Diltiazem
Diltiazem: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Interakcije s lijekovima
- 11. Analozi
- 12. Uvjeti skladištenja
- 13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 14. Recenzije
- 15. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Diltiazem
ATX kod: C08DB01
Aktivni sastojak: diltiazem (diltiazem)
Proizvođač: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Republika Makedonija), Lannacher Heilmittel (Austrija), S. O. Rompharm Company SRL (Rumunjska)
Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 62 rubalja.
Kupiti
Diltiazem je lijek s antiaritmijskim, hipotenzivnim i antianginalnim učincima.
Oblik i sastav izdanja
Diltiazem je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:
- Tablete (10 kom. U blisterima, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji);
- Tablete s produljenim oslobađanjem (30 kom. U bocama od tamnog stakla, 1 bočica u kartonskoj kutiji).
Sastav od 1 tablete i 1 tablete produljenog djelovanja uključuje djelatnu tvar: diltiazem (u obliku hidroklorida) - 60 ili 90 mg (respektivno).
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Diltiazem je derivat benzotiazepina koji je spor blokator kalcijevih kanala. Tvar smanjuje unutarstaničnu koncentraciju kalcijevih iona u stanicama koje tvore glatke mišiće krvnih žila i kardiomiocita, pospješuje širenje perifernih i koronarnih arteriola i arterija, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, slabi tonus glatkih mišića, pojačava bubrežni, cerebralni i koronarni protok krvi, smanjuje učestalost …
Antiaritmički učinak lijeka povezan je s ometanjem transporta ioniziranog kalcija u srčanim tkivima, što uzrokuje povećanje efektivnog razdoblja vatrostalnosti i produljenje vremena provedenog u atrioventrikularnom čvoru. Ovaj je učinak klinički značajan u bolesnika sa sindromom bolesnih sinusa i starijih bolesnika kod kojih blokada kalcijevih kanala može suzbiti stvaranje impulsa u sinusnom čvoru i izazvati sinoatrijsku blokadu. Istodobno, intraventrikularna provodljivost ili normalan potencijal atrijalnog djelovanja ostaje nepromijenjen (diltiazem obično ne utječe na normalan sinusni ritam), međutim, smanjenjem amplitude atrijalne kontrakcije smanjuju se brzina provođenja i brzina depolarizacije. Ponekad dolazi do smanjenja anterogradno učinkovitog vatrostalnog razdoblja u dodatnim snopovima zaobilazne kondukcije.
Antianginalni učinak povezan je s širenjem perifernih žila i smanjenjem sistemskog krvnog tlaka (stanje preopterećenja), što rezultira smanjenjem napetosti zida miokarda i njegove potrebe za opskrbom kisikom. Kad se unosi u tijelo u koncentracijama koje ne izazivaju negativan inotropni učinak, diltiazem uzrokuje opuštanje glatkih mišića koronarnih žila i širenje malih i velikih arterija.
Antihipertenzivni učinak očituje se u obliku smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora i širenja otpornih žila. Stupanj smanjenja krvnog tlaka izravno je proporcionalan njegovoj početnoj vrijednosti (u normotoničnih bolesnika lijek ima minimalan učinak na krvni tlak). Nakon uzimanja diltiazema, krvni tlak se smanjuje i u sjedećem i u ležećem položaju. Primjena lijeka rijetko dovodi do refleksne tahikardije i posturalne arterijske hipotenzije. Uz liječenje diltiazemom, maksimalni broj otkucaja srca tijekom vježbanja ostaje nepromijenjen ili se lagano smanjuje. Tijekom dugotrajne terapije, aktivnost sustava renin-angiotenzin-aldosteron se ne povećava i nema hiperkatekolaminemije. Diltiazem osigurava smanjenje bubrežnih i perifernih učinaka angiotenzina II i poboljšava dijastoličko opuštanje miokarda u bolesnika s hipertrofičnom kardiomiopatijom, ishemijskom bolešću srca, arterijskom hipertenzijom, a također inhibira i agregaciju trombocita.
Lijek karakterizira minimalni učinak na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta. Tijekom dugog liječenja (od 8 mjeseci), ovisnost o diltiazemu se ne razvija. Tvar ne mijenja lipidni profil krvi i može dovesti do regresije hipertrofije lijeve klijetke u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.
Hipotenzivni učinak lijeka doseže maksimalnu ozbiljnost u roku od 2 tjedna.
Farmakokinetika
Kad se uzima oralno, diltiazem se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kompletnost apsorpcije doseže 90% uzete doze. Maksimalna razina u krvnoj plazmi zabilježena je 4–6 sati nakon primjene. U pojedinih bolesnika vrijednosti koncentracija u krvnoj plazmi značajno se razlikuju.
Diltiazem se veže na proteine krvne plazme za oko 70-80%. Njegov volumen raspodjele u tijelu je približno 5,3 l / kg tjelesne težine. Također, tvar se određuje u majčinom mlijeku.
Diltiazem se u velikoj mjeri metabolizira u jetri demetilacijom i deacetiliranjem uz sudjelovanje izoenzima CYP3A7, CYP3A5 i CYP3A4. U tom slučaju nastaje farmakološki aktivni metabolit deacetildiltiazem, koji se nalazi u krvnoj plazmi u koncentracijama koje su 5–10 puta manje od odgovarajućih pokazatelja diltiazema. Metabolit pokazuje 2–4 puta manje aktivnosti od same aktivne tvari. Diltiazem iskazuje terapeutski učinak u koncentracijama od 20-40 ng / ml. Bioraspoloživost lijeka je 40% i povezana je s učinkom prvog prolaska kroz jetru.
Lijek se izlučuje iz tijela kroz crijeva sa žuči (oko 65% uzete doze) i, u manjoj mjeri, urinom (35% uzete doze). Poluvrijeme u plazmi varira od 3,2 do 6,6 sati. Uz dugotrajno liječenje, farmakokinetički parametri diltiazema ostaju nepromijenjeni. Tvar ne pokazuje tendenciju kumuliranja ili induciranja vlastitog metabolizma.
U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom i anginom pektoris farmakokinetika diltiazema ostaje slična onoj u zdravih bolesnika. U bolesnika s insuficijencijom jetre opaža se produljenje poluživota i povećanje bioraspoloživosti. U starijih bolesnika klirens diltiazema može se smanjiti. Tvar se ne izlučuje peritonealnom dijalizom i hemodijalizom.
Indikacije za uporabu
Indikacije za Diltiazem:
- Arterijska hipertenzija;
- Napadi angine pektoris, uključujući Prinzmetalovu anginu (prevencija);
- Supraventrikularne aritmije, uključujući paroksizmalnu supraventrikularnu tahikardiju, treperenje atrija i fibrilaciju atrija, ekstrasistola (prevencija).
Kontraindikacije
- Funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
- Teška bradikardija;
- AV blok II-III stupanj (osim za pacijente s elektrostimulatorom srca);
- Kardiogeni šok;
- Sindrom bolesnih sinusa;
- Atrijalna fibrilacija kod Laun-Ganogh-Levina i Wolff-Parkinson-White sindroma;
- Arterijska hipotenzija;
- Infarkt miokarda, praćen kongestijom u plućima;
- Kronično zatajenje srca II B-III stadij;
- Hemodinamski značajna aortna stenoza;
- Akutno zatajenje srca
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.
Tijekom primjene Diltiazema, prema indikacijama, treba biti oprezan kod bolesnika sklonih arterijskoj hipotenziji, djece (zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj dobnoj skupini), starijih bolesnika, kao i kod ventrikularne tahikardije s proširenjem kompleksa ORS, AV blokada I stupnja, poremećaji intraventrikularnog provođenja, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda s zatajenjem lijeve klijetke, zatajenje jetre i bubrega.
Upute za uporabu Diltiazema: metoda i doziranje
Tablete treba uzimati oralno, progutati cijele i oprati tekućinom.
Lijek se uzima 3 puta dnevno po 60 mg ili 2 puta dnevno po 90 mg. Optimalna doza Diltiazema je 180-360 mg dnevno. Pod nadzorom liječnika u bolničkim uvjetima moguće je povećati dnevnu dozu na 480 mg.
Nuspojave
Tijekom terapije mogu se razviti sljedeći poremećaji:
- Kardiovaskularni sustav: asimptomatsko smanjenje krvnog tlaka; rijetko - aritmija (uključujući fibrilaciju i lepršanje klijetki), angina pektoris, AV blok II-III st. do asistolije, bradikardije (manje od 50 otkucaja u minuti) ili tahikardije, pogoršanja ili razvoja zatajenja srca; kada se koristi Diltiazem u velikim dozama - bradikardija, angina pektoris, AV blokada, pogoršanje kroničnog zatajenja srca, izrazito smanjenje krvnog tlaka;
- Živčani sustav i osjetni organi: nesvjestica, depresija, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, astenija, povećani umor, poremećaji spavanja, anksioznost, ekstrapiramidalni poremećaji (poteškoće u gutanju, lice nalik maski, ataksija, miješanje hodanja, drhtanje prstiju i ruku, ukočenost nogu ili rukama); kada se koristi Diltiazem u visokim dozama - tremor, parestezija, oštećenje vida (prolazni gubitak vida);
- Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija;
- Probavni sustav: povraćanje, povećan apetit, suha usta, mučnina, proljev ili zatvor, gingivalna hiperplazija (bol, krvarenje, oteklina), povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
Predozirati
Simptomi predoziranja su: asistolija, bradikardija, kardiogeni šok, izrazito smanjenje krvnog tlaka, prelazak u kolaps, zatajenje srca, poremećaji atrioventrikularnog provođenja. Kao hitna mjera prilikom uzimanja visokih doza lijeka preporučuju se ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena i simptomatska terapija ako je potrebno.
U slučaju atrioventrikularne blokade II i III stupnja, propisana je intravenska primjena atropina u dozi od 0,6–1 mg. Ako pacijentovo tijelo reagira na liječenje nezadovoljavajuće, dopuštena je primjena izoprenalina. Ako se dogodi arterijska hipotenzija, trebali biste povećati unos tekućine i propisati vazokonstriktorne lijekove. U slučaju zatajenja srca preporučuju se diuretici, lijekovi s pozitivnim inotropnim učinkom i simptomatsko liječenje.
posebne upute
Prije početka primjene Diltiazema, kao i u slučajevima razvoja nekarakterističnih simptoma, trebate se posavjetovati s liječnikom.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Trenutno nije dokazano da uzimanje diltiazema u terapijskim dozama utječe na tjelesnu i mentalnu aktivnost pacijenta. Pacijenti s velikom osjetljivošću mogu (posebno na početku liječenja lijekovima) doživjeti prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, vrtoglavicu i privremeno pogoršanje sposobnosti upravljanja vozilima.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Prema uputama, Diltiazem je kontraindiciran u trudnica i dojilja, jer su kliničke studije potvrdile njegov teratogeni učinak.
Interakcije s lijekovima
Potencijalno opasne su kombinacije Diltiazema s kinidinom i drugim antiaritmičnim lijekovima klase Ia, beta-blokatorima, srčanim glikozidima (zbog rizika od prekomjerne bradikardije, usporavanja AV provođenja, smanjenja kontraktilnosti miokarda).
Istodobnom primjenom Diltiazema s određenim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:
- Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi koji uzrokuju produljenje QT intervala: povećanje rizika od njegovog značajnog produljenja;
- Tiazidni diuretici i drugi lijekovi koji snižavaju krvni tlak, lijekovi za inhalacijsku anesteziju (derivati ugljikovodika): povećavaju hipotenzivni učinak diltiazema;
- Propranolol: moguće je povećanje njegove bioraspoloživosti;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicin: smanjenje koncentracije diltiazema u krvi;
- Ciklosporin, teofilin, karbamazepin, kinidin, valproična kiselina i digoksin: povećanje njihove koncentracije u krvi (može biti potrebno smanjenje doze);
- Cimetidin: povećanje koncentracije diltiazema u krvi;
- Indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, estrogeni i glukokortikosteroidi, kao i simpatomimetički lijekovi: smanjenje hipotenzivnog učinka;
- Litijevi pripravci: moguće je povećati neurotoksični učinak diltiazema (s razvojem povraćanja, mučnine, ataksije, proljeva, drhtanja i / ili tinitusa);
- Opći anestetici: pojačano kardiodepresivno djelovanje.
Možda istodobno imenovanje Diltiazema s nitratima, uključujući produžene oblike.
Analozi
Analozi diltiazema su: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Diltiazemu
Recenzije o Diltiazemu potvrđuju njegovu učinkovitost kada se koristi u bolesnika s anginom pektoris, ishemijskom bolešću srca, hipertenzijom i raznim aritmijama. Međutim, postoje nepovoljna mišljenja o lijeku povezanom s njegovim nuspojavama (na primjer, pacijenti se žale na glavobolju).
Cijena Diltiazema u ljekarnama
Približna cijena Diltiazema u obliku tableta za pakiranje koje sadrži 30 komada iznosi 63-117 rubalja (doziranje 60 mg) ili 79-135 rubalja (doziranje 90 mg). Možete kupiti tablete s produljenim oslobađanjem od 90 mg za otprilike 106-139 rubalja.
Diltiazem: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Diltiazem 60 mg tablete 30 kom. 62 RUB Kupiti |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg filmom obložene tablete produljenog djelovanja 20 kom. 113 RUB Kupiti |
|
Diltiazem 90 mg tablete s produljenim oslobađanjem 30 kom. 129 RUB Kupiti |
|
Diltiazem 60mg tablete 30 kom. 130 RUB Kupiti |
|
Diltiazem Lannacher tablete p.p. produženog djelovanja 90mg 20 kom. 143 r Kupiti |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsule 30 kom. 143 r Kupiti |
|
Diltiazem tablete produljenog djelovanja 90mg 30 kom. 146 r Kupiti |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmom obložene tablete produljenog djelovanja 30 kom. 234 r Kupiti |
|
Diltiazem Retard 180mg kapsule 30 kom. 251 RUB Kupiti |
|
Diltiazem Lannacher tablete p.p. produljeno djelovanje 180mg 30 kom. 279 r Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
