u, šok, respiratorna depresija, koma. Uz jaku opijenost mogući su grčeviti napadaji, razni oblici oštećenja svijesti, sve do kome. Posebnu pozornost treba obratiti na moguće povišenje tjelesne temperature, jer to može biti jedan od znakova NNS-a.

Ako se dogodi predoziranje oralnom primjenom Haloperidol-Richter, provodi se ispiranje želuca i propisuje se aktivni ugljen. Uz značajno smanjenje krvnog tlaka i kolapsa, kako bi se održala cirkulacija krvi, koncentrirani albumin ili plazma, dopamin ili norepinefrin daju se intravenozno. U takvim je slučajevima uporaba epinefrina zabranjena, jer njegova primjena može dovesti do ozbiljne hipotenzije. U slučaju respiratorne depresije, propisana je umjetna ventilacija pluća, za ublažavanje ekstrapiramidnih simptoma - antiparkinsonski lijekovi i središnji m-antiholinergici. Također uvode intravensku otopinu dekstroze, diazepam, nootropics, vitamine C i skupinu B.

Specifični protuotrov je nepoznat, dijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Tijekom terapije Haloperidol-Richterom, pacijenti moraju redovito nadzirati testove funkcije jetre, krvne slike i EKG.

Zabilježeni su slučajevi napadaja povezanih s haloperidolom, stoga, u prisutnosti epilepsije i stanja predisponirajućih za pojavu konvulzivnog sindroma (uključujući ozljedu mozga u anamnezi, alkoholizam), lijek treba koristiti s velikim oprezom.

Kako bi se ublažili ekstrapiramidalni poremećaji, koriste se nootropici, antiparkinsonski lijekovi (ciklodol), vitamini. Liječenje tim sredstvima, pod uvjetom da se eliminiraju iz tijela brže od haloperidola, treba nastaviti nakon prestanka uzimanja posljednjih, kako bi se spriječilo povećanje ozbiljnosti ekstrapiramidnih simptoma.

U pozadini razvoja kasne diskinezije preporučuje se postupno smanjenje doze Haloperidol-Richter, sve do potpunog ukidanja.

S obzirom na pogoršanje rizika od toplotnog udara i moguće pojačavanje m-antiholinergičkih učinaka, tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati OTC lijekove protiv prehlade.

U slučaju intenzivnog fizičkog rada ili tijekom vruće kupke za vrijeme terapije, mora se biti oprezan, jer se kao rezultat ugnjetavanja u hipotalamusu periferne i središnje termoregulacije povećava vjerojatnost toplotnog udara.

Da bi se spriječio razvoj apstinencijskog sindroma, tečaj primjene Haloperidol-Richtera mora se postupno dovršavati.

Zbog povećanog rizika od fotosenzibilizacije, izložena područja kože tijekom liječenja moraju biti zaštićena od pretjeranog izlaganja suncu.

Antiemetički učinak koji pokazuje lijek može prikriti znakove toksičnosti lijeka i može ometati dijagnozu stanja, čiji prvi simptomi uključuju mučninu.

Tijekom terapije ne preporučuje se upotreba pića i lijekova koji sadrže etanol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja korištenja Haloperidol-Richtera zabranjeno je voziti vozila ili raditi s drugim složenim i potencijalno opasnim strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Terapija Haloperidol-Richter kontraindicirana je za trudnice i dojilje.

Djetinjstvo

Primjena otopine u djece mlađe od 3 godine i tableta u djece s tjelesnom težinom manjom od 60 kg je kontraindicirana. Otopinu treba koristiti s oprezom kod djece starije od 3 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom trebaju s oprezom primjenjivati Haloperidol-Richter.

Za kršenja funkcije jetre

Potreban je oprez tijekom liječenja u prisutnosti oštećene funkcije jetre, jer se haloperidol metabolizira u jetri.

Primjena u starijih osoba

Haloperidol-Richter u obliku otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu nije namijenjen liječenju starijih pacijenata s psihozom zbog demencije. Primjena antipsihotika (uključujući haloperidol) za liječenje psihotičnih poremećaja uzrokovanih demencijom u starijih bolesnika povećava rizik od smrti. Tijekom 10-tjednog kliničkog ispitivanja kontroliranog placebom u antipsihotičnoj skupini, stopa smrtnosti iznosila je približno 4,5%, u usporedbi s prosječno 2,6% u placebo skupini. Većina smrtnih slučajeva uzrokovana je kardiovaskularnim (zatajenje srca) ili zaraznim (upala pluća) lezijama. Promatračke studije pokazale su da, kao i kod atipičnih antipsihotika,liječenje tradicionalnim antipsihoticima povezano je s povećanom smrtnošću kod starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

većina antihipertenzivnih lijekova, periferni m-antiholinergici: učinak ovih lijekova je pojačan;
gvanetidin: učinak ove tvari je oslabljen kao rezultat njenog premještanja iz α-adrenergičnih neurona i blokiranja hvatanja tim neuronima;
narkotični analgetici, triciklični antidepresivi, hipnotici, barbiturati, etanol, opći anestetici: ozbiljnost inhibicijskog učinka ovih lijekova na središnji živčani sustav je pogoršana;
bupropion: prag spremnosti za grčeve se smanjuje i povećava se prijetnja velikim epileptičkim napadajima;
litijevi pripravci (posebno u velikim dozama): povećava se rizik od pojačanih ekstrapiramidnih simptoma i pojave encefalopatije (može doći do nepovratne neurointoksikacije);
fenilefrin, noradrenalin, efedrin, dopamin, epinefrin: vazokonstriktorna aktivnost ovih tvari smanjuje se kao rezultat blokade α-adrenergičnih receptora s haloperidolom; ova kombinacija može izazvati izopačeno djelovanje epinefrina i dovesti do paradoksalnog smanjenja krvnog tlaka;
inhibitori monoaminooksidaze (MAO), triciklični antidepresivi: njihov se metabolizam usporava, a sedacija i toksičnost međusobno se povećavaju;
antikonvulzivi: njihov je učinak oslabljen, budući da je prag grča smanjen;
antikoagulansi: može doći do povećanja / smanjenja njihova djelovanja;
antiparkinsonski lijekovi: učinkovitost tih lijekova opada, što je uzrokovano blokadom receptora dopamina u središnjem živčanom sustavu;
bromokriptin: njegov je učinak oslabljen, zbog čega može biti potrebna promjena doze;
lijekovi koji dovode do pojave ekstrapiramidnih reakcija: povećava se učestalost i težina ekstrapiramidnih poremećaja;
amfetamini: antipsihotički učinak Haloperidol-Richtera smanjuje se, istodobno dovodi do slabljenja psihostimulacijskog učinka ovih lijekova, što je posljedica blokade α-adrenergičnih receptora;
induktori mikrosomalnih enzima jetre, uključujući barbiturate i karbamazepin (s dugim tijekom): sadržaj haloperidola u plazmi se smanjuje;
metildopa: rizik od mentalnih poremećaja, poput inhibicije i poteškoća u procesima razmišljanja, dezorijentacije u prostoru, je pogoršan;
blokatori H ₁ -histamine receptora 1. generacije, antiparkinsonika, m-antikolinergici: to je moguće povećati djelovanje m-antikolinergični haloperidolom Richtera i oslabiti antipsihotičkog učinka (promjena doze može biti potrebno);
fluoksetin: povećava se prijetnja pojavom neželjenih pojava iz središnjeg živčanog sustava, uglavnom ekstrapiramidnih reakcija;
kofein (u velikim dozama): smanjuje učinkovitost Haloperidol-Richtera.

Analozi

Analozi Haloperidol-Richter su Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 15-30 ° C, na mjestu zaštićenom od svjetlosti i izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Haloperidol-Richteru

Pacijenti ostavljaju mješovite kritike o Haloperidol-Richteru. Mnogi ljudi primjećuju da lijek, s izraženim antipsihotičkim učinkom, daje opipljiv i brz učinak u liječenju i ublažavanju psihotičnih poremećaja različitog podrijetla, smanjuje mentalnu uznemirenost i smanjuje psihomotornu aktivnost. Ali preporučuje se korištenje ovog alata samo za namjeravanu svrhu i pod nadzorom liječnika.

Međutim, drugi se bolesnici žale na razvoj vrlo teških nuspojava tijekom terapije, zbog kojih su morali napustiti upotrebu lijeka, unatoč visokoj učinkovitosti. Neki vjeruju da je općenito ovaj antipsihotik zastario i da je bolje koristiti skuplje moderne lijekove s manje nuspojava.

Cijena za Haloperidol-Richter u ljekarnama

Cijena Haloperidol-Richtera, u obliku otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu (5 mg / ml), može biti 90-110 rubalja. po pakiranju koje sadrži 5 ampula od 1 ml.

Cijena tableta nije poznata, jer lijek u ovom obliku doze trenutno nije dostupan u ljekarnama.