Primidone - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi, Pregledi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Primidon

Primidone: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11.poremećaji bubrežne funkcije
12.anormalna funkcija jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Primidone

ATX kod: N03AA03

Aktivni sastojak: primidon (Primidone)

Proizvođač: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.11.2019

Primidon je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: ravno-cilindrične, bijele, ukošene; u opasnosti su tablete u dozi od 0,25 g (10 kom. u blisterima, u kartonskom svežnju 1, 2, 3, 4 ili 5 blistera; 10, 20, 30, 40 ili 50 kom. u staklenim posudama, u kartonskoj kutiji 1 limenka i upute za uporabu Primidona).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: primidon (heksamidin) - 0,125 g ili 0,25 g;
pomoćne komponente: natrijev škrobni glikolat, kalcijeva stearinska kiselina, krumpirov škrob, polivinilpirolidon tipa "Kollidon 90F".

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Po kemijskoj strukturi heksamidin je blizak fenobarbitalu, ali je njegov antikonvulzivni učinak izraženiji. Za razliku od fenobarbitala, Primidon ne uzrokuje jasan hipnotički i depresivni učinak na središnji živčani sustav (središnji živčani sustav).

Mehanizam djelovanja lijeka povezan je s inhibicijom prijenosa živčanog uzbuđenja s segmentnih i piramidalnih putova na motorne neurone smještene u leđnoj moždini.

Farmakokinetika

Apsorpcija heksamidina nakon oralne primjene je brza i gotovo potpuna. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi opaža se nakon otprilike 3 sata. Bioraspoloživost je veća od 90%, volumen raspodjele je od 0,64 do 0,86 l / kg.

Podvrgava se jetrenom metabolizmu stvaranjem dva aktivna metabolita - FEMA (feniletilmalonamid) i fenobarbitala. Oko 20% primidona i 50% fenobarbitala veže se na proteine plazme. Povezanost FEMA s proteinima plazme je beznačajna.

Heksamidin i njegovi metaboliti u dovoljno velikim količinama prodiru u majčino mlijeko (prosječna koncentracija u mlijeku dojilje iznosi 75% stabilne koncentracije u plazmi). Poluvrijeme primidona je 3-23 sata, za FEMA - 10-25 sati i fenobarbitala - 75-126 sati. Glavni dio uzete doze bubrezi izlučuju u obliku primidona (oko 64%), oko 6,6% lijeka izlučuje se u obliku FEMA i 5,1% u obliku fenobarbitala.

Indikacije za uporabu

Primidon se koristi za velike konvulzivne napadaje i epilepsiju. U bolesnika s blagim abortivnim napadajima i mentalnim ekvivalentima, lijek je manje učinkovit. Nema trajni učinak u bolesnika s malim oblicima, ali u nekim se slučajevima uočava neki terapijski učinak.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega;
ozbiljno zatajenje jetre;
bolesti hematopoetskog sustava (leukopenija, anemija);
akutna intermitentna porfirija;
razdoblje trudnoće i dojenja;
djeca mlađa od 3 godine;
preosjetljivost na glavne ili pomoćne sastojke lijeka.

Relativni (Primidon se koristi s oprezom):

oštećena funkcija bubrega i / ili jetre;
respiratorna disfunkcija;
djeca starija od 3 godine i starija dob (moguće motoričko i paradoksalno uzbuđenje).

Primidone, upute za uporabu: način i doziranje

Primidon tablete uzimaju se oralno, nakon jela.

Liječenje je obično individualno. Nekim će bolesnicima s epilepsijom možda trebati primidonska monoterapija, dok drugima treba kombinirana antikonvulzivna terapija.

Lijek se obično propisuje dva puta dnevno. Početna doza je 0,125 g jednom noću. Zatim se svaka 3 dana doza povećava za 0,125 g dok se ne postigne ukupna dnevna doza od 0,5 g (0,25 g dva puta dnevno). U budućnosti se doza lijeka nastavlja povećavati svaka 3 dana za 0,25 g u djece starije od 9 godina i odraslih te za 0,125 g u djece u dobi od 3–9 godina. Doza se povećava dok se ne postigne kontrola napadaja ili dok se ne postigne maksimalna tolerirana doza. Za djecu stariju od 9 godina i odrasle, maksimalna tolerirana doza Primidona je 1,5 g dnevno, za djecu od 3–9 godina - 1 g dnevno.

Prosječne doze održavanja lijeka:

djeca u dobi od 3-6 godina - 0,5-0,75 g dnevno;
djeca u dobi od 6-9 godina - 0,75-1 g dnevno;
djeca starija od 9 godina i odrasli - 0,75-1,5 g dnevno.

Dnevna doza primidona obično se podijeli na dva jednaka dijela i uzima dva puta dnevno (ujutro i navečer).

Nekim pacijentima, tijekom razdoblja kada se napadaji javljaju češće, preporučljivo je povećati pojedinačnu dozu. Na primjer, ako se grčevi pojave noću, dajte cijelu ili većinu dnevne doze navečer. Ako se napadi dogode zbog određenih razdoblja ili okolnosti (na primjer, kod menstrualnog krvarenja), mali porast dnevne doze tijekom tog razdoblja može biti vrlo koristan.

Nuspojave

Na početku liječenja Primidonom, najčešće nuspojave lijeka uključuju pospanost, glavobolju, mučninu, apatiju, vrtoglavicu i ataksiju. Te pojave obično prolaze same od sebe.

Tijekom primjene lijeka, posebno kod produžene terapije, moguće su neželjene nuspojave iz sljedećih sustava i organa:

probavni sustav: često - mučnina; rijetko - povraćanje;
hepatobilijarni sustav: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima;
središnji i periferni živčani sustav: često - poremećaji vida, apatija, nistagmus, anksioznost, ataksija; rijetko, psihotične reakcije i poremećaj osobnosti;
mišićno-koštani sustav: često - osteomalacija, artralgija; izolirani slučajevi - Dupuytrenova kontraktura (palmarna fibromatoza);
limfni sustav i krv: rijetko - poremećaji krvi, B _{12 -} anemija nedostatka, limfocitoza, leukopenija;
koža i potkožna masnoća: rijetko - ospice, šarlah i makulopapulozni osip; rijetko - toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis, sindrom sličan lupusu, Stevens-Johnsonov sindrom;
ostale reakcije: često - pospanost; rijetko - vrtoglavica, glavobolja, nedostatak folne kiseline, ovisnost o lijeku.

Predozirati

U slučaju predoziranja Primidonom, pacijent može osjetiti mučninu i vrtoglavicu, ima ataksiju i depresiju središnjeg živčanog sustava (uključujući gubitak svijesti i ataksiju). U težim slučajevima mogu se pojaviti respiratorna depresija i koma. Jedan od dijagnostičkih znakova predoziranja lijekom je kristalurija.

Pacijentov želudac se pere, propisuje se aktivni ugljen. Daljnje liječenje je simptomatsko, ako je potrebno, terapija se provodi u bolnici.

posebne upute

Primidone tablete mogu se koristiti kao dio složenog antikonvulzivnog tretmana.

Dugotrajna primjena lijeka povećava rizik od ovisnosti i rezistencije o lijeku, kao i simptome odvikavanja u slučaju naglog prekida terapije.

Ako tijekom liječenja pacijent razvije megaloblastičnu anemiju, lijek treba prekinuti i pacijentu treba propisati vitamin B ₁₂ i / ili folnu kiselinu.

Budući da nuspojave primidona mogu biti prilično ozbiljne i izražene, preporučuje se uporaba drugih antiepileptičkih lijekova ako je moguće, na primjer, karbamazepin, valproična kiselina itd.

Kao i drugi lijekovi za epilepsiju, Primidon može uzrokovati manifestacije samoubilačke aktivnosti, samoubilačkih ideja i ponašanja. Svi pacijenti tijekom liječenja trebaju biti pod nadzorom liječnika kako bi se promjene u ponašanju i mentalni poremećaji koji ugrožavaju njihovo zdravlje i život mogli pravovremeno identificirati.

Lijek se može koristiti samo prema uputama stručnjaka. Ako osjetite bilo kakve neobične reakcije, trebali biste posjetiti svog liječnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije antiepileptičkim lijekovima, potrebno je suzdržati se od vožnje i drugih poslova, za čije izvođenje je potrebna povećana koncentracija pažnje i brza reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primidon je kontraindiciran u trudnica, jer može uzrokovati ozbiljne malformacije fetusa (rascjep nepca, srčane mane, anencefalija i mikrocefalija). Tijekom trudnoće, lijek se koristi za liječenje epilepsije samo uz stroge indikacije, ako druge metode liječenja nisu dostupne ili su nemoguće.

U novorođenčadi čije su majke uzimale primidon u trećem tromjesečju, posebno u kasnijim fazama, mogu se pojaviti simptomi odvikavanja i poremećaji krvarenja. Tijekom trudnoće žena bi trebala primati dodatne dodatke folne kiseline i vitamina B ₁₂ (kako bi spriječila nedostatak folata). U kasnijim fazama (tijekom posljednjeg mjeseca trudnoće) preporučuje se dodatno uzimanje vitamina K ₁.

Tijekom razdoblja dojenja, lijek je također kontraindiciran. Ako je potrebno primjenjivati Primidone tijekom dojenja, potrebno je nadzirati dijete (moguće sedativ).

Djetinjstvo

Lijek se ne smije davati djeci mlađoj od 3 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega Primidone se ne koristi.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, lijek se propisuje s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Primidon je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

U slučaju kršenja funkcije jetre, lijek se koristi s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Tijekom liječenja potrebno je nadzirati starije bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega.

Interakcije s lijekovima

Primidon pojačava učinke tableta za spavanje, metotreksata, ciklofosfamida i derivata sulfoniluree; ubrzava metabolizam i slabi učinak indirektnih antikoagulansa, paracetamola, levomicetina, glikozida digitalisa, doksiciklina, metronidazola, kinidina, vitamina D, okstrifilina, oralnih kontraceptiva, mineralokortikosteroida, glukokortikosteroida, ciklopirapiraksidamila, aminiloksilamidelamida dakarbazin i kofein.

U kombinaciji s etanolom i lijekovima sa središnjim inhibitornim učinkom, pojačano je suzbijanje središnjeg živčanog sustava.

Inhibitori karboanhidraze mogu povećati oštećenje osteogeneze uzrokovano primidonom.

Amfetamin usporava apsorpciju fenobarbitala (jednog od metabolita) u probavnom traktu.

Istodobnom primjenom lijekova za opću anesteziju (halotan, enfluran, metoksifluran), povećava se njihova hepatotoksičnost.

Primidon smanjuje apsorpciju grizeofulvina, što dovodi do smanjenja njegovog protugljivičnog djelovanja.

Gvanetidin, loksapin, molindon, tioksanteni, gvanadrel, haloperidol, maprotilin i fenotiazini smanjuju prag napadaja i djeluju depresivno na središnji živčani sustav. Velike doze leukovorina slabe antikonvulzivni učinak primidona. Metilfenidat povećava koncentraciju primidona u plazmi i povećava njegovu toksičnost.

U kombinaciji s fenilbutazonom dolazi do međusobnog slabljenja terapijskih učinaka; s hormonima stražnjeg režnja hipofize - povećava se rizik od koronarne insuficijencije i aritmija.

Stimulansi mikrosomalnih jetrenih enzima (karbamazepin, fenobarbital, etanol, rifampicin) ubrzavaju metabolizam lijeka i smanjuju njegovu učinkovitost.

Analozi

Analogi Primidona su Benzonal, Valproična kiselina, Depakin, Heksamidin, Zeptol, Misolin, Fenobarbital, Benzonal itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja tableta je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Primidonu

Do danas je malo stvarnih recenzija o Primidonu. U osnovi, i liječnici i pacijenti dobro reagiraju na lijek. Dokazano je da je učinkovit kod esencijalnih podrhtavanja i napadaja. Međutim, zbog velike učestalosti i ozbiljnosti nuspojava, ovaj se antiepileptik sve više zamjenjuje modernijim i sigurnijim lijekovima za epilepsiju.

Cijena Primidona u ljekarnama

Lijek trenutno nije dostupan u ljekarnama. Posljednja cijena Primidona na prodaji u obliku tableta od 0,25 mg (50 kom. U paketu) bila je oko 400 rubalja.