Aciklovir - Upute Za Uporabu, Cijena, Tablete, Mast, Krema

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aciklovir

Aciklovir: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Primjena kod starijih osoba
13. 13. Interakcije s lijekovima
14. 14. Analozi
15. 15. Uvjeti skladištenja
16. 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. 17. Recenzije
18. 18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Aciclovir

ATX kod: J05AB01

Aktivni sastojak: aciklovir (aciklovir)

Proizvođač: AZT PHARMA KB (Rusija); Ozon, LLC (Rusija); Belmedpreparaty RUE (Bjelorusija); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusija); Sintez, JSC (Rusija); Vertex, JSC (Rusija); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kina) i drugi.

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 13 rubalja.

Kupiti

Aciklovir je antivirusni lijek koji se koristi za liječenje herpesa.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

• krema za vanjsku upotrebu 5% (u aluminijskim epruvetama od 2 g, 5 g, 10 g);
• mast za vanjsku upotrebu 5% (u aluminijskim cijevima od 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; u staklenim posudama od 5 g, 10 g, 20 g);
• mast za oči 3% (u aluminijskim cijevima od 5 g);
• liofilizat za pripremu otopine za infuziju (u bočicama od 250 mg i 500 mg);
• tablete od 200 mg i 400 mg (u blisterima od 10 kom.).

Djelatna tvar je aciklovir:

• 1 g vrhnja - 50 mg;
• 1 g masti - 50 mg;
• 1 g masti za oči - 30 mg;
• 1 bočica liofilizata - 250 mg, 500 mg ili 1000 mg;
• 1 tableta - 200 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aciklovir je antivirusno sredstvo za oralnu, parenteralnu, lokalnu i vanjsku uporabu, sintetski analog acikličkog purinskog nukleozida.

Aciklovir ima visoku specifičnost za herpes simplex viruse (HSV), uključujući tip 1 i tip 2, citomegalovirus (CMV), Epstein-Barrov virus (EBV) i virus Varicella zoster (VZV). Manifestacija najveće aktivnosti tvari uočava se u odnosu na HSV-1, zatim u opadajućem redoslijedu - HSV-2, VZV, EBV i CMV.

Mehanizam djelovanja temelji se na prodiranju lijeka izravno u stanice zaražene virusom koje proizvode virusnu timidin kinazu, uslijed čega se aciklovir fosforilira u aciklovir monofosfat.

Aktivnost virusne timidin kinaze u odnosu na aciklovir mnogo je veća od učinka staničnih enzima na njega (koncentracija aciklovir monofosfata u zaraženim stanicama je 40-100 puta veća). Dalje, nastaje aciklovir trifosfat, koji je selektivni i izuzetno aktivan inhibitor virusne DNA polimeraze.

Najvjerojatnije je mehanizam inhibicije sinteze DNA (deoksiribonukleinske kiseline) aciklovir trifosfatom u tome što je supstrat za ovaj enzim, što omogućuje vezu 3'– 5 'potrebnu za produženje lanca DNA. Kao rezultat, dolazi do prijevremenog prekida lanca DNA.

Farmakokinetika

Tablete

Nakon oralne primjene, aciklovir se samo djelomično apsorbira u crijevima. Nakon primjene 5 puta dnevno, 200 mg C _max (maksimalna koncentracija) i C _min (minimalna koncentracija) tvari u krvnoj plazmi iznosi 0,7, odnosno 0,4 μg / ml.

U likvoru koncentracija aciklovira iznosi 50% koncentracije u plazmi. Tvar se relativno slabo veže na proteine plazme (9–33%). Izlučuje se iz tijela, uglavnom putem bubrega, nepromijenjen. Bubrežni klirens značajno premašuje klirens kreatinina, što ukazuje na to da se tvar izlučuje ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom.

Jedini metabolit koji se nalazi u mokraći je 9-karboksimetoksimetilgvanin (10-15% doze).

Mast (krema) za vanjsku upotrebu

Kada se izvana koristi na netaknutoj koži, aciklovir ima minimalnu apsorpciju. Nije otkriveno u krvi / urinu.

U slučaju primjene na zahvaćenu kožu, tvar se umjereno apsorbira. U nedostatku oštećene bubrežne funkcije, koncentracija u serumu iznosi do 0,28 μg / ml, u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega ta brojka raste na 0,78 μg / ml. Izlučivanje se provodi putem bubrega (do 9,4% dnevne doze).

Mast za oči

Kroz epitel rožnice, aciklovir lako prodire, stvarajući terapijsku koncentraciju u intraokularnoj tekućini. Ne postoje metode za određivanje tvari u krvi kada se koristi lijek u obliku masti za oči.

Otopina za infuziju

C _ssmax (maksimalna ravnotežna koncentracija) aciklovira nakon infuzije tijekom 60 minuta u dozi od 2,5; pet; 10 i 15 mg / kg su 5,1; 9,8; 20,7, odnosno 23,6 μg / ml. C _ssmin (minimalna ravnotežna koncentracija) aciklovira u plazmi 7 sati nakon infuzije u naznačenim dozama iznosi 0,5; 0,7; 2,3, odnosno 2,0 μg / ml.

Za djecu od jednog usporedivog _Cssmah i C _ssmin uočenih u dozi od 250 mg / m ^{2 što} odgovara 5 mg / kg (doza za odrasle) i 500 mg / m ² ekvivalentno 10 mg / kg (doza za odrasle).

U djece od 0 do 3 mjeseca, koja su primala aciklovir u obliku infuzije u dozi od 10 mg / kg duže od 60 minuta svakih 8 sati, C _ssmax i C _{ssmin iznosile} su 13,8, odnosno 2,3 μg / ml.

U likvoru koncentracija aciklovira iznosi približno 50% njegove koncentracije u plazmi.

Povezanost s proteinima krvne plazme je beznačajna - od 9 do 33%, što je posljedica toga, razvoj interakcija lijekova kao rezultat pomicanja s mjesta vezanja s proteinima plazme je malo vjerojatan.

Nakon intravenske primjene aciklovira u odraslih, T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme iznosi približno 2,9 sati. Većina tvari izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Bubrežni klirens aciklovira znatno je veći od klirensa kreatinina. To ukazuje na eliminaciju tvari ne samo glomerularnom filtracijom, već i tubularnom sekrecijom.

Glavni metabolit aciklovira je 9-karboksimetoksimetilgvanin, u mokraći čini oko 10-15% primijenjene doze. Kada se aciklovir propisuje 1 sat nakon uzimanja probenecida u dozi od 1000 mg, T _1/2 aciklovira i AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) povećavaju se za 18, odnosno 40%.

Klirens aciklovira u starijih bolesnika smanjuje se paralelno sa smanjenjem klirensa kreatinina, dok se T _1/2 mijenja beznačajno.

U kroničnom zatajenju bubrega, T _1/2 aciklovira u prosjeku iznosi 19,5 sati, tijekom hemodijalize ta brojka iznosi 5,7 sati, a koncentracija aciklovira u plazmi smanjuje se za oko 60%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, parenteralni i oralni aciklovir propisan je za liječenje sljedećih bolesti:

• primarni i rekurentni genitalni herpes, koji je ozbiljan;
• herpes zoster uzrokovan virusom Varicella zoster;
• ponavljajući i primarni herpes simplex s oštećenjem sluznice i kože, uzrokovan virusom Herpes simplex tipa 1 i 2, u bolesnika s oštećenim imunitetom;
• herpes zoster, popraćen oštećenjem oka.

Iznutra je uporaba Acyclovir-a indicirana za prevenciju često ponavljajućeg genitalnog herpesa, kao i herpes simplex i herpes zoster uzrokovanih virusom Varicella zoster, s oštećenim imunitetom.

Parenteralno, lijek je propisan za liječenje encefalitisa uzrokovanog virusom Herpes simplex tipa 1 i 2, kao i generalizirane infekcije novorođenčadi uzrokovane virusom Herpes simplex.

U liječenju vodenih kozica u roku od 24 sata nakon pojave tipičnog osipa s netaknutim imunitetom, Acyclovir se uzima oralno, u slučaju poremećaja imunosti - parenteralno.

Kontraindikacije

Upotreba svih oblika doziranja Acyclovir kontraindicirana je u prisutnosti preosjetljivosti na njegove sastavne komponente.

Apsolutne kontraindikacije za tablete:

• nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze (za oblik doziranja koji uključuje laktozu monohidrat kao pomoćnu komponentu);
• dob do 3 godine;
• razdoblje laktacije.

Relativne kontraindikacije za tablete (Acyclovir se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• neurološki poremećaji / reakcije na uzimanje citotoksičnih lijekova (uključujući opterećenu povijest);
• oštećena bubrežna funkcija;
• uporaba velikih doza aciklovira, posebno u pozadini dehidracije;
• starija dob;
• trudnoća.

Relativne kontraindikacije za mast (kremu) za vanjsku primjenu (Acyclovir se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• trudnoća;
• razdoblje laktacije.

Apsolutna kontraindikacija za uporabu masti za oči je dojenje. Pod liječničkim nadzorom, Acyclovir mast za oči propisana je tijekom trudnoće.

Apsolutna kontraindikacija za uporabu otopine za infuziju je dojenje.

Relativne kontraindikacije za otopinu za infuziju (Aciklovir se propisuje pod liječničkim nadzorom):

• dehidracija;
• zatajenje bubrega;
• neurološki poremećaji;
• poremećaji elektrolita;
• teška hipoksija;
• reakcije na uzimanje citotoksičnih lijekova (uključujući opterećenu povijest);
• kombinirana terapija s lijekovima koji oštećuju bubrežnu funkciju, posebno s ciklosporinom, takrolimusom (zahtijeva praćenje bubrežne funkcije);
• kombinirana terapija s mofetilmikofenolatom (imunosupresivni lijek koji se koristi u transplantaciji organa);
• trudnoća.

Upute za uporabu Acyclovir: metoda i doziranje

U liječenju primarnih infekcija i recidiva herpes simpleksa kože i sluznica, odraslim se pacijentima obično propisuje 1 tableta (200 mg) 5 puta dnevno. Trajanje unosa lijeka je 5 dana. U težim slučajevima može biti potrebno duže liječenje. Uz značajno slabljenje imuniteta, moguće je povećati doziranje za 2 puta ili intravenozno davanje lijeka.

Kako bi se suzbio razvoj recidiva, Herpes simplex s normalnim imunološkim sustavom obično se propisuje 1 tableta (200 mg) 4 puta dnevno ili 2 tablete 2 puta dnevno. S smanjenim imunitetom može biti potrebno povećanje doze.

Lokalno i izvana, krema ili mast Acyclovir nanosi se pamučnom krpom ili čistim rukama na zahvaćena područja i susjedna područja kože tankim slojem. Učestalost primjene - 5 puta dnevno u redovitim intervalima. Liječenje se nastavlja sve dok se na vezikulama ne stvore kore ili do potpunog zacjeljivanja. Prosječno trajanje terapije je 5-10 dana.

Mast za oči Acyclovir za odrasle i djecu treba staviti u donju konjunktivnu vrećicu u obliku trake duljine 1 cm. Postupak se provodi 5 puta dnevno (svaka 4 sata) do potpunog zacjeljivanja. Nakon izlječenja, terapija se nastavlja još 3 dana.

Intravenski kapanje za djecu stariju od 12 godina i za odrasle obično se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg s razmakom između injekcija od 8 sati. Za djecu u dobi od 3 mjeseca do 12 godina, doziranje se izračunava na temelju tjelesne površine - 250-500 mg / m ², za novorođenčad - 10 mg / kg.

Nuspojave

• kožne alergijske reakcije;
• anafilaktičke reakcije;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• zbunjenost svijesti;
• halucinacije;
• vrućica;
• limfadenopatija;
• glavobolja;
• leukopenija;
• oštećenje vida;
• periferni edem.

Parenteralnom primjenom Acyclovir-a mogu postojati: akutno zatajenje bubrega, flebitis ili upala na mjestu ubrizgavanja, znakovi encefalopatije, hematološki poremećaji, hematurija, hemoliza, sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije, smanjeni krvni tlak, mentalni poremećaji, depresija ili psihoza, poremećena gastrointestinalna funkcija.

Uzimanje tableta može dovesti do razvoja malaksalosti, parestezije, poremećaja rada gastrointestinalnog trakta (u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, bolova u trbuhu), alopecije, uznemirenosti, mijalgije, vrtoglavice, pospanosti.

Predozirati

Tablete

Postoje podaci o gutanju 20 mg aciklovira.

Glavni simptomi predoziranja: uznemirenost, konvulzije, koma, letargija. Ako koncentracija aciklovira premaši topivost u bubrežnim tubulima (2,5 mg / ml), može se istaložiti u bubrežnim tubulima.

Terapija: simptomatska.

Otopina za infuziju

U slučaju predoziranja dolazi do povećanja koncentracije serumskog kreatinina, dušika uree u krvi i razvoja zatajenja bubrega. Neurološki simptomi uključuju agitaciju, halucinacije, zbunjenost, napadaje i komu.

Terapija: hemodijaliza.

Mast (krema) za vanjsku upotrebu, mast za oči

Predoziranje aciklovirom moguće je ako se slučajno proguta.

Glavni simptomi: oštećena bubrežna funkcija, neurološki poremećaji, glavobolja, otežano disanje, proljev, povraćanje, mučnina, konvulzije, letargija, koma.

Terapija: aktivnosti usmjerene na održavanje vitalnih funkcija, hemodijaliza.

posebne upute

Dugotrajna primjena aciklovira ili ponovljeni tečajevi u bolesnika sa smanjenim imunitetom mogu dovesti do pojave virusnih sojeva koji nisu osjetljivi na djelovanje lijeka.

Kada uzimate lijek oralno u velikim dozama, morate pratiti unos dovoljne količine tekućine u tijelo.

Upotreba lijeka ne sprječava prijenos herpesa spolnim kontaktom, stoga se tijekom terapije, čak i bez kliničkih manifestacija, treba suzdržati od spolnog odnosa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja oralne primjene Acyclovir-a u obliku tableta, pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji vozila.

Otopina za infuziju namijenjena je isključivo za upotrebu u bolnici, stoga nema podataka o učinku terapije na sposobnost upravljanja vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

• trudnoća: terapija se može provoditi pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika;
• razdoblje dojenja: tablete, mast za oči, otopina za infuziju - lijek je kontraindiciran; vanjska mast / krema - terapija se može provoditi pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.

Djetinjstvo

Aciklovir u obliku tableta nije propisan za pacijente mlađe od 3 godine.

S oštećenom funkcijom bubrega

Lijek u oblicima za sistemsku primjenu (tablete i otopina za infuziju) propisuje se s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (zatajenja bubrega).

Primjena u starijih osoba

Tablete aciklovir propisuju se oprezno za starije bolesnike.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom probenecida prosječni T _{1/2 se} povećava, a klirens aciklovira smanjuje.

Istodobna primjena s nefrotoksičnim lijekovima povećava rizik od razvoja bubrežne disfunkcije, s imunostimulansima - pojačava učinak aciklovira.

Pri miješanju otopina treba uzeti u obzir alkalnu reakciju aciklovira za intravensku primjenu (pH 11).

Analozi

Analozi aciklovira su:

• prema djelatnoj tvari: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• mehanizmom djelovanja: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Uvjeti skladištenja

• krema za vanjsku upotrebu - 2 godine na temperaturama do 25 ° C;
• mast za vanjsku upotrebu - 2 godine na temperaturama do 8-15 ° C;
• mast za oči - 3 godine na temperaturi od 15-25 ° C;
• tablete, liofilizat za pripremu otopine za injekciju - 3 godine na temperaturama do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Acyclovir-u

Većina recenzija o Acyclovir-u je pozitivna. Lijek se smatra učinkovitim, jeftinim i lako dostupnim.

Stopa razvoja terapijskog učinka masti (kreme) za vanjsku primjenu procjenjuje se na različite načine. Neki kažu da poboljšanje dolazi brzo, dok drugi ističu da ublažavanje simptoma nije trenutno. Također se napominje da uporaba lijeka može dovesti do razvoja nuspojava (edem, dermatoze). Osim toga, postoje negativne kritike u vezi s konzistencijom i gorkim okusom masti.

Tablete aciklovir obično se koriste u slučajevima kada vanjskim sredstvima nije bilo moguće zaustaviti manifestacije herpesa. Korisnici napominju da se najbolji rezultati postižu kada se lijek koristi s pojavom prvih simptoma bolesti.

Glavne prednosti masti za oči smatraju se njenom učinkovitošću, prihvatljivom cijenom i prikladnim pakiranjem. Nedostaci uključuju mali volumen cijevi.

Cijena Acyclovir-a u ljekarnama

Približna cijena za Acyclovir je: tablete (20 kom. 200 ili 400 mg svaka) - 19-21 ili 164-226 rubalja; 5% mast za vanjsku upotrebu (1 cijev od 5 ili 10 g) - 15 ili 22 rubalja; 3% oftalmološka mast (1 cijev po 5 g) - 86-123 rubalja; liofilizat za pripremu otopine za infuziju (1 bočica od 250 mg) - 193 rubalja.

Aciklovir: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Aciklovir 5% mast za vanjsku upotrebu 5 g 1 kom. 13 RUB Kupiti

Aciklovir 5% mast za vanjsku uporabu 10 g 1 kom. 18 RUB Kupiti

Aciklovir 5% mast za vanjsku upotrebu 5 g 1 kom. 18 RUB Kupiti

Aciklovir 5% mast za vanjsku uporabu 10 g 1 kom. 19 RUB Kupiti

Aciklovir 5% mast za lokalnu i vanjsku uporabu 5 g 1 kom. 19 RUB Kupiti

Aciklovir mast 5% 10g n1 25 RUB Kupiti

Aciklovir 5% krema za lokalnu i vanjsku uporabu 5 g 1 kom. 27 RUB Kupiti

Krema za aciklovir 5% 5g 28 RUB Kupiti

Aciklovir 5% mast za vanjsku uporabu 10 g 1 kom. 28 RUB Kupiti

Aciklovir 5% krema za vanjsku upotrebu 5 g 1 kom. 33 RUB Kupiti

Aciklovir 200 mg tablete 20 kom. 34 rub. Kupiti

Aciklovir 5% mast za lokalnu i vanjsku primjenu 10 g 1 kom. 34 rub. Kupiti

Aciklovir 200 mg tablete 20 kom. 35 RUB Kupiti

Aciklovir mast za vanjsku upotrebu. cca. 5% cijev 10g 36 RUB Kupiti

Aciklovir 5% krema za lokalnu i vanjsku uporabu 10 g 1 kom. 42 RUB Kupiti

Krema za aciklovir za mjesta. i daske. cca. 5% cijev 10g 43 rub. Kupiti

Acyclovir Belupo 5% krema za vanjsku upotrebu 5 g 1 kom. 46 RUB Kupiti

Aciklovir 5% mast za vanjsku uporabu 10 g 1 kom. 47 RUB Kupiti

Aciklovir 5% krema za vanjsku upotrebu 2 g 1 kom. 47 RUB Kupiti

Acyclovir Belupo krema 5% 5g 48 RUB Kupiti

Aciklovir Avexima 200 mg tablete 20 kom. 57 RUB Kupiti

Acyclovir Belupo 5% krema za vanjsku upotrebu 10 g 1 kom. 60 RUB Kupiti

Acyclovir Belupo krema 5% 10g 65 RUB Kupiti

Aciklovir tablete 200mg 20 kom. Irbitsky KhFZ 69 RUB Kupiti

Krema za aciklovir za van. cca. 5% cijev 2g 70 RUB Kupiti

Acyclovir Sandoz (krema) 5% krema za vanjsku upotrebu 2 g 1 kom. 70 RUB Kupiti

Acyclovir Sandoz krema 5% 2g 75 RUB Kupiti

Aciklovir (mast za oči) 3% mast za oči 5 g 1 kom. 98 RUB Kupiti

Kartica Acyclovir Avexima. 400mg 20 kom. 106 RUB Kupiti

Aciklovir Avexima 400 mg tablete 20 kom. 106 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!