Diltiazem - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Indikacije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diltiazem

Diltiazem: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Interakcije s lijekovima
11. 11. Analozi
12. 12. Uvjeti skladištenja
13. 13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. 14. Recenzije
15. 15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diltiazem

ATX kod: C08DB01

Aktivni sastojak: diltiazem (diltiazem)

Proizvođač: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Republika Makedonija), Lannacher Heilmittel (Austrija), S. O. Rompharm Company SRL (Rumunjska)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 62 rubalja.

Kupiti

Diltiazem je lijek s antiaritmijskim, hipotenzivnim i antianginalnim učincima.

Oblik i sastav izdanja

Diltiazem je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

• Tablete (10 kom. U blisterima, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji);
• Tablete s produljenim oslobađanjem (30 kom. U bocama od tamnog stakla, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Sastav od 1 tablete i 1 tablete produljenog djelovanja uključuje djelatnu tvar: diltiazem (u obliku hidroklorida) - 60 ili 90 mg (respektivno).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Diltiazem je derivat benzotiazepina koji je spor blokator kalcijevih kanala. Tvar smanjuje unutarstaničnu koncentraciju kalcijevih iona u stanicama koje tvore glatke mišiće krvnih žila i kardiomiocita, pospješuje širenje perifernih i koronarnih arteriola i arterija, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, slabi tonus glatkih mišića, pojačava bubrežni, cerebralni i koronarni protok krvi, smanjuje učestalost …

Antiaritmički učinak lijeka povezan je s ometanjem transporta ioniziranog kalcija u srčanim tkivima, što uzrokuje povećanje efektivnog razdoblja vatrostalnosti i produljenje vremena provedenog u atrioventrikularnom čvoru. Ovaj je učinak klinički značajan u bolesnika sa sindromom bolesnih sinusa i starijih bolesnika kod kojih blokada kalcijevih kanala može suzbiti stvaranje impulsa u sinusnom čvoru i izazvati sinoatrijsku blokadu. Istodobno, intraventrikularna provodljivost ili normalan potencijal atrijalnog djelovanja ostaje nepromijenjen (diltiazem obično ne utječe na normalan sinusni ritam), međutim, smanjenjem amplitude atrijalne kontrakcije smanjuju se brzina provođenja i brzina depolarizacije. Ponekad dolazi do smanjenja anterogradno učinkovitog vatrostalnog razdoblja u dodatnim snopovima zaobilazne kondukcije.

Antianginalni učinak povezan je s širenjem perifernih žila i smanjenjem sistemskog krvnog tlaka (stanje preopterećenja), što rezultira smanjenjem napetosti zida miokarda i njegove potrebe za opskrbom kisikom. Kad se unosi u tijelo u koncentracijama koje ne izazivaju negativan inotropni učinak, diltiazem uzrokuje opuštanje glatkih mišića koronarnih žila i širenje malih i velikih arterija.

Antihipertenzivni učinak očituje se u obliku smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora i širenja otpornih žila. Stupanj smanjenja krvnog tlaka izravno je proporcionalan njegovoj početnoj vrijednosti (u normotoničnih bolesnika lijek ima minimalan učinak na krvni tlak). Nakon uzimanja diltiazema, krvni tlak se smanjuje i u sjedećem i u ležećem položaju. Primjena lijeka rijetko dovodi do refleksne tahikardije i posturalne arterijske hipotenzije. Uz liječenje diltiazemom, maksimalni broj otkucaja srca tijekom vježbanja ostaje nepromijenjen ili se lagano smanjuje. Tijekom dugotrajne terapije, aktivnost sustava renin-angiotenzin-aldosteron se ne povećava i nema hiperkatekolaminemije. Diltiazem osigurava smanjenje bubrežnih i perifernih učinaka angiotenzina II i poboljšava dijastoličko opuštanje miokarda u bolesnika s hipertrofičnom kardiomiopatijom, ishemijskom bolešću srca, arterijskom hipertenzijom, a također inhibira i agregaciju trombocita.

Lijek karakterizira minimalni učinak na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta. Tijekom dugog liječenja (od 8 mjeseci), ovisnost o diltiazemu se ne razvija. Tvar ne mijenja lipidni profil krvi i može dovesti do regresije hipertrofije lijeve klijetke u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Hipotenzivni učinak lijeka doseže maksimalnu ozbiljnost u roku od 2 tjedna.

Farmakokinetika

Kad se uzima oralno, diltiazem se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kompletnost apsorpcije doseže 90% uzete doze. Maksimalna razina u krvnoj plazmi zabilježena je 4–6 sati nakon primjene. U pojedinih bolesnika vrijednosti koncentracija u krvnoj plazmi značajno se razlikuju.

Diltiazem se veže na proteine krvne plazme za oko 70-80%. Njegov volumen raspodjele u tijelu je približno 5,3 l / kg tjelesne težine. Također, tvar se određuje u majčinom mlijeku.

Diltiazem se u velikoj mjeri metabolizira u jetri demetilacijom i deacetiliranjem uz sudjelovanje izoenzima CYP3A7, CYP3A5 i CYP3A4. U tom slučaju nastaje farmakološki aktivni metabolit deacetildiltiazem, koji se nalazi u krvnoj plazmi u koncentracijama koje su 5–10 puta manje od odgovarajućih pokazatelja diltiazema. Metabolit pokazuje 2–4 puta manje aktivnosti od same aktivne tvari. Diltiazem iskazuje terapeutski učinak u koncentracijama od 20-40 ng / ml. Bioraspoloživost lijeka je 40% i povezana je s učinkom prvog prolaska kroz jetru.

Lijek se izlučuje iz tijela kroz crijeva sa žuči (oko 65% uzete doze) i, u manjoj mjeri, urinom (35% uzete doze). Poluvrijeme u plazmi varira od 3,2 do 6,6 sati. Uz dugotrajno liječenje, farmakokinetički parametri diltiazema ostaju nepromijenjeni. Tvar ne pokazuje tendenciju kumuliranja ili induciranja vlastitog metabolizma.

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom i anginom pektoris farmakokinetika diltiazema ostaje slična onoj u zdravih bolesnika. U bolesnika s insuficijencijom jetre opaža se produljenje poluživota i povećanje bioraspoloživosti. U starijih bolesnika klirens diltiazema može se smanjiti. Tvar se ne izlučuje peritonealnom dijalizom i hemodijalizom.

Indikacije za uporabu

Indikacije za Diltiazem:

• Arterijska hipertenzija;
• Napadi angine pektoris, uključujući Prinzmetalovu anginu (prevencija);
• Supraventrikularne aritmije, uključujući paroksizmalnu supraventrikularnu tahikardiju, treperenje atrija i fibrilaciju atrija, ekstrasistola (prevencija).

Kontraindikacije

• Funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
• Teška bradikardija;
• AV blok II-III stupanj (osim za pacijente s elektrostimulatorom srca);
• Kardiogeni šok;
• Sindrom bolesnih sinusa;
• Atrijalna fibrilacija kod Laun-Ganogh-Levina i Wolff-Parkinson-White sindroma;
• Arterijska hipotenzija;
• Infarkt miokarda, praćen kongestijom u plućima;
• Kronično zatajenje srca II B-III stadij;
• Hemodinamski značajna aortna stenoza;
• Akutno zatajenje srca
• Trudnoća i dojenje;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Tijekom primjene Diltiazema, prema indikacijama, treba biti oprezan kod bolesnika sklonih arterijskoj hipotenziji, djece (zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj dobnoj skupini), starijih bolesnika, kao i kod ventrikularne tahikardije s proširenjem kompleksa ORS, AV blokada I stupnja, poremećaji intraventrikularnog provođenja, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda s zatajenjem lijeve klijetke, zatajenje jetre i bubrega.

Upute za uporabu Diltiazema: metoda i doziranje

Tablete treba uzimati oralno, progutati cijele i oprati tekućinom.

Lijek se uzima 3 puta dnevno po 60 mg ili 2 puta dnevno po 90 mg. Optimalna doza Diltiazema je 180-360 mg dnevno. Pod nadzorom liječnika u bolničkim uvjetima moguće je povećati dnevnu dozu na 480 mg.

Nuspojave

Tijekom terapije mogu se razviti sljedeći poremećaji:

• Kardiovaskularni sustav: asimptomatsko smanjenje krvnog tlaka; rijetko - aritmija (uključujući fibrilaciju i lepršanje klijetki), angina pektoris, AV blok II-III st. do asistolije, bradikardije (manje od 50 otkucaja u minuti) ili tahikardije, pogoršanja ili razvoja zatajenja srca; kada se koristi Diltiazem u velikim dozama - bradikardija, angina pektoris, AV blokada, pogoršanje kroničnog zatajenja srca, izrazito smanjenje krvnog tlaka;
• Živčani sustav i osjetni organi: nesvjestica, depresija, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, astenija, povećani umor, poremećaji spavanja, anksioznost, ekstrapiramidalni poremećaji (poteškoće u gutanju, lice nalik maski, ataksija, miješanje hodanja, drhtanje prstiju i ruku, ukočenost nogu ili rukama); kada se koristi Diltiazem u visokim dozama - tremor, parestezija, oštećenje vida (prolazni gubitak vida);
• Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija;
• Probavni sustav: povraćanje, povećan apetit, suha usta, mučnina, proljev ili zatvor, gingivalna hiperplazija (bol, krvarenje, oteklina), povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Predozirati

Simptomi predoziranja su: asistolija, bradikardija, kardiogeni šok, izrazito smanjenje krvnog tlaka, prelazak u kolaps, zatajenje srca, poremećaji atrioventrikularnog provođenja. Kao hitna mjera prilikom uzimanja visokih doza lijeka preporučuju se ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i simptomatska terapija ako je potrebno.

U slučaju atrioventrikularne blokade II i III stupnja, propisana je intravenska primjena atropina u dozi od 0,6–1 mg. Ako pacijentovo tijelo reagira na liječenje nezadovoljavajuće, dopuštena je primjena izoprenalina. Ako se dogodi arterijska hipotenzija, trebali biste povećati unos tekućine i propisati vazokonstriktorne lijekove. U slučaju zatajenja srca preporučuju se diuretici, lijekovi s pozitivnim inotropnim učinkom i simptomatsko liječenje.

posebne upute

Prije početka primjene Diltiazema, kao i u slučajevima razvoja nekarakterističnih simptoma, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Trenutno nije dokazano da uzimanje diltiazema u terapijskim dozama utječe na tjelesnu i mentalnu aktivnost pacijenta. Pacijenti s velikom osjetljivošću mogu (posebno na početku liječenja lijekovima) doživjeti prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, vrtoglavicu i privremeno pogoršanje sposobnosti upravljanja vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Diltiazem je kontraindiciran u trudnica i dojilja, jer su kliničke studije potvrdile njegov teratogeni učinak.

Interakcije s lijekovima

Potencijalno opasne su kombinacije Diltiazema s kinidinom i drugim antiaritmičnim lijekovima klase Ia, beta-blokatorima, srčanim glikozidima (zbog rizika od prekomjerne bradikardije, usporavanja AV provođenja, smanjenja kontraktilnosti miokarda).

Istodobnom primjenom Diltiazema s određenim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:

• Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala: povećanje rizika od njegovog značajnog produljenja;
• Tiazidni diuretici i drugi lijekovi koji snižavaju krvni tlak, lijekovi za inhalacijsku anesteziju (derivati ugljikovodika): povećavaju hipotenzivni učinak diltiazema;
• Propranolol: moguće je povećanje njegove bioraspoloživosti;
• Diazepam, fenobarbital, rifampicin: smanjenje koncentracije diltiazema u krvi;
• Ciklosporin, teofilin, karbamazepin, kinidin, valproična kiselina i digoksin: povećanje njihove koncentracije u krvi (može biti potrebno smanjenje doze);
• Cimetidin: povećanje koncentracije diltiazema u krvi;
• Indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, estrogeni i glukokortikosteroidi, kao i simpatomimetički lijekovi: smanjenje hipotenzivnog učinka;
• Litijevi pripravci: moguće je povećati neurotoksični učinak diltiazema (s razvojem povraćanja, mučnine, ataksije, proljeva, drhtanja i / ili tinitusa);
• Opći anestetici: pojačano kardiodepresivno djelovanje.

Možda istodobno imenovanje Diltiazema s nitratima, uključujući produžene oblike.

Analozi

Analozi diltiazema su: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Diltiazemu

Recenzije o Diltiazemu potvrđuju njegovu učinkovitost kada se koristi u bolesnika s anginom pektoris, ishemijskom bolešću srca, hipertenzijom i raznim aritmijama. Međutim, postoje nepovoljna mišljenja o lijeku povezanom s njegovim nuspojavama (na primjer, pacijenti se žale na glavobolju).

Cijena Diltiazema u ljekarnama

Približna cijena Diltiazema u obliku tableta za pakiranje koje sadrži 30 komada iznosi 63-117 rubalja (doziranje 60 mg) ili 79-135 rubalja (doziranje 90 mg). Možete kupiti tablete s produljenim oslobađanjem od 90 mg za otprilike 106-139 rubalja.

Diltiazem: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Diltiazem 60 mg tablete 30 kom. 62 RUB Kupiti

Diltiazem Lannacher 90 mg filmom obložene tablete produljenog djelovanja 20 kom. 113 RUB Kupiti

Diltiazem 90 mg tablete s produljenim oslobađanjem 30 kom. 129 RUB Kupiti

Diltiazem 60mg tablete 30 kom. 130 RUB Kupiti

Diltiazem Lannacher tablete p.p. produženog djelovanja 90mg 20 kom. 143 r Kupiti

Diltiazem retard 180 mg kapsule 30 kom. 143 r Kupiti

Diltiazem tablete produljenog djelovanja 90mg 30 kom. 146 r Kupiti

Diltiazem Lannacher 180 mg filmom obložene tablete produljenog djelovanja 30 kom. 234 r Kupiti

Diltiazem Retard 180mg kapsule 30 kom. 251 RUB Kupiti

Diltiazem Lannacher tablete p.p. produljeno djelovanje 180mg 30 kom. 279 r Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!